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1、L O G O第十七章第十七章解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药一一.解热镇痛抗炎药，解热镇痛抗炎药，也称为非甾体抗炎药也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。阿司匹林是本类药物的典型和抗风湿作用的药物。阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也称为代表药，故也称为“阿司匹林类药物阿司匹林类药物”二二.解热镇痛抗炎药的分类解热镇痛抗炎药的分类 1.1.水杨酸类水杨酸类 2.2.苯胺类苯胺类 3.3.吡唑酮类吡唑酮类 4.4.其它有机酸类其它有机酸类 5.5.选
2、择性选择性COX-2COX-2抑制剂抑制剂三三.解热镇痛抗炎药的药理作用与机制解热镇痛抗炎药的药理作用与机制感染原和细菌内毒素感染原和细菌内毒素 等外源性致热源等外源性致热源机体机体 内热原内热原白介素白介素1 1等等 下丘脑下丘脑中枢中枢PGPG的的合成增加合成增加体温升高（发热）体温升高（发热）解热镇痛药解热镇痛药体温调节中枢体温调节中枢 致痛，提高致痛，提高痛梢的敏感性痛梢的敏感性 参与炎症反应，参与炎症反应，致局部充血、水肿致局部充血、水肿 其他自体其他自体 活性物质活性物质 组胺，缓激肽等组胺，缓激肽等协同协同 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药四四.基本作用基本作用 1.1.解热作用：解
3、热作用：降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响 2.2.镇痛作用：镇痛作用：特点：特点：中等程度镇痛中等程度镇痛 镇痛不产生欣快感，无成瘾性镇痛不产生欣快感，无成瘾性 镇痛作用的部位在外周镇痛作用的部位在外周 3.3.抗炎作用：抗炎作用：抑制炎症介质抑制炎症介质PGPG的合成，缓解症状，减轻炎症时的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。的红肿热痛。解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药五五.不良反应不良反应 作用于作用于COX2COX2，产生解热镇痛抗炎作用产生解热镇痛抗炎作用 作用于作用于COX1COX1，产生各种不良反应产生各种不良反应 A.A.胃肠刺激
4、胃肠刺激 B.B.抗血小板聚集，延长出血时间抗血小板聚集，延长出血时间 C.C.阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘花生四烯酸花生四烯酸前列腺素前列腺素PG环加氧酶环加氧酶解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 阿司匹林阿司匹林 药理作用及临床应用药理作用及临床应用 1.1.解热镇痛作用解热镇痛作用:用于感冒发热，痛经关节痛等用于感冒发热，痛经关节痛等 2.2.消炎抗风湿作用：消炎抗风湿作用：治疗风湿类风湿关节炎治疗风湿类风湿关节炎 3.3.抗血栓形成作用：抗血栓形成作用：抑制环加氧酶抑制环加氧酶(PG(PG合成酶合成酶),),减减 少血栓烷合成少血栓烷合成,抑制血小板聚集抑制血小板聚集,防止血
5、栓形成防止血栓形成 小剂量预防血栓小剂量预防血栓 4.4.其他：其他：降低结肠癌风险等降低结肠癌风险等一、非选择性环氧酶抑制药一、非选择性环氧酶抑制药不良反应不良反应 1 1 胃肠道反应：胃肠道反应：呕吐，恶心等，可致溃疡呕吐，恶心等，可致溃疡 2 2 凝血障碍：凝血障碍：延长出血时间，可用维生素延长出血时间，可用维生素K K预防预防 3 3 过敏反应：阿司匹林哮喘，过敏反应：阿司匹林哮喘，导致白三烯增加引起导致白三烯增加引起 4 4 水杨酸反应：水杨酸反应：头痛，眩晕，可惊厥，大剂量产生头痛，眩晕，可惊厥，大剂量产生 5 5 瑞夷综合症：瑞夷综合症：肝损害和脑病，多发儿童和青少年肝损害和脑病
6、，多发儿童和青少年一、非选择性环氧酶抑制药 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 药理作用与临床应用药理作用与临床应用 1.1.解热强，镇痛弱解热强，镇痛弱 作用缓和而持久作用缓和而持久 2.2.无抗炎抗风湿作用无抗炎抗风湿作用 3.3.临床主要用于感冒发热，中度以下疼痛临床主要用于感冒发热，中度以下疼痛 4.4.不良反应少不良反应少一、非选择性环氧酶抑制药一、非选择性环氧酶抑制药 吲哚美辛吲哚美辛(消炎痛消炎痛)药理作用特点药理作用特点 1.1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强 2.2.不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受 或疗效不显著的病
7、例或疗效不显著的病例 胃肠道反应严重，胃肠道反应严重，可致溃疡或穿孔可致溃疡或穿孔 中枢神经系统反应，中枢神经系统反应，可致精神异常可致精神异常 抑制造血系统，抑制造血系统，可致再生障碍性贫血等可致再生障碍性贫血等 过敏反应，过敏反应，易致阿斯匹林哮喘易致阿斯匹林哮喘一、非选择性环氧酶抑制药一、非选择性环氧酶抑制药 布双布双氯芬氯芬酸（酸（双氯灭痛）双氯灭痛）v解热解热、镇痛、抗炎、镇痛、抗炎v在在关节滑液中蓄积，阿司匹林强关节滑液中蓄积，阿司匹林强26502650倍。倍。v主要主要用于风湿性和类风湿性关节炎，用于风湿性和类风湿性关节炎，骨关节炎骨关节炎，强直性脊椎炎等。强直性脊椎炎等。v不良
8、反应不良反应发生率为发生率为20%20%，连续，连续 11周。周。一、非选择性环氧酶抑制药一、非选择性环氧酶抑制药 布洛芬布洛芬v解热解热、镇痛和抗炎作用、镇痛和抗炎作用强强，与与阿司匹林相似阿司匹林相似:v风湿风湿及类风湿性关节炎及类风湿性关节炎，一般，一般解热镇痛解热镇痛。v严重严重不良反应发生率明显低于阿司匹林、吲哚不良反应发生率明显低于阿司匹林、吲哚美美辛辛等其他多数等其他多数NSAIDsNSAIDs。v少数少数:过敏、血小板减少和视力模糊，即停药。过敏、血小板减少和视力模糊，即停药。一、非选择性环氧酶抑制药一、非选择性环氧酶抑制药 吡吡罗昔罗昔康康v吡吡罗昔康是非选择性罗昔康是非选择
9、性COXCOX抑制药。抑制药。v很很强的解热、镇痛、抗炎和抗痛风。强的解热、镇痛、抗炎和抗痛风。v风湿性风湿性和类风湿性关节炎，其疗效与阿司匹林、和类风湿性关节炎，其疗效与阿司匹林、吲哚吲哚美辛及萘普生相同。美辛及萘普生相同。v主要主要特点是特点是t1/2t1/2长（长（3645h3645h），每日给药），每日给药1 1次次即可即可一、非选择性环氧酶抑制药一、非选择性环氧酶抑制药 美美洛昔洛昔康康v对对COX-2COX-2具有一定的选择性，抑制作用强于吡具有一定的选择性，抑制作用强于吡罗昔罗昔康、双氯芬酸和吲哚美辛康、双氯芬酸和吲哚美辛。v口服口服吸收较慢，吸收较慢，t1/2t1/2约约20h
10、20h。临床用于。临床用于类风湿性类风湿性关节炎关节炎和强直性脊柱炎和强直性脊柱炎。v胃肠道胃肠道不良反应发生率低于吡罗昔康和双氯不良反应发生率低于吡罗昔康和双氯芬酸芬酸。其他不良反应与一般其他不良反应与一般NSAIDsNSAIDs相似。相似。一、非选择性环氧酶抑制药一、非选择性环氧酶抑制药 保泰松保泰松 羟基保泰松羟基保泰松 氨基比林氨基比林药理作用特点药理作用特点 1.1.解热镇痛作用弱解热镇痛作用弱,抗风湿作用强抗风湿作用强 主要用于风湿性及类风湿性关节炎主要用于风湿性及类风湿性关节炎 2.2.保泰松保泰松可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收 用于急性痛风用于急性
11、痛风 3.3.血浆蛋白结合率高，不良反应较多且严重血浆蛋白结合率高，不良反应较多且严重一、非选择性环氧酶抑制药一、非选择性环氧酶抑制药 塞塞来昔来昔布布 尼美舒利尼美舒利 v 高选择性高选择性COX-2COX-2抑制抑制药药v临床临床用于治疗风湿性关节炎或用于治疗风湿性关节炎或骨关节炎骨关节炎v其其主要特点是消化性溃疡发生率显著低于传统主要特点是消化性溃疡发生率显著低于传统的的NSAIDsNSAIDs，对血小板聚集和出血时间无影响，对血小板聚集和出血时间无影响。v尼美舒利尼美舒利可致急性肝炎、重症肝炎和重症肝可致急性肝炎、重症肝炎和重症肝损害损害，欧洲少数国家已停止使用。欧洲少数国家已停止使用。二、选择性二、选择性 环氧酶环氧酶-2抑制药抑制药