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1、L O G O第九章第九章抗肾上腺素药抗肾上腺素药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药1.1.受体阻断药受体阻断药2.2.受体阻断药受体阻断药3.3.、受体阻断药受体阻断药第一节第一节 受体阻断药受体阻断药 1.肾上腺素作用的翻转：肾上腺素作用的翻转：受体受体 -升高血压升高血压 肾上腺素肾上腺素+总体升压总体升压 2受体受体-降低血压降低血压 受体阻断药能选择性地与受体阻断药能选择性地与肾上腺素受体结合，肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动
2、药与受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”受体阻受体阻断药断药第一节第一节 受体阻断药受体阻断药 分分类v根据受体选择性的不同：1受体阻断药 2受体阻断药v根据作用时间的长短：短效受体阻断药（竞争性受体阻断药）长效受体阻断药（非竞争性受体阻断药） 酚妥拉明酚妥拉明 妥拉唑啉妥拉唑啉 本类药物与本类药物与受体结合较松，易于解离。是竞争性受体结合较松，易于解离。是竞争性受体阻断药，属于短效类药物。受体阻断药，属于短效类药物。药理作
3、用药理作用 1.1.舒张血管，舒张血管，阻断血管平滑肌阻断血管平滑肌 1 1受体，降低血压受体，降低血压 2.2.兴奋心脏，兴奋心脏，收缩力加强，心率加快，输出量增加收缩力加强，心率加快，输出量增加 3.3.拟胆碱作用，拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，皮肤潮红。使胃肠平滑肌兴奋，皮肤潮红。一、短效一、短效受体阻断受体阻断药 临床应用临床应用 1.1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病等。如肢端动脉痉挛性病等。2.2.去甲肾上腺素静滴发生外漏去甲肾上腺素静滴发生外漏。3.3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压 危象及术前准备，危象及术前
4、准备，使嗜铬细胞瘤所致高血压下降使嗜铬细胞瘤所致高血压下降 4.4.抗休克，抗休克，增加心搏出量，舒张血管，降低外周增加心搏出量，舒张血管，降低外周 阻力，改善休克时的内脏灌注，解除微循环障碍阻力，改善休克时的内脏灌注，解除微循环障碍 5.5.其他药物无效的急性心肌梗塞及充血性心脏病其他药物无效的急性心肌梗塞及充血性心脏病 所致充血性心力衰竭，所致充血性心力衰竭，扩张血管，降低负荷扩张血管，降低负荷不良反应：不良反应：低血压，心率加速，心律失常和心绞痛等低血压，心率加速，心律失常和心绞痛等 一、短效一、短效受体阻断受体阻断药 酚苄明酚苄明 药理作用药理作用 1.1.与与 受体结合牢固受体结合牢
5、固，起效慢，作用强大而持久。，起效慢，作用强大而持久。2.2.舒张血管降低外周阻力。舒张血管降低外周阻力。3.3.心率加速，心率加速，由于血压下降所引起的反射由于血压下降所引起的反射 加上阻断突触前膜加上阻断突触前膜 2 2受体作用受体作用临床应用临床应用 1.1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 2.2.抗休克，嗜铬细胞瘤的治疗抗休克，嗜铬细胞瘤的治疗 不良反应：不良反应：常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞等常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞等二、二、长效效受体阻断受体阻断药 哌唑嗪，特拉唑嗪等哌唑嗪，特拉唑嗪等 1.1.对动脉和静脉的对动脉和静脉的1 1受体选择性高，舒张血管受体选择性高，
6、舒张血管 2.2.主要用于治疗高血压主要用于治疗高血压 三、选择性三、选择性 受体阻断药受体阻断药 育亨宾育亨宾 1.1.升高血压，加快心率升高血压，加快心率 2.2.未在临床使用，仅作为实验室工具药使用。未在临床使用，仅作为实验室工具药使用。三、选择性三、选择性 受体阻断药受体阻断药 药理作用药理作用 1.1.受体阻断作用受体阻断作用 心血管系统：心血管系统：阻断心脏阻断心脏 1 1，心率减慢，心收缩，心率减慢，心收缩 力减弱，输出量减少，心肌耗氧量下降。力减弱，输出量减少，心肌耗氧量下降。阻断血管阻断血管 2 2可收缩血管，冠肝肾骨血流减少可收缩血管，冠肝肾骨血流减少 收缩支气管平滑肌收缩
7、支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌阻断支气管平滑肌 2 2受体受体 代谢代谢:A.A.抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解 B.B.掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误 低血糖的及时察觉。低血糖的及时察觉。肾素：肾素：抑制肾素释放抑制肾素释放 第二节第二节 受体阻断药受体阻断药 2.2.内在拟交感活性内在拟交感活性 有些有些 肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体阻断药与 受体结合后除能受体结合后除能 阻断受体外尚对阻断受体外尚对 受体具有部分激动作用，即内在受体具有部分激动作用，即内在 拟交感活性。这种作用一般被其阻断作用掩盖拟交感活性。这种作用一般
8、被其阻断作用掩盖 若预先给予利血平以耗竭体内儿茶酚胺，再用若预先给予利血平以耗竭体内儿茶酚胺，再用 受体阻断药，其激动受体阻断药，其激动受体的作用便可表现出来。受体的作用便可表现出来。第二节第二节 受体阻断药受体阻断药 3.3.膜稳定作用膜稳定作用 有些有些 受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样 的作用；这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的的作用；这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的 通透性所致，故称为膜稳定作用。通透性所致，故称为膜稳定作用。这种作用仅在高浓度出现，意义不大这种作用仅在高浓度出现，意义不大第二节第二节 受体阻断药受体阻断药 临床应用临床应用
9、 1.1.多种原因引起的过速型心律失常多种原因引起的过速型心律失常 2.2.心绞痛和心肌梗塞，心绞痛和心肌梗塞，对心绞痛有良好的疗效。对心绞痛有良好的疗效。3.3.高血压，高血压，能使高血压病人的血压下降。能使高血压病人的血压下降。4.4.充血性心力衰竭，充血性心力衰竭，扩张型心肌病的心衰扩张型心肌病的心衰严重不良反应严重不良反应 1.1.为急性心力衰竭，为急性心力衰竭，尤其心功能不全者尤其心功能不全者 2.2.增加呼吸道阻力，诱发支气管哮喘。增加呼吸道阻力，诱发支气管哮喘。3.3.反跳现象反跳现象第二节第二节 受体阻断药受体阻断药 常用药物及分类常用药物及分类 根据对根据对1 1受体的选择性
10、和有无内在交感活性两种受体的选择性和有无内在交感活性两种重要特性，重要特性，受体阻断药可分为下列五类：受体阻断药可分为下列五类：1A1A类类 无内在活性的无内在活性的 1 1、2 2阻断药，阻断药，如普萘洛尔。如普萘洛尔。1B1B类类 有内在活性的有内在活性的 1 1、2 2阻断药，阻断药，如吲哚洛尔。如吲哚洛尔。2A2A类类 无内在活性的无内在活性的 1 1受体阻断药，受体阻断药，如阿替洛尔。如阿替洛尔。2B2B类类 有内在活性的有内在活性的 1 1受体阻断药，受体阻断药，如醋丁洛尔。如醋丁洛尔。3 3类类 、受体阻断药，受体阻断药，如拉贝洛尔。如拉贝洛尔。第二节第二节 受体阻断药受体阻断药
11、 拉贝洛尔拉贝洛尔 1.1.兼具兼具 和和 受体阻断作用。受体阻断作用。对对 1 1受体阻断作用为普萘洛尔的受体阻断作用为普萘洛尔的1/41/4，对对 2 2受体作用为普萘洛尔的受体作用为普萘洛尔的1/111/111/171/17。对对 受体阻断作用为受体阻断作用为 受体阻断作用的受体阻断作用的4 41616倍倍 2.2.多用于中度和重度高血压病。多用于中度和重度高血压病。主要通过阻断主要通过阻断 受体抑制心脏和阻断受体抑制心脏和阻断 受体舒张受体舒张 血管，从而发挥较好的疗效。血管，从而发挥较好的疗效。三、三、1、受体阻断药受体阻断药 传出神经系统基本内容传出神经系统基本内容胆胆碱碱受受体体
12、相相关关药药物物M受受体体N受受体体N受体激动药：受体激动药：烟碱烟碱M受体激动药：受体激动药：毛果芸香碱毛果芸香碱：眼睛：眼睛M受体阻断药：受体阻断药：阿托品：阿托品：眼睛，平滑肌眼睛，平滑肌N2受体阻断药受体阻断药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药除极型：除极型：琥珀胆碱琥珀胆碱非除极型：非除极型：筒箭毒碱筒箭毒碱MN受受体体直接激动药：直接激动药：乙酰胆碱乙酰胆碱抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药难逆型：难逆型：有机磷酸酯有机磷酸酯易逆型：易逆型：新斯的明新斯的明胆碱酯酶复活剂：胆碱酯酶复活剂：碘解磷定碘解磷定肾肾上上腺腺素素受受体体相相关关药药物物受受体体受受体体激动药：激动药：去甲肾上腺素：去甲肾上腺素：收缩血管收缩血管血血管管平平滑滑肌肌阻断药阻断药短效：短效：酚苄明：酚苄明：舒张血管舒张血管长效：长效：酚妥拉明：酚妥拉明：舒张血管舒张血管1阻断：阻断：哌唑嗪：哌唑嗪：舒张血管舒张血管 受体受体激动药：激动药：异丙肾上腺素异丙肾上腺素阻断药：阻断药：普萘洛尔普萘洛尔1心脏心脏2骨血管骨血管2支气管支气管激动药：激动药：肾上腺素，多巴胺肾上腺素，多巴胺阻断药：阻断药：拉贝洛尔拉贝洛尔传出神经系统基本内容传出神经系统基本内容