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1、第八章第八章 胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药 (cholinoceptor blocking drugs)(cholinoceptor blocking drugs)n n M M胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药n n胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n n N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n n 2023/3/72023/3/71 1第一页，共四十页。一、M 胆碱受体阻断(z dun)(z dun)药n n n n M M M M1 1 1 1胆碱受体阻断胆碱受体阻断胆碱受体阻断胆碱受体阻断
2、(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药：阿托药：阿托药：阿托药：阿托品品品品n n 哌仑西平哌仑西平哌仑西平哌仑西平n nM M M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 M M M M2 2 2 2胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品n n M M M M3 3 3 3胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品n n 异丙基阿托品异丙基阿托品异丙基阿托品异丙基阿托品2023/3/72023/3/72 2第二页，共四十页。n n 阿托品阿托品阿托品阿托品(
3、atropine)(atropine)(atropine)(atropine)n n阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪(lng dng)(lng dng)(lng dng)(lng dng)碱。碱。碱。碱。现已人工合成。现已人工合成。现已人工合成。现已人工合成。n n作用机制：作用机制：作用机制：作用机制：阿托品为竞争性阿托品为竞争性阿托品为竞争性阿托品为竞争性M M M M胆碱受体阻断药，胆碱受体阻断药，胆碱受体阻断药，胆碱受体阻断药，n n对
4、对对对M M M M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断AchAchAchAch对对对对M M M M胆碱胆碱胆碱胆碱受体的激动作用。阿托品与受体的激动作用。阿托品与受体的激动作用。阿托品与受体的激动作用。阿托品与M M M M胆碱受体结合后内在活性很小，一般胆碱受体结合后内在活性很小，一般胆碱受体结合后内在活性很小，一般胆碱受体结合后内在活性很小，一般不不不不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动
5、药与受体产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。阿托品对结合，结果拮抗了它们的作用。阿托品对结合，结果拮抗了它们的作用。阿托品对结合，结果拮抗了它们的作用。阿托品对MRMR的很高的选择性，的很高的选择性，的很高的选择性，的很高的选择性，但对各亚型的选择性不大，对但对各亚型的选择性不大，对但对各亚型的选择性不大，对但对各亚型的选择性不大，对MM1 1、MM2 2、MM3 3R R都有阻断作用。剂量都有阻断作用。剂量都有阻断作用。剂量都有阻断作用。剂量大或中毒剂量时，对大或中毒剂量时，对大或中毒剂量时，对大
6、或中毒剂量时，对NN1 1R R也有作用。也有作用。也有作用。也有作用。2023/3/72023/3/73 3第三页，共四十页。n n 药理作用药理作用药理作用药理作用 n n产生激动作用。产生激动作用。产生激动作用。产生激动作用。n n阿托品对阿托品对阿托品对阿托品对M M M M胆碱受体亚型的选择性较低，对胆碱受体亚型的选择性较低，对胆碱受体亚型的选择性较低，对胆碱受体亚型的选择性较低，对M M M M1 1 1 1M M M M2 2 2 2M M M M3 3 3 3受受受受体均有阻断作用。体均有阻断作用。体均有阻断作用。体均有阻断作用。n n大剂量阿托品对大剂量阿托品对大剂量阿托品对
7、大剂量阿托品对N N N N1 1 1 1(神经节神经节神经节神经节)胆碱受体有阻断作用。胆碱受体有阻断作用。胆碱受体有阻断作用。胆碱受体有阻断作用。n n阿托品对阿托品对阿托品对阿托品对AchAchAchAch的生物合成的生物合成的生物合成的生物合成(hchng)(hchng)(hchng)(hchng)、贮存、释放过程均无影、贮存、释放过程均无影、贮存、释放过程均无影、贮存、释放过程均无影响。响。响。响。2023/3/72023/3/74 4第四页，共四十页。n n1.1.1.1.腺体腺体腺体腺体n n阿托品阻断阿托品阻断阿托品阻断阿托品阻断M M M M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺
8、胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，对阿托品最敏感，抑制作用最强，对阿托品最敏感，抑制作用最强，对阿托品最敏感，抑制作用最强，n n0.5mg0.5mg0.5mg0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺n n及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；n n大剂量阿托品可减少胃液大剂量阿托品可减少
9、胃液大剂量阿托品可减少胃液大剂量阿托品可减少胃液(wiy)(wiy)(wiy)(wiy)及胃酸的分泌量。及胃酸的分泌量。及胃酸的分泌量。及胃酸的分泌量。2023/3/72023/3/75 5第五页，共四十页。n n2.眼n n(1)扩瞳2023/3/72023/3/76 6第六页，共四十页。n n(2)眼内压升高(shn o)(shn o)2023/3/72023/3/77 7第七页，共四十页。n n(3)(3)(3)(3)调节麻痹调节麻痹调节麻痹调节麻痹(mb)(mb)(mb)(mb)n n睫状肌睫状肌睫状肌睫状肌M M M M受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带睫状
10、肌松弛而退向外缘悬韧带睫状肌松弛而退向外缘悬韧带睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧拉紧拉紧拉紧,晶状体变扁平晶状体变扁平晶状体变扁平晶状体变扁平,屈光度减低屈光度减低屈光度减低屈光度减低,近物模糊近物模糊近物模糊近物模糊,远物远物远物远物清楚称调节麻痹。清楚称调节麻痹。清楚称调节麻痹。清楚称调节麻痹。n n 睫状肌睫状肌睫状肌睫状肌n n 悬韧带悬韧带悬韧带悬韧带2023/3/72023/3/78 8第八页，共四十页。2023/3/72023/3/79 9第九页，共四十页。n n3.3.平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌n n阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的MM受体，
11、对多种平滑肌受体，对多种平滑肌受体，对多种平滑肌受体，对多种平滑肌n n产生松弛作用，尤其产生松弛作用，尤其产生松弛作用，尤其产生松弛作用，尤其(yuq)(yuq)是过度活动或痉挛状态的平是过度活动或痉挛状态的平是过度活动或痉挛状态的平是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。滑肌松弛作用更为明显。滑肌松弛作用更为明显。滑肌松弛作用更为明显。n n(1)(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕n n动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。动的幅度和频率，缓解胃肠
12、绞痛。动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。n n(2)(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。的作用。的作用。的作用。2023/3/72023/3/71010第十页，共四十页。n n(3)(3)对胆道、输尿管、子宫对胆道、输尿管、子宫对胆道、输尿管、子宫对胆道、输尿管、子宫(zgng)(zgng)和支气管的平滑肌松弛和支气管的平滑肌松弛和支气管的平滑肌松弛和支气管的平滑肌松弛作用较弱。作用较弱。作用较弱。作用较弱。n n(4)(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用
13、不太明显，常取阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。决于括约肌的功能状态。决于括约肌的功能状态。决于括约肌的功能状态。n n4.4.心脏心脏心脏心脏n n(1)(1)心率心率心率心率n n心率减慢：阿托品心率减慢：阿托品心率减慢：阿托品心率减慢：阿托品0.40.6mg0.40.6mg时可出现心率减慢，每分时可出现心率减慢，每分时可出现心率减慢，每分时可出现心率减慢，每分钟可减慢钟可减慢钟可减慢钟可减慢48 48 次，但作用短暂。次，但作用短暂。次，但作用短暂。次，但作用短暂。2023/
14、3/72023/3/71111第十一页，共四十页。n n阿托品可阻断突触前膜阿托品可阻断突触前膜阿托品可阻断突触前膜阿托品可阻断突触前膜MM1 1受体，促进受体，促进受体，促进受体，促进AchAch的释放的释放的释放的释放所致（突触前膜所致（突触前膜所致（突触前膜所致（突触前膜MM1 1受体激动受体激动受体激动受体激动(jdng)(jdng)时负反馈抑制时负反馈抑制时负反馈抑制时负反馈抑制AchAch的释放）。的释放）。的释放）。的释放）。n n心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率心率加快：阿托品心率加快
15、作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的脏的脏的脏的M2M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。n n(2)(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。室传导加快。室传导加快。室传导加快。20
16、23/3/72023/3/71212第十二页，共四十页。n n5.5.血管与血压血管与血压血管与血压血管与血压n n治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注(gunzh)(gunzh)量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明量，改善微循环。阿
17、托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。显，出现潮红、湿热。显，出现潮红、湿热。显，出现潮红、湿热。n n阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与MM受体阻断无关，可能是受体阻断无关，可能是受体阻断无关，可能是受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。热反应。热反应。热反应。2023/3/72023/3/71313第十三页，共四十页。n n6.6.中枢中枢中枢中枢(zhngsh)(z
18、hngsh)作用作用作用作用n n较大剂量（较大剂量（较大剂量（较大剂量（12mg12mg）可兴奋延脑呼吸中枢）可兴奋延脑呼吸中枢）可兴奋延脑呼吸中枢）可兴奋延脑呼吸中枢n n和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。用的解救。用的解救。用的解救。n n中毒剂量（中毒剂量（中毒剂量（中毒剂量（10mg)10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉
19、，运动失调，惊厥等。安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。2023/3/72023/3/71414第十四页，共四十页。n n临床应用n n1.解除平滑肌痉挛n n2.抑制腺体分泌n n(1)用于全身麻醉给药n n(2)用于严重的盗汗及流涎症n n3.眼科n n(1)虹膜(hngm)(hngm)睫状体炎n n(2)验光配眼镜2023/3/72023/3/71515第十五页，共四十页。n n(3)眼底检查n n4.心动过缓及房室传阻滞n n5.抗休克n n6.解除有机磷酸酯中毒n n不良反应n n1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率
20、加快、n n瞳孔散大、视力(shl)(shl)模糊（1mg）。休克这词由英文休克这词由英文Shock音译而音译而来，系各种强烈致病因素作用来，系各种强烈致病因素作用于于机体机体，使循环功能，使循环功能急剧急剧减退，组织减退，组织器官器官微循环灌流微循环灌流严重不足，以至重要生命器官严重不足，以至重要生命器官机能、代谢严重障碍机能、代谢严重障碍(zhng i)的全身危重的全身危重病理过程病理过程。休克。休克是一急性的综合征。在这是一急性的综合征。在这种状态下，全身有效种状态下，全身有效血流血流量量减少，微循环出现障碍，减少，微循环出现障碍，导致重要的生命器官缺血导致重要的生命器官缺血缺氧。即是身
21、体器官缺氧。即是身体器官需氧需氧量量与得氧量失调。休克不与得氧量失调。休克不但在战场上，同时也是内但在战场上，同时也是内外妇儿科常见的急性危重外妇儿科常见的急性危重病症。病症。2023/3/72023/3/71616第十六页，共四十页。n n2.2.阿托品中毒（阿托品中毒（阿托品中毒（阿托品中毒（510mg510mg），致死量：成人），致死量：成人），致死量：成人），致死量：成人80130mg80130mg，儿童，儿童，儿童，儿童10mg 10mg。n n 禁忌症禁忌症禁忌症禁忌症 n n青光眼及前列腺肥大青光眼及前列腺肥大青光眼及前列腺肥大青光眼及前列腺肥大(fid)(fid)者禁用阿托品。
22、者禁用阿托品。者禁用阿托品。者禁用阿托品。2023/3/72023/3/71717第十七页，共四十页。n n 山莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱n n (anisodamine,654-2)(anisodamine,654-2)n n特点：特点：特点：特点：n n1.1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的n n1/201/101/201/10。n n2.2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管解除胃肠平滑肌痉挛及血管解除胃肠平滑肌痉挛及血管解除胃肠平滑肌痉挛及血管(xugun)(xugun)痉挛作用
23、比较痉挛作用比较痉挛作用比较痉挛作用比较n n明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。n n3.3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。n n4.4.青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。2023/3/72023/3/71818第十八页，共四十页。n n 东莨菪碱（东莨菪碱（东莨菪碱（东莨菪碱（s
24、copolamine)scopolamine)n n特点：特点：特点：特点：n n1.1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠较大剂量催眠较大剂量催眠较大剂量催眠(cumin)(cumin)。n n2.2.麻醉前给药麻醉前给药麻醉前给药麻醉前给药n n3.3.抗晕动病抗晕动病抗晕动病抗晕动病n n4.4.治疗帕金森病治疗帕金森病治疗帕金森病治疗帕金森病n n禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品2023/3/7
25、2023/3/71919第十九页，共四十页。阿托品的合成阿托品的合成(hchng)(hchng)代用品代用品n n 一、合成一、合成一、合成一、合成(hchng)(hchng)扩瞳药扩瞳药扩瞳药扩瞳药n n 后马托品后马托品后马托品后马托品(homatropine)(homatropine)n n 尤马托品尤马托品尤马托品尤马托品(eucatropine)(eucatropine)n n特点：特点：特点：特点：n n1.1.作用快，维持时间短。作用快，维持时间短。作用快，维持时间短。作用快，维持时间短。n n2.2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。主要用于眼
26、科扩瞳，验光及眼底检查。主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。n n 2023/3/72023/3/72020第二十页，共四十页。二、合成解痉药二、合成解痉药 1.季铵类季铵类 溴丙胺太林溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛普鲁本辛)奥芬溴铵奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)特点：特点：（1）不易通过血脑屏障，无中枢）不易通过血脑屏障，无中枢(zhngsh)(zhngsh)作用。作用。（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸
27、的分泌。可减少胃酸的分泌。2023/3/72023/3/72121第二十一页，共四十页。n n（3 3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛(tngtng)(tngtng)及胃、十二肠及胃、十二肠及胃、十二肠及胃、十二肠溃疡病。溃疡病。溃疡病。溃疡病。n n 2.2.叔胺类叔胺类叔胺类叔胺类n n 贝那替秦贝那替秦贝那替秦贝那替秦(胃复康，胃复康，胃复康，胃复康，benactyzine)benactyzine)n n特点：特点：特点：特点：n n（1 1）易通过血脑屏障，有安定作用。）易通过血脑屏障，有安定作用。
28、）易通过血脑屏障，有安定作用。）易通过血脑屏障，有安定作用。n n（2 2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。n n（3 3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦n n 虑症的溃疡病人。虑症的溃疡病人。虑症的溃疡病人。虑症的溃疡病人。2023/3/72023/3/72222第二十二页，共四十页。n n 三、选择性三、选择性三、选择性三、选择性MM受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断(z dun)
29、(z dun)药药药药n n 哌仑西平哌仑西平哌仑西平哌仑西平(pirenzepine)(pirenzepine)n n 替仑西平替仑西平替仑西平替仑西平(telenzepine)(telenzepine)n n特点：特点：特点：特点：n n选择性阻断选择性阻断选择性阻断选择性阻断MM1 1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。用于消化性溃疡病的治疗。用于消化性溃疡病的治疗。用于消化性溃疡病的治疗。2023/3/72023/3/72323第二十三页，共四十页。第九章第九章 N胆碱受
30、体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)药药n n N N1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n n (神经节阻滞神经节阻滞神经节阻滞神经节阻滞(z zh)(z zh)药药药药)n nNN胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n n N N2 2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n n (骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药)2023/3/72023/3/72424第二十四页，共四十页。神经节阻滞神经节阻滞(z zh)(z zh)药药 (ganglionic blocking drugs)n n美卡拉明美卡拉明
31、美卡拉明美卡拉明(美加明，美加明，美加明，美加明，mecamylamine)mecamylamine)n n樟磺咪芬樟磺咪芬樟磺咪芬樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)(trimetaphan camsilate)n n本类药物能选择性阴断神经的本类药物能选择性阴断神经的本类药物能选择性阴断神经的本类药物能选择性阴断神经的N N1 1受体，阻滞受体，阻滞受体，阻滞受体，阻滞(z(z zh)zh)AchAch与与与与N N1 1受体的结合，从而阻滞了神经节的冲受体的结合，从而阻滞了神经节的冲受体的结合，从而阻滞了神经节的冲受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。动传递作用。
32、动传递作用。动传递作用。2023/3/72023/3/72525第二十五页，共四十页。n n药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。神经节均阻断。神经节均阻断。神经节均阻断。n n1.1.阻断交感神经节，产生药理效应。阻断交感神经节，产生药理效应。阻断交感神经节，产生药理效应。阻断交感神经节，产生药理效应。n n小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回小动脉扩张
33、，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压心血量减少，血压心血量减少，血压心血量减少，血压(xuy)(xuy)明显降低。明显降低。明显降低。明显降低。n n临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。维持时间短。维持时间短。维持时间短。2023/3/72023/3/72626第二十六页，共四十页。n n目前临床主要目前临床主要目前临床主要目前临床主要(zhyo)(zhyo)用于麻醉时控制血压，以减少手用于麻醉时控制血压，以减少手用
34、于麻醉时控制血压，以减少手用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。术区的出血。也用于主动脉瘤手术。术区的出血。也用于主动脉瘤手术。术区的出血。也用于主动脉瘤手术。n n2.2.阻断阻断阻断阻断副交感神经节，产生不良反应。副交感神经节，产生不良反应。副交感神经节，产生不良反应。副交感神经节，产生不良反应。n n如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。2023/3/72023/3/72727第二十七页，共四十页。骨骼肌松弛骨骼肌松弛(sn ch)(sn ch)药药 (skeletal muscula
35、r relaxants)n n 除极化除极化(j hu)(j hu)型肌型肌松药松药 n n骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药n n 非非除极化型肌除极化型肌松药松药 2023/3/72023/3/72828第二十八页，共四十页。n n 除极化型肌除极化型肌除极化型肌除极化型肌松药松药松药松药 (depolarizing (depolarizing muscular relaxants)muscular relaxants)n n作用机制：作用机制：作用机制：作用机制：n n药物与神经肌接头药物与神经肌接头药物与神经肌接头药物与神经肌接头(ji tu)(ji tu)后膜后膜后膜后膜NN2 2受体结合，产
36、生受体结合，产生受体结合，产生受体结合，产生与与与与AchAch相似的，较持久的除极作用，使相似的，较持久的除极作用，使相似的，较持久的除极作用，使相似的，较持久的除极作用，使NN2 2受体对受体对受体对受体对AchAch不起反应而使骨骼肌松弛。不起反应而使骨骼肌松弛。不起反应而使骨骼肌松弛。不起反应而使骨骼肌松弛。n n相阻断：相阻断：相阻断：相阻断：NN2 2除极作用除极作用除极作用除极作用n n相阻断：占领相阻断：占领相阻断：占领相阻断：占领NN2 2受体，非除极作用受体，非除极作用受体，非除极作用受体，非除极作用2023/3/72023/3/72929第二十九页，共四十页。n n作用特
37、点：作用特点：作用特点：作用特点：n n1.1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。n n2.2.快速快速快速快速(kui s)(kui s)耐受性。耐受性。耐受性。耐受性。n n3.3.抗抗抗抗AchEAchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制反能加强中毒作用。因新斯的明抑制反能加强中毒作用。因新斯的明抑制反能加强中毒作用。因新斯
38、的明抑制AchEAchE，减少琥，减少琥，减少琥，减少琥珀胆碱的代谢。珀胆碱的代谢。珀胆碱的代谢。珀胆碱的代谢。n n4.4.治疗量无神经节阻滞作用。治疗量无神经节阻滞作用。治疗量无神经节阻滞作用。治疗量无神经节阻滞作用。2023/3/72023/3/73030第三十页，共四十页。n n琥珀胆碱琥珀胆碱琥珀胆碱琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,(suxamethonium,succinylcholine,司可林司可林司可林司可林,scoline),scoline)n n 药理作用药理作用药理作用药理作用 n n1.1.肌松作用肌松作用肌松作用肌松作用n n作
39、用快、短，易于控制。静脉注射作用快、短，易于控制。静脉注射作用快、短，易于控制。静脉注射作用快、短，易于控制。静脉注射10301030n nmgmg琥珀胆碱后，琥珀胆碱后，琥珀胆碱后，琥珀胆碱后，1min1min出现作用，出现作用，出现作用，出现作用，2min2min达高达高达高达高n n峰，峰，峰，峰，5min5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆(xujing)(xujing)AchEAchE水解。水解。水解。水解。2023/3/72023/3/73131第三十一页，共四十页。n n2.肌松作用顺序及
40、恢复顺序n n颈部 肩胛 腹部 四肢 面部n n 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 n n3.肌松作用强度n n以颈部 及四肢松弛(sn ch)(sn ch)最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌。2023/3/72023/3/73232第三十二页，共四十页。n n 临床临床临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用应用应用 n n1.1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。检查。检查。检查。n n2.2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的浅麻醉辅助用药，
41、以利于肌肉松弛，有利于手术的浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。进行。进行。进行。n n 不良反应不良反应不良反应不良反应 n n1.1.窒息窒息窒息窒息 过量呼吸麻痹过量呼吸麻痹过量呼吸麻痹过量呼吸麻痹n n2.2.肌束颤动肌束颤动肌束颤动肌束颤动2023/3/72023/3/73333第三十三页，共四十页。n n3.3.高血钾高血钾高血钾高血钾n n 药物相互作用药物相互作用药物相互作用药物相互作用 n n1.1.本品不能与本品不能与本品不能与本品不能与AchEAchE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性抑制剂合用，合用时会增本药的毒性
42、抑制剂合用，合用时会增本药的毒性抑制剂合用，合用时会增本药的毒性(d xn)(d xn)，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。因等。因等。因等。n n2.2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素呼吸麻痹，如氨
43、基甙类抗生素，多粘菌素B B，呋塞米，呋塞米，呋塞米，呋塞米利尿药。利尿药。利尿药。利尿药。2023/3/72023/3/73434第三十四页，共四十页。非非除极化除极化(j hu)(j hu)型肌松药型肌松药(竞争型肌松竞争型肌松药药,competitive muscular relaxants)n n作用机制作用机制作用机制作用机制n n本类药物与本类药物与本类药物与本类药物与AchAch竞争神经肌接头的竞争神经肌接头的竞争神经肌接头的竞争神经肌接头的N2N2受体，阻断受体，阻断受体，阻断受体，阻断AchAch对对对对N N2 2受体的激动作用而使骨骼肌松弛受体的激动作用而使骨骼肌松弛受体
44、的激动作用而使骨骼肌松弛受体的激动作用而使骨骼肌松弛(sn ch)(sn ch)。n n特点：特点：特点：特点：抗抗抗抗AchEAchE药新斯的明能解除其肌松作用。药新斯的明能解除其肌松作用。药新斯的明能解除其肌松作用。药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受因本类药物代谢不受因本类药物代谢不受因本类药物代谢不受AchEAchE的影响。的影响。的影响。的影响。2023/3/72023/3/73535第三十五页，共四十页。n n 筒箭毒碱(d-tubocurarine)n n肌松顺序及恢复顺序n n眼部肌肉 四肢肌 躯干肌n n肋间肌 膈肌n n特点：n n1.本药静注后36min起效，持
45、2040min。n n2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用n n不易逆转(呼吸肌松弛)，目前(mqin)(mqin)临床少用。2023/3/72023/3/73636第三十六页，共四十页。n n问题:1.给犬静脉阿托品后,再注射大剂量乙酰胆碱,犬的血压将有何改变?2.琥珀(h p)(h p)胆碱中毒时为何不能用新斯的明解救?2023/3/72023/3/73737第三十七页，共四十页。n n1.1.给犬静脉阿托品后给犬静脉阿托品后,再注射大剂量乙酰胆碱再注射大剂量乙酰胆碱,犬的犬的血压将有何改变血压将有何改变?n n答：阿托品阻断了答：阿托品阻断了AChACh对心脏对心脏(xnzng)(x
46、nzng)的抑制效应和的抑制效应和扩张血管效应，故注射阿托品后，只表现交感神经扩张血管效应，故注射阿托品后，只表现交感神经节后纤维兴奋的效应，而心肌和小血管以去甲肾上节后纤维兴奋的效应，而心肌和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势，使小血管收缩，腺素能神经占优势，使小血管收缩，ACh ACh还兴奋还兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞的肾上腺髓质嗜铬细胞的NNNN受体，可引起肾上腺素受体，可引起肾上腺素释放释放，故引起血压升高。，故引起血压升高。2023/3/72023/3/73838第三十八页，共四十页。n n2.琥珀胆碱中毒时为何不能用新斯的明解救?n n答：琥珀胆碱口服不吸收，注射后绝大部分被血浆和肝中的
47、胆碱酯酶破坏(phui)(phui)。而新斯的明能抑制胆碱酯酶，从而加强和延长了琥珀胆碱的作用，使中毒加深。2023/3/72023/3/73939第三十九页，共四十页。内容(nirng)总结第八章 胆碱受体阻断(z dun)药(cholinoceptor blocking drugs)。剂量大或中毒剂量时，对N1R也有作用。阿托品阻断(z dun)平滑肌的M受体，对多种平滑肌。(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕。(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较。2.肌松作用顺序及恢复顺序。肌松顺序及恢复顺序。1.本药静注后36min起效，持2040min。39第四十页，共四十页。