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1、会计学1药学前药原理药学前药原理前药原理前药原理第1页/共41页第2页/共41页n n药物和载体以共价键结合药物和载体以共价键结合n n前体药物和母体药物相比活性非常弱，或者没有活性前体药物和母体药物相比活性非常弱，或者没有活性n n母体药物与载体见的共价键一定能被打开母体药物与载体见的共价键一定能被打开n n前体药物和在体内释放的载体一定是无毒的前体药物和在体内释放的载体一定是无毒的n n为保证作用部位达到有效的药物浓度，母体药物的释放一定要快为保证作用部位达到有效的药物浓度，母体药物的释放一定要快第3页/共41页第4页/共41页前药设计的目的与方法前药设计的目的与方法n n改善药物的化学物
2、理性质，提高生物利用度n n提高药物对靶位置的作用的选择性第5页/共41页前药设计的目的与方法前药设计的目的与方法n n前药设计的中心问题：选择恰当的结构改变，在生理条件下能释放出母体药物，并有选择性地释放药物。第6页/共41页前药设计的目的与方法前药设计的目的与方法n n前药设计常用的方法：成酯，成酰胺第7页/共41页前药设计的应用前药设计的应用n n改善药物的体内动力学性质改善药物的体内动力学性质n n降低药物的毒副作用降低药物的毒副作用n n延长药物的作用时间延长药物的作用时间n n掩蔽药物的不适气味掩蔽药物的不适气味n n其他应用其他应用第8页/共41页1,改善药物的体内动力学性质改善
3、药物的体内动力学性质n n引入亲脂性基团，提高药物的脂溶性n n引入保护性载体，掩蔽结构中易变化的功能基团 n n提高水溶性第9页/共41页1.1促进药物吸收的前药设计促进药物吸收的前药设计n n改变脂水分配系数第10页/共41页1.1促进药物吸收的前药设计促进药物吸收的前药设计n n3h后达到峰值第11页/共41页1.1促进药物吸收的前药设计促进药物吸收的前药设计第12页/共41页1.1 促进药物吸收的前药设计促进药物吸收的前药设计第13页/共41页1.1 促进药物吸收的前药设计促进药物吸收的前药设计第14页/共41页1.2增加溶解度改善吸收增加溶解度改善吸收n n成盐n n引入酸,醇,胺n
4、 n成酸根第15页/共41页1.2第16页/共41页1.2第17页/共41页1.2第18页/共41页1.2第19页/共41页1.2第20页/共41页1.2第21页/共41页1.2第22页/共41页1.2第23页/共41页1.2第24页/共41页 1.3 延长药物作用时间的前药修延长药物作用时间的前药修饰饰第25页/共41页1.3第26页/共41页1.4 克服首过效应的前药克服首过效应的前药第27页/共41页1.4第28页/共41页2，降低药物的毒副作用降低药物的毒副作用n n2.1利用酶系的差异的前药设计第29页/共41页降低药物的毒副作用降低药物的毒副作用n n利用酶系的差异的前药设计第30
5、页/共41页降低药物的毒副作用降低药物的毒副作用第31页/共41页降低药物的毒副作用降低药物的毒副作用n n2.2利用pH值的差异的前药设计第32页/共41页3，掩蔽药物的不适气味，掩蔽药物的不适气味第33页/共41页3,掩蔽药物的不适气味掩蔽药物的不适气味第34页/共41页3,掩蔽药物的不适气味掩蔽药物的不适气味第35页/共41页4提高药物的靶向性提高药物的靶向性选择性肾血管扩张第36页/共41页磺胺甲恶唑的肾选择性释放第37页/共41页胆酸用于肝脏特异性靶向给药第38页/共41页生物前体（前药）原理生物前体（前药）原理第39页/共41页n n生物前药是活性成分分子改造所产生的可以作为代谢酶底物的新化合物n n问题：地西泮的代谢物奥沙西泮是生物前药吗第40页/共41页