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1、关于非口服给药的吸收(2)第一页，本课件共有55页第三章第三章 非口服给药的吸收非口服给药的吸收目的与要求目的与要求掌握：掌握：注射给药、口腔黏膜给药、鼻黏膜给药、肺注射给药、口腔黏膜给药、鼻黏膜给药、肺部给药、皮肤给药、直肠黏膜给药、眼部给药的吸部给药、皮肤给药、直肠黏膜给药、眼部给药的吸收特点、吸收途径。收特点、吸收途径。熟悉熟悉：影响非口服给药吸收的因素。：影响非口服给药吸收的因素。了解了解：肌肉、口腔、鼻腔、肺部、皮肤、眼部黏膜的：肌肉、口腔、鼻腔、肺部、皮肤、眼部黏膜的结构和生理特征。结构和生理特征。第二页，本课件共有55页第三章第三章 非口服给药的吸收非口服给药的吸收 第三节第三节
2、第三节第三节 第二节第二节第二节第二节 第一节第一节第一节第一节注射给药的药物吸收注射给药的药物吸收注射给药的药物吸收注射给药的药物吸收皮皮皮皮肤给药的药物吸收肤给药的药物吸收肤给药的药物吸收肤给药的药物吸收 第四节第四节第四节第四节眼部给药眼部给药眼部给药眼部给药口腔给药口腔给药鼻腔给药鼻腔给药肺部给药肺部给药阴道给药阴道给药直肠给药直肠给药第三页，本课件共有55页第三章第三章 非口服给药的吸收非口服给药的吸收给药途径与吸收速度给药途径与吸收速度直肠直肠舌下舌下腹腔腹腔吸入吸入临床上起效最快的是静脉注射，常用于急救；临床上起效最快的是静脉注射，常用于急救；最简便、安全和常用的是口服给药，常用
3、于门诊患者。最简便、安全和常用的是口服给药，常用于门诊患者。皮肤皮肤口服口服皮下皮下肌内肌内第四页，本课件共有55页第一节第一节 注射给药注射给药OO 使用不便使用不便O 注射疼痛注射疼痛O 剂量不当时难以纠正或弥补剂量不当时难以纠正或弥补优点优点缺点缺点O药效迅速作用可靠药效迅速作用可靠,无首过效应，易于控制无首过效应，易于控制O适于不宜口服、口服不吸收或在胃肠道不稳定的药物适于不宜口服、口服不吸收或在胃肠道不稳定的药物O适于不宜口服给药的病人适于不宜口服给药的病人O局部作用、全身作用、长效作用、诊断疾病局部作用、全身作用、长效作用、诊断疾病案例案例3-13-1 结核病的化学治疗是人类控制结
4、核病的主要手段结核病的化学治疗是人类控制结核病的主要手段2020世纪世纪7070年代以前，年代以前，链霉素、异烟肼、利福平、吡嗪酰胺相继问世，他们组成强有力链霉素、异烟肼、利福平、吡嗪酰胺相继问世，他们组成强有力“四联四联”治疗方案，控制结核病流行成为可能，治疗方案，控制结核病流行成为可能，19441944年发明链霉素（年发明链霉素（SM)SM)是最早出现是最早出现的有效抗结核药物，属的有效抗结核药物，属氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素，对细胞外的结核菌有快速杀菌作对细胞外的结核菌有快速杀菌作用，单用用，单用SMSM治疗肺结核治疗肺结核2323月就可使临床症状和月就可使临床症状和X X线影像得
5、以改善，是线影像得以改善，是WHOWHO建议建议的标准短程治疗结核病方案中适用的药物。给要途径和和剂量为：治疗强化的标准短程治疗结核病方案中适用的药物。给要途径和和剂量为：治疗强化期成人每日注射期成人每日注射0.75g0.75g，巩固期采用间歇疗法，每周，巩固期采用间歇疗法，每周2323次，每次肌内注射次，每次肌内注射1g.1g.问题：问题：1.1.应用链霉素治疗结核病时能否用口服给药方式？应用链霉素治疗结核病时能否用口服给药方式？2.2.链霉素能否静脉推注？链霉素能否静脉推注？第五页，本课件共有55页第一节第一节 注射给药注射给药一、给药部位与吸收途径一、给药部位与吸收途径O静脉注射静脉注射
6、(intravenous injection,iv)O肌内注射肌内注射(intramuscular injection,im)O皮下注射皮下注射(s subcutaneous injection,sc)O皮内注射（皮内注射（intractaneous injection,id)第六页，本课件共有55页第一节第一节 注射给药注射给药1.1.静脉注射（静脉注射（intravenous administration）药物直接进入血液循环系统，不存在吸收过程药物直接进入血液循环系统，不存在吸收过程 作用迅速，生物利用度为作用迅速，生物利用度为100%100%注射结束时血药浓度最高注射结束时血药浓度最高
7、 注射容量注射容量5550ml50ml 肌内注射或皮下注射刺激性太大的药物必须静脉注射肌内注射或皮下注射刺激性太大的药物必须静脉注射 最理想部位为前臂内侧的近端大静脉最理想部位为前臂内侧的近端大静脉 药物制剂常为水溶液或水醇溶液，有时为乳剂或脂质体药物制剂常为水溶液或水醇溶液，有时为乳剂或脂质体第七页，本课件共有55页第一节第一节 注射给药注射给药2.2.肌内注射肌内注射 intramuscular administration 起效速率仅次于静脉注射起效速率仅次于静脉注射 较较iviv更安全，较皮下注射刺激性更安全，较皮下注射刺激性更小更小 有吸收过程：肌肉有吸收过程：肌肉血液循环血液循环
8、药物通过毛细血管吸收；药物药物通过毛细血管吸收；药物通过淋巴吸收通过淋巴吸收 注射容量为注射容量为2 25ml5ml 制剂可为水溶液或油溶液、乳制剂可为水溶液或油溶液、乳液或混悬液液或混悬液第八页，本课件共有55页第一节第一节 注射给药注射给药2 2.肌内注射肌内注射 intramuscular administration第九页，本课件共有55页第一节第一节 注射给药注射给药3.3.3.3.皮下与皮内注射皮下与皮内注射皮下与皮内注射皮下与皮内注射 （subcutaneous&intradermal administration）O皮下皮下：结缔组织：结缔组织毛细血管毛细血管血液循环血液循环全
9、身作用全身作用O血管少、血流慢血管少、血流慢局部用药局部用药（局麻药）或延长治疗作用（局麻药）或延长治疗作用（胰岛素）可给予油混悬剂（胰岛素）可给予油混悬剂和植入剂和植入剂O注射容量：注射容量：1 12 mL2 mL第十页，本课件共有55页l皮内：真皮层注射皮内：真皮层注射l皮内血管细、少，药物难皮内血管细、少，药物难吸收进入体循环：诊断、吸收进入体循环：诊断、过敏试验过敏试验l注射容量：注射容量：0.10.10.2 mL0.2 mL第十一页，本课件共有55页第一节第一节 注射给药注射给药4.4.其他部位注射其他部位注射动脉内注射动脉内注射：为使治疗药物或诊断药物靶向至特殊组织：为使治疗药物或
10、诊断药物靶向至特殊组织器官，但危险性大，极少使用器官，但危险性大，极少使用腹腔内注射腹腔内注射：以门静脉为主要吸收途径，肝首过效：以门静脉为主要吸收途径，肝首过效应明显，多用于动物试验应明显，多用于动物试验鞘内注射鞘内注射：可克服血脑屏障。近年来，鞘内注射化疗药：可克服血脑屏障。近年来，鞘内注射化疗药物成为防治中枢神经性白血病物成为防治中枢神经性白血病(CNS)(CNS)最有效的方法之一。最有效的方法之一。第十二页，本课件共有55页第一节第一节 注射给药注射给药二、影响注射给药吸收的因素二、影响注射给药吸收的因素生理因素生理因素生理因素生理因素药物性质药物性质剂型因素剂型因素第十三页，本课件共
11、有55页第一节第一节 注射给药注射给药注射部位血流状态的影响：注射部位血流状态的影响：注射部位血流状态的影响：注射部位血流状态的影响：三角肌三角肌三角肌三角肌 大腿外侧肌大腿外侧肌大腿外侧肌大腿外侧肌 臀大肌臀大肌臀大肌臀大肌淋巴液的流速：淋巴液的流速：淋巴液的流速：淋巴液的流速：水溶性大分子药物水溶性大分子药物水溶性大分子药物水溶性大分子药物 油溶媒注射液药物油溶媒注射液药物油溶媒注射液药物油溶媒注射液药物促进吸收因素：促进吸收因素：促进吸收因素：促进吸收因素：按摩，热敷，运动按摩，热敷，运动按摩，热敷，运动按摩，热敷，运动减慢吸收因素：减慢吸收因素：减慢吸收因素：减慢吸收因素：结扎、冷敷、
12、与肾上腺素合用结扎、冷敷、与肾上腺素合用结扎、冷敷、与肾上腺素合用结扎、冷敷、与肾上腺素合用1.1.1.1.生理因素生理因素生理因素生理因素第十四页，本课件共有55页第一节第一节 注射给药注射给药2.2.2.2.药物理化性质药物理化性质药物理化性质药物理化性质分子量小分子量小的药物由血的药物由血管转运，管转运，分子量大分子量大的的通过淋巴途径吸收通过淋巴途径吸收药物的药物的油油/水分配系水分配系数和数和解离解离状态对注射状态对注射剂的吸收影响不大剂的吸收影响不大药物与蛋白质的结合药物与蛋白质的结合第十五页，本课件共有55页第一节第一节 注射给药注射给药3.3.剂型因素剂型因素 药物药物药物药物
13、从从从从制剂中制剂中制剂中制剂中的的的的释放释放释放释放是是是是药物吸收药物吸收药物吸收药物吸收的的的的限速过程限速过程限速过程限速过程，各种注射剂中的药，各种注射剂中的药，各种注射剂中的药，各种注射剂中的药物释放速率有以下顺序：水溶液物释放速率有以下顺序：水溶液物释放速率有以下顺序：水溶液物释放速率有以下顺序：水溶液 水混悬液水混悬液水混悬液水混悬液 油溶液油溶液油溶液油溶液O/WO/WO/WO/W乳剂乳剂乳剂乳剂W/OW/OW/OW/O乳剂乳剂乳剂乳剂 油混悬液油混悬液油混悬液油混悬液第十六页，本课件共有55页第一节第一节 注射给药注射给药（1 1）溶液型注射剂）溶液型注射剂 药物以药物以
14、分子或离子分子或离子形式分散在水中形式分散在水中 难溶性药物使用难溶性药物使用非水溶剂非水溶剂，稀释后析出，稀释后析出沉淀沉淀 pHpH值的改变使药物析出沉淀值的改变使药物析出沉淀 低渗时药物扩散速度增大；高渗时药物扩散低渗时药物扩散速度增大；高渗时药物扩散速度减小速度减小O以油为溶媒的注射剂缓释以油为溶媒的注射剂缓释O高分子附加剂使黏度增加可调节吸收速率高分子附加剂使黏度增加可调节吸收速率第十七页，本课件共有55页第一节第一节 注射给药注射给药（2 2）混悬型注射剂）混悬型注射剂 注射后药物微粒沉积在注射部位注射后药物微粒沉积在注射部位 药物被吸收前需经过药物被吸收前需经过溶出溶出与与扩散过
15、扩散过程，吸收较慢程，吸收较慢 药物在组织的药物在组织的溶出溶出是限速过程是限速过程 助悬剂助悬剂影响药物吸收影响药物吸收 IvIv、iaia或或ipip注射含粒径为注射含粒径为0.10.10.20.2m m固体微粒的水固体微粒的水混悬液后，微粒被动靶向混悬液后，微粒被动靶向 油混悬液一般采用油混悬液一般采用imim注射注射,药物的吸收可长达数星期药物的吸收可长达数星期至数月至数月第十八页，本课件共有55页第一节第一节 注射给药注射给药（3 3）乳剂型注射剂）乳剂型注射剂 O/WO/W型乳剂（静脉乳）的乳滴粒径大小为型乳剂（静脉乳）的乳滴粒径大小为1 1m左右，左右，iv注射后可被动靶向注射后
16、可被动靶向 乳剂型注射剂乳剂型注射剂im注射后，药物多通过淋巴系统转运，注射后，药物多通过淋巴系统转运，适用于淋巴造影和淋巴转移的恶性肿瘤治疗适用于淋巴造影和淋巴转移的恶性肿瘤治疗 长效作用长效作用第十九页，本课件共有55页第一节第一节 注射给药注射给药（4 4）微粒型注射剂）微粒型注射剂 主要是微球、脂质体和纳米粒等，这些微粒皮下或主要是微球、脂质体和纳米粒等，这些微粒皮下或肌内注射后，通常具有缓释、长效的作用。肌内注射后，通常具有缓释、长效的作用。第二十页，本课件共有55页第二节第二节 皮肤给药皮肤给药皮肤给药既可以起皮肤给药既可以起局部治疗作用局部治疗作用也可以起也可以起全身治疗全身治疗
17、作用，作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供一种简为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供一种简单、方便和有效的给药方式。单、方便和有效的给药方式。皮肤给药常用的剂型有哪些？皮肤给药常用的剂型有哪些？第二十一页，本课件共有55页第二节第二节 皮肤给药皮肤给药一、皮肤的结构与药物的转运一、皮肤的结构与药物的转运表皮表皮真皮真皮皮下组织皮下组织皮肤附属器皮肤附属器角质层角质层透明层透明层颗粒层颗粒层棘层棘层基底层基底层毛发毛发皮脂腺皮脂腺汗腺汗腺1.1.皮肤的基本生理结构皮肤的基本生理结构第二十二页，本课件共有55页1.1.皮肤的基本生理结构皮肤的基本生理结构OO表皮层：表皮层：表皮层：表
18、皮层：OO角质层：角质层：角质层：角质层：1010101020202020层死亡扁平角质细胞层死亡扁平角质细胞层死亡扁平角质细胞层死亡扁平角质细胞 蛋白质与脂质相互镶嵌蛋白质与脂质相互镶嵌蛋白质与脂质相互镶嵌蛋白质与脂质相互镶嵌 致密细胞致密细胞致密细胞致密细胞膜；厚度：膜；厚度：膜；厚度：膜；厚度：1515151520202020m m m m 药物吸收的主药物吸收的主药物吸收的主药物吸收的主要屏障要屏障要屏障要屏障OO每每每每 30 30 30 30 天产生天产生天产生天产生 1 1 1 1 层新角质细胞层新角质细胞层新角质细胞层新角质细胞OO活性表皮层：活性表皮层：活性表皮层：活性表皮层
19、：活细胞，活细胞，活细胞，活细胞，50505050100100100100m m m m，亲水性，为强脂溶性药物的渗透屏障亲水性，为强脂溶性药物的渗透屏障亲水性，为强脂溶性药物的渗透屏障亲水性，为强脂溶性药物的渗透屏障OO真皮层真皮层真皮层真皮层：疏松结缔组织，疏松结缔组织，疏松结缔组织，疏松结缔组织，1 1 1 12 mm2 mm2 mm2 mm，存，存，存，存在血管，药物可由此吸收入血在血管，药物可由此吸收入血在血管，药物可由此吸收入血在血管，药物可由此吸收入血OO皮下组织：皮下组织：皮下组织：皮下组织：脂肪组织，存在血液循环系脂肪组织，存在血液循环系脂肪组织，存在血液循环系脂肪组织，存在
20、血液循环系统，非吸收屏障统，非吸收屏障统，非吸收屏障统，非吸收屏障第二十三页，本课件共有55页第二节第二节 皮肤给药皮肤给药2.2.2.2.药物在皮肤内的转运药物在皮肤内的转运药物在皮肤内的转运药物在皮肤内的转运（1 1）角质层和表皮角质层和表皮真皮真皮毛细血管毛细血管体循环体循环。O 是药物透过皮肤吸收主要途径。角质层细胞间是类脂质分子是药物透过皮肤吸收主要途径。角质层细胞间是类脂质分子形成的多层脂质的双分子层，药物以被动扩散的方式进行转运。形成的多层脂质的双分子层，药物以被动扩散的方式进行转运。脂溶性越高越易透过皮肤脂溶性越高越易透过皮肤。（2 2）通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收通过
21、毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。O不是药物吸收的主要途径。不是药物吸收的主要途径。大分子药物大分子药物及及离子型药物离子型药物主要通主要通过该途径吸收。过该途径吸收。第二十四页，本课件共有55页第三节第三节 皮肤给药皮肤给药二、影响药物经皮渗透的因素二、影响药物经皮渗透的因素生理因素生理因素1剂型因素剂型因素2渗透促进剂的应用渗透促进剂的应用3离子导入技术的应用离子导入技术的应用4超声导入技术的应用超声导入技术的应用5第二十五页，本课件共有55页第二节第二节 皮肤给药皮肤给药皮肤的渗透性：个体差异、年皮肤的渗透性：个体差异、年龄、性别、用药部位、皮肤的龄、性别、用药部位、皮肤的状态（水化作用
22、、疾病、温度）状态（水化作用、疾病、温度）微生物、酶代谢微生物、酶代谢皮肤的皮肤的首过效应首过效应积蓄：药物与角质层中的积蓄：药物与角质层中的角蛋白发生结合或吸附角蛋白发生结合或吸附（一）生理因素（一）生理因素角质层受损的皮肤角质层受损的皮肤第二十六页，本课件共有55页第二节第二节 皮肤给药皮肤给药（二）剂型因素（二）剂型因素 分子大小：分子大小：600600 脂溶性脂溶性 pKapKa值值1.1.药物理化性质药物理化性质第二十七页，本课件共有55页 选择的剂型及基质种类选择的剂型及基质种类基质对药物的亲和力不应太基质对药物的亲和力不应太大；大；分散介质的影响分散介质的影响不同介质对药物亲和力
23、不同，不同介质对药物亲和力不同，影响锋芒毕露物在制剂与皮肤间的分配；影响锋芒毕露物在制剂与皮肤间的分配；pHpH的影响的影响皮肤可耐受皮肤可耐受5 5-9 9的介质的介质 给药面积大小给药面积大小第二节第二节 皮肤给药皮肤给药2.2.给药系统性质给药系统性质第二十八页，本课件共有55页第二节第二节 皮肤给药皮肤给药 表面活性剂：阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂；表面活性剂：阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂；有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲亚砜及二甲基甲有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲亚砜及二甲基甲酰胺；酰胺；月桂氮卓酮及其同系物；月桂氮卓酮及其同系物；有机酸、脂肪醇：油
24、酸、亚油酸及月桂醇；有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸及月桂醇；角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸及吡咯酮类；角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸及吡咯酮类；萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。（三）透皮吸收促进剂（三）透皮吸收促进剂第二十九页，本课件共有55页第二节第二节 皮肤给药皮肤给药(四四)离子导入技术离子导入技术 离子导入技术离子导入技术(iontophoresis)是利用电流将离子型药物经由电极定位导入是利用电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤或粘膜，进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法。一些不解离药皮肤或粘膜，进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法。一些不解离药
25、物如果能在溶液中形成带电胶体粒子物如果能在溶液中形成带电胶体粒子(如吸附或离子胶团增溶如吸附或离子胶团增溶)亦可采用这亦可采用这一技术给药一技术给药 。第三十页，本课件共有55页第二节第二节 皮肤给药皮肤给药(四四)超声导入技术超声导入技术 超声波可能改变皮肤超声波可能改变皮肤角质层的结构，使脂质角质层的结构，使脂质结构重新排列形成空洞；结构重新排列形成空洞；超声波将皮肤附属器超声波将皮肤附属器作为药物的传递通道。作为药物的传递通道。第三十一页，本课件共有55页第三节第三节 口腔给药口腔给药患者用药的依从性好患者用药的依从性好治疗过程和治疗效果易于控制；治疗过程和治疗效果易于控制；粘膜不易损伤
26、，易于修复；粘膜不易损伤，易于修复；无首过效应无首过效应可发挥局部或全身作用可发挥局部或全身作用给药特点给药特点局部用药：溶液剂局部用药：溶液剂,混悬剂混悬剂,漱口剂漱口剂,气雾剂气雾剂,膜剂膜剂,口腔片口腔片全身用药：舌下片，粘附片，贴剂全身用药：舌下片，粘附片，贴剂剂型剂型第三十六页，本课件共有55页（一）口腔粘膜的（一）口腔粘膜的结构和生理结构和生理咀嚼粘膜咀嚼粘膜2525:硬腭和硬腭和牙龈表面角质化上皮牙龈表面角质化上皮内衬粘膜内衬粘膜6060:舌背以舌背以外的口腔组织表面外的口腔组织表面 未角未角质化，渗透能力强质化，渗透能力强 特性粘膜特性粘膜1515:舌背部舌背部 角质化和未角质
27、化角质化和未角质化第三节第三节 口腔给药口腔给药第三十七页，本课件共有55页角质化上皮：口腔的保护屏障角质化上皮：口腔的保护屏障颊粘膜、舌下粘膜上皮未被角质化，最有利于药物全身吸收；颊粘膜、舌下粘膜上皮未被角质化，最有利于药物全身吸收；其次是齿龈和硬腭其次是齿龈和硬腭渗透性：舌下粘膜渗透性：舌下粘膜 颊粘膜颊粘膜 牙龈牙龈,腭粘膜腭粘膜无首过效应，直接由颈内静脉进入心脏无首过效应，直接由颈内静脉进入心脏吸收途径：被动转运吸收途径：被动转运第三节第三节 口腔给药口腔给药第三十八页，本课件共有55页O口腔黏膜表面有胶状的黏液，覆盖于整个口腔内，口腔黏膜表面有胶状的黏液，覆盖于整个口腔内，与黏膜细胞
28、表面相连。与黏膜细胞表面相连。O组成：糖蛋白、水分、酶、电解质、核酸组成：糖蛋白、水分、酶、电解质、核酸O唾液：唾液：pHpH值为值为5.87.45.87.4，代谢酶活性低。代谢酶活性低。唾唾 液液 层层第三节第三节 口腔给药口腔给药第三十九页，本课件共有55页第三节第三节 口腔黏膜给药口腔黏膜给药（二（二）影响口腔粘膜吸收的因素影响口腔粘膜吸收的因素复层扁平细胞的屏障作用复层扁平细胞的屏障作用给药部位给药部位 被动扩散被动扩散口腔黏膜渗透性能介于皮肤和小肠之间口腔黏膜渗透性能介于皮肤和小肠之间唾液的冲洗作用唾液的冲洗作用药物保留时间短（影响最大药物保留时间短（影响最大）生理因素生理因素 溶出
29、速度：舌下片保留时间短，要求药物溶出快，剂量小，作用强溶出速度：舌下片保留时间短，要求药物溶出快，剂量小，作用强 生物黏附制剂生物黏附制剂吸收促进剂吸收促进剂 脂溶性、解离度、分子量脂溶性、解离度、分子量剂型因素剂型因素第四十页，本课件共有55页第四节第四节 鼻黏膜给药鼻黏膜给药 多用于起局部作用，如杀菌、抗病毒、血管收缩、抗多用于起局部作用，如杀菌、抗病毒、血管收缩、抗过敏等。过敏等。处方中可加入吸收促进剂、酶抑制剂或以生物黏处方中可加入吸收促进剂、酶抑制剂或以生物黏附、生物降解性微球给药，以提高生物利用度附、生物降解性微球给药，以提高生物利用度 鼻黏膜中血管多鼻黏膜中血管多 、渗透性大，、
30、渗透性大，无首过效应，也不受胃肠道酶及无首过效应，也不受胃肠道酶及pHpH值影响值影响 速度快，有时可与静脉注射相当速度快，有时可与静脉注射相当 给药方便易行给药方便易行第四十一页，本课件共有55页(一一)鼻腔和鼻粘膜的鼻腔和鼻粘膜的结构结构鼻腔总容积约为鼻腔总容积约为15ml,15ml,鼻粘膜总面鼻粘膜总面积约为积约为150cm150cm2 2主要吸收部位为主要吸收部位为鼻中隔和鼻甲黏鼻中隔和鼻甲黏膜膜第四节第四节 鼻黏膜给药鼻黏膜给药第四十二页，本课件共有55页鼻腔主要吸收部位鼻中隔和鼻甲黏鼻腔主要吸收部位鼻中隔和鼻甲黏膜表面有一层假复层膜表面有一层假复层纤毛柱状上皮细纤毛柱状上皮细胞，大
31、大增加了吸收面积胞，大大增加了吸收面积黏膜表面还有许多可分泌粘液的杯状黏膜表面还有许多可分泌粘液的杯状细胞细胞粘液中的主要成分为粘液中的主要成分为水分和蛋白酶水分和蛋白酶，pHpH为为5.65.66.56.5，是蛋白水解酶的最适，是蛋白水解酶的最适pHpH鼻黏膜上皮细胞下有许多大而多孔鼻黏膜上皮细胞下有许多大而多孔的毛细血管和丰富的淋巴网的毛细血管和丰富的淋巴网有些药物鼻腔给药可避过血脑屏障有些药物鼻腔给药可避过血脑屏障(一一)鼻腔和鼻粘膜的结构鼻腔和鼻粘膜的结构第四节第四节 鼻黏膜给药鼻黏膜给药第四十三页，本课件共有55页二、影响鼻粘膜吸收的因素二、影响鼻粘膜吸收的因素吸收途径吸收途径鼻腔鼻
32、腔pH血液循环血液循环脂质通道和水性孔道脂质通道和水性孔道成人成人5.56.5，婴幼儿婴幼儿5.06.0鼻黏膜极薄，黏膜内毛细血管丰富鼻黏膜极薄，黏膜内毛细血管丰富生理因素生理因素活性最高的酶为氨基肽酶活性最高的酶为氨基肽酶鼻腔分泌物鼻腔分泌物纤毛运动纤毛运动缩短药物在鼻腔吸收部位滞留时间缩短药物在鼻腔吸收部位滞留时间第四节第四节 黏膜给药黏膜给药第四十四页，本课件共有55页二、影响鼻粘膜吸收的因素二、影响鼻粘膜吸收的因素解离度解离度脂溶性脂溶性分子量：分子量：10001000粒子径：粒子径：220220m m吸收促进剂吸收促进剂多肽蛋白质类的吸收多肽蛋白质类的吸收关键是延长药物在鼻黏膜的停留
33、时间关键是延长药物在鼻黏膜的停留时间（生物黏附性材料制成微球）（生物黏附性材料制成微球）溶液剂：扩散速度快，分布面积广溶液剂：扩散速度快，分布面积广混悬剂：粒子大小、保留位置与时间混悬剂：粒子大小、保留位置与时间凝胶剂：黏性大，降低鼻纤毛清除作用凝胶剂：黏性大，降低鼻纤毛清除作用气雾剂、喷雾剂、吸入剂：弥散度和分布面积广气雾剂、喷雾剂、吸入剂：弥散度和分布面积广药物理化性质药物理化性质剂型因素剂型因素剂型剂型第四节第四节 鼻黏膜给药鼻黏膜给药第四十五页，本课件共有55页第五节第五节 肺部给药肺部给药第四十六页，本课件共有55页47肺部给药：经口腔将药物吸入肺部，发挥局部或全身治疗肺部给药：经口
34、腔将药物吸入肺部，发挥局部或全身治疗作用。作用。一、呼吸器官的结构与生理特征一、呼吸器官的结构与生理特征一、呼吸器官的结构与生理特征一、呼吸器官的结构与生理特征l l呼吸器官包括鼻、咽、喉、气管、呼吸器官包括鼻、咽、喉、气管、呼吸器官包括鼻、咽、喉、气管、呼吸器官包括鼻、咽、喉、气管、各级支气管以及肺泡各级支气管以及肺泡各级支气管以及肺泡各级支气管以及肺泡l l人的肺部约有几亿个肺泡，人的肺部约有几亿个肺泡，人的肺部约有几亿个肺泡，人的肺部约有几亿个肺泡，总表面积约为总表面积约为总表面积约为总表面积约为2 2 2 200 m00 m00 m00 m2 2 2 2l l肺泡由单层扁平上皮细胞构成
35、，肺泡由单层扁平上皮细胞构成，肺泡由单层扁平上皮细胞构成，肺泡由单层扁平上皮细胞构成，膜薄，仅为膜薄，仅为膜薄，仅为膜薄，仅为0.1-0.50.1-0.50.1-0.50.1-0.5m m m ml l肺泡表面覆盖着致密的毛细血管肺泡表面覆盖着致密的毛细血管肺泡表面覆盖着致密的毛细血管肺泡表面覆盖着致密的毛细血管 吸收迅速吸收迅速吸收迅速吸收迅速l l药物直接进入血液循环，无药物直接进入血液循环，无药物直接进入血液循环，无药物直接进入血液循环，无肝首肝首肝首肝首过效应过效应过效应过效应1.1.气气管管；2.2.主主支支气气管管；3.3.次次级级支支气气管管；4.4.末末端端支支气气管管；5.5
36、.呼呼吸吸细细支支气气管管；6.6.肺肺泡泡管；管；7.7.肺泡肺泡1234576第四十七页，本课件共有55页（二）影响肺部药物吸收的因素（二）影响肺部药物吸收的因素药物性质药物性质药物性质药物性质剂型因素剂型因素剂型因素剂型因素123生理因素生理因素生理因素生理因素O 呼吸道越往下，纤毛运动越弱呼吸道越往下，纤毛运动越弱O呼吸道直径影响药物粒子沉积的部位呼吸道直径影响药物粒子沉积的部位O黏液层黏液层O巨噬细胞与代谢酶巨噬细胞与代谢酶O 脂溶性脂溶性O分子量分子量O粒子大小粒子大小O吸湿性吸湿性O 处方组成处方组成O吸入装置构造吸入装置构造第五节第五节 肺部给药肺部给药 10m：沉积于上呼吸道
37、，清除快：沉积于上呼吸道，清除快35m：沉积于下呼吸道：沉积于下呼吸道 吸收吸收23m：直达肺泡：直达肺泡 吸收吸收 0.5m：通过呼气排出：通过呼气排出微粒大小：微粒大小：0.55 m 最适宜最适宜气雾剂、喷雾剂、气雾剂、喷雾剂、吸入剂、微球制剂吸入剂、微球制剂第四十八页，本课件共有55页（一）直肠的解剖与生理（一）直肠的解剖与生理上皮：上皮：黏膜固有层：黏膜固有层：黏膜肌层：黏膜肌层：由排列紧密的柱状细胞由排列紧密的柱状细胞构成，分布着可分泌黏构成，分布着可分泌黏液的杯状细胞液的杯状细胞 分布有浅表小血管分布有浅表小血管由平滑肌组成，分布有较由平滑肌组成，分布有较大血管大血管长长1220c
38、m1220cm，最大直径，最大直径56cm56cm，液体液体23ml23ml，pH7.3pH7.3第六节第六节 直肠给药直肠给药第四十九页，本课件共有55页2.2.直肠的血液循环直肠的血液循环直肠上静脉直肠上静脉门静脉门静脉肝脏肝脏直肠中、下静脉和肛门静脉直肠中、下静脉和肛门静脉髂髂内静脉内静脉下腔大静脉下腔大静脉局部用药及全身治疗作用局部用药及全身治疗作用第六节第六节 直肠给药直肠给药第五十页，本课件共有55页二、影响吸收的因素二、影响吸收的因素O吸收位置：吸收位置：2cm2cmOpHpH（7.47.4）O直肠液少直肠液少 O粪便粪便O保留时间保留时间O非离子型表活非离子型表活O脂肪酸、醇、
39、酯脂肪酸、醇、酯O羧酸盐羧酸盐O胆酸盐胆酸盐O氨基酸氨基酸O环糊精及衍生物环糊精及衍生物O灌肠灌肠 栓剂栓剂O溶解度与粒径溶解度与粒径(非溶解性药物非溶解性药物)O脂溶性与解离脂溶性与解离度度O基质类型基质类型生理因素生理因素剂型因素剂型因素吸收促进剂吸收促进剂第六节第六节 直肠给药直肠给药第五十一页，本课件共有55页一、眼的结构与生理一、眼的结构与生理眼睑眼睑眼球眼球眼附属器眼附属器外层：纤维膜，角膜外层：纤维膜，角膜+巩膜巩膜中层：血管膜，虹膜中层：血管膜，虹膜+睫状肌睫状肌+脉络膜（组成眼色素层）脉络膜（组成眼色素层）内层：视网膜内层：视网膜结膜，球结膜结膜，球结膜+睑结膜睑结膜+穹隆结
40、膜穹隆结膜泪腺泪腺结膜腺结膜腺第七节第七节 眼部给药眼部给药第五十二页，本课件共有55页第七节第七节 眼部给药眼部给药二、药物吸收途径二、药物吸收途径O主要途径主要途径:脂溶性药物经角膜吸收脂溶性药物经角膜吸收O局部作用局部作用-药物药物房水房水虹膜虹膜睫状肌睫状肌经角膜渗透途径经角膜渗透途径O全身作用：亲水性药物主要通过该途径吸收全身作用：亲水性药物主要通过该途径吸收O药物药物结膜结膜巩膜巩膜眼球后部眼球后部体循环体循环O结膜内血管丰富，结膜和巩膜的渗透性比角膜强结膜内血管丰富，结膜和巩膜的渗透性比角膜强经结膜渗透途径经结膜渗透途径第五十三页，本课件共有55页第七节第七节 眼部给药眼部给药三
41、、影响眼部吸收的因素三、影响眼部吸收的因素溢出眼外溢出眼外经鼻泪管流失经鼻泪管流失角膜前因素角膜前因素增加制剂黏度增加制剂黏度减少给药体积减少给药体积pHpH、渗透压和表面、渗透压和表面张力张力新剂型的应用新剂型的应用刺激性刺激性渗透促进剂渗透促进剂聚乙烯醚表面活性剂聚乙烯醚表面活性剂烷基多糖（烷基多糖（C12C12C14C14麦麦芽糖衍生物）芽糖衍生物）EDTAEDTA牛磺胆酸牛磺胆酸药物作用部位药物作用部位给药方法给药方法表面给药难以治疗眼表面给药难以治疗眼后部组织疾患后部组织疾患结膜下注射结膜下注射玻璃体内注射玻璃体内注射球后注射球后注射角膜的通透性角膜的通透性角膜的组成角膜的组成角膜厚度约角膜厚度约0.50.51mm1mm由脂质结构的上皮、由脂质结构的上皮、内皮及两层之间的亲水内皮及两层之间的亲水基质层组成基质层组成药物应具有适宜的亲水药物应具有适宜的亲水亲油性能亲油性能第五十四页，本课件共有55页2023/3/2感感谢谢大大家家观观看看第五十五页，本课件共有55页