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1、药剂学答案药剂学:是将原料药制备成药物制剂的一门学科。原则:安全、有效、稳定、使用方便 药用辅料的作用:1 使剂型具有形态特征;2 制备过程顺利进行;3 提高药物的稳定性;4 调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求。影响药物溶解度的因素:1 药物分子结构、晶型、粒子大小(对于难溶性药物,粒径 2um 时,粒径对药物溶解度几 乎无影响,但粒径4ph 与同离子效应 助溶作用及助溶剂:系指加入的第三种物质与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、复盐 缔合物等以增加难溶性药物的溶解度。助溶剂多为低分子化合物(非表面活性剂)。潜溶剂:在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时,药物的溶解度出现最大值,这种现
2、象称潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。可与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。固体分散剂材料:1 聚乙二醇(PEG)、2 聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、3 表面活性剂类、4 纤维素衍生物类、5 糖类与醇类、6 有机酸类。制备方法:熔融法、溶剂蒸发法、溶剂-熔融法、研磨法。包合物常用包合材料:环糊精(CYD)、环糊精衍生物 制备:饱和水溶液法(重结晶法或共沉淀法)、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。等渗与等张:等渗溶液系指血浆渗透压相等的溶液,属于物理化学概念;而等张溶液系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液,为生物学概念。表面活性剂定义:能使液体表面张力发生明显降低的物质。阴离子型(去污):
3、高级脂肪酸盐(碱金属皂或一价皂、多价金属皂、有机胺皂)、硫酸酯盐(月桂醇硫酸钠或十二烷基硫酸钠、月桂醇硫酸镁、磺酸盐)。阳离子型(杀菌):苯扎溴铵 两性离子:磷脂类(卵磷脂)、球蛋白类非离子型:聚乙二醇类(聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物,也称泊洛沙姆,商品名普朗尼克)、多元醇(脂肪酸山梨坦,span,可做乳化剂。聚山梨酯,Tween,可做乳化剂和增溶剂。)临界胶束浓度(CMC):表面活性剂在溶液中形成胶束的最低浓度。胶束:低浓度时,表面活性剂会在液体界面发生定向排列,形成亲水基朝向内,疏水基团向外的单分子层,此时疏水基团离开水性环境,体系处于最低自由能状态。随着表面活性剂浓度的增加,当液体表面不能容纳
4、更多的表面活性剂分子时,剩余的表面活性剂自发形成亲水基向水,疏水基在内的缔合体。Krafft 点:在低温时,离子型表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而缓慢增加,当温度升至某一值后,溶解度迅速增加,该温度称为Krafft 点。越高亲油性越好,亲水性越差;越低亲油性越差,亲水性越好。昙点:聚氧乙烯型非离子型表面活性剂溶液进行加热升温时可导致表面活性剂析出,出现浑浊,甚至分层,这种现象称为起浊或起昙,此时的温度称昙点或浊点。是一种可逆现象。第七章纯化水:可作为配置普通药物制剂用的溶剂或实验用水;中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂。注射用水:可作为配置注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容
5、器的精洗。灭菌注射用水:可作为灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。灭菌及无菌操作灭菌:是指用物理或化学方法将所有致病和非致病微生物及细菌的芽孢全部杀灭。无菌:是指在指定物体、介质或环境中不存在任何活的微生物。湿热灭菌法:利用高压蒸汽、过热水喷淋等手段杀灭细菌的方法。该法穿透力强、传导快,灭菌能力强。1 热压灭菌法:利用高压饱和水蒸气加热杀灭微生物的方法。适用于耐高温和耐高压蒸汽的药物制剂、玻璃器械、金属容器、瓷器、胶塞、滤膜过滤器。2 流通蒸汽灭菌法:在常压下,采用 100 度的流通蒸汽加热杀灭微生物的方法。适用于不耐热无菌产品的辅助灭菌手段。3 煮沸灭菌法:将待灭菌物置沸水中加热灭菌的方法。必要
6、时加抑菌剂(三氯叔丁醇)。4 低温间歇灭菌法适用于不耐高温、热敏感无料和制剂的灭菌。干热灭菌法:火焰灭菌法、干热空气灭菌法。D 值、Z 值、F 值 P99 页第八章液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。药物以分子状态分散在介质中形成均相液体制剂,如溶液剂、高分子溶液剂;药物以微粒状态分散在介质中形成非均相液体制剂,如溶胶剂、乳剂、混悬剂。极性溶剂:水、甘油(30%以上有防腐作用)、二甲亚砜(DMSO,万能溶剂)半极性溶剂:乙醇(20%以上防腐)、丙二醇(延缓许多药物的溶解,增加稳定性。不能与脂肪油相混溶)、聚乙二醇(常用 300-600)非极性溶剂:脂肪油、
7、液状石蜡、乙酸乙酯 增溶剂:常用为聚山梨酯和聚氧乙烯脂肪酸类助溶剂:多为低分子化合物,与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐、缔合物。茶碱的助溶剂为二乙胺、咖啡因的助溶剂为苯甲酸钠。潜溶剂:能形成氢键的混合溶剂。与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。抗氧剂:水溶性抗氧剂:维C、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠油性抗氧剂:维 E、叔丁基对羟基茴香醚 矫味剂 甜味剂:天然的有蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆;合成的有阿斯帕坦,适用于糖尿病、肥胖症患者。芳香剂:天然香料(薄荷水、桂皮水)、人造香料(苹果香精、香蕉香精)、胶浆剂(阿拉伯胶、羧甲纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素)、泡腾
8、剂着色剂:天然色素(红色的:苏木、甜菜红、胭脂虫红;黄色的:姜黄、胡萝卜素;蓝色的:松叶兰、乌饭树叶;绿色的:叶绿酸铜钠盐;棕色的:焦糖)、合成色素(柠檬黄、胭脂红、靛蓝)糖浆剂含有原料药物的浓蔗糖水。矫味糖浆和药用糖浆。低浓度的糖浆剂应添加防腐剂。糖浆剂的含糖量应不低于 45%;糖浆剂应澄清,在储存期间不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象。含药材提取物的糖浆剂允许含有少量轻摇即散的沉淀。酊剂原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂。酊剂的浓度除另有规定外,含有毒剧药品的酊剂,每100ml 相当于原药物 10g;其他酊剂每100ml 相当于原药物 20g.盐析:向溶液中加入大
9、量的电解质,由于电解质的强烈水化作用,破坏高分子的水化膜,使高分子凝结而沉淀。溶胶剂指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系,又称疏水胶体溶液吸附层和扩散层分别带相反电荷的带电层,两层之间的电位差愈高斥力愈大,溶胶愈稳定。溶胶的性质:光学性质(浊度愈大表明散射光愈强)、电学性质(界面电动现象)、动力学性质(布朗运动)、稳定性(向溶胶剂中加入天然的或合成的亲水性高分子溶液,使溶胶剂具有亲水胶体的性质而增加稳定性,这种胶体称为保护胶体。)制备方法:机械分散法、溶胶法、超声分散法、物理或化学凝聚法。混悬剂指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。适合药物:1 将难溶
10、性药物制成液体制剂时;2 药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时;3 两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时;4 为了使药物产生缓释作用等;5 毒剧药或剂量小的药物都不应制成混悬剂。质量要求:1 药物的化学性质稳定,在使用或储存期间含量应符合要求;2根据用途不同,混悬剂中的微粒大小有不同要求;3 粒子的沉降速度很慢,沉降后不应有结块现象,轻摇后应迅速均匀分散;4 混悬剂应有一定的黏度要求;增加混悬剂的动力稳定性的主要方法:1 尽量减小微粒半径,以减小沉降速度;2 加入高分子助悬剂,增加分散介质的黏度,同时也减小了微粒与分散介质之间的密度差,微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。电势过
11、低,加反絮凝剂沉降容积比 F,在 0-1 内,越大越好。乳剂指互不相容的两种液体混合,其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。由水相、油相和乳化剂组成。乳剂的特点:1 乳剂中液滴的分散度很大,药物吸收和药效发挥很快,生物利用度很高;2 油性药物制成乳剂能保证剂量准确,而且使用方便;3 水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味,并可加入矫味剂;4 外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性;5 静脉注射乳剂后分布较快,药效高,具有靶向性,静脉营养乳剂是高能营养输液的重要组成部分。乳化剂1 表面活性剂2 天然高分子乳化剂:可制成 O/W 型乳剂,使用这类乳化剂需加入防腐剂。阿
12、拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶 3 固体微粒乳化剂4 助乳化剂:增加水相黏度的辅助乳化剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、海藻酸钠、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、果胶、皂土;增加油相黏度的辅助乳化剂:鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇。一般 W/O 专供静脉注射乳剂的稳定性:分层(可逆)、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。乳剂制备方法:油中乳化剂法、水中乳化剂法、新生皂法、两相交替加入法、机械法、纳米乳的制备乳剂的质量评定乳剂的粒径大小、分层现象、乳滴合并速度、稳定常数的测定。搽剂多用乙醇为分散介质、涂剂和涂膜剂的成膜材料有聚乙烯醇、聚维酮,增塑剂常用甘油。正常人鼻腔液的 P
13、H 为 5.5-6.5,滴鼻剂的 PH 应为 5.5-7.5,应与鼻黏液等渗。外耳道有炎症时 PH 在 7.1-7.8,所以外耳道滴耳剂最好为弱酸性。含漱剂要求微碱性。滴牙剂的特点是药物浓度大,往往不用溶剂或少量溶剂稀释。合剂,在临床上除滴剂外所有的内服液体制剂都属于合剂。第九章注射剂:原料药或与适宜的辅料制成的供注入人体内的无菌制剂。注射剂的质量要求:主要包括无菌、无热源、可见异物与不溶性微粒符合要求,PH、装量、渗透压和药物含量等应符合要求,在储存期内应稳定有效。注射液的 PH 应接近体液,控制在 4-9.有些品种尚需进行有关物质检查、降压物质检查、异常毒性检查、刺激性和过敏实验。注射用油
14、:碘值反映油脂中不饱和键的多寡,79-128;皂化值表示游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸量,185-200.酸值表示油脂酸败程度,酸值不大于 0.56,越低越好。溶剂:非水溶剂有注射用油、乙醇(浓度超过 10%时,注射给药可能会有溶血作用或疼痛感)、丙二醇、聚乙二醇(PEG400)、甘油(不能单独用于注射剂)、二甲基乙酰胺。附加剂:注射剂中的附加剂需符合以下要求 1 对主药的疗效无影响;2 在有效浓度内对机体安全、无毒、无刺激性;3 与主药无配伍禁忌;4 不干扰产品的含量测定。附加剂的作用:1 增加药物的溶解度;2 提高药物的稳定性;3 抑菌;4 调节渗透压;5 调节 PH;6 减轻疼痛或刺激。静
15、脉给药与脑池内、硬膜外、椎内用的注射液均不得加入抑菌剂。热源:能够引起恒温动物和人体体温异常升高的致热物质总称。热源的性质:1 耐热性:一般情况下,热源在60 度加热一小时不受影响,100 度加热 1 小时也不会发生降解,高温可以破坏热源。2 滤过性:热源体积小,为 1-5nm,可通过一般的滤器,微孔滤膜也不能截留热源。3 吸附性:多孔活性炭可吸附热源4 水溶性:由于脂多糖结构上连接有多糖,故热源易溶于水。5 不挥发性:热源的主要成分为脂多糖,无挥发性,故可用蒸馏法制备注射用水6 其他:热源能被强酸、强碱和强氧化剂所破坏,超声波及某些表面活性剂(如去氧胆酸钠)也能使之失活。除去热源的方法:1
16、高温法:由于热源具有热不稳定性,因此可用高温法除去热源。对于注射用的针筒或其他玻璃器皿,在洗涤干燥后,于 250 度加热 30 分钟以上可以破坏热源。2 酸碱法:热源能被强酸、强碱和强氧化剂破坏,因此玻璃容器等用具可用重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠处理,可完全破坏热源。3 吸附法:活性炭对热源有较强的吸附作用,同时有助滤脱色作用,用量0.1%-0.5%4 蒸馏法:利用热源的不挥发性,再多蒸馏水器内将纯化水蒸馏。5凝胶过滤法:利用分子量的差异除热源6 反渗透法:利用相对分子质量的差异,以反渗透法去除热源。7 超滤法:超滤膜的孔径最小可达 1nm,可截留细菌和热源。注射用无菌粉末:俗称粉针,是指原
17、料药物或与适宜的辅料制成的供临用前用无菌溶液配置成注射液的无菌粉末或无菌块物。第十一章湿法制粒:是将药物和辅料的粉末混合均匀后加入液体粘合剂制备颗粒的方法。主药和辅料-粉碎-过筛-混合-粘合剂-造粒-干燥-整粒-润滑剂-混合-压片 优点:外观美观、流动性好、耐磨性较强、压缩成型好作用力:附着力和黏附力、界面作用力、固体桥、引力、机械镶嵌。制粒方法:挤压制粒、转动制粒、高速搅拌制粒、流化床制粒、复合型制粒、喷雾制粒、液相中晶析。干燥的目的:使药物便于加工、运输、贮藏和使用,保证药品的质量和提高药物的稳定性,但不是说干燥后水分含量越低越好。平衡水分是通过干燥除不去的水分;自由水分是在干燥过程中能除
18、去的水分。结合水分与物料的结合力很强,干燥速度缓慢;非结合水分与物料的结合能力弱,干燥速度较快。干燥技术:流化干燥,适用于热敏感物料的干燥。不适用于易结块及黏性物料的干燥。喷雾干燥,常用于中药制剂、抗生素粉针、固体分散体、包合物和微囊粉末的干燥。微波干燥,是一种内部加热的方法。加热迅速、均匀、干燥速度快、穿透能力强、热效率高,成本高且对有些物料的稳定性有影响。冷冻干燥,指在低温、高真空度条件下,利用水的升华性进而进行干燥的一种方法。其干燥的原理是将需要干燥的药物溶液预先冻结成固体,然后抽气减压,使水分在高真空和低温度条件下由冰直接升华成气体。蛋白、多肽及基因药物需要冻干,一些在水中不稳定或热敏
19、感的药物如前列地尔、盐酸多柔比星,采用冻干技术可以提高药物的稳定性。第十二章固体制剂固体制剂的特点:1 大多数活性药物成分即通称的药物均是以固体形式存在的,将其制成固体制剂,制备工艺相对简单,成本相对低廉;2 相对于液体制剂,固体制剂的物理化学和生物稳定性均较好;3 固体制剂的包装、运输、使用较为方便。片剂指原料药物与适宜的辅料制成的圆形或异型的片状固体制剂。片剂的特点:1 剂量准确,服用方便;2 物理化学稳定性好;3 运输、携带方便;4 生产成本低;5 可以满足不同的临床医疗的需要。片剂的常用辅料稀释剂(填充剂):1 淀粉,玉米淀粉粒径5-30um,含水量在10%-14%范围内具有黏附性,其
20、流动性与压缩成型性较差。2 蔗糖 3 糊精 4 乳糖 5 预胶化淀粉 6微晶纤维素(MCC)7 无机盐类 8 糖醇类。润湿剂:蒸馏水、乙醇(常用浓度为30%-70%)黏合剂:淀粉浆、甲基纤维素(MC)、羟丙纤维素(HPC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羧甲纤维素钠(CMC-NA)、聚维酮(PVP)、明胶、PEG4000-6000、50%-70%蔗糖溶液、海藻酸钠溶液。常用的崩解剂:1干淀粉2羧甲淀粉钠(CMS-Na)3低取代羟丙纤维素(L-HPC)4 交联羧甲纤维素钠(CCNC-Na)、5 交联聚维酮(PVPP)6 泡腾崩解剂。润滑剂:是助流剂(减小重量差异)、抗粘剂(以保证压片操作的顺利进行,
21、并使片剂表面光洁)和润滑剂(以保证压片和推片时压力分布均匀,防止裂片)的总称。有硬脂酸镁、微粉硅胶(助流剂)、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠。片剂的制备 物料的特性:1 流动性好,保证物料在冲膜内均匀冲填,有效减小片重差异;2 压缩成型好,有效防止裂片、松片,获得致密而有一定强度的片剂;3 润滑性好,有效避免黏冲,获得光洁的片剂。湿法制粒压片(良好的压缩成型性、粒度均匀流动性好、耐磨性较强)、干法制粒压片、直接压片(流动性差、片重差异大、容易裂片)、半干式颗粒压片(适用于对湿热敏感且压缩成型性差的药物)影响片剂成型的因素:1 物料的压缩特性 2 药物的熔点及结晶形态 3 黏合剂
22、和润滑剂 4 水分 5 压力片剂制备中可能发生的问题及其分析裂片,片剂内部的压力分布不均匀,预防措施:选用弹性小、塑性好的辅料;选用适宜的制粒方法;选用适宜的压片机和操作参数。松片,黏合力差,压缩压力不足。黏冲,主要原因有颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀、粗糙不光或刻字。片中差异超限,主要原因有 1 物料的流动性差;2 物料中的细粉太多或粒度大小相差悬殊;3 料斗内的物料时多时少;4 刮粉器与模孔的吻合性差。崩解迟缓,主要原因有 1 压缩力过大,片剂内部的空隙小,影响水分的渗入;2 可溶性成分溶解,堵住毛细孔,影响水分的渗入;3 强塑性物料或黏合剂使片剂的结合
23、力过强;4 崩解剂的吸水膨胀能力差或对结合力的瓦解能力差。溶出超限和含量不均匀。糖包衣片芯-包隔离层-包粉衣层-包糖衣层-包有色糖衣层-打光 隔离层的材料:水不溶性成膜材料,有玉米朊、虫胶、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP),包 35层。粉衣层材料:糖浆(浓度65%-75%)和滑石粉(过100 目筛)糖衣层是加入稍稀的糖浆,包 1015 层。有色糖衣层为 815 层。打光的材料常用川蜡。薄膜包衣 包衣材料普通型包衣材料:改善吸潮和防止粉尘,如羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羟乙纤维素、羟丙纤维素。缓释型包衣材料:甲基丙烯酸酯共聚物和乙基纤维素。肠溶性包衣材料:具有耐酸性。醋酸纤维素肽酸酯(CAP)、聚乙
24、烯醇肽酸酯(PVAP)、丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素肽酸酯(HPMCP)增塑剂:甘油、丙二醇、PEG 释放速度调节剂:蔗糖、氯化钠、表面活性剂及 PEG 固体材料及色素:滑石粉和硬脂酸镁。片剂的质量控制外观性状:外观完整光洁,色泽均匀;重量差异;硬度与脆碎度;溶出度或释放度;含量均匀。崩解时限:在一定的液体介质中,片剂崩碎成小粒子,并通过一定的规格筛网所需要的时间。普通片剂15m,薄膜衣片30m,中药薄膜衣片1h,糖衣片1h.胶囊剂的制备空胶囊主要由明胶、增塑剂和水组成。淀粉胶囊、甲基纤维素胶囊、羟丙甲纤维素胶囊,其优点为来源广、无交联反应风险、无感染动物来源疾病的风险、适应于所有人群、稳定性高、
25、释药速度相对稳定和个体差异较小。软胶囊的制备囊壁:明胶、增塑剂和水构成。内容物:1 含水量不应超过 5%;2 避免含挥发性、小分子有机化合物如乙醇、酮、酸、酯,因其均能使囊壁软化或溶解;3 不得采用醛类,使明胶变性;4 液态药物的 PH 以 2.57.5 为宜,否则易使明胶水解或变性,导致泄露或影响崩解和溶出。基质吸附率=基质重量/固体药物重量质量检查:外观、水分、装量差异、崩解时限。滴丸剂的基质:水溶性基质为 PEG(6000、4000、9300)、泊洛沙姆、硬脂酸聚羟氧酯、甘油明胶。脂溶性基质:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油。膜剂成膜材料天然高分子材料:明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
26、。此类可降解或溶解,但成膜性能较差。合成高分子材料:1 聚乙烯醇(PVA)、2 乙烯-醋酸乙烯共聚物、3 羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮 第十三章皮肤递药系统经皮递药系统:是指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。优点:1 直接作用于靶部位发挥药效;2 避免肝脏的首关效应和胃肠因素的干扰;3 避免药物对胃肠道的副作用;4 长时间维持恒定的血药浓度、避免峰谷现象,降低药物的毒副作用;5 减少给药次数且患者可以自主给药;6发现副作用时可随时中断给药。缺点:1 不适合剂量大或对皮肤产生刺激性的药物;2 由于起效缓慢,不适合要求起效快的药物;3 药物吸收的个体差异和给药部位的差
27、异较大。软膏剂是指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的具有一定稠度的均匀半固体外用制剂。基质应满足的条件:1 性质稳定,与主药或附加剂等无配伍禁忌久贮稳定;2均匀、细腻,具有适宜的稠度、润滑性和涂展性,对皮肤或黏膜无刺激性;3 有吸水性,能吸收伤口的分泌物;4 无生理活性,不影响皮肤的正常功能与伤口的愈合;5 容易洗除,不污染皮肤和衣服;6 具有良好的释药性。油脂性基质:1 油脂类 2 烃类(凡士林可通过加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类等改善其吸水性、液状石蜡冬天增多、固体石蜡、微晶石蜡、地蜡)、3 类脂类(羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡)4 合成:a 角鲨烷 b 羊毛脂衍生物 c 硅酮,又称硅油,疏水
28、性强、表面张力很小、易于涂布、润滑性好 d 脂肪酸。水溶性基质,释药快,无刺激性,易洗除,可吸收组织分泌液,适用于润湿或糜烂的创面。但对皮肤的润滑、软化作用较差,且其中的水分易蒸发而使软膏变硬,易霉败,常需添加防腐剂和保湿剂。常用的有聚乙二醇、纤维素衍生物。制备:研磨法和熔融法油溶性物质-熔化,水溶性成分-溶解,混合乳化。乳膏剂乳剂型基质的主要组分为油相、水相和乳化剂。常用的油相:硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇以及调节稠度的凡士林、液状石腊或植物油。O/W 俗称雪花膏,需加防腐剂和保湿剂。W/O 俗称冷霜质量检查:外观形状、主药含量测定、物理性质评价、刺激性、稳定性、粒度(不得大于 180um
29、)、装量、无菌、微生物限度凝胶剂要求:1 凝胶剂应均匀、细腻,常温时保湿胶状,不干涸或液化;2 混选型凝胶剂中的胶粒应分散均匀,不应下沉结块;3 根据需要,凝胶剂中可加入保湿剂、防腐剂、抗氧化剂、乳化剂、增稠剂和透皮吸收促进剂;4 凝胶剂基质不应与药物发生相互作用;5 除另有规定外,凝胶剂应遮光密封,至于 25 度以下贮存,并应防冻。水性凝胶基质优点:1 无油腻感,易于涂展,易于洗除;2 能吸收组织渗出液,不妨碍皮肤正常功能;3 稠度小,利于药物释放,特别是水溶性药物的释放。缺点:润滑性差,容易失水和霉变,常需加入较大量的保湿剂和防腐剂。水性凝胶基质常用的有海藻酸盐、明胶、果胶、纤维素衍生物、
30、淀粉及其衍生物、聚维酮、聚乙烯醇、聚丙烯酸类(卡波姆)。卡波姆:商品名为卡波普,为丙烯酸与烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交联的高分子聚合物。本品为白色疏松性粉末,引湿性强,可在水中迅速溶胀,但不溶解,水分散液呈酸性,黏度较低。当用碱中和时,在水中逐渐溶解,黏度迅速增大,浓度较大时形成具有一定强度和弹性的半透明状凝胶,在 PH611 达到最大黏度或稠度。卡波姆凝胶具有显著的塑性流变性质。以卡波姆为基质的凝胶剂具有释药快、无油腻性、易于涂展、润滑舒适、对皮肤和黏膜无刺激性。纤维素衍生物:常用的有羧甲纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)制备:通常将处方中的水溶性药物先溶于部分水或甘油中,必要时加
31、热;处方中其余成分按基质配制方法先制成水性凝胶基质,再与药物溶液混匀,然后加水至足量搅匀既得。水不溶性药物可先用少量水或甘油研细、分散,再与基质搅匀。第十四章黏膜递药系统气雾剂(平均药物粒径应在 5um 以下)是指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。按分散系统分类:溶液型、混选型、乳剂型。按组成分类:1 二相气雾剂,即溶液型气雾剂,由抛射剂形成的均匀液相与液面上部由部分抛射剂汽化的蒸汽所组成。2 三相气雾剂:乳剂型气雾剂和混选型气雾剂具有三相,即在液相中已形成二相
32、(液-液或液-固),加上液面上部由部分抛射剂汽化的蒸汽抛射剂是气雾剂的动力系统,是喷射压力的来源,同时可兼作药物的溶剂或稀释剂。抛射剂应具备的条件:1 常温下饱和蒸汽压高于大气压;2 无毒、无致敏反应和刺激性;3 惰性,不与药物等发生反应;4 不易燃、不易爆炸;5 无色、无味、无臭;6 价廉易得。抛射剂的用量:溶液型 2070%;混选型 3045%;乳剂型 810%。一般情况下,用量大,蒸气压高,喷射能力强;反之则弱。滴眼剂的质量评价 1PH:正常眼睛可耐受的 PH 范围为 59,PH68 时无不适感,11.4 有明显的刺激性。2 渗透压摩尔浓度:应与泪液等渗。眼球能耐受的渗透压范围相当于 0
33、.61.5%氯化钠溶液;3 无菌;4 可见异物;5 粒度:混选型滴眼剂应进行药物颗粒的粒度检查;每个涂片中大于 50um 的粒子不得超过 2 个,且不得检出大于 90um 的粒子。6 沉降容积比:混选型滴眼剂不应结块或聚集,经轻摇应易再分散。其沉降容积比不低于 0.9。7 装量:应不超过 10ml。8 装量差异。眼膏剂(粒径不得大于 75um)特点:1 基质具有无水和化学惰性的特点,宜于配制遇水不稳定的眼用制剂,如某些抗生素;2 与滴眼剂相比眼膏剂在结膜囊内的保留时间长,可起到长效作用;3 能见轻眼睑对眼球的摩擦,有助于角膜损伤的愈合。4 夜晚使用减少给药次数,延长眼内滞留时间。眼膏剂的质量检
34、查1 粒度;3 无菌;4 装量:每个容器的装量不得超过 5g;5 装量差异;2 金属性异物:在 10 个供试品中,含金属性异物超过 8 粒着不得超过一个,且其总数不得超过 50 粒。6 局部刺激性:眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂应均匀、细腻、无刺激性,并易涂布与眼部,便于原料药物分散和吸收。第十八章现代中药制剂浸提过程及其影响因素1 浸润与渗透;2 解吸与溶解;3 扩散影响因素:1 药材性质;2 溶剂;3 浸提温度;4 浓度梯度;5 浸提时间;6浸提压力。酒剂:又称药酒,是指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。酊剂:是指将饮片用规定浓度的乙醇提取制成的澄清液体制剂。含毒剧药的酊剂,每 100ml 相当于原饮片 10g.流浸膏剂:饮片用适宜的溶剂提取,蒸去部分溶剂,调整至规定浓度而制成的制剂。每 1ml 相当于饮片 1g。采用渗漉法制备。含热敏性成分的饮片不宜制成流浸膏剂。浸膏剂:饮片用适宜的溶剂提取,蒸去大部分或全部溶剂,调整至规定浓度而制成的制剂。采用煎煮法、回流法、渗漉法制备。每 1g 相当于饮片或天然药物 25g。