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1、会计学1药理学药理学 抗结核病药抗结核病药按其作用机制分：按其作用机制分：抑制抑制RNARNA合成药：如利福平。合成药：如利福平。干扰结核杆菌代谢的药：如干扰结核杆菌代谢的药：如PAS。阻碍细菌细胞壁合成的药：如乙硫异烟胺。阻碍细菌细胞壁合成的药：如乙硫异烟胺。抑抑制制结结核核杆杆菌菌蛋蛋白白合合成成药药：如如链链霉霉素素、卷卷曲霉素。曲霉素。多多种种作作用用机机制制共共存存的的药药：如如异异烟烟肼肼、乙乙胺胺丁醇。丁醇。第1页/共13页 异烟肼异烟肼Isoniazid（雷米封（雷米封rimifon）【体内过程体内过程】口口服服吸吸收收快快而而完完全全，分分布布广广，肝肝内内代代谢谢为为无无效
2、效的的乙乙酰酰异异烟烟肼肼和和异异烟烟酸酸。分分快快代代谢谢型型和慢代谢型。和慢代谢型。快快代代谢谢型型：血血浓浓较较低低，疗疗效效较较小小；对对肝肝脏脏毒性大；毒性大；慢慢代代谢谢型型：血血药药浓浓度度较较高高，疗疗效效较较高高；易易产生周围神经炎。产生周围神经炎。第2页/共13页机制：机制：分枝菌酸是结核分枝杆菌所特有的分枝菌酸是结核分枝杆菌所特有的重要成分，重要成分，INH作用机制可能是作用机制可能是抑制抑制结核结核菌菌壁菌菌壁分枝菌酸（分枝菌酸（mycolic acid）的合成，）的合成，从而使细胞丧失多种能力而死亡。从而使细胞丧失多种能力而死亡。【药理作用药理作用】选选择择性性作作用
3、用结结核核杆杆菌菌，抗抗菌菌作作用用强强大大，对对生生长长旺旺盛盛的的TB杆杆菌菌为为杀杀菌菌，对对静静止止期期TB杆杆菌菌为为抑抑制制。因因其其穿穿透透性性强强，对对细细胞胞内内外的结核杆菌均有效，为全效杀菌药。外的结核杆菌均有效，为全效杀菌药。第3页/共13页临床应用临床应用 各种类型结核病。各种类型结核病。(1)早期轻症肺结核或预防：单用早期轻症肺结核或预防：单用INH。规范化治疗。规范化治疗。(2)急性粟粒性、空洞型结核和结核性急性粟粒性、空洞型结核和结核性脑膜炎：要加大剂量联合用药，必要脑膜炎：要加大剂量联合用药，必要时注射。时注射。第4页/共13页【不良反应不良反应】发生率与剂量有
4、关。发生率与剂量有关。1.周围神经炎：周围神经炎：表现为手脚麻木，震颤，表现为手脚麻木，震颤，步态不稳，头痛、头晕、神经兴奋、甚至步态不稳，头痛、头晕、神经兴奋、甚至惊厥、神经错乱。惊厥、神经错乱。原因：原因：INH化构与吡哆醛化构与吡哆醛(VitB6)相似，结相似，结合成腙由尿排出，使体内合成腙由尿排出，使体内VitB6缺乏所致。缺乏所致。同服同服VitB6可防治。可防治。嗜酒、精神病及癫痫嗜酒、精神病及癫痫慎用。慎用。第5页/共13页 2.肝脏毒性：肝脏毒性：快代谢型和嗜酒者易发生药快代谢型和嗜酒者易发生药物性肝损害，严重者可引起死亡，肝病患物性肝损害，严重者可引起死亡，肝病患者慎用。者慎
5、用。3.其他：其他：胃肠反应、过敏反应胃肠反应、过敏反应药物相互作用药物相互作用 异异烟烟肼肼为为肝肝药药酶酶抑抑制制剂剂，减减少少抗抗凝凝血血药药、苯苯妥妥英英钠钠的的代代谢谢；与与降降压压药药肼肼屈屈嗪合用使本品代谢受阻，毒性增加。嗪合用使本品代谢受阻，毒性增加。第6页/共13页体内过程体内过程 (1)口服吸收快而完全，食物及对氨基水杨酸口服吸收快而完全，食物及对氨基水杨酸可减少吸收。可减少吸收。(2)穿透力强，在肝脏代谢，可穿透力强，在肝脏代谢，可形成肝肠循环。形成肝肠循环。(3)服用后患者尿、粪、泪液、服用后患者尿、粪、泪液、痰均染成桔红色痰均染成桔红色。(4)为肝药酶诱导剂。为肝药酶
6、诱导剂。利福平（利福平（利福平（利福平（rifampicinrifampicinrifampicinrifampicin，RFPRFPRFPRFP）又名甲哌力复霉素又名甲哌力复霉素又名甲哌力复霉素又名甲哌力复霉素是是人人工工半半合合成成的的利利福福霉霉素素的的衍衍生生物物，为为橘橘红红色结晶性粉末。色结晶性粉末。第7页/共13页 抗菌抗菌作用作用 1.1.抗结核杆菌抗结核杆菌：与：与INH相当。低浓度抑菌，相当。低浓度抑菌，高浓度杀菌，且由于穿透力强，对细胞内、高浓度杀菌，且由于穿透力强，对细胞内、外的结核杆菌均有作用。外的结核杆菌均有作用。2.广谱：广谱：抗药性金葡菌、抗药性金葡菌、G G性
7、菌、某些病性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。毒和沙眼衣原体也有抑制作用。3.麻风杆菌：抗菌作用强、快。麻风杆菌：抗菌作用强、快。抗菌机理抗菌机理特异性地抑制细菌特异性地抑制细菌DNA依赖性的依赖性的RNA聚合酶，聚合酶，阻碍阻碍mRNA合成。合成。耐药性耐药性易产生抗药性。与异烟易产生抗药性。与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用，肼、乙胺丁醇合用有协同作用，且且能能 延缓耐药性的产生。延缓耐药性的产生。第8页/共13页 临床应用临床应用1.各各种种结结核核病病：与与INH、EB合合用用。适适用用于重症的初治及复治。于重症的初治及复治。2.抗药性金葡菌及其它细菌所致的感染。抗药性金葡菌及其它细
8、菌所致的感染。3.麻风病。麻风病。4.衣原体沙眼衣原体沙眼 (滴眼滴眼)不不良良反反应应 (1)胃胃肠肠道道反反应应(2)过过敏敏反反应应(3)严严重重者者出出现现肝肝损损。(4)对对动动物物有有致致畸畸胎作用，妊娠早期禁服。胎作用，妊娠早期禁服。第9页/共13页 乙胺丁醇（乙胺丁醇（Ethambutol,EB）(1)抗结核杆菌强于抗结核杆菌强于PASPAS；(2)(2)单单用用易易产产生生耐耐药药，但但较较慢慢，与与利利福福平平或或异烟肼合用，可延缓耐药性产生；异烟肼合用，可延缓耐药性产生；(3)不不良良反反应应主主要要是是球球后后视视神神经经炎炎，表表现现为为视觉摸糊，视野缩小，色盲。视觉
9、摸糊，视野缩小，色盲。第10页/共13页链链 霉霉 素素(SM)1.抗抗结结核核杆杆菌菌作作用用次次于于异异烟烟肼肼、利利福平。福平。2.穿穿透透力力弱弱，与与其其他他抗抗结结核核药药合合用用治疗浸润性肺结核、粟粒性结核。治疗浸润性肺结核、粟粒性结核。3.易易致致耐耐药药，且且有有严严重重耳耳毒毒性性。结结核病已少用。核病已少用。第11页/共13页二、抗结核药的应用原则二、抗结核药的应用原则1.早早期期用用药药 早早期期结结核核杆杆菌菌对对药药物物敏敏感感，病病灶灶部部位位血血液液循循环环无无明明显显改改变变，有利于药物渗入。有利于药物渗入。2.联联合合用用药药 以以提提高高疗疗效效、降降低低毒毒性性、延缓耐药性产生。至少两药合用。延缓耐药性产生。至少两药合用。3.坚持全疗程规律用药坚持全疗程规律用药4.适宜的剂量适宜的剂量第12页/共13页