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1、关于血管活性药物治疗作用及注意事项第一页,本课件共有33页硝酸甘油基本概况硝酸甘油直接松弛血管平滑肌,特别是小血管平滑肌,硝酸甘油直接松弛血管平滑肌,特别是小血管平滑肌,使全身血管扩张,外周阻力减少,静脉回流减少,减使全身血管扩张,外周阻力减少,静脉回流减少,减轻心脏前后负荷,降低心肌耗氧量、解除心肌缺氧。轻心脏前后负荷,降低心肌耗氧量、解除心肌缺氧。用于心绞痛急性发作,也用于急性左心衰竭。用于心绞痛急性发作,也用于急性左心衰竭。是防是防治冠心病心绞痛的特效常用药品之一,因此,很多病治冠心病心绞痛的特效常用药品之一,因此,很多病人将它视为人将它视为“救命药救命药”,经常放在身边。高浓度硝酸,经
2、常放在身边。高浓度硝酸甘油受阳光照射,撞击,升温甚至是常温下都可能发甘油受阳光照射,撞击,升温甚至是常温下都可能发生剧烈爆炸,属于极度危险化学品。生剧烈爆炸,属于极度危险化学品。第二页,本课件共有33页第三页,本课件共有33页用法:舌下含:用法:舌下含:0.5mg/0.5mg/次,心绞痛发作时舌下含化。次,心绞痛发作时舌下含化。副作用:有头痛、头晕、也可出现体位性低血压;长期副作用:有头痛、头晕、也可出现体位性低血压;长期连续连续服服用,有耐受性。青光眼,冠状动脉闭塞及血栓形成、脑出血、用,有耐受性。青光眼,冠状动脉闭塞及血栓形成、脑出血、颅内压增高者忌用。颅内压增高者忌用。药物相互作用:与心
3、得安合用有协同作用,并互相抵消其药物相互作用:与心得安合用有协同作用,并互相抵消其不良反应。但应注意心得安可引起血压下降,因而冠状动不良反应。但应注意心得安可引起血压下降,因而冠状动脉流量减少,有一定危险性。脉流量减少,有一定危险性。心绞痛发作频繁的病人,在大便前含服,可预防发作。本心绞痛发作频繁的病人,在大便前含服,可预防发作。本药不可吞服。青光眼病人忌用。长期连续服用可产生耐受药不可吞服。青光眼病人忌用。长期连续服用可产生耐受性。禁用于严重低血压、低血容量、严重贫血、缩窄性心性。禁用于严重低血压、低血容量、严重贫血、缩窄性心包炎、颅内压升高或脑出血病人。严重肝肾功能损害及早包炎、颅内压升高
4、或脑出血病人。严重肝肾功能损害及早期心肌梗死病人慎用。从卧位或坐位突然改变为立位时,期心肌梗死病人慎用。从卧位或坐位突然改变为立位时,应注意可发生体位性低血压。应注意可发生体位性低血压。第四页,本课件共有33页 硝酸甘油硝酸甘油硝酸甘油硝酸甘油 -用法用量用法用量用法用量用法用量 硝酸甘油硝酸甘油 发作时舌下含服发作时舌下含服1 1片片(0.3mg(0.3mg或或0.6mg)0.6mg),每日不超过,每日不超过2mg2mg。约。约2 25 5分钟即发挥分钟即发挥作用,作用大约维持作用,作用大约维持3030分钟。应用时可以靠在坐椅上效果较好分钟。应用时可以靠在坐椅上效果较好(直立可能产直立可能产
5、生晕厥生晕厥)。对其他平滑肌也有松驰作用,尚可用于解除胆绞痛、幽门痉挛、肾。对其他平滑肌也有松驰作用,尚可用于解除胆绞痛、幽门痉挛、肾绞痛等,但作用短暂,临床意义不大。其绞痛等,但作用短暂,临床意义不大。其1%1%溶液供舌下给药,每次溶液供舌下给药,每次0.050.050.1ml0.1ml,1 1日日2ml2ml,但现已少用。有人认为,用本品,但现已少用。有人认为,用本品2%2%软膏睡前涂前臂皮肤,可防软膏睡前涂前臂皮肤,可防夜间夜间心绞痛心绞痛发作。口颊膜片:发作。口颊膜片:1 1或或2mg2mg片,置于上唇和齿龈之间。片,置于上唇和齿龈之间。1 15mg5mgd d,3 3次次d d。持续
6、释放的口服片或胶囊:。持续释放的口服片或胶囊:2 25 510mg/d10mg/d,2 23 3次次d d。2 2软膏(软膏(3cm3cm3cm3cm)涂于胸部或背部。)涂于胸部或背部。3 34 4次次d d。薄膜剂:。薄膜剂:5 510mg10mg次,贴于胸部,维持到次,贴于胸部,维持到24h24h。静滴:。静滴:10mg10mg溶于溶于1010葡萄糖液葡萄糖液500ml500ml中静滴,中静滴,开始为开始为5 510ug/min10ug/min,以后每隔,以后每隔3 35min5min增加剂量增加剂量1 1次,直至出现明显反次,直至出现明显反应或血压下降,喷雾剂应或血压下降,喷雾剂0 04
7、mg4mg次。次。第五页,本课件共有33页 硝酸甘油硝酸甘油硝酸甘油硝酸甘油 -药理作用药理作用药理作用药理作用 硝酸甘油硝酸甘油 为硝基血管扩张药。可舒张多数平滑肌,包括为硝基血管扩张药。可舒张多数平滑肌,包括动脉动脉和和静脉静脉。低浓度的硝酸甘油对静脉的扩张作用。低浓度的硝酸甘油对静脉的扩张作用超过动脉。结果使心室容积变小,末期舒张压降低,而对超过动脉。结果使心室容积变小,末期舒张压降低,而对血管血管阻力影响很小,动脉压可能稍降,心率阻力影响很小,动脉压可能稍降,心率不变或稍有反射性加快,肺血压阻力和心排出量稍降。较高剂量使静脉回流进一步减少,并降低小动脉阻不变或稍有反射性加快,肺血压阻力
8、和心排出量稍降。较高剂量使静脉回流进一步减少,并降低小动脉阻力,使血压及心排出量降低。硝酸甘油还可使心内膜下血流恢复正常。此作用可能是由于硝酸甘油扩张大力,使血压及心排出量降低。硝酸甘油还可使心内膜下血流恢复正常。此作用可能是由于硝酸甘油扩张大的心外膜血管及侧支血管,不影响小血管的自身调节。缺血区由于代谢产物的影响,的心外膜血管及侧支血管,不影响小血管的自身调节。缺血区由于代谢产物的影响,血管血管处于扩张状态。处于扩张状态。因而血流量的增加主要分布到缺血区,而非缺血区血流不增加或稍降低。对由于冠状动因而血流量的增加主要分布到缺血区,而非缺血区血流不增加或稍降低。对由于冠状动脉痉挛引起的变异型心
9、绞痛,硝酸甘油可舒张冠状动脉,解除冠脉痉挛,而呈现有益的脉痉挛引起的变异型心绞痛,硝酸甘油可舒张冠状动脉,解除冠脉痉挛,而呈现有益的作用。硝酸甘油还由于扩张静脉,减少静脉回流及心室容积变小,从而降低心脏的前负作用。硝酸甘油还由于扩张静脉,减少静脉回流及心室容积变小,从而降低心脏的前负荷使室壁张力降低,心肌耗氧量降低。前负荷降低的另一优点是有利于心内膜下血流灌荷使室壁张力降低,心肌耗氧量降低。前负荷降低的另一优点是有利于心内膜下血流灌注。同时,由于外周阻力的降低,使后负荷降低。从而心脏作功和耗氧量降低。硝酸甘注。同时,由于外周阻力的降低,使后负荷降低。从而心脏作功和耗氧量降低。硝酸甘油可释放油可
10、释放NONO,而,而NONO可刺激血小板和平滑肌的鸟苷酸环化酶,使可刺激血小板和平滑肌的鸟苷酸环化酶,使cGMPcGMP升高,因而降低升高,因而降低血小板血小板聚集。此作用有益于缩小心肌梗死的面积和降低死亡率。除血管平滑肌外,硝酸甘油还舒张聚集。此作用有益于缩小心肌梗死的面积和降低死亡率。除血管平滑肌外,硝酸甘油还舒张支气管支气管、胃肠道胃肠道、泌尿生殖道平滑肌,但由于作用短暂,很少有临床价值。、泌尿生殖道平滑肌,但由于作用短暂,很少有临床价值。硝酸甘油硝酸甘油第六页,本课件共有33页 主要用于防治心绞痛,包括稳定型、变异型及不稳定型心绞痛。此外,可用于充血性主要用于防治心绞痛,包括稳定型、变
11、异型及不稳定型心绞痛。此外,可用于充血性心力衰竭心力衰竭及及手术手术期间期间控制性低血压。对急性心肌梗死的治疗也有一定作用。控制性低血压。对急性心肌梗死的治疗也有一定作用。硝酸甘油是目前临床应用最广泛、最有效的短效抗心绞痛药物,适用于急性发作的病人硝酸甘油是目前临床应用最广泛、最有效的短效抗心绞痛药物,适用于急性发作的病人。它可缓解各类心绞痛,如劳累诱发的典型心绞痛、冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛。它可缓解各类心绞痛,如劳累诱发的典型心绞痛、冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛以及不稳定型心绞痛等,舌下含服硝酸甘油以及不稳定型心绞痛等,舌下含服硝酸甘油1 1分钟后即可起效。虽然硝酸甘油很常用,分钟后
12、即可起效。虽然硝酸甘油很常用,但有不少患者对它仍缺乏正确的认识,主要表现在:但有不少患者对它仍缺乏正确的认识,主要表现在:1 1、对硝酸甘油有恐惧感。由于硝酸甘油对、对硝酸甘油有恐惧感。由于硝酸甘油对心绞痛心绞痛具有明显的缓解作用,因此有人误认为具有明显的缓解作用,因此有人误认为硝酸甘油是硝酸甘油是“烈性药烈性药”,怕经常使用会引起不良反应。其实这是,怕经常使用会引起不良反应。其实这是个误解,一般说来,个误解,一般说来,硝酸甘油没有严重的副作用,虽有时可出现头痛,但多次使用后即不再出现。硝酸甘油没有严重的副作用,虽有时可出现头痛,但多次使用后即不再出现。2 2、用一次无效后不敢再次用药。硝酸甘
13、油舌下含服、用一次无效后不敢再次用药。硝酸甘油舌下含服1 1分钟后即可生效,并能持续半小时。分钟后即可生效,并能持续半小时。3 3分钟后仍分钟后仍不见效是否可以再用药呢不见效是否可以再用药呢?不少人搞不清楚。正确的使用方法是以不少人搞不清楚。正确的使用方法是以3 3次次3 3片为限,即每隔片为限,即每隔3 3分钟无效分钟无效时可再含服时可再含服1 1片。如含服片。如含服3 3次后仍无效,应考虑为重症心绞痛或心肌梗塞,也可能是伴有胸痛次后仍无效,应考虑为重症心绞痛或心肌梗塞,也可能是伴有胸痛的其他疾病,应尽快去的其他疾病,应尽快去医院医院求治。求治。3 3、认为不可用于预防。硝酸甘油不一定必须在
14、心绞痛发作时用,在特殊情况下也可用于、认为不可用于预防。硝酸甘油不一定必须在心绞痛发作时用,在特殊情况下也可用于预防预防。如精。如精神遭受意外强烈刺激时,或过于疲劳时,都可以舌下含服神遭受意外强烈刺激时,或过于疲劳时,都可以舌下含服1 1片,以预防心绞痛发作。片,以预防心绞痛发作。4 4、认为用药后眩晕是中毒的表现。硝酸甘油具有一定的降压作用,因此个别人在用:药后可出现眩晕、认为用药后眩晕是中毒的表现。硝酸甘油具有一定的降压作用,因此个别人在用:药后可出现眩晕、摇晃等低血压症状,这并非中毒,只要平卧数分钟即可恢复摇晃等低血压症状,这并非中毒,只要平卧数分钟即可恢复正常正常。第七页,本课件共有3
15、3页硝酸甘油硝酸甘油硝酸甘油硝酸甘油 -不良反应不良反应不良反应不良反应治疗剂量可能引起面部面部潮红、潮红、眩晕眩晕、心动过速和跳、心动过速和跳动性动性头痛头痛。大剂量引起。大剂量引起呕吐、烦躁烦躁不安、视力减弱、不安、视力减弱、低血压、昏厥,偶尔出现紫绀及高铁血红蛋白血症;低血压、昏厥,偶尔出现紫绀及高铁血红蛋白血症;随之损害呼吸及出现心动过缓。皮肤用药可能出现随之损害呼吸及出现心动过缓。皮肤用药可能出现接触性皮炎。舌下或口颊片通常引起局部烧的感。接触性皮炎。舌下或口颊片通常引起局部烧的感。长期应用可产生耐受性。长期接触突然停药可出现长期应用可产生耐受性。长期接触突然停药可出现停药症状。初次
16、用药可先含半片,以避免和减轻副停药症状。初次用药可先含半片,以避免和减轻副作用。作用。第八页,本课件共有33页 硝酸甘油硝酸甘油硝酸甘油硝酸甘油 -注意事项注意事项注意事项注意事项 使用硝酸甘油时应注意以下几点:使用硝酸甘油时应注意以下几点:1 1、硝酸甘油片不能、硝酸甘油片不能吞服吞服,而要放在舌下含服。这是因为吞服的硝酸甘油在吸收过程必须通过肝脏,而要放在舌下含服。这是因为吞服的硝酸甘油在吸收过程必须通过肝脏,在肝脏中绝大部分的硝酸甘油被灭活,而使药效大大降低。人们每个人的舌头下面有许多血管医学在肝脏中绝大部分的硝酸甘油被灭活,而使药效大大降低。人们每个人的舌头下面有许多血管医学上叫舌下上
17、叫舌下静脉静脉丛,硝酸甘油极容易溶化,当把它含在舌下时,溶化了的药物能直接入血,因此不但起效快,而且药效不会丛,硝酸甘油极容易溶化,当把它含在舌下时,溶化了的药物能直接入血,因此不但起效快,而且药效不会降低。硝酸甘油味稍甜并带有刺激性,所以合格的硝酸甘油不但应溶化得快,而且含在舌下要有烧灼感,这也是药物有效的降低。硝酸甘油味稍甜并带有刺激性,所以合格的硝酸甘油不但应溶化得快,而且含在舌下要有烧灼感,这也是药物有效的标志之一。标志之一。2 2、硝酸甘油是一种、硝酸甘油是一种亚硝酸盐亚硝酸盐,过热见光都极易分解失效。故应放玻璃瓶内,旋紧盖密闭保存;有人放在明的玻璃瓶或纸,过热见光都极易分解失效。故
18、应放玻璃瓶内,旋紧盖密闭保存;有人放在明的玻璃瓶或纸袋内保存是透不妥当的。硝酸甘油可放在袋内保存是透不妥当的。硝酸甘油可放在1530C1530C的室温下,也可以保存在冰箱中,携带硝酸甘油,切勿放在贴身的衣的室温下,也可以保存在冰箱中,携带硝酸甘油,切勿放在贴身的衣服兜里,以免受体温影响降低药效。硝酸甘油的有效期一般为服兜里,以免受体温影响降低药效。硝酸甘油的有效期一般为1 1年,如病人每天反复开盖取药,药物受温度、湿度年,如病人每天反复开盖取药,药物受温度、湿度和光线的影响,其有效期只有和光线的影响,其有效期只有3636个月。因此,使用硝酸甘油要注意失效期,每次取药时应快开、快盖用后个月。因此
19、,使用硝酸甘油要注意失效期,每次取药时应快开、快盖用后盖紧。对随身携带的药物更要及时更换。硝酸甘油是应急抢救药物,每次更换药物都应确定其有效性。目盖紧。对随身携带的药物更要及时更换。硝酸甘油是应急抢救药物,每次更换药物都应确定其有效性。目前市售药物中,有的含在舌下十几分钟都不溶化,这种药物不能使用。前市售药物中,有的含在舌下十几分钟都不溶化,这种药物不能使用。3 3、含硝酸甘油时,宜取坐位,或靠墙下蹲位。这是因为硝酸甘油能使全身静脉扩,静脉容量增加,病人直立时,由于重力的、含硝酸甘油时,宜取坐位,或靠墙下蹲位。这是因为硝酸甘油能使全身静脉扩,静脉容量增加,病人直立时,由于重力的原因大量的血液积
20、存在下肢,造成相对的血容量不足,使血压下降,出现头晕,甚至昏倒。平卧位含药虽不会发生体位性低原因大量的血液积存在下肢,造成相对的血容量不足,使血压下降,出现头晕,甚至昏倒。平卧位含药虽不会发生体位性低血压,但因回心血量增加,加重血压,但因回心血量增加,加重心脏心脏负荷,也会使负荷,也会使药效药效减弱。减弱。4 4、硝酸甘油能使脑压和眼压升高,所以、硝酸甘油能使脑压和眼压升高,所以青光眼青光眼、脑出血脑出血时慎用。至于静脉用的硝酸甘油则主要用于急救,时慎用。至于静脉用的硝酸甘油则主要用于急救,需要有医生掌握,从静脉输注。需要有医生掌握,从静脉输注。第九页,本课件共有33页硝普钠硝普钠硝普钠硝普钠
21、 Sodium Nitroprusside Sodium Nitroprusside 【别名别名】亚硝基铁氰化钠,亚硝基铁氰化钠,Sodium NitroferricyanideSodium Nitroferricyanide。【作用与适应症作用与适应症】为强效速效血管为强效速效血管扩张药。直接松弛小动脉和静脉血管平滑肌,扩张小动脉血管,扩张药。直接松弛小动脉和静脉血管平滑肌,扩张小动脉血管,降低外周血管阻力,降低血压;扩张静脉,减少静脉回心血量,降低外周血管阻力,降低血压;扩张静脉,减少静脉回心血量,降低右室充盈压,减轻了前负荷,心排血量降低,有益于降低右室充盈压,减轻了前负荷,心排血量降低
22、,有益于心力衰心力衰竭竭的改善。还有阻止血小板凝集及消除凝集的作用。静滴给的改善。还有阻止血小板凝集及消除凝集的作用。静滴给药,数秒钟内降压,停药后,药,数秒钟内降压,停药后,2-102-10分钟血压即恢复正常水平。分钟血压即恢复正常水平。用于用于高血压高血压急症,如急症,如高血压危象高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、肾、高血压脑病、恶性高血压、肾上腺上腺嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤、外科麻醉期间的控制性降压、急性肺、外科麻醉期间的控制性降压、急性肺水肿水肿、急急性心肌梗死性心肌梗死与心力衰竭等。与心力衰竭等。第十页,本课件共有33页【用法与用量用法与用量】静滴:将本品50mg50mg溶于5 5葡萄
23、糖注射液注射液500ml中,开始以每分钟0 05uglmg的速的速度滴注,注意观察血压,根据血压降低反应,以每度滴注,注意观察血压,根据血压降低反应,以每分钟分钟05ug5ugkgkg的速度递增,逐渐调整剂量至所期望的血压水平。常用剂量为每分钟1 13ug/kg3ug/kg,极量:每分钟极量:每分钟10ug10ugkgkg。一日总量为。一日总量为1mg1mgkg,极,极量:每日量:每日3mg3mgkgkg。小儿每次。小儿每次1mg1mgkgkg,以,以5 5葡萄糖注射液稀释,滴速为每分钟14ug4ugkgkg,视降压,视降压效果逐渐调整用量。效果逐渐调整用量。第十一页,本课件共有33页 【不良
24、反应不良反应】恶心、恶心、呕吐、出汗、头晕、心率加快、不安、肌肉抽搐等。通常与注速过快、血压急剧下降有关,调整滴速后可避免。由于本品在红细胞内代谢为氰化物,再在肝脏代谢为硫氰酸盐,然后经。肾脏排泄。长时间或大剂量应用可出现硫氰酸盐中毒症状:运动失调、视力模糊、谵忘、眩晕眩晕、头痛头痛、意识丧失、耳鸣、气短等。也可出现氰化物超量或中毒症状:反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤粉红色、呼吸浅、瞳孔散大等。另外还有:注射处刺激、甲状腺功能低下及血清肌酐增高等 第十二页,本课件共有33页【相互作用相互作用】1 1本品与其他降压药合用时,可使血压剧降。本品与其他降压药合用时,可使血压剧降。2
25、 2与与多巴酚丁胺多巴酚丁胺合用,可使心排血量增多合用,可使心排血量增多而肺毛细血管楔嵌压降低。而肺毛细血管楔嵌压降低。3 3与拟交感胺类药物合用,可使本品的降压作用减弱。与拟交感胺类药物合用,可使本品的降压作用减弱。【用药注意用药注意】1 1孕妇及代偿性高血压患者如动静脉分流或孕妇及代偿性高血压患者如动静脉分流或主动脉缩窄主动脉缩窄时禁用。时禁用。2 2脑血管病或冠状动脉供血不足、脑病或脑血管病或冠状动脉供血不足、脑病或其他其他颅内压增高颅内压增高患者及乳母慎用。儿童慎用或不用。老年患者宜减量。严重肝肾疾病、患者及乳母慎用。儿童慎用或不用。老年患者宜减量。严重肝肾疾病、营养不良营养不良、维生
26、素维生素B1B12 2缺乏及甲状缺乏及甲状腺功能低下者,应用本品可使原有疾病加重,应慎用。腺功能低下者,应用本品可使原有疾病加重,应慎用。3 3本品对光敏感,溶液稳定性较差,静滴时溶液应新鲜本品对光敏感,溶液稳定性较差,静滴时溶液应新鲜配制。应先将本品配制。应先将本品50rag50rag用用5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液23ml23ml溶解,再以溶解,再以5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液2501000ml2501000ml稀释至所需浓度。静稀释至所需浓度。静滴时输液器应用铝箔或不透光材料包裹使避光。新鲜配制的溶液应为淡棕色,如变为暗棕色、橙色或蓝色,应弃去。溶液保滴时输液器应用铝箔或不透光材料包
27、裹使避光。新鲜配制的溶液应为淡棕色,如变为暗棕色、橙色或蓝色,应弃去。溶液保存与应用存与应用2424小时,溶液内不宜加入其他药品。药液对局部有刺激性,静滴时药液谨防外漏。小时,溶液内不宜加入其他药品。药液对局部有刺激性,静滴时药液谨防外漏。4 4本本品降压作用迅速,静滴给药时,要时时测血压,根据血压降低情况随时调整滴速,有条件可使用输品降压作用迅速,静滴给药时,要时时测血压,根据血压降低情况随时调整滴速,有条件可使用输液泵,以精确调节滴速。血压液泵,以精确调节滴速。血压 12120 08 80kPa(90/60mmHg)0kPa(90/60mmHg)。滴速不应超过每分钟。滴速不应超过每分钟l0
28、ugl0ugkgkg,如已达每,如已达每分钟分钟l0ugl0ugkgkg,经,经1010分钟降压不满意,应考虑停用本品,改用其他降压药。分钟降压不满意,应考虑停用本品,改用其他降压药。5 5用药期间应注意观察,注用药期间应注意观察,注意不应出现氰化物或硫氰酸盐中毒症状。肾功能不全应用本品超过意不应出现氰化物或硫氰酸盐中毒症状。肾功能不全应用本品超过4848小时,须每天测定血浆氰化物小时,须每天测定血浆氰化物或硫氰酸盐浓度,保持氰化物或硫氰酸盐浓度,保持氰化物3mmol3mmolL L,硫氰酸盐,硫氰酸盐100mg100mgL L。如出现氰化物或硫氰酸盐中毒征象,。如出现氰化物或硫氰酸盐中毒征象
29、,每分钟吸入亚销酸异戊酯每分钟吸入亚销酸异戊酯15153030秒,同时以秒,同时以2 255ml55ml分钟的速度静注分钟的速度静注3 3亚硝酸钠注射液亚硝酸钠注射液lO-15mllO-15ml,随后,随后,取硫代硫酸钠取硫代硫酸钠12125g5g,以,以5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液50ml50ml溶解后,在溶解后,在1010分钟内静注完毕。必要时,可按上述药量之分钟内静注完毕。必要时,可按上述药量之半重复给药一次。半重复给药一次。备好升压药,严密守护患者数小时,因中毒症状可能会再度出现。备好升压药,严密守护患者数小时,因中毒症状可能会再度出现。第十三页,本课件共有33页多巴酚丁胺多巴酚丁胺
30、 第十四页,本课件共有33页药理作用药理作用 1 1、对心肌产生正性肌力作用,主要作用于、对心肌产生正性肌力作用,主要作用于11受体,对受体,对22及及 受体作用相对较受体作用相对较小。小。2 2、能直接激动心脏能直接激动心脏11受体以增强心肌收缩和增加搏出量,使心排血量增加。受体以增强心肌收缩和增加搏出量,使心排血量增加。3 3、可降低外周血管阻力(后负荷减少),但收缩压和脉压一般保持不变,、可降低外周血管阻力(后负荷减少),但收缩压和脉压一般保持不变,或仅因心排血量增加而有所增加。或仅因心排血量增加而有所增加。4 4、能降低心室充盈压,促进房室结传导。、能降低心室充盈压,促进房室结传导。5
31、 5、心肌收缩力有所增强,冠状动脉血流及心肌耗氧量常增加。心肌收缩力有所增强,冠状动脉血流及心肌耗氧量常增加。6 6、由于心排血量增加,肾血流量及尿量常增加。、由于心排血量增加,肾血流量及尿量常增加。7 7、本品与多巴胺不同,多巴酚丁胺并不间接通过内源性去甲肾上腺素的、本品与多巴胺不同,多巴酚丁胺并不间接通过内源性去甲肾上腺素的释放,而是直接作用于心脏。释放,而是直接作用于心脏。第十五页,本课件共有33页 多巴酚丁胺多巴酚丁胺多巴酚丁胺多巴酚丁胺 -药代动力学药代动力学药代动力学药代动力学 口服无效,静脉注入口服无效,静脉注入1 12 2分钟内起效,如缓慢滴注可延长到分钟内起效,如缓慢滴注可延
32、长到1010分钟,一般静注后分钟,一般静注后1010分钟作用达高峰,持续数分钟。表观分布容分钟作用达高峰,持续数分钟。表观分布容积为积为0.2L/0.2L/,清除率为,清除率为 244L/h244L/h,半衰期约为,半衰期约为2 2分钟,在肝脏分钟,在肝脏代谢成无活性的化合物。代谢物主要经肾脏排出。代谢成无活性的化合物。代谢物主要经肾脏排出。多巴酚丁胺多巴酚丁胺多巴酚丁胺多巴酚丁胺 -适应症适应症适应症适应症 用于器质性心脏病时心肌收缩力下降引起的心力衰竭,包括心脏用于器质性心脏病时心肌收缩力下降引起的心力衰竭,包括心脏直视手术后所致的低排血量综合征,作为短期支持治疗。直视手术后所致的低排血量
33、综合征,作为短期支持治疗。第十六页,本课件共有33页多巴酚丁胺多巴酚丁胺-用法和剂量用法和剂量成人常用量成人常用量 将多巴酚丁胺加于5%葡萄糖液或0.9%氯化钠注射液中稀释后,以滴速每分钟2.510ug/给予,在每分钟15ug/以下的剂量时,心率和外周血管阻力基本无变化;偶用每分钟15ug/,但需注意过大剂量仍然有可能加速心率并产生心律失常。第十七页,本课件共有33页 给药说明给药说明给药说明给药说明 用药前应先补充血容量、纠正血容量。药液的浓度随用量和病人所需液体量用药前应先补充血容量、纠正血容量。药液的浓度随用量和病人所需液体量而定。治疗时间和给药速度按病人的治疗效应调整,可依据心率、血压
34、、尿而定。治疗时间和给药速度按病人的治疗效应调整,可依据心率、血压、尿量以及是否出现异位搏动等情况。如有可能,应监测量以及是否出现异位搏动等情况。如有可能,应监测中心静脉压中心静脉压、肺楔嵌、肺楔嵌压和心排血量。压和心排血量。多巴酚丁胺多巴酚丁胺多巴酚丁胺多巴酚丁胺 -不良反应不良反应不良反应不良反应 可有可有心悸心悸、恶心、头痛、恶心、头痛、胸痛胸痛、气短气短等。如出现收缩压增加等。如出现收缩压增加多数增高多数增高1.33 1.33 2.67Kpa(102.67Kpa(1020mmHg)20mmHg),少数升高,少数升高6.67Kpa6.67Kpa(50mmHg50mmHg)或更多)或更多,
35、心率增快(多数在原来基础上每分钟增加心率增快(多数在原来基础上每分钟增加5 51010次,少数可增加次,少数可增加3030次以上)次以上)者,与剂量有关,应减量或暂停用药。者,与剂量有关,应减量或暂停用药。第十八页,本课件共有33页 多巴酚丁胺多巴酚丁胺多巴酚丁胺多巴酚丁胺 -注意事项注意事项注意事项注意事项 1 1、交叉、交叉过敏反应过敏反应,对其他拟交感药过敏,可能对本品也敏感。,对其他拟交感药过敏,可能对本品也敏感。2 2、对、对妊娠妊娠的影响,在人体应用未发生问题。的影响,在人体应用未发生问题。3 3、本品是否排入乳汁未定,但应用未发生问题。、本品是否排入乳汁未定,但应用未发生问题。4
36、 4、梗阻性肥厚型心肌病不宜使用,以免加重梗阻。、梗阻性肥厚型心肌病不宜使用,以免加重梗阻。5 5、下列情况应慎用:、下列情况应慎用:心房颤动心房颤动,多巴酚丁胺能加快房室传导,心室率加速,如须用本品,应先给予,多巴酚丁胺能加快房室传导,心室率加速,如须用本品,应先给予洋地黄洋地黄类药;类药;高血压高血压可能加重;可能加重;严重的机械梗阻,如重度严重的机械梗阻,如重度主动脉瓣狭窄主动脉瓣狭窄,多巴酚丁胺可能无效;,多巴酚丁胺可能无效;低血容量时应用本品可加重,故用前须先加以纠正;低血容量时应用本品可加重,故用前须先加以纠正;室性心律失常可能加重;室性心律失常可能加重;心肌梗死心肌梗死后,使用大
37、量本品可能使心肌耗氧量增加而加重缺血。后,使用大量本品可能使心肌耗氧量增加而加重缺血。用药期间应定时或连续监测心电图、血压、心排血量,必要或可能时监测肺楔嵌压。用药期间应定时或连续监测心电图、血压、心排血量,必要或可能时监测肺楔嵌压。第十九页,本课件共有33页氨茶碱注射液氨茶碱注射液 通用名 氨茶碱注射液英文名 AMINOPHYLLINE INJECTION拼音名 ANCHAJIAN ZHUSHEYE药品类别 平喘药性状 本品为无色或微黄色的澄明液体。贮藏 遮光,密闭保存。包装(1)2ml:0.25g(2)2ml:0.5g第二十页,本课件共有33页 氨茶碱注射液氨茶碱注射液氨茶碱注射液氨茶碱注
38、射液 -药理毒理药理毒理药理毒理药理毒理 本品为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺本品为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶磷酸二酯酶,使细胞内,使细胞内cAMPcAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体
39、阻滞剂,能对抗是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉,外因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉,外周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。用。第二十一页,本课件共有33页氨茶碱注射液氨茶碱注射液-药代动力学药代动力学药代动力学药代动力学在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60
40、%60%。T1/2T1/2新生儿(新生儿(6 6个月内)个月内)2424小时,小儿(小时,小儿(6 6月以上)月以上)3.73.7小时小时1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.78.7小小时时2.2 2.2 小时,吸烟者(一日吸小时,吸烟者(一日吸1-2包)包)4-5小时。本小时。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原以原形排出。形排出。氨茶碱注射液氨茶碱注射液-适应症适应症适应症适应症适用于适用于支气管哮喘支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎支气管炎、慢性阻塞、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状;也可用于心功能不全和心源性性肺
41、病等缓解喘息症状;也可用于心功能不全和心源性哮喘。哮喘。第二十二页,本课件共有33页 氨茶碱注射液氨茶碱注射液氨茶碱注射液氨茶碱注射液 -用法用量用法用量用法用量用法用量 1.1.成人常用量成人常用量 静脉注射,一次静脉注射,一次0.125-0.25g0.125-0.25g,一日,一日0.5-1g 0.5-1g,每次,每次0.1250.25g0.1250.25g用用50%50%葡萄糖注射液稀释至葡萄糖注射液稀释至20 40ml 20 40ml,注射时间不得短于,注射时间不得短于10 10 分钟。静脉滴注,一次分钟。静脉滴注,一次0.250.5g0.250.5g,一日,一日0.51g 0.51g
42、,以,以5%10%5%10%葡萄糖注射液葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给稀释后缓慢滴注。注射给药,极量一次药,极量一次0.5g0.5g,一日,一日1g1g。2.2.小儿常用量小儿常用量 静脉注射,一次按体重静脉注射,一次按体重2-4mg/kg2-4mg/kg,以,以5%25%5%25%葡萄糖注射液稀释后葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。缓慢注射。氨茶碱注射液氨茶碱注射液氨茶碱注射液氨茶碱注射液 -不良反应不良反应不良反应不良反应 茶碱的毒性常出现在血清浓度为茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20g/ml15-20g/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、
43、易激动、心、呕吐、易激动、失眠失眠等,当血清浓度超过等,当血清浓度超过20g/ml20g/ml,可出现心动过速、心律失常,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过血清中茶碱超过40g/ml40g/ml,可发生发热、失水、,可发生发热、失水、惊厥惊厥等症状,严重的甚至引起呼吸、等症状,严重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。心跳停止致死。氨茶碱注射液氨茶碱注射液氨茶碱注射液氨茶碱注射液 -禁忌症禁忌症禁忌症禁忌症 对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。第二十三页,本课件共有33页 氨茶碱注射液氨茶碱注射液氨茶碱注
44、射液氨茶碱注射液 -注意事项注意事项注意事项注意事项 1 1应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。2 2肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过5555岁,特别是男性和伴发慢性肺部疾病岁,特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心功能不全患者,持续发热患者。使用某些药物的患者的患者,任何原因引起的心功能不全患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药及茶碱清除率减低者,血清茶碱浓度的维持时间往往显
45、著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。剂量或延长用药间隔时间。3 3茶碱制剂可致茶碱制剂可致心律失常心律失常和(或)使原有的心律失常加重;患者心率和(或)节和(或)使原有的心律失常加重;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测。律的任何改变均应进行监测。4 4高血压或者非活动性消化道溃疡病史的患者慎用本品。高血压或者非活动性消化道溃疡病史的患者慎用本品。氨茶碱注射液氨茶碱注射液氨茶碱注射液氨茶碱注射液 -用药用药用药用药 孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过本品可通过胎盘胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁乳汁排出,孕排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎
46、用。妇、产妇及哺乳期妇女慎用。儿童用药儿童用药 新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。老年患者用药老年患者用药 老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,5555岁以上患者慎用或酌情减量。岁以上患者慎用或酌情减量。第二十四页,本课件共有33页氨茶碱注射液氨茶碱注射液-药物相互作用药物相互作用 1 1地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓度和毒性。药浓度和毒性。2 2西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清
47、浓度和(或)毒西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。性。3 3某些抗菌药物,如大环内酯类的某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素红霉素、罗红霉素罗红霉素、克拉霉素克拉霉素;氟喹诺酮类的依诺沙;氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、星、环丙沙星、氧氟沙星氧氟沙星、左氧氟沙星左氧氟沙星;克林霉素克林霉素、林可霉素林可霉素等可降低茶碱清除率,等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度。其中尤以红霉素、依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用增高其血药浓度。其中尤以红霉素、依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量或监测茶碱血药浓度。时,应适当减量或监测茶碱血药浓度。4 4苯巴比妥苯巴比妥
48、、苯妥英苯妥英、利福平利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率,使茶碱血清浓度降可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率,使茶碱血清浓度降低;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆浓度均下降,合用时应调整剂量,并监测血药浓度。低;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆浓度均下降,合用时应调整剂量,并监测血药浓度。5 5与与锂盐锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐锂盐的作用。的作用。6 6与与美西律美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。7 7与与咖啡因咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。或其他黄
49、嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。取本品适量,照取本品适量,照氨茶碱氨茶碱项下的鉴别试验,显相同的结果。项下的鉴别试验,显相同的结果。第二十五页,本课件共有33页盐酸多巴胺注射液盐酸多巴胺注射液盐酸多巴胺注射液,本品为无色的澄明液体。激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体其效应为剂量依赖性。口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。不良反应 常见的有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常(尤其用大剂量)、全身软弱无力感;心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。第二十六页,本课件共有33页盐酸多巴胺注射液盐酸多巴胺注射液-药理毒理药理毒理 激动交感神经系统肾
50、上腺素受体和位于肾、激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜肠系膜、冠状动脉冠状动脉、脑动脉的多巴胺受、脑动脉的多巴胺受体其效应为剂量依赖性。体其效应为剂量依赖性。小剂量时(每分钟按体重小剂量时(每分钟按体重0 0、5 52ug/2ug/),主要作用于多巴胺受体,使肾及),主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加;滤过率增加,尿量及钠排泄量增加;小到中等剂量(每分钟按体重小到中等剂量(每分钟按体重2 210ug/10ug/),能直接激动),能直接激动11受体及间接促使去受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放