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1、亲水性凝胶骨架材料(二)有关HPMC水化速度与药物从骨架制剂中释放的关系的讨论最近更深化一步。文献报 道，采纳Methocel K4M、K15M、K30M和K50M ,以布洛芬作模型药物，结果发觉药 物从骨架中释放的Higuchi释药速率与HPMC的水化速度的倒数呈良好线性，且黏度越 高，线性相关性越好，提示HPMC水化速度是掌握药物溶出的重要因素，也为进一步研讨 骨架性质与溶出的关系以期能猜测药物释放供应了依据Lii。刘君等用偏苯三酸酎对HPMQE6)进行结构修饰，制备一系列对pH敏感的高分子材 料羟丙甲基纤维素偏苯三酸酯(hydroxy propyl methylcellulose tri
2、me.tate , HPM- CT),试验结果表明HPMCT成膜性良好，具有制备药剂学薄膜衣材料的有关性 质.pH敏感点在4左右，可作为小肠上段十二指肠部位的药物定位释放辅料：朝。竣甲基纤维素竣甲基纤维素(carboxymethylcellulose , CMC)是由纤维素经多价竣 甲基酯化制得。本品为白色粉末，无臭无味，吸湿性强。几乎不溶于乙醇和乙醛。加水膨 胀形成混悬液，加氢氧化钠液形成黏稠液体。1%水混悬液pH为3.5 5.5。除了作骨架材 料外，竣甲基纤维素还可作基质、黏合剂、助悬剂、赋形剂、崩解剂等。海藻酸盐 主要包括海藻酸钠和海藻酸钙。海藻酸钠(sodium alginate)是从海藻中得 到的多聚物。将海带等海藻切碎，洗涤，用碳酸钠溶液溶解，加水稀释过滤后，加盐酸或 硫酸使海藻酸沉淀析出，将其离心分别，在甲醇中脱水，漂白，用碳酸钠或氢氧化钠中和， 再将其压榨脱去甲醇，干燥后粉碎制得。本品为白色或淡黄色粉末，几乎无臭，无味。有 吸湿性，不溶于乙醇、乙醛或酸(pH 3)，溶于水成黏稠状液体，1%水溶液pH值为68。蒋新国等测定了海藻酸钠的分子量与缓释作用的关系，结果表明海藻酸钠的分子量与 释药速度间有良好的线性关系，表现为平均分子量越大，释药速度越慢i6。