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1、第六章第六章 胆碱受体激动胆碱受体激动(jdng)(jdng)(jdng)(jdng)药药(cholinoceptor agonists)l目标要求目标要求l1.掌握毛果芸香碱治疗青光眼的应用及注意事项。l2.熟悉毛果芸香碱的缩瞳、降低眼内压、调节痉挛的作用及对腺体的作用、作用机制(jzh)。l3.了解拟胆碱药物的概念、分类。2023/3/71第一页，共二十六页。2023/3/72第六章 胆碱受体激动(jdng)(jdng)药 (cholinoceptor agonists)l l M胆碱受体激动药:临床(ln chun)药物l 较多，具有较好的临床实用l 价值。l胆碱受体激动药l N胆碱受体
2、激动药:主要有尼l 古丁，对 N1、N2受体均有激动l 作用，无实用价值，仅具有l 毒理学上的意义。l l 第二页，共二十六页。2023/3/73 一、M 胆碱受体激动(jdng)(jdng)药l （一）、胆碱(dn jin)酯类(M、N受体激动药）l 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)来源l1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。l2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。季铵基团季铵基团第三页，共二十六页。2023/3/74l由于Ach在体内作用广
3、泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。l药理作用 ACh可直接激动M受体和N受体，兼有M样作用和N样作用。1M样作用：静脉注射小剂量ACh即能激动M受体，产生以下作用：抑制循环：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压降低；兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫(zgng)等平滑肌收缩；瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩；腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加。第四页，共二十六页。2023/3/75乙酰胆碱作用乙酰胆碱作用(zuyng)(zuyng)于细胞膜于细胞膜M受体受体第五页，共二十六页。2023/3/762 2N N样作用：样作用：剂量稍大时，剂量稍大时，A
4、ChACh除激动除激动M M受体外，受体外，还能激动还能激动N N受体（受体（N Nl l，N N2 2），产生），产生 N N样效应：样效应：N Nl l植物植物(zhw)(zhw)神经节兴奋神经节兴奋 N N2 2骨骼肌收缩。骨骼肌收缩。药理作用药理作用 第六页，共二十六页。2023/3/77N 受体受体（Nicotinic acetylcholine receptor)第七页，共二十六页。2023/3/78l 卡巴胆碱(carbachol)l卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身(qun shn)给药。目前主
5、要用于局部滴眼以治疗青光眼。l 醋甲胆碱(methacholine)l药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。第八页，共二十六页。2023/3/79l 贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）l药理作用与Ach相似,不易被AchE水解(shuji)。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。第九页，共二十六页。2023/3/710l 胆碱脂类药物(yow)药理特性比较 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼
6、 Ach +卡巴胆碱 -+醋甲胆碱 +贝胆碱 -+-第十页，共二十六页。2023/3/711l (二)、生物碱类(M受体激动药)l 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)l药理作用l作用机制：选择性(直接)激动M受体，产l生M样作用。对眼睛(yn jing)和腺体的作用明显，l对心血管的影响小。第十一页，共二十六页。2023/3/712l1.对眼睛的作用l(1)缩瞳 兴奋瞳孔(tngkng)虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔(tngkng)缩小。第十二页，共二十六页。2023/3/713l(2)降低(jingd)眼内压l房水产生及回流第十三页，共二十六页。2023/3/714
7、第十四页，共二十六页。2023/3/715第十五页，共二十六页。2023/3/716l(3)调节痉挛l睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩(shu su),睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。l l 睫状肌l l 悬韧带l l 第十六页，共二十六页。2023/3/717第十七页，共二十六页。2023/3/718l2.对腺体作用l皮下注射1015mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。l临床应用l1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。l特点(tdin)：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。l 第十八页，共二十六页。2023/3/719l
8、 l 闭角型(angle-closure glauconma 充血l 性青光眼)：前房角间隙(jin x)狭窄。l青光眼l 开角型(open-closure glauconma 单纯性l 青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。l 第十九页，共二十六页。2023/3/720l l2.虹膜炎l l与扩瞳药交替使用，防止虹膜(hngm)(hngm)与晶状体粘连。l l3.口腔干燥l l口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。第二十页，共二十六页。2023/3/721l l不良反应l l眼科局部用药无明显不良反应。剂量(jling)(jling)过大或口服给药时可l l出现M受体过度兴奋的症状。可用
9、阿托品对抗。l l注意l l滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。第二十一页，共二十六页。2023/3/722二、N胆碱受体激动(jdng)(jdng)药l l 烟碱(yn jin)(yn jin)(Nicotine,尼古丁）l l烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱38%，经加工制成烤烟后含烟碱12%。第二十二页，共二十六页。2023/3/723l l毒性作用l l烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似(xin s)(xin s)。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(2030mg)，一支雪茄烟l l
10、含烟碱量100150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后8090%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。第二十三页，共二十六页。2023/3/724l l药理作用l l小剂量兴奋(xngfn)(xngfn),大剂量抑制。l l1.对N1受体兴奋l l2.对N2受体兴奋l l3.长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。第二十四页，共二十六页。2023/3/725思考题：毛果芸香(ynxing)碱(pilocarpine,匹鲁卡品)的药理作用有哪些?第二十五页，共二十六页。内容(nirng)总结第六章 胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)。较多，具有较好的临床实用。瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩。贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）。睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。与扩瞳药交替使用(shyng)，防止虹膜与晶状体粘连。口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥第二十六页，共二十六页。