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1、 肾上腺素受体的分类、分布与效应肾上腺素受体的分类、分布与效应 肾上腺素受体分布及效应肾上腺素受体分布及效应 1 2 受体受体皮肤皮肤黏膜黏膜内脏血管内脏血管血管平滑肌血管平滑肌瞳孔开大肌瞳孔开大肌肝脏肝脏胃肠平滑肌胃肠平滑肌胃肠平滑肌胃肠平滑肌突触前膜突触前膜负反馈，抑制负反馈，抑制负反馈，抑制负反馈，抑制NANANANA的释放的释放的释放的释放松弛松弛松弛松弛糖原分解糖原分解/糖异生糖异生收缩收缩收缩收缩扩瞳扩瞳 受体受体脂肪细胞脂肪细胞 1 2 3 受受体体支气管平滑肌支气管平滑肌骨骼肌血管骨骼肌血管冠状血管冠状血管肝脏肝脏突触前膜突触前膜心脏心脏肾小球旁系细胞肾小球旁系细胞扩张扩张糖原
2、分解、糖异生糖原分解、糖异生促进促进NA释放释放脂肪分解脂肪分解兴奋兴奋肾素分泌肾素分泌临床急危重症临床急危重症 休克休克心脏骤停心脏骤停支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作急性心力衰竭急性心力衰竭用什么药用什么药?教学目标教学目标 1.、受体激动药受体激动药 掌握掌握肾上腺素肾上腺素的作用、用途、不良反应。的作用、用途、不良反应。用比较的方法熟悉多巴胺、麻黄碱的特点。用比较的方法熟悉多巴胺、麻黄碱的特点。2.受体激动药受体激动药 掌握掌握去甲肾上腺素去甲肾上腺素的作用、用途、不良反应。的作用、用途、不良反应。用比较的方法熟悉间羟胺、去氧肾上腺素的特点。用比较的方法熟悉间羟胺、去氧肾上腺素的特
3、点。3.3.受体激动药受体激动药 掌握掌握异丙基肾上腺素异丙基肾上腺素的作用、用途、不良反应。的作用、用途、不良反应。内容多，机制复杂内容多，机制复杂1.1.按对受体亚型选择性分为三类按对受体亚型选择性分为三类 、受体激动药受体激动药肾上腺肾上腺素受体素受体激动药激动药 肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素 麻黄碱麻黄碱多巴胺多巴胺 受体激动药受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素间羟胺间羟胺去氧肾上腺素去氧肾上腺素 受体激动药受体激动药异丙基肾上腺素异丙基肾上腺素多巴酚丁胺多巴酚丁胺 分分类类 一、一、受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素（Adrenaline,epinephrine）【来源来源】
4、肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成去甲肾上腺素去甲肾上腺素苯乙胺苯乙胺N甲基转移酶甲基转移酶肾上肾上腺素腺素【体内过程体内过程】儿茶酚胺儿茶酚胺 口服：口服：在肠道及肝脏易被破坏。在肠道及肝脏易被破坏。皮下注射：皮下注射：吸收慢，作用持续吸收慢，作用持续1 1小时。小时。肌内注射：肌内注射：吸收较快吸收较快,10,103030分钟。分钟。静脉注射：静脉注射：立即失活立即失活,作用仅数分钟。作用仅数分钟。不宜与碱性药物配伍！不宜与碱性药物配伍！1.兴奋兴奋心脏：心脏：(+)1收缩收缩传导传导心率心率2.舒舒缩缩血管：血管：收缩血管（收缩血管（1 1受体受体 ）：皮肤
5、、黏膜、内脏）：皮肤、黏膜、内脏（肾）（肾）血管、毛细血管前扩约肌收缩血管、毛细血管前扩约肌收缩 扩张血管（扩张血管（2 2 为主）：骨骼肌和为主）：骨骼肌和冠状动脉冠状动脉 【药药理理作作用用】心输出量心输出量 耗氧量增加耗氧量增加 可致心律失常可致心律失常舒张压不变舒张压不变小剂量，小剂量，1 23.血血压压：与：与剂剂量有关量有关收缩压收缩压(+)1 受体受体大剂量，大剂量，1 2舒张压升高舒张压升高肾上腺素对血压的影响肾上腺素对血压的影响型作用型作用用用-R-R阻断药后阻断药后2 2型作用型作用2 2型作用型作用型作用被型作用被取消取消未用未用-R-R阻断药时阻断药时ADADADAD正
6、常正常血压血压病例分析病例分析 一躁狂精神病患者，医生给予氯丙一躁狂精神病患者，医生给予氯丙嗪（有嗪（有 受体阻断作用）受体阻断作用）200mg肌注。肌注。20分钟后，患者血压低，护士给予肾分钟后，患者血压低，护士给予肾上腺素上腺素0.5mg肌注，结果患者处于休克肌注，结果患者处于休克状态。状态。氯丙嗪、酚妥拉明（氯丙嗪、酚妥拉明（-R-R阻断药阻断药）所引起的低血压禁用所引起的低血压禁用ADAD4.激活激活肾肾小球近球旁小球近球旁细细胞胞1受体受体 致密斑致密斑球旁细胞球旁细胞 血管紧张素原血管紧张素原 肾素肾素 血管紧张素血管紧张素 血管紧张素血管紧张素 血管平滑肌血管平滑肌 肾上腺皮质肾
7、上腺皮质 （分泌醛固酮）（分泌醛固酮）增殖增殖 收缩收缩 水钠潴留水钠潴留 外周阻力外周阻力 ADBP；钠水潴留；钠水潴留4.支气管支气管2 支气管扩张支气管扩张 肥大细胞释放肥大细胞释放过敏介质过敏介质1：收缩血管：收缩血管消除支气管黏膜水肿消除支气管黏膜水肿5.代代谢谢（1）糖代谢：）糖代谢：(+)、2肝糖原分解和异生肝糖原分解和异生(2)脂肪代谢脂肪代谢：(+)3受体受体脂肪分解脂肪分解，FFA总的结果：血糖总的结果：血糖，FFA血糖血糖 【临床应用临床应用】1.心脏骤停心脏骤停 心脏复苏三联针心脏复苏三联针:肾上腺素肾上腺素 1mg阿托品阿托品 1mg利多卡因利多卡因 50-100mg
8、配合人工呼吸、心脏按摩、纠正酸中毒，配合人工呼吸、心脏按摩、纠正酸中毒，用用AD0.51mg静注或心室内注射静注或心室内注射 2.过敏性休克过敏性休克:首选首选药药 支气管平滑肌痉挛，支气管平滑肌痉挛，黏膜水肿，呼吸困难黏膜水肿，呼吸困难 小动脉扩张，毛细血管通透小动脉扩张，毛细血管通透性增加，血浆容量和外周阻力性增加，血浆容量和外周阻力减小，血压下降。减小，血压下降。心脏抑制心脏抑制呼吸系统呼吸系统过敏性休克病理变化过敏性休克病理变化:心血管系统心血管系统激动激动1 1RR兴奋心脏兴奋心脏心输出量心输出量 血压血压 肾肾 激动激动1 1RR收缩血管，通透性收缩血管，通透性 上上 腺腺 支气管
9、粘膜水肿支气管粘膜水肿 素素 抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质 激动激动2 2R R 松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌支气管扩张支气管扩张 肾上腺素抗休克作用机制肾上腺素抗休克作用机制过过敏敏性性休休克克被被纠纠正正呼呼吸吸通通畅畅3.支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作需及早、有效、需及早、有效、用药用药肾上腺素平喘作用机制肾上腺素平喘作用机制收缩血管，通透性收缩血管，通透性 支气管黏膜水肿支气管黏膜水肿抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质 松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌支气管扩张支气管扩张激动激动2受体受体 激动支气管黏膜激动支气管黏膜1受体受体 能否用于轻症
10、支气管哮喘的防治能否用于轻症支气管哮喘的防治目的目的:延缓局麻药吸收延缓局麻药吸收延长局麻时间延长局麻时间减少局麻药吸收减少局麻药吸收减少中毒反应减少中毒反应用法：用法：1：25万万,一次用量不超过一次用量不超过0.3mg注意注意:肢体末端手术禁用肢体末端手术禁用4.与局麻药配伍与局麻药配伍【不良反应不良反应】心悸、烦躁、心悸、烦躁、头痛、头痛、血压升高血压升高甚至脑出血甚至脑出血心律失常心律失常心室纤颤心室纤颤【禁忌证禁忌证】脑动脉硬化脑动脉硬化器质性心脏病器质性心脏病糖尿病糖尿病、甲亢、甲亢等等高血压高血压 【作用机制作用机制】（1）直接激动受体）直接激动受体（2）促进去甲肾上腺素神经末梢
11、释放）促进去甲肾上腺素神经末梢释放NA 激动激动、1受体及外周受体及外周DA受体受体对对2受体无作用受体无作用【药理作用药理作用】肾、肠系膜、冠脉血肾、肠系膜、冠脉血管扩张管扩张1.心脏心脏心心血血管管作作用用收缩血管占优势收缩血管占优势心输出量心输出量对心率影响小对心率影响小 2.血管和血压血管和血压(+)心心1受体受体 NA(+)1受体受体 大剂量大剂量（20g/kg/分）分）(+)DA受体受体 小剂量小剂量(10g/kg/分分)3.3.肾肾 脏脏肾肾血血管管扩扩张张激活激活DADA受体受体利尿利尿大剂量激大剂量激活活受体受体收缩肾血管收缩肾血管少少尿尿肾血流肾血流滤过率滤过率排钠排水排钠
12、排水【临床应用临床应用】1.各种休克：各种休克：感染中毒性、心源性、失血性休克感染中毒性、心源性、失血性休克2.急性肾衰急性肾衰与利尿药合用与利尿药合用 去除原始病因去除原始病因 补充血容量补充血容量 纠正酸中毒纠正酸中毒 使用血管活性药使用血管活性药【不良反应不良反应】1、治疗量、治疗量恶心、呕吐、心动过速恶心、呕吐、心动过速 心律失常、肾血管收缩心律失常、肾血管收缩肾功能肾功能2、剂量大、剂量大麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）系系中中药药麻麻黄黄中中提提取取的的生生物物碱碱，药药用用品品人人工工合合成成。2000年年前前神神农农本草经本草经有有“止咳逆上气止咳逆上气”记载。记载。【特点
13、特点】非非儿儿茶茶酚酚胺胺，性性质质稳稳定定，可可口口服服，外外周作用周作用缓慢、温和而持久缓慢、温和而持久对受体选择性：类似对受体选择性：类似肾上腺素肾上腺素间接作用：促进间接作用：促进NA释放释放中枢兴奋作用显著中枢兴奋作用显著 易产生快速耐受性易产生快速耐受性【药理作用与用途药理作用与用途】1.1.升高血压升高血压 起效慢，作用温和、持久起效慢，作用温和、持久 兴奋心脏兴奋心脏1受体，受体，收缩力、心排出量增加收缩力、心排出量增加 兴奋兴奋1受体，收缩血管，受体，收缩血管，防治低血压，用于腰麻和硬膜外麻醉引起的低防治低血压，用于腰麻和硬膜外麻醉引起的低血压。血压。2.2.收缩血管收缩血管
14、鼻塞：鼻塞：0.5%-1%滴鼻液滴鼻液荨麻疹或血管神经性水肿荨麻疹或血管神经性水肿管 3.扩扩张张支支气气管管4.CNS兴奋兴奋 肾肾血管血管 脑、肝、脑、肝、肠系膜血管肠系膜血管 骨骼肌血管骨骼肌血管 主要兴奋主要兴奋受体，受体，对对1 1 1 1作用弱，作用弱，作用弱，作用弱，对对对对2 2 2 2无作用无作用无作用无作用冠状动脉舒张冠状动脉舒张灌注压增加灌注压增加冠脉冠脉流量流量a a 间接作用：心脏兴奋间接作用：心脏兴奋腺苷增加腺苷增加冠脉扩张冠脉扩张冠脉流量冠脉流量b血压血压灌注压灌注压冠脉流量冠脉流量2.血压血压 血管收缩，外周阻力增加，血管收缩，外周阻力增加，BP升高升高 对对受
15、体阻断药所引起的低血压有效受体阻断药所引起的低血压有效3.心脏心脏离体心脏：离体心脏：,(+)1 1受体受体窦房结兴奋窦房结兴奋传导传导心率心率(+)1 1受体受体心收缩力心收缩力整体心脏：整体心脏：心率心率心输出量心输出量减压反射作用减压反射作用Why【临床应用临床应用】1.抗休克抗休克 用于神经源性和心源性休克早期用于神经源性和心源性休克早期2.药物引起的低血压药物引起的低血压-氯丙嗪、酚妥拉明氯丙嗪、酚妥拉明3.上消化道出血上消化道出血 1-3mg稀释后口服（局部作用）。稀释后口服（局部作用）。维持血压维持血压90mmHg，保证，保证心、脑、肾血心、脑、肾血流供应。流供应。补足血容量后，
16、血压仍不补足血容量后，血压仍不能回升者。能回升者。应用原则应用原则目的目的 早期、小剂量、短期用；早期、小剂量、短期用；1.休克休克【不良反应不良反应】1.局部组织缺血坏死：局部组织缺血坏死：处理处理:普鲁卡因普鲁卡因+酚妥拉明酚妥拉明2.急性肾衰：急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量保持尿量25mL/小时小时【禁忌证禁忌证】高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍等。尿、微循环障碍等。间羟胺（阿拉明）间羟胺（阿拉明）【特点特点】非儿茶酚胺，性质稳定，作用温和、持久。非儿茶酚胺，性质稳定
17、，作用温和、持久。对肾血管作用弱，较少引起尿少、尿闭。对肾血管作用弱，较少引起尿少、尿闭。可肌内注射，使用方便。可肌内注射，使用方便。【作用机制作用机制】直接作用：以直接作用：以1受体为主，对受体为主，对受体受体作用弱。作用弱。间接作用：经摄取间接作用：经摄取1进入囊泡进入囊泡NA释放释放【临床应用临床应用】1.替代替代NA用于休克早期用于休克早期2.2.手术后或脊椎麻醉时引起的手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克低血压或休克去氧肾上腺素去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林（苯肾上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine）【药理作用药理作用】主要兴奋主要兴奋1 1受体
18、受体 【临床应用临床应用】1.抗休克抗休克少用，减少肾血流量作用比少用，减少肾血流量作用比NA强强2.阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速BP1%-2.5%滴眼滴眼3.扩瞳扩瞳查眼底查眼底优点：作用小于阿托品，维持短，优点：作用小于阿托品，维持短，少眼内压升高和调节麻痹，少眼内压升高和调节麻痹，反射性心率反射性心率三、三、受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素异丙肾上腺素（isoprenalineisoprenaline）激活激活1 1、2 2 受体受体属于儿茶酚胺类，属于儿茶酚胺类，为人工合成品为人工合成品 【体内过程体内过程】给药方法：气雾剂、舌下含服、静滴。给药方法：气雾剂、舌下含服、静
19、滴。口服在肠粘膜与硫酸结合而失效口服在肠粘膜与硫酸结合而失效 代谢：代谢：COMTCOMT，较少被，较少被MAOMAO代谢代谢药药理理作作用用心脏心脏肾上腺素肾上腺素血管：血管：兴奋兴奋2 2骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张血压：血压：收缩压收缩压舒张压舒张压支气管扩张：支气管扩张：兴奋兴奋2 2受体受体，抑制组胺释放，抑制组胺释放代谢：代谢：糖代谢增加，血糖升高糖代谢增加，血糖升高脂肪分解，游离脂肪酸脂肪分解，游离脂肪酸临临床床应应用用支气管哮喘：急性发作支气管哮喘：急性发作缓慢型心律失常：缓慢型心律失常：度度房室传导阻滞房室传导阻滞心脏骤停：传导阻滞或窦心脏骤停：传导阻滞或窦性心动过缓引起性心
20、动过缓引起感染中毒性休克：低排高阻型感染中毒性休克：低排高阻型与肾上腺素有与肾上腺素有何区别？何区别？【不良反应不良反应】心心悸悸、头头痛痛、注注意意控控制制心心率率。剂剂量量过过大大，可可致致心心肌肌耗耗氧氧量量增增加加，引起心律失常，甚至心室颤动。引起心律失常，甚至心室颤动。【禁忌症禁忌症】冠心病、心肌炎、甲亢。冠心病、心肌炎、甲亢。多巴酚丁胺多巴酚丁胺 1受体激动药受体激动药 治疗心脏手术后心输出量低的休克、治疗心脏手术后心输出量低的休克、心肌梗死并发心力衰竭。心肌梗死并发心力衰竭。治疗休克疗效优于异丙肾上腺素，且安全治疗休克疗效优于异丙肾上腺素，且安全给生命以时间给时间以生命WHOWHO