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1、解热(ji r)镇痛抗炎药NSAIDs第一页，共六十五页。本类药物有解热镇痛作用，其中许多药还有抗炎、抗风湿作用。这些药物虽有抗炎、抗风湿作用，但是(dnsh)化学结构上与糖皮质激素甾体抗炎药（SAIDS）不同，故亦称为非甾体类药物（nonsteroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs）。阿司匹林是这类药物的代表，故又将这类药物称为阿司匹林类药物。第二页，共六十五页。分类(fn li)本类药物按化学结构可分类如下：1.甲酸类：也称水杨酸类，代表药物有阿司匹林、二氟尼柳等；2.乙酸类：代表药物有双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸和依托芬那酯等；3.丙酸类：代表药物有布洛芬
2、、酮洛芬、芬布芬、萘普生、奥沙普秦等；4.芬那酸类：代表药物有氯芬酸钠、甲芬那酸、氟芬那酸等；5.吡唑酮类：包括安乃近、氯基比林、保泰松、羟基(qingj)布他酮等；6.苯胺类：代表药物有对乙酰氨基酚、非那西丁等；7.萘酰碱酮类：代表药物有萘丁美酮、尼美舒利等；8.昔康类：代表药物有吡罗昔康、美洛昔康、替诺昔康、氯诺昔康等；9.昔布类：代表药物有塞来昔布、帕瑞昔布等。第三页，共六十五页。非甾体类药高危因素:有年龄65岁以上.既往有消化性溃疡和胃炎史.使用(shyng)糖皮质激素.吸烟.嗜酒。服用抗凝药物。持续使用三个月以上。女性。第四页，共六十五页。作用(zuyng)机制虽然他们的化学结构差别
3、很大，但是他们均具有相同的作用，即是解热、镇痛、抗炎作用，而且还具有相同的作用机制抑制合成前列腺素所需的环氧化酶（COX）。还有共同的不良反应对消化系统的影响，尤其是比较严重的反应，如消化性溃疡(kuyng)，这也与其抑制前列腺的合成有关。第五页，共六十五页。COX-1和COX-2环氧化酶具有(jyu)两种同工异构酶，即是COX-1和COX-2,前者出现在胃肠壁、肾脏和血小板，后者出现在炎症组织。COX-1属于正常组织成分，具有保护该组织正常生理功能作用，如a.维持胃血流量及胃粘膜正常分泌，保护粘膜不受损害等作用；b.保持肾血流量，水电解质的平衡以及血管的稳定等作用；c.由COX-1催化而产生
4、的血栓素A2（TXA2）能使血小板聚集，在出血时可促进血液凝固，有利于止血。第六页，共六十五页。环氧化酶（COX）1、NSAIDs药物的治疗效果如缓解疼痛和炎症主要是通过抑制COXII；2、典型的NSAIDs药物副作用如胃肠道反应(fnyng)和肾毒性主要是抑制COXI所致；3、COXI是持续表达的，抑制COXI可影响正常生理状态，特别是胃肠道和肾脏，如粘膜分泌和血液灌注；第七页，共六十五页。4、COXII的表达是可调节的（被介质抑制如白介素1或内毒素），其产生的前列腺素可加重疼痛(tngtng)和炎症，这在急性创伤时是必要的，但是在风湿性疾病如关节炎中就不合适了；5、对类风湿关节炎和骨关节炎
5、患者滑膜组织研究表明炎症介质可增加COXII的表达，而COXI不受其影响；第八页，共六十五页。6、NSAIDs药物如抑制COXII作用强于COXI可降低毒副反应，同时保持疗效；7、NSAIDs药物的研究方向即是发展(fzhn)具有高度选择性抑制COXII的新药。第九页，共六十五页。再分类(fn li)目前(mqin)按照对COX-1和COX-2的作用机制，国际上把NSAIDs分为两类：非选择性COX抑制剂：对COX-1和COX-2的抑制无生物学和临床意义上的差别，此类药物均具有普遍的胃肠、肝、肾等不良反应，表现为胃肠道溃疡、出血、穿孔，肝肾功能障碍等；按化学结构分类中的16类药物绝大多数属于此
6、类，如阿司匹林、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生、氨基比林、安乃近、吲哚美辛、舒林酸、氯唑沙宗等。第十页，共六十五页。选择性COX-2抑制剂：对COX-2的抑制强度是COX-1的2100倍，此类药物在一定剂量下对COX-1无影响，但是高剂量时，则出现临床意义的与COX-1相关的副作用。按化学结构分类中的79类的药物绝大多数属于此范畴。如萘丁美酮、尼美舒利、吡罗昔康、美洛西康、塞来昔布、帕瑞昔布等。选择NSAIDs时必须权衡利弊，如COX-2抑制剂不宜用于患有心肌梗死和脑卒中的患者，但适合用于胃肠疾病的患者；其次降低NSAIDs风险的有效措施还有包括(boku)选择降低的有效剂量和短期疗程以及避免NS
7、AIDs之间的联合用药。第十一页，共六十五页。药理作用（1）解热作用：具有较好的解热作用，可使发热患者体温下降到正常，但不影响正常人体温。目前认为，前列腺素E2（PGE2）致热作用最强，人体发热可能是由于在内热原作用下，使体温调节中枢前列腺素（PG）的合成及释放增加。解热镇痛药的解热作用是由于抑制前列腺素合成酶，使丘脑体温调节中枢PG合成减少。解热以对乙酰氨基酚、阿司匹林较好，吲哚美辛用于长期发热及癌性发热有效。安乃近一般不作为首先药物，仅在急性高热且病情危重，又无其他有效药可用的时候(sh hou)，用于急性退热。第十二页，共六十五页。(2)镇痛作用：对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛及月
8、经痛等中等度的钝痛效果较好，对外伤性剧痛及内脏平滑肌痛无效。对轻度癌性疼痛也有较好镇痛作用。本类药物无成瘾性、无镇痛安眠作用。NSAIDs类药物的镇痛作用是抑制前列腺是的合成的结果。其机制为组织损伤和炎症会导致炎性介质释放，从而激发外周伤害感受器，后者被激活后，伤害性信号便会经脊髓上行传导至丘脑和大脑皮层，这些信号在中枢进化整合后使人产生疼痛感觉；中枢神经系统(xtng)可经下行传导通路对疼痛进行调控。前列腺素本身就是致痛致炎物质，同时可使痛觉感受器对致痛物质的敏感性增加，痛阈降低，痛觉超敏。NSAIDs类药物通过抑制前列腺素的合成，从而抑制痛觉超敏，提高痛阈，发挥镇痛抗炎作用。第十三页，共六
9、十五页。（3）抗炎、抗风湿作用：本类药物中除对乙酰氨基酚外，均有较强的抗炎、抗风湿作用。其机制是抑制PG合成，减弱PG对缓激肽等致炎介质的增敏作用。其风湿作用主要由于抗炎，另外与解热、镇痛作用亦有关。对炎性疼痛使用吲哚美辛、氯芬那酸及加氯芬酸钠等效果好，其次为保泰松、氯基比林、阿司匹林。抗炎、抗风湿作用以阿司匹林、保泰松、氨基比林及吲哚美辛较强，其中阿司匹林疗效(lioxio)确实、不良反应少，仍为抗风湿首选药。对乙酰氨基酚并无抗风湿作用。第十四页，共六十五页。（4）抗血小板聚集作用：阿司匹林等抑制环氧化酶，从而使由环氧化酶催化而产生血栓素A2(TXA2)生成减少，TXA2在体内能加速血小板聚
10、集。所以阿司匹林等有强的抑制血小板聚集作用，阻止血栓形成(xngchng)。可用于防治冠脉及脑血管栓塞性疾病。体内前列腺素环内过氧化物的另一个主要代谢产物前列腺素（PGI2）,与TXA2生物效应相反，为一个抗凝因子。阿司匹林也能抑制PGI2的合成。目前一般认为服用小量时可优先产生抑制TXA2作用。临床作为预防血栓形成用药。第十五页，共六十五页。甲酸(ji sun)类阿司匹林其他(qt)名字：乙酰水杨酸，醋柳酸，Acetylsalicylic Acid第十六页，共六十五页。作用作用(zuyng)(zuyng)与用途与用途本本品品解解热热镇镇痛痛温温和和确确实实，抗抗炎炎抗抗风风湿湿作作用用较较强
11、强，并并有有促促进进尿尿酸酸的的排排泄泄作作用用。此此外外，在在体体内内还还具具有有抗抗血血栓栓的的特特性性(txng)(txng)，能能明明显显减减少少周周围围动动脉脉内内阻阻塞塞性性血血栓栓形形成成。本本品品抑抑制制前前列列腺腺素素（PGPG）合合成成的的作作用用，可可使使环环氧氧酶酶活活力力中中心心乙乙酰酰化化、酶酶活活性性被被抑抑制制，从从而而减减少少血血小小板板内内PGPG内内过过氧氧化化物物和和血血栓栓素素A2A2的的生生成成，抑抑制制血血小小板板聚聚集集和和释释放放，本本品品对对环环氧氧酶酶也也有有抑抑制制作作用用，可可减减少少PGI2PGI2前前列列环环素素的的合合成成。临临床
12、床用用于于发发热热、头头痛痛、神神经经痛痛、风风湿湿热热，急急性性风风湿湿性性关关节节炎炎及及类类风风湿湿性性关关节节炎炎等等。还还用用预预防防心心肌肌梗梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化死、动脉血栓、动脉粥样硬化等。等。第十七页，共六十五页。不良反应一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（如治疗风湿热），尤其当药物血浓度200g/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。较常见胃肠道反应，包括恶心、呕吐、上腹部不适或者疼痛等发生率为3%-9%，停药后多可消失。长期或者大剂量服用可有胃肠道溃疡、出血或者穿孔；0.2%的患者可出有过敏反应，表现为哮喘（多见，占2/3）、荨麻疹
13、、血管神经性水肿(shuzhng)或休克，严重者可致死亡；血药浓度达200-300g/ml后可出现可逆性耳鸣、听力下降；血药浓度达250g/ml时可发生肝、肾功能损害，损害多为可逆性的，停药后可恢复，但有引起肾乳头坏死的报道。第十八页，共六十五页。禁忌症本品禁用于：1.活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；2.血友病或者(huzh)血小板减少症；3.有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史，尤其是出现哮喘、血管性神经性水肿或休克者；4.出血体质者；5.妊娠期妇女。第十九页，共六十五页。用法(yn f)用量（1）解热镇痛：a.口服，每次0.30.6g（另外版本是0.51g）,1日3次，或需要时服用；
14、b.直肠给药：1次0.30.6g,1日0.91.8g；儿童1-3岁，1次0.1g，1日1次；3-6岁，1次0.11.15g，1日12次；6岁以上，1次0.150.3g，1日2次。（2）抗风湿：1次0.6-1g,1日34g。服用时宜咀嚼，并可与碳酸钙或氢氧化铝或者氢氧化铝（胃舒平）合用以减少对胃的刺激。1疗程3个月左右。（3）抑制血小板聚集(jj)：预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化，每日1次，每次75-150mg。（另一个版本：一般用量每次0.1g，1/d,最少可以用到40mg,1/d.）第二十页，共六十五页。乙酸(y sun)类双氯芬酸其他名字：双氯灭痛、扶他林、凯扶兰，VOLTAREN,
15、KAFLAN适应症：用于类风湿关节炎，神经炎，红斑狼疮及癌症、手术(shush)后疼痛，各种原因引起的发热。第二十一页，共六十五页。不良反应（1）胃肠道不良反应偶见上腹疼痛、血清氨基转移酶升高、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛、消化不良、胀气厌食。罕见的胃肠道出血、消化性溃疡或穿孔(chunkng)、糜烂性胃炎、便秘、胰腺炎、肝炎、爆发性肝炎。（2）中枢神经系统不良反应偶见头痛、头昏、眩晕。罕见的嗜睡、感觉障碍、包括感觉异常、记忆障碍、定向障碍、视觉障碍、听力损害、耳鸣、失眠、惊厥、抑郁、焦虑、噩梦、震颤、精神反应和味觉障碍。（3）偶见皮疹，罕见荨麻疹、疱疹、湿疹、剥脱性皮炎、脱发、光过敏反应、紫癜
16、、肾水肿，偶见急性肾功能不全、哮喘、过敏性低血压；血液系统不良反应有血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性贫血。第二十二页，共六十五页。禁忌症：禁用于胃肠道溃疡(kuyng)、对双氯芬酸过敏者，对其他非甾体抗炎药过敏者。妊娠3个月内禁用。注意：（1）慎用于有胃肠道溃疡史、溃疡性结肠炎或克罗恩病以及肝功能损害的患者。（2）长期服用本品，应监测肝功能。（3）由于前列腺素对维持肾血流量有重要作用，因而对心肾功能损害、老年患者、正在服用利尿剂以及由于任何原因造成细胞外液丢失，应定期监测肾功能。第二十三页，共六十五页。用法(yn f)用量口服：成人，每日100-150mg,分2-3次
17、服用。对轻度患者以及14岁以上(yshng)的青少年酌减。此药最好是餐前用水整片送下。肌内注射：深部注射，一次50mg，一日1次，必要时数小时后再注射1次。外用:搽剂，根据疼痛部位大小，一次1-3ml均匀涂于患处，一日2-4次，一日总量不超过1.5ml。乳膏，根据疼痛部位大小，一次2-4g涂于患处，并轻轻按摩，一日3-4次，一日总量不超过30g。第二十四页，共六十五页。吲哚(yn du)美辛 其他名字(mng zi)：消炎痛，久保新；美达新；意施丁；吲哚新，艾狄多斯，运动派士Indomethacin,INTEBEN,INDOCIN适应症：第二十五页，共六十五页。适应症（1）急、慢性风湿性关节炎
18、、痛风性关节炎及癌性关节炎。也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。还用于恶性肿瘤引起的发热或其他难以控制的发热。因本品不良反应较大，不宜作为关节炎的首先药物，仅用于其他NSAIDs治疗(zhlio)无效或不能耐受的患者。第二十六页，共六十五页。（2）抗血小板聚集，可防止血栓形成(xngchng)，但疗效不如阿司匹林。（3）治疗Behcet综合症，退热效果好；用于Batter综合征，效尤显著（4）用于胆绞痛、输尿管结石症引起的绞痛；对偏头痛也有一定疗效，可用于月经痛。（5）本药滴眼液用于眼科手术及非手术因素引起的非感染性炎症。第二十七页，共六十五页。用法(yn f)用量口服:开始时每次服用25mg
19、,1日2-3次，餐时或者餐后立即服用（可减少胃肠道不良反应）。治疗(zhlio)风湿性关节炎等症时，如未见不良反应，可逐渐增至每日100-150mg，一日最大量不超过150mg，分3-4次服用。现亦采用胶丸或者栓剂剂型，使胃肠道不良反应发生率降低，栓剂且有维持药效时间较长的特点。直肠给药，1次50mg，1日50-100mg,一般连用10日为一个疗程。控释胶囊：每日1次，每次75mg，或1次25mg，每日2次。必要时1次75mg，每日2次。小儿口服常用量：每日按1.5-2.5mg/kg,分3-4次，有效后可减至最低量。乳膏剂涂檫按摩患处，一日2-3次。经眼给药：眼科手术前：一次1滴。术前3、2、
20、1和0.5小时各滴1次。眼科手术后：一次1滴，一日1-4次。其他非感染性炎症：一次1滴，一日4-6次。第二十八页，共六十五页。不良反应 常见的不良反应为胃肠道反应（12.5%-44%出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；2%-5%发生溃疡、胃出血及穿孔）。餐后服用胶囊剂可减少胃肠反应。中枢神经系统症状（头痛(tutng)、眩晕等）的发生率不低（20%-50%），若头痛(tutng)持续不退，应该停药。可引起肝功能的损害（黄疸、氨基转移酶升高）。可引起高血压、脉管炎、轻度水肿。可出现血尿。老年患者一般出现一次性肾功能不全。可出现瞳孔散大、畏光、事物模糊、复视、中毒性弱视和视觉丧失。晶体移植术后用本药滴眼
21、，会使伤口愈合延迟。长期使用本药可导致视觉改变。第二十九页，共六十五页。抑制(yzh)造血系统（粒细胞或血小板减少等，偶有再生再生障碍性贫血）。过敏反应：常见的有皮疹、哮喘。与阿司匹林有交叉过敏性，对后者过敏者不宜用本品。第三十页，共六十五页。禁忌症禁用与溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫(dinxin)、支气管哮喘患者，肝、肾功能不全者，妊娠期妇女以及哺乳期的妇女。第三十一页，共六十五页。注意(zh y)慎用于儿童（对本品较敏感，有用本品后激发潜在性感染而死亡的者）、老年患者（易发生毒性反应）本品长期应用可导致角膜(jiom)色素沉着及视网膜改变，遇有视力模糊应立即做眼科检查。第三十二页，共六十
22、五页。药物(yow)相互作用合用阿司匹林或者(huzh)非甾体类抗炎药物、饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素合用，消化道溃疡的发病率增高，并增加出血倾向。与洋地黄、肝素及口服抗凝药、胰岛素及口服降糖药、硝苯地平、维拉帕米、甲氨蝶呤、碳酸锂、齐多夫定合用，吲哚美辛增强它们的药理作用及毒性。与呋塞米、布美他尼、吲达帕胺合用，吲哚美辛减弱或降低它们的利尿性降压的作用。与氨苯碟啶合用容易引起肾功能损害。第三十三页，共六十五页。丙酸类布洛芬 （芬必得）适应症：用于风湿及类风湿性关节炎，其抗炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松相似，比对乙酰氨基酚好。在患者不能耐受阿司匹林、保泰松等时，可试用。用法用量：抗
23、风湿,一次0.4-0.8g，一日3-4次。止痛，一次0.2-0.4g,每4-6小时一次。成人最大限量每日2.4g。禁忌症：禁用(jn yn)于对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者、活动性消化性溃疡患者。妊娠期妇女和哺乳期妇女不宜用。注意：（1）慎用于支气管哮喘、心肾功能不全、高血压、血友病和有消化道溃疡史者。（2）长期用药时应定期检查血象及肝肾功能。第三十四页，共六十五页。不良反应：16%长期用药的患者，可出现(chxin)消化道不良反应，包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心呕吐，一般不必停药、继续服用可耐受。出现(chxin)胃溃疡和消化道出血者不足1%。1%-3%的患者可出现头痛、嗜睡、眩晕和
24、耳鸣等神经系统不良反应。少见的不良反应还有下肢水肿、肾功能不全、皮疹、支气管哮喘、肝功能异常、白细胞减少等。第三十五页，共六十五页。药物(yow)相互作用 （1）增加肝素及口服(kuf)抗凝药的出血危险性。（2）使甲氨蝶呤、地高辛、降糖药的作用增强或毒性增加。（3）与维拉帕米、硝苯地平、丙磺舒合用，布洛芬的血药浓度增高。（4）可使呋塞米的降压作用减低。第三十六页，共六十五页。萘普生其他名字：甲氧萘丙酸、消痛灵、NAPROSYN适应症：用于风湿性关节炎、骨性关节炎、强直性关节炎、痛风、运动(yndng)系统（如关节、肌肉及跟腱）的慢性变形疾病及轻中度疼痛如痛经等。用法用量：口服，开始每日剂量0.
25、5-0.75g，维持量每日0.375-0.75g，分早晨及傍晚2次服用。轻、中度疼痛或痛经时，开始用0.5g，必需时经6-8小时后再服0.25g，日剂量不得超过1.25g。肌肉注射，1次100-200mg,1日1次。栓剂直肠给药，1次0.25g，1日0.5g。第三十七页，共六十五页。不良反应主要为胃肠道轻度和暂时不适。表现为恶心、呕吐、消化不良和便秘；少见失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍、出血时间延长、粒细胞减少、胃肠道出血、呼吸困难、肝肾损害及精神抑郁等。既往认为本品长期服用(f yn)耐受良好，但是曾有一项临床研究发现服用(f yn)常规剂量的本品其心脑血
26、管事件危险性高于安慰剂对照组。第三十八页，共六十五页。禁忌症：（1）与阿司匹林(s p ln)等非甾体抗炎药有交叉过敏反应，禁用于对本品及对阿司匹林(s p ln)过敏的患者。（2）禁用于哺乳期妇女和2岁以下儿童。注意：对伴有消化性溃疡的患者或曾有消化性溃疡病史者慎用；对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。慎用与哮喘、心功能不全、高血压、肝肾功能不全者。第三十九页，共六十五页。药物(yow)相互作用（1）加强双香豆素的抗凝血作用。（2）丙磺舒可增加萘普生 的血浆(xujing)水平及明显延长血浆(xujing)半衰期。第四十页，共六十五页。芬那酸类氯芬那酸其他名字:抗风湿灵，氯灭酸
27、适应症：有抗炎、镇痛、解热等作用。用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎等。用法用量：1次服用0.2-0.4g，1日3次。不良反应：不良反应偶见头晕、头痛(tutng)。制剂：片剂：每片0.2g.第四十一页，共六十五页。吡唑酮类安乃近其他名称：诺瓦经，罗瓦尔精药理学：解热作用显著(xinzh)，镇痛作用较强，作用出现快。口服吸收完全，血药浓度达峰时间为2小时，t1/2为 1-4小时。适应症：主要用于解热，亦用于急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。第四十二页，共六十五页。用法用量：口服：一次0.25-0.5g，一日0.75-1.25g。滴鼻：小儿退热常以10%-20%溶液滴鼻，5岁以下，每次每
28、侧鼻孔(bkng)1-2滴，必要时重复用1次；5岁以上适当加量。深部肌肉注射；每次0.25-0.5g;小儿每次5-10mg/kg。禁忌症：本品较易引起不良反义，尤不宜穴位注射，特别禁用于关节部位穴位注射。第四十三页，共六十五页。不良反应：（1）注射(zhsh)局部可产生红肿、疼痛，数天后可消退。有的患者呈毒血症症状，皮下出血点，或有紫黑色脓液，常需数月后痊愈。（2）较长时间使用可引起粒细胞减少（发生率约1.1%），血小板减少性紫癜，严重者可有再生障碍性贫血甚至死亡。本品用药超过1周时，应定期检查血象。（3）可出现过敏性皮疹或药物热、荨麻疹、严重者可有剥脱性皮炎、大疱性表皮松解症导致死亡。第四十
29、四页，共六十五页。注意：（1）一般不作为首选药，仅在急性高热且病情危重，又无其他有效药可用的情况下，用于紧急退热。（2）对药物过敏者（如对阿司匹林或吡唑酮类药物）不宜用，不得(bu de)与任何其他药物混合注射。（3）应严格控制用量，成人每次不得超过0.5g，小儿每次以8-10mg/kg为宜。（4）个别患者由于对本品过敏，可产生休克甚至突然死亡。（5）慎用于老年人及体弱者，因可偶致大汗和虚脱。第四十五页，共六十五页。苯胺(bn n)类对乙酰氨基酚其他名称：扑热息痛、醋氨酚、百服宁，必理通，泰诺适应症：用于感冒发烧、关节痛、神经痛及偏头痛、癌性疼痛及手术后疼痛。本品还可用于对阿司匹林过敏(gum
30、n)，不耐受或不适于应用阿司匹林的患者（水痘、血友病以及其他出血性疾病等）禁忌症：对本品过敏者禁用。第四十六页，共六十五页。用法用量：口服：1次0.3-0.6g，1日0.6-1.8g，1日量不宜超过2g,一疗程(liochng)不宜超过10日；儿童12岁以下按每日1.5g/分次服（如按年龄计：2-3岁，1次160mg；4-5岁，1次240mg,6-8岁，1次320mg,9-10岁，1次400mg,11岁，1次480mg。每4小时或必要时服1次）。肌内注射：1次0.15-0.25g。直接给药：1次0.3-0.6g，1日1-2次。3-12岁小儿，1次0.15-0.3g，1日1次。第四十七页，共六十
31、五页。不良反应：（1）不良反应后，不引起胃肠出血（2）可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛及苍白等，少数病例可发生过敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）、粒细胞缺乏、血小板减少(jinsho)、高铁血红蛋白症、贫血及肝、肾功能损害等等。第四十八页，共六十五页。注意：（1）慎用于乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎、肾功能不全患者。（2）可干扰血糖、血清尿酸、肝功能、凝血酶时间等的测定(cdng)。（3）剂量过大可引起肝损害，严重者可致昏迷者甚至死亡。如有可能，可测定本品血药浓度或t以了解肝损程度。（4）本品不宜大量或长期服用，以免引起造血系统及肝肾损害。第四十九页，共六十五页。药物相互作用：（1）因可减少凝血因子在肝内
32、的形成，有增强抗凝药的作用，长期或大量(dling)使用时应注意根据凝血酶原时间调整用量。（2）与齐多夫定、阿司匹林或其他NSAIDs药合用，明显增加肾毒性。第五十页，共六十五页。萘酰碱酮类尼美舒利其他名称：美舒宁、尼蒙舒适应症：主要用于类风湿性关节炎和骨性关节炎、痛经、手术后痛及发热等；用法(yn f)用量：口服：成年，每次100mg，每日2次，餐后服用。儿童常用剂量为5mg/kg.d,分2-3次服用。老年人需调整剂量。第五十一页，共六十五页。不良反应：本品耐受性良好，不良反应偶见胃灼热，恶心和胃痛、出汗、脸部潮红、兴奋过度、皮疹、红斑及失眠。罕见头晕(tu yn)、眩晕。曾有肝损害的报道。
33、禁忌症：禁用于活动期消化性溃疡病、中重度肝功能不全、严重的肾功能障碍（肌酐清出率小于30ml/min）等患者以及以往对该药存在高度敏感性的患者和妊娠期妇女。第五十二页，共六十五页。注意：（1）慎用于对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏的患者和哺乳期的妇女；（2）应用本药时，如出现因肝脏(gnzng)受损导致的黄疸或肝酶上升至正常值3倍，应停药治疗。第五十三页，共六十五页。药物相互作用：（1）降低口服呋塞米生物利用度及血药浓度；（2）尼美舒利可置换水杨酸、呋塞米及甲苯磺丁脲与血药蛋白结合，使其游离浓度增高(znggo)，药理作用增强。第五十四页，共六十五页。昔康类吡罗昔康适应症：用于治疗风湿性及类
34、风湿性关节炎用法用量：口服：抗风湿,1日20mg，1日1次；抗痛风(tn fn)，1日40mg，1日1次，连续4-6日。肌肉注射：1次10-20mg，1日1次。第五十五页，共六十五页。不良反应：（1）最常见的不良反应为胃肠道症状，如恶心、胃痛、食欲缺乏及消化不良等，发生率约20%，其中有3.5%的患者需要停药。服药量大于每日20mg时，胃溃疡发生率明显增高，严重(ynzhng)的合并出血甚至穿孔。（2）常见头晕、水肿、血尿素氮增高、腹泻及便秘、粒细胞减少、再生障碍性贫血等，发生率1%-3%，停药后一般可消失；（3）偶见肝功能异常、血小板减少、脱皮、视力模糊、高血压、低血糖和精神抑郁等，发生率小
35、于1%。第五十六页，共六十五页。禁忌症：禁用于对本品过敏、胃与十二直肠溃疡患者、儿童、妊娠及哺乳期妇女。注意：(1)本品不宜长时间服用，长期服用可引起胃肠溃疡及大出血。如需要长期服药，应该注意血象及肝肾功能，并注意大便色泽有无(yu w)变化，必要时进行大便隐血试验。（2）慎用于凝血机制或血小板功能障碍、哮喘、心功能不全、高血压、肝肾功能不全、感染性疾病和老年人。第五十七页，共六十五页。药物(yow)相互作用：本品与左氧氟沙星、氧氟沙星合用，可抑制y-氨基丁酸对中枢的抑制作用，使中枢的兴奋性增高，癫痫发作的危险性增加。第五十八页，共六十五页。昔布类塞来昔布其他名字：塞来昔考，西乐葆适应症：用于
36、急、慢性骨性关节炎和类风湿性关节炎用法(yn f)用量：治疗骨关节炎，1日200mg，分2次服或顿服；用于类风湿性关节炎，剂量为1日100mg，或200mg，每日2次。第五十九页，共六十五页。不良反应（1）本品常见的不良反应为上腹疼痛，腹泻与消化不良。内镜检查显示，服用本品200mg，每日2次，超过12周，胃及十二直肠(zhchng)溃疡的发生率为7%。（2）偶见肝肾功能损害和视力障碍。但本品不抑制血小板聚集，也不延长出血时间。（3）研究表明，每日服用塞来昔布400-800mg的患者发生致死性或非致死性心血管事件的危险约为安慰剂对照组的2.5倍。欧洲药品管理局已经确认，心血管的风险的增加可能是
37、昔布类的药物共有的“类别效应”。该机构已经将缺血性心脏病或脑卒中列为昔布类药物的禁忌症。第六十页，共六十五页。禁忌症：禁用于已知对阿司匹林（或其他(qt)非甾体抗炎药）过敏和对磺胺类药过敏的患者。注意：（1）18岁以下的患者和哺乳期妇女不宜使用；（2）慎用于心脑血管病患者；药物相互作用：（1）扎鲁司特、氟康唑、他丁类调脂药等细胞色素CYP2C9抑制剂可使塞来昔布代谢减慢而升高血药浓度。（2）可使受体阻断剂、抗抑制药及抗精神病药的血药浓度。第六十一页，共六十五页。鸦片(ypin)类曲马多适应症广泛用于中度和严重急慢性疼痛和疼痛手术及外科手术、手术后止痛(zh tn)，诊断措施或治疗引起的疼痛。用
38、量用法静注、肌注、皮下注射、口服及肛门给药。50mg100mg1次，1日23次。1日剂量最多不超过400mg，严重疼痛初次可给药100mg。用途主要用作镇痛药，骨折和多种术后疼痛等，可缓解普通到严重的疼痛第六十二页，共六十五页。不良反应出汗，眩晕，恶心，呕吐，口干，疲劳。极少数病例可能出现心血管系统(xtng)的反应。注意事项1.用药后可能有多汗、恶心、呕吐、眩晕、口干、疲劳等。2.与酒精、镇静药或其他中枢神经系统作用药物合用会引起急性中毒。对阿片类药物过敏者慎用，孕妇与哺乳妇女应由医生指导决定可否使用。药物相互作用与酒精、镇静剂、镇痛剂或其它中枢神经系统作用药物合用可引起急性中毒。第六十三页，共六十五页。谢谢谢谢(xi xie)您的聆听您的聆听第六十四页，共六十五页。内容(nirng)总结解热镇痛抗炎药。其机制是抑制PG合成，减弱PG对缓激肽等致炎介质(jizh)的增敏作用。长期或者大剂量服用可有胃肠道溃疡、出血或者穿孔。抑制造血系统（粒细胞或血小板减少等，偶有再生再生障碍性贫血）。对伴有消化性溃疡的患者或曾有消化性溃疡病史者慎用。（2）可使受体阻断剂、抗抑制药及抗精神病药的血药浓度。您的聆听第六十五页，共六十五页。