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1、执业药师考试辅导药剂学第十四章 靶向制剂一、A1、通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为 A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂2、脂质体与细胞的作用机制不包括A、吸附B、脂交换C、融合 D、降解 E、内吞3、关于脂质体相变温度的叙述错误的为A、与磷脂的种类有关B、在相变温度以上，升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列 C、在相变温度以上，升高温度脂质体膜的厚度减小D、在相变温度以上，升高温度脂质体膜的流动性减小E、不同磷脂组成的脂质体，在一定条件下可同时存在不同的相 4、下列哪项不是脂质体的特点A、淋巴定
2、向性B、缓释性C、细胞非亲和性 D、降低药物毒性 E、提高药物稳定性5、脂质体的制备方法不包括A、注入法B、薄膜分散法C、复凝聚法 D、逆相蒸发法E、冷冻干燥法6、关于脂质体的叙述，不正确的是A、脂质体由磷脂和胆固醇组成B、脂质体结构与表面活性剂的胶束相似C、脂质体相变温度的高低取决于磷脂的种类D、脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球体 E、脂质体因结构不同可分为单室脂质体和多室脂质体7、不属于脂质体的主要特点的是A、缓释作用B、降低药物毒性C、工艺筒单易行第19页D、在靶区具有滞留性E、提高药物稳定性8、靶向制剂应具备的要求是A、定位、浓集、控释B、定位、控释、可生物降解C、
3、定位、浓集、无毒可生物降解D、浓集、控释、无毒可生物降解E、定位、浓集、控释、无毒可生物降解9、影响乳剂释药特性与靶向性的因素不包括 A、制备方法B、油相的影响C、乳剂的类型D、乳化剂的种类和用量E、乳滴粒径和表面性质10、小于 100nm 的纳米囊和纳米球可缓慢积集于A、肝脏B、脾脏C、肺D、淋巴系统E、骨髓11、脂质体的制备方法不包括A、注入法B、化学交联固化法C、超声波分散法 D、逆相蒸发法E、薄膜分散法12、脂质体的制备方法不包括A、冷冻干燥法B、逆向蒸发法C、辐射交联法D、注入法E、超声波分散法13、粒径小于 3m 的被动靶向微粒，静脉注射后的靶部位是A、骨髓B、肝、脾C、肺D、脑E
4、、肾14、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为 A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂15、属于主动靶向制剂的为A、固体分散体制剂B、微型胶囊制剂C、前体靶向药物D、动脉栓塞制剂E、环糊精包合物制剂16、属于主动靶向制剂的是A、糖基修饰脂质体B、聚乳酸微球C、静脉注射用乳剂D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊E、pH 敏感的口服结肠定位给药系统二、B1、A.小丸B.微球C. 滴 丸 D.软胶囊E.脂质体 、可用固体分散技术制备，具有疗效迅速、生物利用度高等特点A、B、C、D、E、 、粒径在 0.53.5mm，常用包衣材
5、料包衣控制药物的释放速度A、B、C、D、E、 、用高分子材料制成的球形骨架实体，粒径在1250m，属被动靶向给药系统A、B、C、D、E、 、将药物包封于类脂质双分子层内形成的微小囊泡A、B、C、D、E、2、A.溶剂法B.聚合法C. 凝聚法D. 薄膜分散法E.滴制法 、脂质体A、B、C、D、E、 、纳米粒A、B、C、D、E、 、固体分散体A、B、C、D、E、3、A.聚合法B.逆相蒸发法C.单凝聚法D.熔融法E. 饱和水溶液法下列药物剂型的制备方法是 、纳米粒A、B、C、D、E、 、脂质体A、B、C、D、E、 、微型胶囊A、B、C、D、E、 、环糊精包合物A、B、C、D、E、4、 A.相变温度B.
6、渗漏率C.峰浓度比D.注入法 E.聚合法 、纳米粒的制备方法A、B、C、D、E、 、脂质体制备方法A、B、C、D、E、 、脂质体的理化特性A、B、C、D、E、 、脂质体的质量评价指标A、B、C、D、E、 、药物制剂的靶向性指标A、B、C、D、E、5、A.微球B.pH 敏感脂质体C.磷脂和胆固醇D.毫微粒E.单室脂质体 、为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体A、B、C、D、E、 、脂质体的膜材A、B、C、D、E、 、超声波分散法制备的脂质体A、B、C、D、E、 、以天然或合成高分子物质为载体制成的载药微细粒子(粒径在 101000nm 之间) A、B、C、D、E、6、A.长循环脂质体B.免疫脂
7、质体C.半乳糖修饰的脂质体D.甘露糖修饰的脂质体E.热敏感脂质体 、用 PEG 修饰的脂质体是A、B、C、D、E、 、表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是A、B、C、D、E、7、A.微球B.pH 敏感脂质体C.磷脂和胆固醇D.纳米粒E.前体药物 、为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体A、B、C、D、E、 、药物溶解或分散在高分子材料形成的微小球状实体中A、B、C、D、E、 、高分子物质组成的基质骨架型固体胶体粒子A、B、C、D、E、 、在体内使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用A 、 B 、 C 、 D 、 E、三、X1、可用液中干燥法制备的制剂是A、微球B、纳米粒C、脂质体D、固体分散体E、
8、微型胶囊2、关于靶向制剂正确的表述为A、靶向制剂要求药物到达病变部位并滞留一定时间 B、靶向制剂可提高疗效，降低毒性C、靶向制剂应具备定位、浓集、控释三个要素 D、被动靶向制剂包括磁性制剂、热敏制剂等E、主动靶向制剂的定向性一般劣于被动靶向制剂 3、靶向制剂的优点包括A、降低毒性B、提高药效C、提高释药速度D、提高药品的安全性E、改善病人的用药顺应性4、不具有靶向性的制剂是A、靶向乳剂B、毫微粒注射剂C、混悬型注射液D、脂质体注射液E、口服乳剂剂5、药物被脂质体包封后的主要特点有A、具有靶向性B、具有缓释性C、具有细胞亲和性与组织相容性D、降低药物毒性E、提高药物稳定性6、关于类脂质双分子层的
9、叙述错误的是A、极性端向内，非极性端向外B、膜上布满细孔称为膜孔C、膜上的蛋白质担负着各种生理功能D、蛋白质在膜上处于静止状态E、生物膜磷脂的脂肪酸不饱和程度高，其熔点低于正常体温，呈液晶状态 7、影响乳剂释药特性与靶向性的因素有A、乳滴粒径B、油相C、乳化剂的种类和用量D、乳剂的类型E、乳滴表面性质8、脂质体的质量评价包括A、形态、粒径及其分布B、脂质体膜的融变时限C、包封率和载药量D、渗漏率E、靶向性评价9、不具有靶向性的制剂是A、静脉微乳B、纳米粒注射液C、混悬型注射液D、脂质体注射液E、口服糖浆剂10、脂质体的特点为A、具有靶向性B、具有缓释性 C、增加药物毒性D、具有细胞亲和性与组织
10、相容性E、降低药物稳定性11、属于靶向制剂的为A、纳米粒B、脂质体C、微球D、固体分散体E、小丸12、属于靶向制剂的为A、渗透泵型片剂B、凝胶骨架片 C、阿霉素脂质体D、纳米粒E、膜控释型贴剂13、成功的靶向制剂应具备A、定位浓集B、控制释药C、载体无毒，可生物降解D、被巨噬细胞吞噬E、被网状内皮系统识别14、下列关于前体药物的叙述错误的为 A、前体药物在体外为惰性物质B、前体药物在体内为惰性物质C、前体药物在体内经酶反应或化学反应再生为活性的母体药物 D、母体药物在体内经酶反应或化学反应再生为活性的前体药物 E、前体药物为被动靶向制剂15、物理化学靶向制剂包括A、磁性靶向制剂B、栓塞靶向制剂
11、C、热敏靶向制剂D、pH 敏感靶向制剂E、前体药物16、属于主动靶向制剂的为A、免疫纳米球B、微型胶囊C、微球D、固体分散体E、修饰的微乳答案部分一、A【正确答案】 A【答案解析】 被动靶向制剂：即自然靶向制剂，这是载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】1、【答疑编号 100059720】【正确答案】 D【答案解析】 脂质体在体内与细胞的作用过程分为吸附、脂交换、内吞、融合四个阶段。【该题针对“概述；被动靶向制剂,靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】2、【答疑编号 100059706】【正确答案】 D【答案解
12、析】 脂质体的物理性质与介质温度有密切关系，当温度升高时脂质体双分子层中的疏水链可从有序排列变为无序排列，从而引起一系列变化。如膜厚度减小，流动性增加，产生由胶晶态(固态)向液晶态的 转变等。转变温度称为相变温度，它取决于磷脂的种类。如脂质体膜由两种以上磷脂组成，它们各有特定 的相变温度，在一定条件下它们可以同时存在不同的相。在相变温度时，脂质体膜的流动性增加，被包裹 的药物具有最大的释放速度。因此膜的流动性直接影响脂质体的药物释放和稳定性。【该题针对“靶向制剂-单元测试,概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】3、【答疑编号 100059703】【正确答案】 C【答案解析】 因脂质体是类似生物膜
13、结构的泡囊，具有细胞亲和性和组织相容性，对正常组织细胞无损害和抑制作用，并可长时间吸附于靶细胞周围，有利于药物向靶组织渗透。还可通过融合方式进入细胞内， 经溶酶体消化释放药物。4、【该题针对“概述；被动靶向制剂,靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号 100059699】【正确答案】 C【答案解析】 复凝聚法是微囊的制备方法。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】5、【答疑编号 100059694】【正确答案】 B【答案解析】 此题重点考察脂质体的概念、组成、结构和理化性质。脂质体的结构与由表面活性剂构成的胶束不同，胶束是由单分子层所组成，而脂质体由双分子层组成。【该题针对“
14、概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】6、【答疑编号 100270442】【正确答案】 C【答案解析】 此题重点考察脂质体的特点。脂质体具有靶向性、缓释性、降低药物毒性、提高药物稳定性的特点，脂质体制备工艺不是简单易行，相对较复杂。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】7、【答疑编号 100270440】【正确答案】 E【答案解析】 此题重点考察靶向制剂的特点。成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药、无毒可生物降解。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】8、【答疑编号 100270437】【正确答案】 A【答案解析】 本题主要考查影响乳剂释药特性与靶向性的因素。影响乳剂释药特
15、性与靶向性的因素有乳滴粒径和表面性质、油相的影响、乳化剂的种类和用量以及乳剂的类型。乳剂的制备方法不影响乳剂释药特 性与靶向性。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】9、【答疑编号 100270434】【正确答案】 E【答案解析】 本题考查纳米囊和纳米球的体内分布。纳米粒包括纳米囊和纳米球，纳米粒经静脉注射，一般被单核-巨噬细胞系统摄取，主要分布于肝(6090%)、脾(210)、肺(310)，少量进入骨髓。10、小于 100nm 的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓。，纳米粒亦可由细胞内或细胞间穿过内皮壁到达靶部位。故本题答案应选E。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】【答疑
16、编号 100148473】【正确答案】 B【答案解析】 本题考查脂质体的制备方法。脂质体的制备方法有：注入法、薄膜分散法、超声波分散法、高压乳匀法、逆相蒸发法等，化学交联固化法不是脂质体的制备方法。故本题答案应选B。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】11、【答疑编号 100148472】【正确答案】 C【答案解析】 本题考查的是脂质体的相关知识。脂质体的制备方法有薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法。辐射交联法可用于微囊的制备。故本题答案应选C。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】12、【答疑编号 100148470】【正确答案】 B【答案解析】
17、本题考查微粒的靶向性。被动靶向微球经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于粒径的大小。小于 100nm 的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓；小于3m 时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取；大于 7m 的微粒通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留，进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。故本题答案应选B。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】13、【答疑编号 100148469】【正确答案】 B【答案解析】 本题考查靶向制剂的分类及定义。被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于 病变部位的
18、靶向制剂。物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的 靶向制剂。【该题针对“主动靶向制剂；物理化学靶向制剂”知识点进行考核】14、【答疑编号 100148471】【正确答案】 C【答案解析】 另一类主动靶向制剂，系将药物修饰成前体药物，输送到特定靶区后药物被激活发挥作用。【该题针对“主动靶向制剂；物理化学靶向制剂”知识点进行考核】15、【答疑编号 100059714】【正确答案】 A【答案解析】 选项中，BCD 属于被动靶向制剂，E 属于物理化学靶向制剂。【该题针对“靶向制剂-单元测试,主动靶向制剂；物理化学靶向制剂”知识点进行考核】16、【答疑编号 100059
19、710】二、B1、【正确答案】 C【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100059781】【正确答案】 A【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100059783】【正确答案】 B【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100059793】【正确答案】 E【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100059799】2、【正确答案】 D【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100059762】【正确答案】 B【答案解析】
20、【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100059766】、【正确答案】 A【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】【答疑编号 100059767】3、【正确答案】 A【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100059747】【正确答案】 B【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100059750】【正确答案】 C【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100059752】【正确答案】 E【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核
21、】、【答疑编号 100059755】4、【正确答案】 E【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100148483】【正确答案】 D【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100148484】【正确答案】 A【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100148485】【正确答案】 B【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100148486】【正确答案】 C【答案解析】 本组题主要考查纳米粒、脂质体的制备方法、质量评价。制备纳米粒的方法很多，常见有聚合法、天然
22、高分子凝聚法、液中干燥法等。脂质体的制备方法很多，常用的有注入法、薄膜分散法、超声 波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法等。脂质体有两个重要理化性质，即相变温度和荷电性。脂质体除应 符合中国药典有关制剂通则的规定外，脂质体目前控制的项目有形态、粒径及其分布、包封率和载药 量、渗漏率测定、靶向制剂评价。药物制剂的靶向性可由3 个参数来衡量，即相对摄取率、靶向效率和峰浓度比。故本组题答案应选EDABC。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100148487】5、【正确答案】 B【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100148478】【正确
23、答案】 C【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100148479】【正确答案】 E【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100148480】【正确答案】 D【答案解析】 本组题考查脂质体、微球和毫微粒的概念、分类等。为了提高脂质体的靶向性，要对脂质体进行结构修饰，常用的有热敏脂质体和 pH 敏感脂质体。脂质体主要膜材是磷脂，为了增加膜的牢固性通常要加入一定量的胆固醇。脂质体分为单室(小单室和大单室)和多室脂质体，制法不同制备脂质体种类也不同。 超声波分散法、高压乳匀法均可制得单室脂质体。 以天然或合成高分子物质为载体制成
24、的细微颗粒，其直径在 101000nm 之间，故称为毫微粒。故本组题答案应选BCED。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100148481】6、【正确答案】 A【答案解析】【该题针对“主动靶向制剂；物理化学靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100148475】【正确答案】 B【答案解析】 本组题考查主动靶向制剂分类。修饰的脂质体有长循环脂质体、免疫脂质体和糖基修饰的脂质体等。脂质体表面经适当修饰后，可避免单核-巨噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间称为长循 环脂质体，如用PEG 修饰。脂质体表面连接上某种抗体或抗原称为免疫脂质体。脂质体表面结合上天然或人工
25、合成的糖基，改变脂质体的体内分布的脂质体称为糖基修饰的脂质体。故本组题答案应选AB。【该题针对“主动靶向制剂；物理化学靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100148476】7、【正确答案】 B【答案解析】【该题针对“靶向制剂-单元测试,主动靶向制剂；物理化学靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100059817】【正确答案】 A【答案解析】【该题针对“主动靶向制剂；物理化学靶向制剂,靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】、【答疑编号 100059820】【正确答案】 D【答案解析】【该题针对“靶向制剂-单元测试,主动靶向制剂；物理化学靶向制剂”知识点进行考核】、【答疑编号 100059
26、823】【正确答案】 E【答案解析】【该题针对“主动靶向制剂；物理化学靶向制剂,靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】、【答疑编号 100059827】三、X【正确答案】 ABE【答案解析】 ABE 三种剂型均可以使用液中干燥法进行制备。1、【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】【答疑编号 100059843】【正确答案】 AB【答案解析】 靶向制剂不仅能够选择性地把药物输送到病变部位或体内的某一个特定部位，并可使具有一定浓度的药物在这些靶部位滞留一定时间，以便发挥药效，同时防止把药物输送到产生不良反应的部位或 失去生理活性的部位。靶向制剂可提高药效，降低不良反应，提高药品的安全性、有
27、效性、可靠性和患者 的顺应性。成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药以及无毒可生物降解三个要素。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】2、【答疑编号 100059833】【正确答案】 ABDE【答案解析】 本题主要考查靶向制剂的特点。靶向制剂的优点有提高药效，降低毒性，提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】3、【答疑编号 100270445】【正确答案】 CE【答案解析】 本题考查常见的靶向制剂类型。靶向制剂分为被动靶向和主动靶向，被动靶向包括脂质体、毫微粒、微球、静脉乳剂、复合乳剂等。而混悬型注射剂中微粒处于不稳定状态，
28、粒子易产生絮凝或聚集， 不宜静脉注射，只能肌内注射，故不具有靶向性。口服乳剂由于乳滴分散度大，胃肠道中吸收快，但不能 以乳滴状态进入体循环，故不具有靶向性，故本题答案应选CE。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】4、【答疑编号 100148489】【正确答案】 ABCDE【答案解析】 本题考查脂质体包封药物特性。脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性，药物被脂质体包封后萁主要特点有：靶向性和淋巴定向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药街毒性及提 高药物稳定性。故本题答案府选ABCDE。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】5、【答疑编号 100148488】【正
29、确答案】 AD【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】6、【答疑编号 100060168】【正确答案】 ABCDE【答案解析】 ABCDE 五项都是英雄乳剂释药特性与靶向性的因素。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】7、【答疑编号 100059887】【正确答案】 ACDE【答案解析】 融变时限一般是栓剂的检查项目。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】8、【答疑编号 100059880】【正确答案】 CE【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】9、【答疑编号 100059866】【正确答案】 ABD【答案解析】 药物被脂质体包封后
30、其主要特点有：(1)靶向性和淋巴定向性(2)缓释性(3)细胞亲和性与组织相容性(4)降低药物毒性(5)提高药物稳定性。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】10、【答疑编号 100059860】【正确答案】 ABC【答案解析】【该题针对“概述；被动靶向制剂,靶向制剂的分类,靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】11、【答疑编号 100059850】【正确答案】 CD【答案解析】 ABE 属于TDDS 剂型。【该题针对“概述；被动靶向制剂”知识点进行考核】12、【答疑编号 100059845】13、【正确答案】 ABC【答案解析】 成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药以及无毒可生物降解
31、三个要素。【该题针对“靶向制剂-单元测试,主动靶向制剂；物理化学靶向制剂”知识点进行考核】【答疑编号 100059896】【正确答案】 BDE【答案解析】前体药物(prodrug)是由活性药物衍生而成的体外药理惰性物质，在体内经化学反应和酶反应， 使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。属于主动靶向制剂。【该题针对“主动靶向制剂；物理化学靶向制剂”知识点进行考核】14、【答疑编号 100059876】【正确答案】 ABCD【答案解析】 前体药物属于主动靶向制剂。【该题针对“主动靶向制剂；物理化学靶向制剂”知识点进行考核】15、【答疑编号 100059870】【正确答案】 AE【答案解析】【该题针对“主动靶向制剂；物理化学靶向制剂”知识点进行考核】16、【答疑编号 100059854】