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1、中中 药药 化化 学学 主编：匡海学主编：匡海学主编：匡海学主编：匡海学陕西中医学院陕西中医学院陕西中医学院陕西中医学院中药化学教研室中药化学教研室中药化学教研室中药化学教研室 主要参考书目：主要参考书目：1 肖崇厚等 中药化学上海：上海科学技术出版社，1997 2 姚新生等天然药物化学北京：人民卫生出版社，2001 3 陆蕴如等中药化学北京：学苑出版社，1995 4 徐任生等 天然产物化学 北京：科学出版社，1997 5 姚新生等 有机化合物波谱解析 北京：中国医药科技出版 社，1997 6 于德泉、杨峻山分析化学手册第七分册：核磁共振波谱分析北京：化学工业出版社，1999 一一 概述概述
2、1 中药化学的学科性质：中药化学的学科性质：中中药药化化学学是是一一门门结结合合中中医医中中药药的的基基本本理理论论，运运用用现现代代化化学学及及其其它它科科学学的的理理论论和和方方法法，来来研研究究中中药药化学成分和有效成分的学科。化学成分和有效成分的学科。第一章第一章 绪论绪论2 中药化学学习和研究内容：中药化学学习和研究内容：中中药药化化学学主主要要研研究究中中药药中中的的化化学学成成分分和和有有效效成成分分的的化化学学结结构构、物物理理化化学学性性质质、提提取取、分分离离、检检识识和和结结构构鉴鉴定定方方法法。其其次次是是生生物物合合成成途途径径和和必必要要的的化化学学结结构构的的修饰
3、或改造，以及构效关系等。修饰或改造，以及构效关系等。3 研究对象研究对象 本本学学科科主主要要学学习习和和研研究究中中药药、特特别别是是植植物物来源中药的化学成分。来源中药的化学成分。4 4 关于中药化学成分的复杂性关于中药化学成分的复杂性 中药中的化学成分是十分复杂的。某中药中的化学成分是十分复杂的。某一种中药可能含有几种类型的成分，而一种中药可能含有几种类型的成分，而每一个类型又可能含有少则几种、多则每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、几十种化学成分。一种中药如十几种、几十种化学成分。一种中药如此，复方中药就更复杂了。此，复方中药就更复杂了。v由于生源途径的关系，一种中药中往往存在母
4、由于生源途径的关系，一种中药中往往存在母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不同类型的成分，例如，中药人参中含有同类型的成分，例如，中药人参中含有2020余种余种三萜皂苷类成分，它们都有相同或类似的母体，三萜皂苷类成分，它们都有相同或类似的母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。中药成分的复杂性及多位中药的配伍应用，分。中药成分的复杂性及多位中药的配伍应用，即构成了中药功效的多样性即构成了中药功效的多样性,是中药常具有多方是中药常具有多方面功效或多种药理作用的物质基础。面功效或多种药理作用的物质基础。v
5、 举例：大黄中的举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：种蒽醌苷元成分：v v 苷元名称苷元名称 R1 R2v 大黄酸大黄酸 -COOH Hv 大黄素大黄素 -CH3 -OHv 芦荟大黄素芦荟大黄素 -CH2OH Hv 大黄素甲醚大黄素甲醚 -CH3 -OCH3v 大黄酚大黄酚 -CH3 H 5 相关概念相关概念 （1）单单体体：即即化化合合物物,指指具具有有一一定定分分子子量量、分分子子式式、理理化化常常数数和和确确定定的的化化学学结结构构式式的的化化学物质学物质。（2）有有效效成成分分:具具有有生生物物活活性性且且能能起起到到防防治治疾疾病作用的化学成分。病作用的化学成分。（3）无无效效成成分分：
6、没没有有生生物物活活性性和和防防病病治治病病作作用的化学成分。用的化学成分。（4）有效部位：）有效部位：在中药化学中，常将含有在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总黄酮等。黄酮等。（5）有效部位群：）有效部位群：含有两类或两类以上有含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。效部位的中药提取或分离部分。v 有有效效成成分分和和无无效效成成分分的的关关系系：二二者者的的划划分分也也是是相相对对的的。一一
7、方方面面，随随着着科科学学的的发发展展和和人人们们对对客客观观世世界界认认识识的的提提高高，一一些些过过去去被被认认为为是是无无效效成成分分的的化化合合物物，如如某某些些多多糖糖、多多肽肽、蛋蛋白白质质和和油油脂脂类类成成分分等等，现现已已发发现现它它们们具具有有新新的的生生物物活活性性或药效。或药效。第第二节二节 中药化学在中医药现代化和中药中药化学在中医药现代化和中药产业化中的意义和作用产业化中的意义和作用 1 阐阐明明中中药药的的药药效效物物质质基基础础，探探索索中中药药防防治治疾病的原理疾病的原理 通过对中药进行有效成分的研究，不仅通过对中药进行有效成分的研究，不仅可以阐明中药产生功效
8、的究竟为何物物质，可以阐明中药产生功效的究竟为何物物质，也为探索中药防治疾病的原理提供了前提和也为探索中药防治疾病的原理提供了前提和物质基础。物质基础。如如现现代代研研究究证证明明，麻麻黄黄中中的的挥挥发发油油成成分分-松松油油醇醇是是其其发发汗汗散散寒寒的的有有效效成成分分；其其平平喘喘的的有有效效成成分分是是麻麻黄黄碱碱和和去去甲甲麻麻黄黄碱碱；而而利利水水的的有有效效成分则是伪麻黄碱。成分则是伪麻黄碱。2 促进中药药效理论研究的深入促进中药药效理论研究的深入 如如对对于于中中药药的的化化学学成成分分与与中中药药药药性性之之间间的的关关系系的的探探讨讨。研研究究发发现现，温温热热药药附附子
9、子、吴吴茱茱萸萸、细细辛辛、丁丁香香等等都都含含有有消消旋旋去去甲甲乌乌药药碱碱，此此成成分分为为-受受体体激激动动剂剂，具具有有加加强强心心肌肌收收缩缩力力，加加快快心心率率，促促进进脂脂肪肪、糖糖代代谢谢等等一一系系列列作作用用，这这些些作作用用与与热热性性药药的的药药性性基基本本一一致致，故故推推测测去去甲甲乌乌药碱可能是药碱可能是“热性热性”中药的物质基础。中药的物质基础。3 阐明中药复方配伍的原理阐明中药复方配伍的原理 中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分在药理作用方面的相互作用，也种中药有效成分在药理作用方面的相互作用，也可
10、能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分之间产生物理的或化学的相互作用。一般来说，分之间产生物理的或化学的相互作用。一般来说，后者常发生在中药方剂的煎煮或其它剂型制备过后者常发生在中药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中，从而使方剂中的有效成分无论在质的方面，程中，从而使方剂中的有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都与单味药有所改变。还是在量的方面都与单味药有所改变。v生脉散生脉散为为中医古典精方，古代医家用于中医古典精方，古代医家用于抢抢救救热伤热伤元气，脉微欲元气，脉微欲绝绝等危重病人。等危重病人。经经研究，其三味研究，其三味药单药单用均不如复方。以
11、用均不如复方。以红红参参-麦冬麦冬-五味子（五味子（1 1：3 3：1.51.5）水煎，）水煎，发现发现生成一种新物生成一种新物质质，经结经结构构测测定定为为5 5-羟羟甲基糠甲基糠醛醛（5 5-HMFHMF），），该该物物质质三味三味药药中中只有五味子少量含有，只有五味子少量含有，药药效效试验试验表明表明5 5-HMFHMF具有抗心肌缺血作用具有抗心肌缺血作用,可代表生脉散可代表生脉散的疗效。的疗效。4 4 阐明中药炮制的原理阐明中药炮制的原理 研究重要中药炮制前后化学成分或有研究重要中药炮制前后化学成分或有效成分的变化，将有助于阐明中药炮制效成分的变化，将有助于阐明中药炮制的原理、改进传统
12、的炮制方法、制定控的原理、改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的质量标准、丰富中药炮制的制炮制品的质量标准、丰富中药炮制的内容。内容。v如如对对于于黄黄芩芩炮炮制制的的研研究究。黄黄芩芩有有浸浸、烫烫、煮煮、蒸蒸等等炮炮制制方方法法。过过去去南南方方认认为为“黄黄芩芩有有小小毒毒，必必须须用用冷冷水水浸浸泡泡至至色色变变绿绿去去毒毒后后，再再切切成成饮饮片片，叫叫淡淡黄黄芩芩”。而而北北方方则则认认为为“黄黄芩芩遇遇冷冷水水变变绿绿影影响响质质量量，必必须须用用热热水水煮煮后后切切成成饮饮片片，以以色色黄黄为为佳佳”。经经中中药药化化学学的的研研究究表表明明，黄黄芩芩在在冷冷水水浸浸泡泡过过程程
13、中中，其其有有效效成成分分黄黄芩芩苷苷可可被被药药材材中中的的酶酶水水解解成成黄黄芩芩素素，后后者者不不稳稳定定易易氧氧化化成成醌醌类类化化合物而显绿色。合物而显绿色。黄芩苷黄芩苷 黄芩素（黄色）黄芩素（黄色）醌类（绿色）醌类（绿色）可可见见用用冷冷水水浸浸泡泡的的方方法法炮炮制制，使使有有效效成成分分损损失失导导致致抑抑菌菌活活性性降降低低，而而用用烫烫、煮煮、蒸蒸等等方方法法炮炮制制时时，由由于于高高温温破破坏坏了了酶酶的的活活性性，使使黄黄芩芩苷苷免免遭遭水水解解，故故抑抑菌菌活活性性较较强强，且且药药材材软软化化易易切切片片。因因此此，认认为为黄黄芩芩应应以以北北方方的的蒸蒸或或用用沸
14、沸水略煮的方法进行炮制。水略煮的方法进行炮制。5 5 改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效 为为了了研研制制开开发发出出高高效效、优优质质、安安全全、稳稳定定的的“三三效效”（高高效效、速速效效、长长效效）、“三三小小”（剂剂量量小小、毒毒性性小小、副副作作用用小小）、“三三便便”（贮贮存存、携携带带、服服用用方方便便）的的新新型型中中药药，中中药药化化学学在在中中药制剂的研制中，起着十分重要的作用。药制剂的研制中，起着十分重要的作用。6 建立和完善中药材和中成药的质量标准建立和完善中药材和中成药的质量标准 为为了了更更好好地地控控制制中中药药的的质
15、质量量，在在严严格格按按照照中中药药材材栽栽培培质质量量管管理理规规范范（GAP）的的要要求求进进行行中中药药材材栽栽培培、生生产产，以以及及严严格格按按照照药药品品生生产产质质量量管管理理规规范范（GMP）的的要要求求进进行行中中药药制制剂剂生生产产的的同同时时，现现在在越越来来越越多多地地应应用用中中药药化化学学的的检检识识反反应应、鉴鉴别别方方法法、各各种种色色谱谱法法以以及及各各种种波波谱谱法法对对中中药药材材及及其其制制剂剂进进行行定定性性鉴鉴别别和和含含量量测测定定，并并尽尽可可能能对对其其生生产产的的全全过过程程进进行监控。行监控。在在中中药药材材和和中中成成药药的的质质量量控控
16、制制中中，如如果果能能确确定定其其有有效效成成分分，则则应应以以其其有有效效成成分分为为指指标标，建建立立定定性性鉴鉴别别和和含含量量测测定定的的方方法法，以以此此来来控控制制质质量量。如如果果其其有有效效成成分分还还不不清清楚楚时时，可可以以采采用用该该主主要要化化学学成成分分或或标标志志性性化化学学成成分分为为指指标标进行。进行。7 7 研制开发新药、扩大药源研制开发新药、扩大药源 1 1）中药化学在中药新药研制中的作用）中药化学在中药新药研制中的作用 2 2）中药化学在扩大药源、寻找中药代）中药化学在扩大药源、寻找中药代用品中的作用用品中的作用 谢谢观看/欢迎下载BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES.BY FAITH I BY FAITH