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1、第一章第一章 绪论绪论1.1.药物剂型药物剂型：简称剂型。无论哪种药物，都不能直接应用于患者，它们在临床应用之前，都必须制成适合于医疗预防应用，并具有与一定给药途径相对应得形式。这种形式称之为药物剂型。（P1）2.2.剂型：剂型：是患者应用并获得有效剂量的药物实体。剂型是药物临床使用的最终形式，是所有基本制剂形式的集合名词，如片剂，注射剂，胶囊剂，粉针剂，软膏剂，栓剂等。（P1）3.3.药物制剂：药物制剂：简称制剂，是指剂型确定以后的具体药物品种，例如注射用青霉素钠，地高辛片，阿莫西林胶囊，重组人胰岛素注射液等。（P1）4 4、（多选题）药剂学的重要性、（多选题）药剂学的重要性a.可以改变药物
2、作用速度b.可以降低或消除原料药的毒副作用c.可以改善患者的用药依从性d.可以提高药物稳定性e.可以提高生物利用度和疗效f.可以产生靶向作用g.可以改变药物的作用性质（p2)5 5、（多选题）药剂学的分支学科、（多选题）药剂学的分支学科物理药剂学工业药剂学生物药剂学 药物动力学临床药剂学（P4）6 6、（选择题）药物剂型的分类方法、（选择题）药物剂型的分类方法按分散系统分类 溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型（P5)a.溶液型：溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等b.胶体型：胶体型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等c.乳剂型：乳剂型：口服乳剂、静脉注射乳剂等d.混悬型：混
3、悬型：合剂、洗剂、混悬剂等e.气体分散型：气体分散型：气雾剂、粉雾剂等按形态分类分为 液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型（P6）a.液体剂型：液体剂型：芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗涤等b.气体剂型：气体剂型：气雾剂、喷雾剂等c.固体剂型：固体剂型：散剂、丸剂、片剂、栓剂等d.半固体剂型半固体剂型：软膏、糊剂等7 7、药用辅料的定义、药用辅料的定义 指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；是除活性药物以外，在安全性方面已经进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。（P9）8 8、（选择题）药用辅料的作用：、（选择题）药用辅料的作用：1）使剂型具有形态特征2）使制备过程顺利进行3
4、）提高药物的稳定性4）调节有效成分的作用部位，作用时间或满足生理要求（P10）9 9、药典、药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版、并由政府颁布、执行，具有法律约束力。现行药典是 中国药典 2015 年版，由一部 二部 三部 四部及其增补本组成。一部收载中药，二部收载化学药品，三部收载生物制品，四部收载通则和药用辅料。第一部药典是新修本草（唐本草）。（P11）1010、GLP：药品非临床研究质量管理规范GCP：药物临床试验质量管理规范GMP：药品生产质量管理规范第三章第三章 药物溶解与溶出及释放药物溶解与溶出及释放1 1、溶解度：、溶解度：系指在一定温度（
5、气体在一定温度和压力下）下，在一定量的溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。（P32）溶解度溶解度常用一定温度下 100g 溶剂中(或 100g 溶液或 100ml 溶液）溶解溶质的最大克数表示。2、溶解度的测定方法溶解度的测定方法（P32）称取研成细粉的供试品或量取液体供试品，置于（252）一定容量的溶剂中，每隔5 分钟强力振摇 30 秒，观察 30 分钟的溶解情况，如看不到溶质颗粒或液滴时，即视为完全溶解。3 3、影响药物溶解度的因素、影响药物溶解度的因素药物的溶解度除了与药物的分子结构、晶型、粒子大小等有关外，溶剂的种类、溶解温度、溶液的 PH 及添加成分对药物的溶
6、解度也产生重要影响。（P33）4 4、对于弱酸性药物，此式表明溶液的、对于弱酸性药物，此式表明溶液的 PHPH 低于计算值低于计算值 PHPH 时弱酸析出。时弱酸析出。PHm=PKa+lg（S-S0）S0对于弱碱性药物，此式表明溶液的对于弱碱性药物，此式表明溶液的 PHPH 高于计算值高于计算值 PHPH 时弱碱析出。时弱碱析出。PHm=PKa+lgS0（S-S0）（P34）5 5、增溶剂：、增溶剂：起到增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。（p35）增溶作用机制增溶作用机制 表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度，是由于表面活性剂形成的胶束作用。6 6、助溶剂：、助溶剂：在药剂学处方设计中，根据
7、药物的性质和结构特点，有时通过在溶剂中加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物，复盐，缔和物等以增加难溶性药物的溶解度。该增加药物溶解度的作用称为助溶，这第三种物质称之为助溶剂。（p36）7 7、渗透压的测定、渗透压的测定 用冰点降低法测定溶液的渗透压摩尔浓度。42 页公式。8 8、影响药物溶出速度的因素、影响药物溶出速度的因素a.固体的粒径和表面积b.温度c.溶出介质的性质d.溶出介质的体积e.扩散系数f.扩散层的厚度（P43)第四章第四章 表面活性剂表面活性剂1 1、表面活性剂：、表面活性剂：能使液体表面张力发生明显降低的物质称为液体的表面活性剂。结构中含有极性的亲水基团和非极性
8、的疏水基团。结构特点是两亲性。（p48）（选择题）表面活性剂的疏水基团通常是长度在8-188-18 个碳原子的烃链。2 2、非离子型表面活性剂、非离子型表面活性剂 多元醇型多元醇型a.a.脂肪酸山梨坦：脂肪酸山梨坦：即失水山梨醇脂肪酸酯，是由山梨糖醇及其单酐和二酐与脂肪酸反应而成的脂类化合物，又称 Span 类。Span 20Span 20 和和 Span 40,Span 40,可作为 O/W 型分散体系的辅助乳化剂。（水中或热水中）Span 60Span 60，可作为 W/O 型分散体系的乳化剂。（非极性溶剂中）注：随着脂肪酸链长的增加和脂肪酸基团数量的增多。（P52）b b、聚氧乙烯失水山
9、梨醇脂肪酸酯：、聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯：是在司盘类的剩余烃基上结合聚氧乙烯得到的酯类化合物，也称聚山梨酯，商品名为吐温（Tweens），根据脂肪酸链长的不同，有不同的分类，理化性质也不同。聚山梨酯聚山梨酯 2020 主要用作乳化剂和润湿剂，而聚山梨酯聚山梨酯 4040 主要用作乳化剂和增溶剂。（P53)3 3、表面活性剂的性质、表面活性剂的性质a.对表面张力的影响b.形成胶束临界胶束浓度临界胶束浓度（CMCCMC）：表面活性剂在溶液中形成胶束的最低浓度称之为临界胶束浓度。（p54）c.温度对溶解特性的影响 Krafft Krafft 点：点：在低温时，离子型表面活性剂在水溶液中的溶解度随温
10、度升高而缓慢增加，但当温度升至一值后，溶解度迅速增加，该温度称为Krafft 点，其对应的表面活性剂浓度为该温度的 CMC。Krafft 点的高低可用于判断表面活性剂的亲油亲水性，越高亲油性越好，亲水性越差；越低亲油性越差，亲水性越强。Krafft 点可以看作是离子型表面活性剂的特征值，是它的使用温度下限。（p56）昙点：昙点：聚氧乙烯型非离子型表面活性剂溶液进行加热升温时可导致表面活性剂析出（溶解度下降），出现浑浊，甚至产生分层，这种现象称为“起浊”或“起昙”，此时的温度称为昙点或浊点。是可逆现象。（p57）d d、亲油亲水平衡值、亲油亲水平衡值表面活性剂分子中的亲水和亲油基团对油或水的综合
11、亲和力称为亲油亲水平衡值（HLB），范围是 1-40。（P58）4 4、毒性毒性（表面活性剂）（表面活性剂）：阳离子型表面活性剂阴离子型表面活性剂非离子型表面活性剂。两性离子表面活性剂阳离子型表面活性剂。（P58)表面活性剂中，Poloxamer 类由于安全性较高，可直接用于血管给药。5 5、增溶作用：、增溶作用：利用表面活性剂形成胶束的原理，使难溶活性成分的溶解度增加而溶于分散介质的过程称之为增溶，所使用的表面活性剂称之为增溶剂，被增溶的物质称之为增溶质。(P59)6 6、消毒杀菌作用、消毒杀菌作用 阳离子型表面活性剂可以作为杀菌剂和消毒剂。(p59)第五章第五章 微粒分散体系微粒分散体系1
12、 1、电学性质、电学性质双电层结构双电层结构 a、Helmholz 平板双电层模型 b、Gouy-Chapman扩散双电层模型 C、Stern 扩散双电层模型（P67）2 2、微粒分散体系的物理稳定性基础知识（、微粒分散体系的物理稳定性基础知识（3 3 个理论）个理论）a.絮凝与反絮凝b.DLVO 理论c.空间稳定理论d.空缺稳定理论e.微粒聚结动力学（P69)第七章第七章 液体制剂的单元操作液体制剂的单元操作1 1、制药用水的定义、制药用水的定义a、饮用水 b、纯化水 c、注射用水 d、灭菌注射用水（P88)2 2、注射用水：注射用水：为纯化水经蒸馏所得的水，应符合细菌内毒素实验要求。一般需
13、要新鲜制备，在 70(或 180以上)以上保温循环贮存，贮存时间一般不得超过12 小时，灭菌后贮放不宜超过 24 小时。(p92)3 3、微孔滤膜过滤器：、微孔滤膜过滤器：除菌过滤（0.22um）（P94)4.4.、灭菌：、灭菌：是指用物理或化学方法将所有致病和非致病微生物及细菌的芽胞全部杀灭。无菌：无菌：是指在指定物体，介质或环境中不存在任何活的微生物。无菌操作：无菌操作：是指整个过程控制在无菌条件下进行的一种操作。防腐：防腐：也称为抑菌，是指用物理或化学方法抑制微生物生长和繁殖。消毒：消毒：是指用物理和化学方法将病原微生物杀死或除去。（P95)5 5、消灭方法分为：、消灭方法分为：物理灭菌
14、法、化学灭菌法、无菌操作法。（p95）物理灭菌法分为 湿热灭菌法、干热灭菌法、射线灭菌法、过滤灭菌法热力灭菌法分为湿热灭菌法、干热灭菌法湿热灭菌为灭菌中最有效、应用最广泛的方法。热压杀菌法是湿热灭菌法中最可靠的灭菌方法，应用最广泛。流通蒸汽灭菌法：常压下，采用 100100 流通蒸汽加热杀灭微生物的方法，灭菌时间通常为30-6030-60 分钟。干热灭菌法 干热空气灭菌法适应于耐高温但不宜用湿热灭菌法灭菌的物品灭菌，如玻璃器具、金属容器、不允许湿气穿透的油脂类（如油性软膏基质、注射用水等）和耐高温的固体化学药品的灭菌，不适于橡胶、塑料器具及大部分有机药品的灭菌。过滤除菌法0.22um 的微孔滤
15、膜过滤器每 1c 有效过滤面积的 LRV 应不小于 7（LRV：微生物对数下降值）射线灭菌法紫外线灭菌法 紫外线波长一般为 200-300nm,其中 254nmd 的灭菌力最强。该法主要用于无菌室空气灭菌及物体表面的灭菌。（p97）6 6、灭菌参数、灭菌参数D D 值：值：系指在一定温度下，杀灭90%的微生物（即下降 1 个对数单位）所需要的时间（分钟），是反映微生物耐热性的参数。Z Z 值：值：也称为灭菌温度系数，系指某种微生物的D 值降低 1 个对数单位（lgD）值时所需升高的温度数，即将灭菌时间减少到原来的110 时所需要升高的温度。F F0 0值：值：也称标准灭菌时间，系指Z 为 10
16、时，一个湿热灭菌程序赋予被灭菌品在121下灭菌的等效灭菌时间（分钟）。（p99）7、无菌保证水平无菌保证水平（SALSAL）：系指一个灭菌程序赋予产品无菌保证的程度，用灭菌后非无菌单元出现的概率，湿热灭菌法的SAL 值不得低于 10-6次方。（p99）8、我国 GMP（2010 修订版）附录中将无菌药品生产所需的洁净区分为A、B、C 和 D 四个级别。9 9、洁净区与非洁净区、各级洁净室之间的正压差应不低于10Pa.10Pa.第八章第八章液体制剂液体制剂1 1、液体制剂：、液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂（p105）2 2、液体制剂的特点：（、液体制
17、剂的特点：（p105p105）1）.液体制剂的优点：药物以分子或微粒状态分散在介质中：分散度大、吸收快、较迅速地发挥药效；给药途径多：可以内服，也可以外服，易于分剂量：服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者能减少药物的刺激性：调整液体制剂浓度，减少刺激性，避免固体药物（溴化物，碘化物）口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。2）液体制剂的缺点：药物分散度大，易引起药物的化学降解降低药效，甚至失效液体制剂体积较大，携带，运输，贮存不方便水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易发生一系列的物理稳定性问题3 3、液体制剂的质量要求、液体制剂的质
18、量要求：均匀相液体制剂应是澄清溶液，非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀。口服的液体制剂外观良好，口感适宜，外用的液体制剂应无刺激性。液体制剂在保存和使用过程中不应发生霉变，包装容器适宜，方便携带和使用。4 4、液体制剂按分散相、液体制剂按分散相可分为均相液体制剂和非均相液体制剂。(p106)a a、均相液体制剂、均相液体制剂分为低分子溶液剂（低分子药物形成）和高分子溶液剂（高分子化合物形成）b b、非均相液体制剂、非均相液体制剂分为 溶胶剂、乳剂、混悬剂6 6、口服给药制剂的固体制剂需氧菌数103次方霉菌和酵母菌总数（真菌）102次方液体制剂需氧菌数102次方 霉菌和酵母菌总数（真菌）为10
19、(p108)(p108)7、常用防腐剂有常用防腐剂有:羟苯酯类、苯甲酸（酸性溶液中）、山梨酸（需在酸性溶液中使用）、苯扎溴铵（又称新洁尔灭，本品在酸性和碱性溶液中稳定，耐热压）、醋酸氯已定、邻苯基苯酚、其他防腐剂。8、水溶性抗氧剂水溶性抗氧剂:有维生素 C 亚硫酸钠（碱性）亚硫酸氢钠（酸性）焦亚硫酸钠（酸性）硫代硫酸钠（弱碱性）9 9、矫味剂、矫味剂甜味剂 天然的甜味剂：蔗糖、单糖浆、桂皮糖浆、橙皮糖浆等。合成的甜味剂：阿斯帕坦也称蛋白糖，又称天冬糖精。芳香剂 天然香料：柠檬、薄荷挥发油，以及它们的制剂，如薄荷水、桂皮水等。人造香料：如苹果香精、香蕉香精等。胶浆剂 如阿拉伯胶、羟甲纤维素钠、琼
20、脂、明胶、甲基纤维素等的胶浆。泡腾剂1010、复方碘溶液的制备（、复方碘溶液的制备（P111)P111)1111、（填空）芳香水剂、（填空）芳香水剂:系指芳香挥发性药物的饱和水溶液，中国药典2015 年版中称为露剂。用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。芳香挥发性药物多为挥发油。(p111)1212、糖浆剂糖浆剂:系指含有原料药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。纯蔗糖的饱和水溶液浓度为85%或 64.7%，称之为单糖浆或糖浆。糖浆剂的质量要求糖浆剂的质量要求糖浆剂的含糖量不低于45%(g/ml)，羟苯酯类的用量不得超过0.05%，山梨酸和苯甲酸的用量不得超过 0.3%,必要时可加
21、入色素1313、醑剂：、醑剂：系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。（p112）药物浓度一般为 5%10%乙醇浓度一般为 60%90%1414、酊剂：酊剂：系指原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成浓度除另有规定外，含有毒剧药品（药材）的酊剂，每 100ml 相当于原药物 10 g；其他酊剂每 100ml 相当于 20g。酊剂中乙醇的最低浓度为30%（ml/ml）。(p112)1515、溶胀、溶胀分为有限溶胀，无限溶胀。（p114）有限溶胀：有限溶胀：指水分子渗入高分子结构的空隙中，与高分子中的亲水基团发生水化作用而使体积膨胀，结果使高分子空隙间充满
22、了水分子，这一过程称有限溶胀。无限溶胀：无限溶胀：由于高分子空隙间存在水分子降低了高分子分子间的作用力（范德华力），溶胀过程继续，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液。1616、溶胶剂：溶胶剂：系指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，又称疏水胶体溶液。溶胶剂中分散的微细粒子在1-100nm.（p114）1717、溶胶剂的制备、溶胶剂的制备分散法分散法 机械分散法、溶胶法、超声分散法凝聚法凝聚法 物理凝聚法、化学凝聚法1818、混悬剂中的药物微粒、混悬剂中的药物微粒一般在 0.5-10um适用药物适用药物 为了安全起见，毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂1919、混悬粒子的
23、沉降速度服从、混悬粒子的沉降速度服从 StokesStokes 定律定律 V=2r2(1-2)g/91，2：微粒介质 V：沉降速度：介质粘度 r:微粒半径根据 Stokes 定律，增加混悬剂的动力稳定性的主要方法是：尽量减少微粒半径，以减少沉降速度；加入高分子助悬剂，增加分散介质的黏度，同时也减小了粒径与分散介质之间的密度差，微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。（p116）2020、絮凝与反絮凝：、絮凝与反絮凝：为了得到稳定的混悬剂，一般应控制电势在20-25mV 范围内。（P116）2121、混悬剂的稳定剂：、混悬剂的稳定剂：包括助悬剂（低分子助悬剂和高分子助悬剂）、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂。（
24、p118）2222、乳剂：乳剂：系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。（p120）乳剂乳剂由水相、油相、和乳化剂组成。有水包油型（O/W）和 油包水型（W/O）2323、乳剂的制备方法、乳剂的制备方法a.a.油中乳化剂法油中乳化剂法 本法也称干胶法，在初乳中油、水、胶的比例是植物油时4：2：1、挥发油时 2：2：1、液状石蜡时 3：2：1.b.b.水中乳化剂法水中乳化剂法 本法也称湿胶法c.c.新生皂法新生皂法d.d.两相交替加入法两相交替加入法e.e.机械法机械法f.f.纳米乳的制备纳米乳的制备g.g.复方乳剂的制备复方乳剂的制备第九章
25、第九章注射剂注射剂1.1.注射剂注射剂:系指原料药物或与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌制剂，可分为注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液。（p129）（我们班没划）（我们班没划）2.2.注射剂可分为注射剂可分为注射液（溶液型注射液。乳状液型注射液、混悬型注射液）、注射用无菌粉末、注射用浓溶液3 3.静脉注射静脉注射多为水溶液水溶液、油溶液、混悬液及乳浊液均可供肌肉注射肌肉注射皮下注射皮下注射主要是水溶液，也有混悬液，刺激性药物的混悬液不宜皮下注射（p130）4.4.注射用油 中国药典 2015 年规定注射用大豆油相对密度为0.916-0.922 碘值为 126-140皂化值为 188-195
26、酸值不得大于 0.1（p132）1）碘值碘值反映油脂中不饱和键的多寡，碘值越高，则不饱和键越多，油易氧化酸败。2）皂化值皂化值：表示游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸总量，过低表明油脂中的脂肪酸分子量较大或含不皂化物（如胆固醇等）杂质较多；过高表明油脂中的脂肪酸分子量较小，亲水性较强，失去油脂的性质。3）酸值酸值高表明油脂酸败严重，不仅影响药物的稳定性，且有刺激作用。碘值、皂化值、酸值是评价注射用油质量的重要指标。5 5.静脉给药与脑池内、硬膜外、椎管内用的注射液均不得加入抑菌剂。（p133）6.6.注射剂生产区域注射剂生产区域划分为控制区、洁净区、一般生产区等。(p135)7 7.玻璃安瓿玻璃安瓿
27、的材质主要有 1)中性玻璃、2)含钡玻璃和含锆玻璃 (p136)8.8.安瓿洗涤后，一般采用电烘箱120-140的温度干燥 2 小时（我们班没划）（我们班没划），灭菌好的空安瓿存放时间不应超过24 小时。(p137)9 9.配制所用的注射用水的贮藏时间一般不能超过12 个小时 (p139)10.药液中活性炭有脱色、去热源、过滤的作用 (p139)11.接触空气易变质的药物应排除容器内的空气，可通惰性气体如二氧化碳或氮气等，立即熔封或严封。(p140)12.一般注射剂从配制到灭菌不应超过12 小时，对于稳定性良好的药物，目前大都采用湿热灭菌法。(p140)13.13.注射剂的质量控制注射剂的质量
28、控制 1)无菌 2)热原和细菌内霉素 3)可见异物 4)不溶性微粒 5)装量检查 6)装量差异 7)渗透压摩尔浓度 8)PH 9)其他（色泽含量 有关物质等）(p141)1414.大容量注射液大容量注射液（LVI）又称输液 系指通过静脉滴注输入体内的注射液，一般输注量不少于100ml，生物制品一般不少于50ml (p146)15.15.一般输液从配制到灭菌不应超过4 小时。(p151)16.16.热原：热原：系指能够引起恒温动物和人体体温异常升高的致热物质的总称，是细菌等微生物产生的一种内毒素，以革兰阴性杆菌和真菌所产热原的致热能力最强。可以大致认为内毒素=热源=脂多糖；热源的分子量一般为10
29、6（p152）17.17.热原的性质热原的性质：1）耐热性 2）滤过性 3）吸附性 4）水溶性 5）不挥发性 6）其他18.18.污染热原的途径污染热原的途径：1）注射用水 2）原辅料 3）生产过程 4）容器、用具、管道和装置 5）输液器具（p153）19.19.根据制备工艺的不同，注射用无菌粉末分为两大类：注射用无菌分装制品和注射用冷冻干燥制品。20.20.冷冻干燥的原理：冷冻干燥的原理：冷冻干燥的原理可用水的三相图说明。图中 OA 线是冰和水的平衡曲线：OB 线是水和水蒸气的平衡曲线；OC 线是冰和水蒸气的平衡曲线。在此线上冰、气共存；O 点是冰、水、气的平衡点，在此温度和压力时（即温度0
30、.01，压力4.6mmHG），冰，水，气共存。由此图可见当压力低于4.6mmHG 时，无论温度如何变化，水只能以固态和气态存在。即说明固态（冰）受热时可不经过液态（水）直接转变为气态；而气态遇冷时放热直接转变为固体冰。根据平衡曲线OC，对于固体冰，升高温度或降低压力都可打破气-固平衡，使整个系统朝着冰转变为气的方向进行，最终完成干燥，冷冻干燥就是根据这个原理进行的。第十章第十章 粉体学基础粉体学基础1.1.粒径大小粒径大小是粉体的最基本的性质粒径的表示方法：粒径的表示方法：几何学粒径：（1）三轴径（2）定方向径：Feret 径(或 Green 径）Krummbein 径Martin 径(3)圆
31、相当径：Heywood 径 周长圆相当径(4)球相当径：球体积相当径球面积相当径(5)纵横比 (p169)2.2.平均粒径平均粒径：又叫中值径，是积累分布图中积累值正好为50%所对应的粒径（P171）3.3.粉体的密度粉体的密度可分为真密度t、粒密度g（又称颗粒密度）、堆密度b(又称松密度）4.4.粉体的流动性的评价方法：粉体的流动性的评价方法：1 休止角 2 流出速度 3 压缩度和 Hausner 比、剪切室法（p178）注：注：休止角越小，摩擦力越小，流动性越好，一般认为30时流动性好，40时可以满足生产过程中流动性的需求。压缩度在 20%以下时流动性较好，压缩度增大时流动性下降，当 C
32、值达到 38%以上时粉体很难从容器中自动流出。（p180）5.5.物料临界相对湿度（物料临界相对湿度（CRH CRH）：）：是水溶液药物的固有特征，是衡量药物吸湿性大小的重要指标。CRH 越小则越易吸湿，反之则不易吸湿。CRHab=CRHaCRHb 此公式说明混合物的 CRHab 比其中任何一种物质的 CRH 值都要低，更易于吸湿。（p183）6 6.接触角接触角:将液滴滴到固体表面时，液滴的切线与固体平面间夹角称为接触角，根据接触角的大小，润湿性分为完全润湿（=0）、润湿（090）、不润湿（90180）和完全不润湿（=180）（p183）第十一章第十一章 固体制剂单元操作固体制剂单元操作1.
33、1.物料被粉碎的程度可用粉碎度物料被粉碎的程度可用粉碎度 n n 表示：表示：n=D1/D2 (P188)2.2.球磨机：球磨机：是最普遍的粉碎设备之一。球珠的直径越小，密度越大，粉碎的粒径越小，适合于物料的微粉砕，甚至可达到纳米级粉碎。球珠机研磨的主要缺点是粉碎效率较低、粉碎时间较长，转筒和转珠损坏导致的污染。（p199）3.3.流能磨：流能磨：又称气流磨，其主要包括气体压缩机，气流粉碎室，旋风分离室和除尘器等。（p191）4.4.1）细粉 5 号筛(80 目）含能通过六号筛不少于95%的粉末 2）最细粉 6 号筛（100 目）含能通过七号筛不少于95%的粉末（p193）4.4.制粒：制粒：
34、是将粉状、块状、熔融液、水溶液等状态的物料经过加工，制成具有一定形状与大小的颗粒状物的操作。(我们班没划）我们班没划）5.5.制粒方法分为：制粒方法分为：干法制粒和湿法制粒（p197）6.6.干法制粒法：干法制粒法：是将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成颗粒的方法。（p197）7.7.干燥：干燥：是利用热能或其他适宜的方法去除湿物料中的溶剂从而获得干燥固体产品的操作过程。（我们班没划）（我们班没划）（p201）8.8.物料中水分的性质物料中水分的性质 1）平衡水分和自由水分 2）结合水分和非结合水分（p201）9.9.湿度:10.10.相对湿度：第十二章第十二章 固体制剂固
35、体制剂 1.1.散剂：散剂：除非另有规定，口服散剂应为细粉（p206）2.2.散剂的制备流程散剂的制备流程物料粉碎过筛混合分剂量质量检查包装散剂（p207）3.3.混合：混合：当各组分的混合比例较大时，应采用等量递加混合法各组分的粒径差异或密度差异较大时（先加小的），往往不易混匀或混匀后再发生离析，这种情况应尽量避免。有液体和固体时，先加固体吸附。4.4.小剂量的剧毒药与数倍量的稀释剂混合制成的散剂叫“倍散”。（我们班没划）（我们班没划）5.5.化学药散剂通过七号筛的粉末重量以及中药散剂通过六号筛的粉末重量不得少于95%（p208）（我们班没划）（我们班没划）6.6.粒度粒度 除另有规定外，按
36、照粒度和粒度分布测定法检查，不能通过一号筛和能通过五号筛的总和不得超过 15%（p211）7.7.片剂的特点：片剂的特点：计量准确，服用方便物理、化学稳定性好运输，携带方便生产成本低可以满足不同临床医疗的需要，如速效（口腔崩解剂）、长效（缓释剂）、口腔局部用药（口含片），阴道局部用药（阴道片）等。8.8.口服片剂口服片剂 1）泡腾片：系指遇水可发生化学反应，产生大量气体，并导致片剂崩解的片 2）缓释片：在规定的缓释介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂 3）控释片：在规定的缓释介质中缓慢且恒速释放药物的片剂 4）分散片：在水中能迅速崩解并均匀分散后服用的片剂（p212）9.9.口腔用片剂：舌下片：口
37、腔用片剂：舌下片：药物经舌下黏膜吸收而发挥全身作用的片剂，非胃肠道给药。10.10.常用辅料常用辅料：一）稀释剂：1）淀粉 2）蔗糖 3）糊精 4）乳糖 5）预胶化淀粉 6）微晶纤维素 7）无机盐类 8）糖醇类二）润湿剂和粘合剂：1 润湿剂：蒸馏水乙醇 2 粘合剂：淀粉浆纤维素衍生物聚维酮明胶其他粘合剂三）崩解剂：1 干淀粉 2 羧甲淀粉钠 3 低取代羟丙纤维素 4 交联羧甲纤维素钠 5 交联聚维酮 6 泡腾崩解剂作用机制 1 毛细管作用 2 膨胀作用 3 润湿热 4 产气作用四）润滑剂：1 硬脂酸镁 2 微粉硅胶 3 滑石粉 4 氢化植物油 5 聚乙二醇类 6 十二烷基硫酸钠五）色香味及其调
38、节剂（p213）11.11.制粒压片法：制粒压片法：分为湿法和干法制粒压片法粉末直接压片法得到了越来越多的关注（p217）12.12.片剂制备过程中可能发生的问题及其分析片剂制备过程中可能发生的问题及其分析：（p220）1）裂片裂片：处方因素物料中细粉太多物料塑性差结合力弱工艺因素（略，太多了）2）松片松片：粘合力差，压缩压力不足3）黏冲黏冲：颗粒不够干燥，物料易吸湿，等4）片重差异超限：物料流动性差物料细粉太多或粒度大小相差悬殊料斗内物料时多时少刮粉器与模孔吻合性差5）崩解迟缓崩解迟缓：压缩力过大，片剂内部空隙小，影响水分渗入 可溶性成分溶解，堵住毛细孔，影响水分渗入强塑性物料或粘合剂使片剂
39、结合力过强崩解剂吸水膨胀能力差6）溶出超限：片剂不崩解颗粒过硬药物溶解度差7）含量不均匀：粉末混合不均匀片重差异超限13.13.常用的包衣方式有糖包衣和薄膜包衣常用的包衣方式有糖包衣和薄膜包衣（p222p222）14.14.糖包衣工艺流程：糖包衣工艺流程：片芯包隔离层包粉衣层包糖衣层包有色糖衣层打光:15.15.包衣材料按衣层作用分三类：包衣材料按衣层作用分三类：1）普通型包衣材料 2）缓释型包衣材料 3）肠溶型包衣材料：CAP 丙烯酸树脂 1，2，3 号（p223）16.16.重量差异：重量差异：片剂的平均重量0.3g 片剂的差异限度7.5%；0.3g 差异限度为5.0%17.17.崩解时限
40、：崩解时限：凡药典规定检查溶出度、释放度或分散均匀性的片剂，口含片、咀嚼片等，不再进行崩解时限检查。一般限度要求如下：普通片剂 15 分钟，薄膜衣片 30 分钟，中药薄膜衣片 1 小时，糖衣片 1 小时。（p227）18.18.胶囊剂的特点：胶囊剂的特点：掩盖药物的不良臭味，增加患者的顺应性；提高药物稳定性，且药物在体内起效快；实现液态药物的固体化；可延缓、控制或定位释放药品。19.19.胶囊壳的主要材料胶囊壳的主要材料是明胶，植物纤维素及其衍生物，不能填充水溶液或稀乙醇溶液，以防囊壁溶化。另外，易风化而失去结晶水的药物，易潮解而吸水的药物均不宜制成胶囊剂。胶囊壳在体内溶化后，局部药物浓度很高
41、，因此易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。20.20.空胶囊共有空胶囊共有 8 种规格，但常用的为 0-5 号，随着号数由小到大，容积由大到小。0 1 2 3 45 号空胶囊相对应的容积为0.75 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15ml（p229）21.21.囊壁囊壁主要由明胶，增塑剂（甘油），水三者组成，其重量比例通常为明胶：增塑剂：水=1:0.40.6:1 其中增塑剂一般为甘油。（p229）22.22.常用滴制法和压制法制备软胶囊。（p230）23.23.硬胶囊应在 30 分钟内全部崩解，软胶囊应在1 小时内全部崩解。24.24.滴丸剂的基质滴丸剂的基质分为水溶性基质和脂溶性
42、基质（p233）25.25.常用的冷凝液常用的冷凝液包括液状石蜡、植物油、二甲硅油和水（p233）26.26.膜剂适合于小剂量的药物，其优点包括：药物在成膜材料中分布均匀，含量准确，稳定性好；一般普通膜剂中药物的溶出和吸收快；制备工艺简单，生产中没有粉尘飞扬：膜剂体积小，质量轻，应用、携带及运输方便。27.27.成膜材料：成膜材料：合成高分子材料：（1）聚乙烯醇（2）乙烯-醋酸乙烯共聚物。（p235）28.28.膜剂的制备方法：膜剂的制备方法：1）匀浆制膜法（以 PVA 为载体）2）热塑制膜法（EVA 颗粒）3）复合制膜法（p236）第十三章第十三章皮肤递药制剂皮肤递药制剂1.1.软膏剂：软膏
43、剂：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的具有一定稠度的均匀半固体外用制剂。（p243）2.2.乳膏剂：乳膏剂：药物溶解或分散于乳剂型基质中形成的均匀的半固体外用制剂称为乳膏剂（p243）3.3.糊剂：糊剂：系指大量的固体粉末（一般25%以上）均匀的分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。（p243）4.4.软膏剂常用的基质有软膏剂常用的基质有油脂性基质（不适于有渗出液的创面，脂溢性皮炎、痤疮等）和水溶性基质。5 5.O/W 型基质俗称 雪花膏 W/O 型基质俗称冷霜（p247）一价皂 一价金属（钠，钾，铵）氢氧化物或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸生成的皂 O/W 型乳化剂（水包油）多价皂 二、三
44、价金属（钙，镁，锌，铝）氢氧化物与脂肪酸生成的皂 W/O 型乳化剂（油包水）6.6.凝胶剂：凝胶剂：系指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂（p252）第十四章第十四章黏膜递药系统黏膜递药系统1.1.气雾剂：气雾剂：系指原料药物或原料药物和附加剂的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜，皮肤的制剂。（p269）（我们班没划）（我们班没划）2.2.按相组成分类：按相组成分类：二相气雾剂、三相气雾剂3.3.气雾剂的组成气雾剂的组成 由抛射剂（常见的了解）药物与附加剂耐压容器 阀门系统所
45、组成（p270）4.4.药物与附加剂附加剂（常见的了解）（p271）5 5.粉雾剂按用途可分为吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂和外用粉雾剂（p276）6.6.栓剂：栓剂：系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。（p280）因施用腔道不同分为直肠栓 阴道栓 尿道栓(我们班没划）7.7.置换价：置换价：药物在栓剂基质中占有一定的体积，药物的重量与相同体积的基质重量之比称为置换价 计算公式 DV=W/（G-（M-W）x=(G-y/DV)*n（p283）8.8.眼用制剂：眼用制剂：系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。（p286）(我们班没划）我们班没划）第十五章第十五章缓释控释剂缓释控释剂1.1.缓控释制剂按照其结构以及聚合物性质大致可分为膜控型、骨架型、渗透泵型。2.2.口服制剂的剂量大小有一个上限，一般认为0.5-1.0g 是普通制剂单次给药的最大剂量。（p305）3.3.一般半衰期24 小时的药物,由于其本身在体内的药效就可以维持较长的时间，所以也不适宜制成缓控释制剂。（p305）第十六章第十六章靶向制剂靶向制剂1.1.根据靶向制剂在体内所到达的部位，可以分为三级：第一级到达特定的靶组织或靶器官第二级到达特定的靶细胞 第三级到达细胞内额特定部位2.2.按照靶向给药的机制，可以将靶向制剂分为被动靶向制剂，主动靶向制剂和物理化学靶向制剂