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1、第三十九章第三十九章 四环素类和氯霉素类四环素类和氯霉素类(Tetracyclines and Chloramphenicols)2021/7/19 星期一1教学目的与要求教学目的与要求 掌握四环素和氯霉素广谱抗菌掌握四环素和氯霉素广谱抗菌的特点及作用机制，临床应用，不的特点及作用机制，临床应用，不良反应。良反应。熟悉其他四环素类药作用特点，熟悉其他四环素类药作用特点，临床应用，不良反应。临床应用，不良反应。2021/7/19 星期一2一一一一 四环素类抗生素四环素类抗生素四环素类抗生素四环素类抗生素半合成四环素类半合成四环素类半合成四环素类半合成四环素类 多西环素多西环素多西环素多西环素 米
2、诺环素米诺环素米诺环素米诺环素 美他环素美他环素美他环素美他环素天然四环素类天然四环素类天然四环素类天然四环素类 四环素四环素四环素四环素 土霉素土霉素土霉素土霉素 金霉素金霉素金霉素金霉素 地美环素地美环素地美环素地美环素分类分类分类分类2021/7/19 星期一3 药代学药代学 n n四四四四环环环环素素素素口口口口服服服服吸吸吸吸收收收收不不不不完完完完全全全全(约约约约77%)77%)77%)77%)，多多多多西西西西环环环环素素素素、米米米米诺诺诺诺环环环环素素素素吸吸吸吸收收收收分分分分别别别别为为为为93%93%93%93%和和和和100%100%100%100%，食食食食物物物
3、物影影影影响响响响吸吸吸吸收，药物可与钙、镁、铁、铝形成络合物。收，药物可与钙、镁、铁、铝形成络合物。收，药物可与钙、镁、铁、铝形成络合物。收，药物可与钙、镁、铁、铝形成络合物。n n分分分分布布布布广广广广泛泛泛泛（肝肝肝肝、肾肾肾肾、脾脾脾脾、皮皮皮皮肤肤肤肤、骨骨骨骨、牙牙牙牙、胆胆胆胆汁汁汁汁等等等等），除除除除多多多多西西西西环环环环素素素素、米米米米诺诺诺诺环环环环素素素素外外外外,难难难难在在在在脑脑脑脑脊脊脊脊液液液液达到治疗浓度达到治疗浓度达到治疗浓度达到治疗浓度，易透过胎盘、进入乳汁。，易透过胎盘、进入乳汁。，易透过胎盘、进入乳汁。，易透过胎盘、进入乳汁。n n部部部部分分
4、分分在在在在肝肝肝肝代代代代谢谢谢谢，部部部部分分分分原原原原形形形形或或或或代代代代谢谢谢谢物物物物经经经经肝肝肝肝肠肠肠肠循循循循环环环环后由肾排泄，多西环素经胆汁排泄。后由肾排泄，多西环素经胆汁排泄。后由肾排泄，多西环素经胆汁排泄。后由肾排泄，多西环素经胆汁排泄。2021/7/19 星期一4 药理作用药理作用药理作用药理作用 抗菌谱抗菌谱抗菌谱抗菌谱广谱，快速抑菌药广谱，快速抑菌药广谱，快速抑菌药广谱，快速抑菌药广谱，快速抑菌药广谱，快速抑菌药 G G G+菌菌菌菌菌菌 G G G-菌菌菌菌菌菌 厌氧菌厌氧菌厌氧菌厌氧菌厌氧菌厌氧菌 支原体支原体支原体支原体支原体支原体 衣原体衣原体衣原
5、体衣原体衣原体衣原体 立克次体立克次体立克次体立克次体立克次体立克次体 螺旋体螺旋体螺旋体螺旋体螺旋体螺旋体 放线菌放线菌放线菌放线菌放线菌放线菌 阿米巴原虫阿米巴原虫阿米巴原虫阿米巴原虫阿米巴原虫阿米巴原虫 （对绿脓杆菌、病毒、真菌无效）（对绿脓杆菌、病毒、真菌无效）（对绿脓杆菌、病毒、真菌无效）（对绿脓杆菌、病毒、真菌无效）（对绿脓杆菌、病毒、真菌无效）（对绿脓杆菌、病毒、真菌无效）2021/7/19 星期一5抗菌机制抗菌机制n n与核糖体与核糖体30 S 亚基亚基A位结合，抑制蛋白质位结合，抑制蛋白质合成合成n n增加细胞膜通透性增加细胞膜通透性耐药机制耐药机制n n合成泵出蛋白质合成泵
6、出蛋白质n n合成核糖体保护因子合成核糖体保护因子n n产生灭活酶产生灭活酶 2021/7/19 星期一6临床应用临床应用立克次体感染（立克次体感染（斑疹伤寒、恙虫病等）斑疹伤寒、恙虫病等）衣原体感染（衣原体感染（鹦鹉热、肺炎等鹦鹉热、肺炎等）支原体肺炎支原体肺炎 回归热回归热 霍乱霍乱 布氏菌病布氏菌病 2021/7/19 星期一7 不良反应不良反应不良反应不良反应 胃肠反应胃肠反应胃肠反应胃肠反应 二重感染二重感染二重感染二重感染 对骨、牙生长的影响对骨、牙生长的影响对骨、牙生长的影响对骨、牙生长的影响 其它：肝毒性，过敏及其它：肝毒性，过敏及其它：肝毒性，过敏及其它：肝毒性，过敏及 光敏
7、反应，肾毒性光敏反应，肾毒性光敏反应，肾毒性光敏反应，肾毒性2021/7/19 星期一8二重感染二重感染二重感染二重感染 广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不敏感菌敏感菌敏感菌敏感菌(如真菌等如真菌等如真菌等如真菌等)乘机在体内生长繁殖所造成乘机在体内生长繁殖所造成乘机在体内生长繁殖所造成乘机在体内生长繁殖所造成的继发感染。的继发感染。的继发感染。的继发感染。常见疾病常见疾病常见疾病常见疾病鹅口疮、肠炎鹅口疮、肠炎鹅口疮、肠炎鹅口疮、肠炎白色念珠菌感染白色念珠菌感染白色念
8、珠菌感染白色念珠菌感染制霉菌素治疗制霉菌素治疗制霉菌素治疗制霉菌素治疗假膜性肠炎假膜性肠炎假膜性肠炎假膜性肠炎金葡菌或厌氧难辨梭菌所致金葡菌或厌氧难辨梭菌所致金葡菌或厌氧难辨梭菌所致金葡菌或厌氧难辨梭菌所致万古霉素或甲硝唑治疗万古霉素或甲硝唑治疗万古霉素或甲硝唑治疗万古霉素或甲硝唑治疗2021/7/19 星期一9半合成四环素类半合成四环素类多西环素多西环素多西环素多西环素(deoxycycline,(deoxycycline,强力霉素强力霉素强力霉素强力霉素)抗菌谱、作用机制同前抗菌谱、作用机制同前抗菌谱、作用机制同前抗菌谱、作用机制同前抗菌作用强，对耐药金葡菌有效抗菌作用强，对耐药金葡菌有效
9、抗菌作用强，对耐药金葡菌有效抗菌作用强，对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染 常见胃肠反应，二重感染少见常见胃肠反应，二重感染少见常见胃肠反应，二重感染少见常见胃肠反应，二重感染少见米诺环素米诺环素米诺环素米诺环素(minocycline)(minocycline)长效、高效。用于衣原体感染、痤疮等长效、高效。用于衣原体感染、痤疮等长效、高效。用于衣原体感染、痤疮等长效、高效。用于衣原体感染、痤疮等 前庭功能损害常见前庭功能损害常见前庭功能损害常见前庭功能损害常见2021/7/19 星
10、期一10 用药护理要点用药护理要点 1 1 1 1、药物相互作用：抗酸药降低四环素血药浓度、药物相互作用：抗酸药降低四环素血药浓度、药物相互作用：抗酸药降低四环素血药浓度、药物相互作用：抗酸药降低四环素血药浓度（在酸性水溶液中较稳定，碱性液中易降解），（在酸性水溶液中较稳定，碱性液中易降解），（在酸性水溶液中较稳定，碱性液中易降解），（在酸性水溶液中较稳定，碱性液中易降解），H H H H2 2 2 2受体阻断药减少四环素吸收。受体阻断药减少四环素吸收。受体阻断药减少四环素吸收。受体阻断药减少四环素吸收。2 2 2 2、安全性简评：、安全性简评：、安全性简评：、安全性简评：n n避免卧床服药，
11、应多饮水。避免卧床服药，应多饮水。避免卧床服药，应多饮水。避免卧床服药，应多饮水。n n静脉给药易引起静脉炎和血栓，应浓度低、滴静脉给药易引起静脉炎和血栓，应浓度低、滴静脉给药易引起静脉炎和血栓，应浓度低、滴静脉给药易引起静脉炎和血栓，应浓度低、滴速慢。速慢。速慢。速慢。n n肝肾功能不全慎用肝肾功能不全慎用肝肾功能不全慎用肝肾功能不全慎用n n孕妇、哺乳妇、孕妇、哺乳妇、孕妇、哺乳妇、孕妇、哺乳妇、8 8 8 8岁以下儿童禁用岁以下儿童禁用岁以下儿童禁用岁以下儿童禁用2021/7/19 星期一11二 氯霉素类抗生素氯霉素氯霉素(chloramphenicol)药代学药代学口服吸收好，分布广泛
12、（脑脊液中浓度高）口服吸收好，分布广泛（脑脊液中浓度高）口服吸收好，分布广泛（脑脊液中浓度高）口服吸收好，分布广泛（脑脊液中浓度高）主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢经肾排泄，尿浓度高经肾排泄，尿浓度高经肾排泄，尿浓度高经肾排泄，尿浓度高易透过胎盘、进入乳汁易透过胎盘、进入乳汁易透过胎盘、进入乳汁易透过胎盘、进入乳汁2021/7/19 星期一12药理作用药理作用抗抗 菌菌 谱谱 广谱，快速抑菌药广谱，快速抑菌药 G+、G-、厌氧菌、厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体立克次体、支原体、衣原体作用机制作用机制 与与50S亚
13、基结合，抑制蛋白质亚基结合，抑制蛋白质 合成合成2021/7/19 星期一13 临床应用临床应用 伤寒、副伤寒伤寒、副伤寒（散发病例）（散发病例）细菌性脑膜炎、脑脓肿细菌性脑膜炎、脑脓肿 斑疹伤寒斑疹伤寒 沙眼、结膜炎沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染敏感菌致严重感染现现在在多多用用喹喹诺诺酮酮类类或或第三代头孢菌素第三代头孢菌素2021/7/19 星期一14不良反应不良反应 抑制骨髓造血系统抑制骨髓造血系统 a.可逆性血细胞减少可逆性血细胞减少 b.不可逆性再生障碍性贫血不可逆性再生障碍性贫血 灰婴综合征灰婴综合征 其它其它 过敏反应、二重感染、胃肠过敏反应、二重感染、胃肠反应、出血等反应、出血
14、等 2021/7/19 星期一15 用药护理要点用药护理要点 1、药物相互作用：、药物相互作用：n n本药抑制肝药酶而减弱华法林、苯妥英本药抑制肝药酶而减弱华法林、苯妥英钠、口服降糖药的代谢，增强他们的作钠、口服降糖药的代谢，增强他们的作用。另减弱雌激素的避孕效果。用。另减弱雌激素的避孕效果。n n酶诱导药苯巴比妥、苯妥英钠、利福平酶诱导药苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可促进本品代谢而减弱疗效。可促进本品代谢而减弱疗效。n n与林可霉素类、大环内酯类合用因竞争与林可霉素类、大环内酯类合用因竞争靶位而产生拮抗作用。靶位而产生拮抗作用。n n与抗肿瘤药、保泰松等合用时增强骨髓与抗肿瘤药、保泰松等合用时
15、增强骨髓抑制。拮抗维生素抑制。拮抗维生素B B1212的作用。的作用。2021/7/19 星期一16n n口服或注射忌与碱性药配伍。不宜与四环素、口服或注射忌与碱性药配伍。不宜与四环素、口服或注射忌与碱性药配伍。不宜与四环素、口服或注射忌与碱性药配伍。不宜与四环素、卡那霉素、卡那霉素、卡那霉素、卡那霉素、ATPATPATPATP、辅酶、辅酶、辅酶、辅酶A A A A在同一容器混合静脉在同一容器混合静脉在同一容器混合静脉在同一容器混合静脉滴注，以免沉淀或降低疗效滴注，以免沉淀或降低疗效滴注，以免沉淀或降低疗效滴注，以免沉淀或降低疗效。2 2、安全性简评、安全性简评、安全性简评、安全性简评n n用
16、药前及用药期间定期查血分析，必要时进用药前及用药期间定期查血分析，必要时进用药前及用药期间定期查血分析，必要时进用药前及用药期间定期查血分析，必要时进行骨髓检查行骨髓检查行骨髓检查行骨髓检查n n老年、肝肾功能不良者慎用甚至禁用老年、肝肾功能不良者慎用甚至禁用老年、肝肾功能不良者慎用甚至禁用老年、肝肾功能不良者慎用甚至禁用n n孕妇、哺乳妇女、婴儿不宜用孕妇、哺乳妇女、婴儿不宜用孕妇、哺乳妇女、婴儿不宜用孕妇、哺乳妇女、婴儿不宜用n n有出血倾向者慎用有出血倾向者慎用有出血倾向者慎用有出血倾向者慎用2021/7/19 星期一17思考题思考题1 1、四环素的抗菌机制、不良反应是什、四环素的抗菌机制、不良反应是什么？么？2 2、氯霉素的临床应用、不良反应是什、氯霉素的临床应用、不良反应是什么？么？2021/7/19 星期一18