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1、独特缓释技术独特缓释技术，双相释放，双相释放奥施康定1小时快速起效，12小时持续强效内内 容容什么是奥施康定奥施康定的镇痛疗效奥施康定的安全性及耐受性奥施康定的用法用量羟考酮是一种双阿片受体激动镇痛药羟考酮是一种双阿片受体激动镇痛药羟考酮是一种半合成镇痛药，与阿片受体的受体和受体结合，是一种双受体激动剂，口服生物利用度为60-87%美国临床应用已有90多年的历史 4，5环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐羟考酮的化学结构羟考酮是目前全球最重要的镇痛药物之一羟考酮是目前全球最重要的镇痛药物之一1989-2008年羟考酮全球消耗情况Annual reports of In
2、ternational Narcotics Control Board，2009年吨奥施康定奥施康定是采用是采用ACROCONTIN缓缓释技术的释技术的羟羟考酮缓释片考酮缓释片奥施康定双相释放系统1小时快速起效，12小时持续强效奥施康定奥施康定有多种剂量规格，有多种剂量规格，给药剂量灵活给药剂量灵活奥施康定达稳态时间：24-36小时奥施康定多种剂量规格，给药剂量灵活相较即释型药物，奥施康定相较即释型药物，奥施康定达峰快且药效持久达峰快且药效持久ACROCONTIN技术使血药浓度独具优势：达峰快、药效持久即释部分：使血药浓度迅速提高；缓释部分：使血药浓度持续平稳Mandema Jw et al.
3、Br J Pharmacol 1996;42:747-56起效时间1小时达峰时间3小时给药间隔12小时药物清除半衰期4.5小时奥施康定奥施康定血药浓度可平稳血药浓度可平稳维持维持12小时小时即释部分：初次使用血药浓度迅速提高；重复使用血药浓度平稳且持续12小时缓释部分：维持12小时的有效血药浓度，使血药浓度平稳，避免“峰谷”现象 血药浓度模型曲线2实际血药浓度曲线11.Mandema Jw et al.Br J Pharmacol 1996;42:747-56 2.梁文权生物药剂学与药物动力学2003;231中毒浓度有效浓度血药浓度小时与其他药物相比，奥施康定与其他药物相比，奥施康定起效更快起
4、效更快羟考酮缓释片与硫酸吗啡控释片和芬太尼贴剂相比起效更快1-21.Sunshine A,et al.J Clin Pharmacol 1996;36:595-603.2.Curtis GB,et al.Euro J Clin Pharmacol 1999;55:425-429.硫酸吗啡控释片羟考酮缓释片芬太尼贴剂起效时间(分钟)60分钟120720Hongming Pan,et al.Clin Drug Invest 2007;27(4):259-67.91.7%的患者服用羟考酮缓释片，在60分钟内起效82.4%的患者在2天内完成剂量滴定前瞻性、开放式、多中心临床研究：216例中重度癌痛患者
5、注：服用剂量为10-320mg；89%的患者日服用量为10-30mg起效时间完成剂量滴定(稳定的剂量水平)时间30.132.928.78.3015304560min44.937.58.88.802040601天2天3天其它患者比例%患者比例%91.7%82.4%奥施康定奥施康定起效起效快，易于快，易于快速快速滴定滴定奥施康定奥施康定缓解中重度疼痛效果持久稳定缓解中重度疼痛效果持久稳定 奥施康定显著缓解患者中重度疼痛*与基线VAS疼痛评分比较，P0.01 Yu SY,et al.Oncology.2008;74(suppl 1):46-51.奥施康定奥施康定长期服用的安全性良好长期服用的安全性良
6、好随机、双盲、安慰剂对照研究：奥施康定长期治疗106例中重度慢性疼痛患者不良反应评估结果Smifotd H,et al.Arch Intern Med.2000;16(27):853-60.n 四种典型不良反应便秘、嗜睡、恶心、瘙痒均随治疗时间延长而显著减少(p65岁65岁便秘 恶心 嗜睡 眩晕 呕吐 瘙痒奥施康定奥施康定治疗慢性疼痛治疗慢性疼痛的的安全性良好安全性良好C.Wright,et al.WEDNESDAY,AUG.25,1999.奥施康定奥施康定的用法用量的用法用量用法用量：必须整片吞服；每12小时服用一次，用药剂量取决于患者疼痛严重程度和既往镇痛药用药史；疼痛程度增加，需要增大剂
7、量以达到疼痛的缓解。注意事项：活性药物吸收后，残留成份可能以完整骨架排出体外食物对奥施康定片中羟考酮的吸收程度没有影响研究显示不同性别使用该药的疗效和耐药性无性别差异禁忌症：缺氧性呼吸抑制、麻痹性肠梗阻、颅脑损伤等应按时、按需增加剂量，剂量增加的幅度与疼痛强度相关疼痛强度考虑剂量增加7-104-62-350-100%25-50%25%麻醉药品临床使用与规范化管理培训(卫生部培训教材)NCCN 成人癌痛指南总总 结结奥施康定有效成分为羟考酮，是一种半合成的止痛药物，与阿片受体的受体和受体结合，是一种双双受受体体激动剂激动剂；奥施康定采用独特的ACROCONTIN 缓缓释释技技术术，双相释放有效成分；奥施康定1小小时时快快速速起起效效，12小小时时持持续续强强效效，有效镇痛且安全性良好。谢谢 谢！谢！