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1、关于静脉注射给药血药浓度法第一页，本课件共有54页Page 2名词解释名词解释pharmacokineticscompartment model第二页，本课件共有54页Page 3 将整个机体按动力学特性划分为若干个独立的隔室，把这些隔室串接起来构成的一种足以反映药物动力学特征的模型。隔室模型隔室模型(compartment model)第三页，本课件共有54页Page 4药物体内转运的速率过程药物体内转运的速率过程 该过程称为该过程称为n级速度级速度过程过程第四页，本课件共有54页Page 5一级速度过程（一级速度过程（first order processesfirst order pro
2、cesses）因动力学模型是线性的，故又因动力学模型是线性的，故又称线性动力学称线性动力学。这种线性速度可以较好地这种线性速度可以较好地反映反映通常剂量通常剂量下药物体内的吸下药物体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的收、分布、代谢、排泄过程的速度规律。速度规律。第五页，本课件共有54页Page 6生物半衰期与剂量无关生物半衰期与剂量无关一次给药的血药浓度一次给药的血药浓度-时间曲线下面积时间曲线下面积与剂量成正比与剂量成正比一次给药尿排泄量与剂量成正比一次给药尿排泄量与剂量成正比第六页，本课件共有54页Page 7零级速度过程（零级速度过程（zero order processes）适用于适用于
3、超大剂量给药超大剂量给药、以、以及及控释制剂控释制剂中药物的释放速度。中药物的释放速度。第七页，本课件共有54页Page 8生物半衰期随剂量的增加而改变生物半衰期随剂量的增加而改变药物从体内消除的时间取决于剂量的大药物从体内消除的时间取决于剂量的大小小第八页，本课件共有54页Page 9非线性速度过程（非线性速度过程（nonlinear processes）当药物在体内动态变化过当药物在体内动态变化过程，程，其其t1/2与剂量有关、与剂量有关、AUC与与剂量不成正比剂量不成正比时，其速度过程时，其速度过程被称为非线性速度过程。被称为非线性速度过程。第九页，本课件共有54页Page 10速率常数
4、速率常数（rate constant）其中其中k表示速率常数，速率常表示速率常数，速率常数越大，转运过程进行得越快数越大，转运过程进行得越快第十页，本课件共有54页Page 11常见的速率常数常见的速率常数 Ka：一级吸收速率常数；：一级吸收速率常数；K ：一级总消除速率常数；：一级总消除速率常数；Ku：尿药排泄速率常数；：尿药排泄速率常数；Kb：生物转化速率常数；：生物转化速率常数；Kr：缓控释制剂中释放速率常数：缓控释制剂中释放速率常数反映药物在体内的反映药物在体内的总消除情况总消除情况第十一页，本课件共有54页Page 12生物半衰期（生物半衰期（biological half life
5、）药物在体内的量或血药浓度药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的通过各种途径消除一半所需要的时间，以时间，以t1/2表示；表示；第十二页，本课件共有54页Page 13第十三页，本课件共有54页Page 14 在临床中生物半衰期还具在临床中生物半衰期还具有重要的意义，它是临床制定有重要的意义，它是临床制定给药方案的主要依据之一给药方案的主要依据之一!生物半衰期（生物半衰期（biological half life）第十四页，本课件共有54页Page 15表观分布容积表观分布容积（apparent volume of distribution，V）假设在药物充分分布的前假设在药物充
6、分分布的前提下，体内药物按血浆浓度分布提下，体内药物按血浆浓度分布时所需的体液的理论容积。时所需的体液的理论容积。是药物的特征参数，可是药物的特征参数，可用于评价药物的分布程度用于评价药物的分布程度!第十五页，本课件共有54页Page 16大小取决于药物脂溶性、膜透过性、组织分配系数、与血浆蛋白等生物物质的结合率病理情况会导致表观分布容积的变化第十六页，本课件共有54页Page 17V 不是指体内含药物的真实容不是指体内含药物的真实容积，无生理意义。利用积，无生理意义。利用V V来推测药来推测药物在体内的分布特点，如药物和物在体内的分布特点，如药物和蛋白结合的程度、药物在体液中蛋白结合的程度、
7、药物在体液中的分布量和组织摄取程度。的分布量和组织摄取程度。第十七页，本课件共有54页Page 18清除率（清除率（clearance，Cl）整个机体或某些消除器官在单整个机体或某些消除器官在单位时间内能够消除相当于多少体积位时间内能够消除相当于多少体积的流经血液中的药物，即单位时间的流经血液中的药物，即单位时间内消除的药物表观分布容积。内消除的药物表观分布容积。第十八页，本课件共有54页Page 19 只要是一级消除过程只要是一级消除过程,Cl就就等于各消除器官清除率之和等于各消除器官清除率之和。第十九页，本课件共有54页Page 20血药浓度-时间曲线下面积（area under conc
8、entration curve,AUC）药峰时间和药峰浓度第二十页，本课件共有54页Page 21Ct药峰浓度药峰浓度药峰时间药峰时间第二十一页，本课件共有54页Page 22最低中毒浓度最低中毒浓度最低有效浓度最低有效浓度Ct第二十二页，本课件共有54页第五章 药物代谢动力学模型第二十三页，本课件共有54页Page 24compartment model 第二十四页，本课件共有54页Page 25据资料报道，盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液单次静脉注射0.3g后，Cmax约为6.3mg/L，t1/2约为6h，V为112L。第二十五页，本课件共有54页Page 26教学目标掌握：单室模型药物静脉注射
9、的模型的建掌握：单室模型药物静脉注射的模型的建立；血药浓度与时间的关系；参数的求算立；血药浓度与时间的关系；参数的求算 第二十六页，本课件共有54页Page 27静脉注射静脉注射 无吸收无吸收的过程的过程 静脉注射容量小于静脉注射容量小于50ml 静脉注射副作用大静脉注射副作用大 肌内注射或皮下注射时刺激性太大肌内注射或皮下注射时刺激性太大的药物必须静脉注射的药物必须静脉注射 剂型：水溶液或水醇溶液，有时可以剂型：水溶液或水醇溶液，有时可以是乳剂或脂质体制剂是乳剂或脂质体制剂第二十七页，本课件共有54页Page 281.模型的建立模型的建立2.血药浓度与时间的关系血药浓度与时间的关系3.参数的
10、求算参数的求算第二十八页，本课件共有54页Page 29静脉注射单室模型药物后体现以下特征：静脉注射单室模型药物后体现以下特征：1.1.药物在体内无吸收过程，迅速完成分布；药物在体内无吸收过程，迅速完成分布；2.2.药物的体内过程只有消除过程；药物的体内过程只有消除过程；3.3.药物在某一时间点的消除速率与即时体内药物在某一时间点的消除速率与即时体内药量成正比；药量成正比；第二十九页，本课件共有54页Page 30模型的建立模型的建立 X0Xk单室模型静脉注射给药单室模型静脉注射给药X X0 0:静脉注射的给药剂量静脉注射的给药剂量X X :t t时刻体内药物量时刻体内药物量第三十页，本课件共
11、有54页Page 31 单室模型药物静脉注射后在体内按单室模型药物静脉注射后在体内按照照一级速率方程一级速率方程消除：消除：第三十一页，本课件共有54页Page 32等式两侧同除以等式两侧同除以V V，C=C0e-kt X=X0e-kt 血药浓度与时间的关系血药浓度与时间的关系 第三十二页，本课件共有54页Page 33单室模型静脉注射给药血药浓度单室模型静脉注射给药血药浓度-时间曲线时间曲线血药浓度与时间的关系血药浓度与时间的关系 第三十三页，本课件共有54页Page 34 单室模型静脉注射给药后，血药单室模型静脉注射给药后，血药浓度经时过程的基本公式！浓度经时过程的基本公式！第三十四页，本
12、课件共有54页Page 35 药物浓度在体内随时间的变化规律药物浓度在体内随时间的变化规律取决于取决于表观一级消除速率常数表观一级消除速率常数k k和和初始浓度初始浓度C C0 0！第三十五页，本课件共有54页Page 36单室模型静脉注射血药浓度对数单室模型静脉注射血药浓度对数-时间图时间图第三十六页，本课件共有54页Page 37半衰期半衰期（t t1/21/2）：）：参数的求算参数的求算 第三十七页，本课件共有54页Page 38例题例题1：某病人一次快速静注某药某病人一次快速静注某药物，立即测得血清药物浓度为物，立即测得血清药物浓度为10mg/ml，4h后，血清浓度为后，血清浓度为7.
13、5mg/ml。求该药的生物半衰期（假定该药求该药的生物半衰期（假定该药以一级过程消除）。以一级过程消除）。第三十八页，本课件共有54页Page 39解：已知解：已知C0=10mg/ml，t=4h时，时，C=7.5mg/ml，第三十九页，本课件共有54页Page 40例题例题2：体内消除体内消除90%药物所需药物所需的时间，相当于的时间，相当于多少个生物半衰多少个生物半衰期期？第四十页，本课件共有54页Page 41半衰期个数剩余(%)消除(%)半衰期个数剩余(%)消除(%)0100046.2593.751505053.1296.882257561.5698.44312.587.570.7899
14、.22表表1.1.药物消除某一百分数所需的时间药物消除某一百分数所需的时间(半衰期个数半衰期个数)第四十一页，本课件共有54页Page 42表观分布容积（表观分布容积（V V ）：）：体内药量与血药体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数。浓度间相互关系的一个比例常数。第四十二页，本课件共有54页Page 43血药浓度血药浓度-时间曲线下面积（时间曲线下面积（AUC）第四十三页，本课件共有54页Page 44血药浓度血药浓度-时间曲线下面积（时间曲线下面积（AUCAUC）AUCAUC与与k k和和V V成反比成反比第四十四页，本课件共有54页Page 45血药浓度血药浓度-时间曲线下面积（时
15、间曲线下面积（AUCAUC）此方法不受房室模型和给药途此方法不受房室模型和给药途径的限制！径的限制！AUC =第四十五页，本课件共有54页Page 46体内总清除率（体内总清除率（ClCl，TBCLTBCL）：）：机体在单位时间内能清除掉相当机体在单位时间内能清除掉相当于多少体积的血液中的药物。于多少体积的血液中的药物。第四十六页，本课件共有54页Page 47第四十七页，本课件共有54页Page 48例题例题3 3：静脉注射某一单室模型药物，剂量静脉注射某一单室模型药物，剂量1050mg1050mg，测得不同时刻血药浓度数据如下：测得不同时刻血药浓度数据如下：求算该药的求算该药的k k、t
16、t1/21/2、V V、C Cl l、AUCAUC0 0以及以及12h12h的血药浓度？的血药浓度？t(h)1.02.03.04.06.08.010.0C(ug/ml)109.7880.3558.8143.0323.0512.356.61第四十八页，本课件共有54页Page 49第四十九页，本课件共有54页Page 50 B、根据根据 以血药浓度的对数对时间作图，以血药浓度的对数对时间作图，得直线得直线 第五十页，本课件共有54页Page 51t(h)C(ug/ml)1.0109.782.080.353.058.814.043.036.023.058.012.35 10.0 6.61LogC2
17、.0401.9051.7701.6341.3631.0920.820第五十一页，本课件共有54页Page 52 （1）k ：（2）t1/2：（3）V ：（4）Cl：（5）AUC0：（6）12h血药浓度：血药浓度：第五十二页，本课件共有54页Page 53练习：练习：患者，男，患者，男，4242岁，体重岁，体重75kg75kg，静脉注射，静脉注射1050mg1050mg硫酸镁用于治疗惊厥。测得血药浓度如下：硫酸镁用于治疗惊厥。测得血药浓度如下：求算该药的求算该药的k k、t t1/21/2、V V、C Cl l、AUCAUC0 0以及以及1 15 5h h的血药浓度？的血药浓度？t(h)1.02.03.04.06.08.010.0C(ug/ml)104.2976.3355.8740.8921.9011.736.28本节练习本节练习第五十三页，本课件共有54页Page 54感谢大家观看第五十四页，本课件共有54页