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1、第二章第二章 新药研究与开发概论新药研究与开发概论1一、选择题：1下列关于药典的叙述中，那一项不正确 EA 药典是判断药品质量的准则，具有法律作用；B 药典所收载的药品，称为法定药；C 凡是药典所收载的药物，如其质量不符合药典规定均不得使用D 工厂必须按规定的生产工艺生产法定药；E 药典收载的药物品种和数量是永久不变的；药典收载的药物品种和数量是永久不变的；2下列有关药物质量的叙述中，正确的是 CA 药厂可以自拟生产法定药的生产工艺；B 根据药物的含量即能完全判断药物的纯度；C 药物质量是根据药物的疗效和毒副作用及药物纯度来评定的；D 法定药物与化学试剂的质量标准相同；E 地方性药品标准可以在
2、全国范围内使用；23下列关于药物纯度的叙述中，那一项正确 A药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要标准之一；B 药用纯度均比试剂纯度要求更严；C 药物的有效成分含量越高药物纯度越高；D 药物的纯度标准是按照工厂生产工艺要求来制定的；E 药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关；4下列关于药典的叙述中，正确的是 A 是记载药品质量标准的词典；B 是有关药品的重要技术参考书；C 是记载药品质量标准和规格的国家法典；D 是药品生产管理的依据书；E 是药品规格的汇编书；38工厂生产药典上没有记载的药品，则产品为 A 合格品；B 不合格品；C 假药；D 仿制品；E 化学试剂；9药物化学研究的主要物质是 A
3、天然药物；B 化学药物；C 中药制剂；D 中草药；E 化学试剂；10中国药典2000年版新增药物 A 1699种；B 314种；C 323种；D 500种；E 1000种；5配伍选择题 A用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。B化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。C 药用纯度或药用规格。D生产过程引入或贮存过程中引入。E 疗效和毒副作用及药物的纯度两方面。1111B B药物化学的研究内容是药物化学的研究内容是 1212D D药物中的杂质主要由药物中的杂质主要由 1313C C药物的纯度又称药物的纯度又称 1414E E
4、药物的质量好坏主要决定于药物的药物的质量好坏主要决定于药物的 1515A A药物指的是药物指的是 6A 药物的性状、物理常数、杂质限量、有效成分的含量、生物活性等。B中华人民共和国药典C 中国药典的“二部”中。D凡例、正文、附录、中文和英文索引等E 药品质量第一的观点。1616A A药物的纯度可由哪些方面的内容来体现。药物的纯度可由哪些方面的内容来体现。1717B B我国现行的药品质量标准具有国家法律效力的是我国现行的药品质量标准具有国家法律效力的是 1818C C化学药物一般收载于化学药物一般收载于 1919D D中国药典的构成有中国药典的构成有 2020E E生产制备或使用药品时必须牢固树
5、立生产制备或使用药品时必须牢固树立 7比较选择题 A药物的疗效和毒副作用。B药物的纯度C两者都是D两者都不是2121C C评价药物的质量好坏的条件是评价药物的质量好坏的条件是 2222B B药物的有效成分含量的高低可以体现药物哪一方面。药物的有效成分含量的高低可以体现药物哪一方面。2323A A药物的临床药理实验可以评价药物的药物的临床药理实验可以评价药物的 2424C C药物的杂质可影响药物的杂质可影响 2525D D化学试剂质量的评价化学试剂质量的评价 8X型题（多项选择题）3131药物化学是研究药物的药物化学是研究药物的 ABCDE ABCDEA组成及化学结构；B 生产制备；C理化性质；
6、D 体内转运代谢；E化学结构与药效；103333新中国成立后药物化学事业的成就有新中国成立后药物化学事业的成就有ABCDEABCDE A彻底改变了旧中国缺医少药的落后状况，不仅保障了自给，还大量出口。B在全国陆续建立了一批医药工业研究机构，并拥有相当数量的科研人员。C 颁布了9版国家药典；D药品管理法及药品生产质量管理规范。E大力充实、调整和增设了高等药学院系，相继成立了药学专业、化学制药专业及药物化学专业等，培养药物合成、化学制药和新药设计等专门人才。123535药物中杂质的来源主要有药物中杂质的来源主要有 ABCDE ABCDE A 原料不纯；B 中间产物或副产物；C 药物的水解；D 药物
7、的氧化；E 制备所用设备；14二、填空题：36根据药物的来源和使用习惯，一般可分为 天然 药物和 化学 药物。37评价一个药物的质量，主要有 药物的疗效 和 毒副作用 两个方面。38我国现行的药品质量标准是国家级标准，即 中华人民共和国药典 。39中国药典分为“一部 ”和“二部 ”，其中 化学药物 收载于“二部”内。40药典的主要构成有 凡例 、正文 、附录 、中文和英文索引 等。15第三章 药物设计的基本原理和方法16A型题（最佳选择题）（1题20题）1 1 1 1下列对生物电子等排原理叙述错误的是下列对生物电子等排原理叙述错误的是下列对生物电子等排原理叙述错误的是下列对生物电子等排原理叙述
8、错误的是 D D D DA以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。C凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。17 2 2 2 2下列对前药原理的作用叙述错误的是下列对前药原理的作用叙述错误的是下列对前药原理的作用叙述错误的是下列对前药原理的作用叙述错误的是 B
9、B B BA 前药原理可以改善药物在体内的吸收；B 前药原理可以缩短药物在体内的作用时间；C前药原理可以提高药物的稳定性；D前药原理可以消除药物的苦味；E前药原理可以改善药物的溶解度；18 5 5 5 5一般来说，酸性药物在体内随介质一般来说，酸性药物在体内随介质一般来说，酸性药物在体内随介质一般来说，酸性药物在体内随介质pHpHpHpH增大增大增大增大 A A A AA解离度增大，体内吸收率降低；B解离度增大，体内吸收率升高；C解离度减小，体内吸收率降低；D解离度减小，体内吸收率升高；E解离度不变，体内吸收率不变；20 6 6 6 6一般来说，碱性药物在体内随介质一般来说，碱性药物在体内随介
10、质一般来说，碱性药物在体内随介质一般来说，碱性药物在体内随介质pHpHpHpH增大增大增大增大 D D D DA解离度增大，体内吸收率降低；B解离度增大，体内吸收率升高；C解离度减小，体内吸收率降低；D解离度减小，体内吸收率升高；E解离度不变，体内吸收率不变；21 8 8 8 8在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述错误的是错误的是错误的是错误的是 E E E EA 可以改变药物的溶解度；B 可以改变药物的解离度；C 可以改变药物的分配系数；D 可以
11、改变药物分子结构中的空间位阻；E 可以增加位阻从而降低药物的稳定性；23 9 9 9 9在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是错误的是错误的是错误的是 D D D DA 可以增加药物的水溶性；B 可以增强药物与受体的结合力；C 取代在脂肪链上，使药物的活性和毒性均下降；D取代在芳环上，使药物的活性和毒性均下降；E可以改变药物生物活性；24 1111下列对立体结构对药效的影响的叙述错误的是下列对立体结构对药效的影响的叙述错误的是下列对立体结构对
12、药效的影响的叙述错误的是下列对立体结构对药效的影响的叙述错误的是 E EA 原子间的距离；B 分子的几何异构；C 分子的旋光异构；D 分子的构象异构；E 分子的同分异构；1212药物分子结构中两个特定原子之间的距离与受体的空药物分子结构中两个特定原子之间的距离与受体的空药物分子结构中两个特定原子之间的距离与受体的空药物分子结构中两个特定原子之间的距离与受体的空间距离在下列哪种条件下，其作用最强间距离在下列哪种条件下，其作用最强间距离在下列哪种条件下，其作用最强间距离在下列哪种条件下，其作用最强 A AA 相似或为其倍数；B 小于受体的空间距离；C 大于受体的空间距离1.2倍；D大于受体的空间距
13、离1.5倍；E大于受体的空间距离1.7倍；26 1313药物几何异构对药效的影响中一般表现为反式结构比药物几何异构对药效的影响中一般表现为反式结构比药物几何异构对药效的影响中一般表现为反式结构比药物几何异构对药效的影响中一般表现为反式结构比順式结构順式结构順式结构順式结构 B BA 生物活性小；B 生物活性大；C 生物活性相等；D与受体的互补性较差；E与受体的活性基团结合较差；1414具有手性的药物可存在光学异构体，多数药物的光学具有手性的药物可存在光学异构体，多数药物的光学具有手性的药物可存在光学异构体，多数药物的光学具有手性的药物可存在光学异构体，多数药物的光学异构体异构体异构体异构体 D
14、 DA体内吸收和分布相同；B 体内代谢和排泄相同；C 药理作用相同；D 化学性质相同；E物理性质相同；27 1515氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物与溶剂氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物与溶剂氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物与溶剂氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物与溶剂形成氢键时形成氢键时形成氢键时形成氢键时 A AA可增加水溶解度；B 可促使透过生物膜；C 可增加脂溶性；D 可降低水溶性；E 可降低药物极性。1616氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物分子内氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物分子内氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物分子内氢键对药物
15、的理化性质也有重大影响，如药物分子内部或分子间形成氢键时部或分子间形成氢键时部或分子间形成氢键时部或分子间形成氢键时 C CA可增加水溶解度；B 可阻碍透过生物膜；C 可增加脂溶性；D 可增加水溶性；E 可增加药物极性。1717电荷转移复合物的缩写符号为电荷转移复合物的缩写符号为电荷转移复合物的缩写符号为电荷转移复合物的缩写符号为 B BA TCT；B CTC；C 6-APA；D 7-ACA；E SD-Na；2819下列对电荷转移复合物形成对药物性下列对电荷转移复合物形成对药物性质影响叙述错误的是质影响叙述错误的是EA 可增加药物的稳定性；B 可增加药物的溶解度；C 可以防止药物水解；D 可以
16、提高药物在体内的吸收度；E 可以降低药物的稳定性；3020下列对金属鳌合物作用的主要用途叙下列对金属鳌合物作用的主要用途叙述错误的是述错误的是CA 重金属中毒的解毒剂；B 灭菌消毒剂；C 降低药物的稳定性；D 抗恶性肿瘤药物；E 新药的设计和开发；31B型题：（配伍选择题）（21题25题）A A电子等排体。电子等排体。电子等排体。电子等排体。B B生物电子等排体生物电子等排体生物电子等排体生物电子等排体.C C药物的生物电子等排原理。药物的生物电子等排原理。药物的生物电子等排原理。药物的生物电子等排原理。D DF F、ClCl、OHOH、NH2NH2、CH3CH3 E ECHCH、SS、OO、
17、NHNH、CH2CH221B把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为 22C利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为 23D常见经典生物电子等排体是 24E常见非经典生物电子等排体是 25A在药物结构改造和构效关系的研究中，把具有外层电子相同的原子和原子团称为 32（26题30题）A A生物电子等排原理生物电子等排原理生物电子等排原理生物电子等排原理 B B前药原理前药原理前药原理前药原理 C C脂水分配系数脂水分配系数脂水分配系数脂水分配系数 D D解离度解离度解离度解离度 E E基本结构基本结构基
18、本结构基本结构26E将具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分称为 27D药物常以分子型通过生物膜，在膜内的水介质中解离成离子型，而产生药效。因此药物需要有合适的 28C表示药物的水溶性和脂溶性相对大小用 29B为了消除药物的苦味，可以采用 30A在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似基团的电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药的方法，称为 33（31题35题）利用前药原理对药物进行结构的修饰利用前药原理对药物进行结构的修饰利用前药原理对药物进行结构的修饰利用前药原理对药物进行结构的修饰,请选择请选择请选择请选择 A A提高药物的脂水分配系数。提高药物的脂水分配系数。提高药物的
19、脂水分配系数。提高药物的脂水分配系数。B B制成酯类或较大分子盐类。制成酯类或较大分子盐类。制成酯类或较大分子盐类。制成酯类或较大分子盐类。C C制成能被特异酶分解的前药。制成能被特异酶分解的前药。制成能被特异酶分解的前药。制成能被特异酶分解的前药。D D药物结构中引入极性基团。药物结构中引入极性基团。药物结构中引入极性基团。药物结构中引入极性基团。E E制成酯类。制成酯类。制成酯类。制成酯类。31A改善药物在体内的吸收度，可以 32B延长药物的作用时间，可以 33C提高药物的组织选择性。可以 34D改善药物在水中溶解度，可以在 35E消除药物的苦味，可以 34（36题40题）利用药物化学结构
20、对药效的影响原理，请选择利用药物化学结构对药效的影响原理，请选择利用药物化学结构对药效的影响原理，请选择利用药物化学结构对药效的影响原理，请选择 A A药物基本结构药物基本结构药物基本结构药物基本结构 B B羟基羟基羟基羟基 C C原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构 D D烃基和酯键烃基和酯键烃基和酯键烃基和酯键 E E氢键、氢键、氢键、氢键、TCTTCT和金属鳌合物和金属鳌合物和金属鳌合物和金属鳌合物36B为了增强药物与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性可以在药物
21、结构中引入 37D为了提高药物的稳定性或增加空间位阻，可以在药物结构中引入 38A具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分，称为 39C立体结构对药效的影响主要表现为 40E键合特性对药效的影响主要表现为 35C型题：（比较选择题）（4141题题题题4545题）题）题）题）A A可以采用生物电子等排原理可以采用生物电子等排原理可以采用生物电子等排原理可以采用生物电子等排原理B B可以采用前药原理可以采用前药原理可以采用前药原理可以采用前药原理C C两者都可以两者都可以两者都可以两者都可以D D两者都不可以两者都不可以两者都不可以两者都不可以41C为了提高药物的疗效和稳定性、降低毒性42A为了
22、找到疗效更高、毒性更小的新药 43B为了消除药物的苦味，44B为了延长药物的作用时间，45D为了改变药物的键合特性，36（46题50题）A A脂水分配系数脂水分配系数脂水分配系数脂水分配系数 B B解离度解离度解离度解离度 C C两者都是两者都是两者都是两者都是 D D两者都不是两者都不是两者都不是两者都不是46A作用于中枢神经系统的药物，需要通过血脑屏障，因此需要较大的 47C药物在体内产生药效需要合适的 48B一般来说，酸性药物随介质pH增大，而增大的是 49A药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可增高药物的 50D药物的立体结构对药效的影响表现为药物的 37（51题55题）A A药物
23、的基本结构药物的基本结构药物的基本结构药物的基本结构B B药物的官能团和立体结构药物的官能团和立体结构药物的官能团和立体结构药物的官能团和立体结构C C两者都是两者都是两者都是两者都是D D两者都不是两者都不是两者都不是两者都不是51A在药物结构优化研究中，一般要注意保留 52B为了提高药物的活性和药物在体内的吸收与转运，可以改变 53C药物化学结构对药效的影响主要有 54D药物与受体的相互作用一般可以通过 55D药物形成电荷转移复合物所需的是 38（56题60题）A A氢键氢键氢键氢键B B电荷转移复合物电荷转移复合物电荷转移复合物电荷转移复合物C C两者都是两者都是两者都是两者都是D D两
24、者都不是两者都不是两者都不是两者都不是56C能改变药物在水中溶解度的是 57B能增加药物稳定性的是 58B分子间通过电子给予体和电子接受体相结合的物质叫 59A药物在体内与生物大分子相结合，常见的是 60D药物的药效主要取决于 39X型题：（多项选择题）（61题70题）61药物化学结构对药效的影响有药物化学结构对药效的影响有 DEA生物电子等排原理；B前药原理；C脂水分配系数D基本结构；E立体结构；62提高药物的疗效，降低毒性可以采用提高药物的疗效，降低毒性可以采用 ABCEA生物电子等排原理；B前药原理；C改变脂水分配系数；D基本结构；E改变键合特性；4063增加药物的水溶性，可以采用增加药
25、物的水溶性，可以采用BCE A生物电子等排原理；B前药原理；C降低脂水分配系数；D基本结构；E形成CTC；64提高药物通过脂溶性生物膜的作用，提高药物通过脂溶性生物膜的作用，可以采用可以采用 BCA生物电子等排原理；B前药原理；C增大脂水分配系数D降低脂水分配系数；E氢键的形成4165药物基本结构中，影响药效的常见特药物基本结构中，影响药效的常见特性官能团有性官能团有 ABCDEA 烃基；B 羟基和巯基；C 醚和硫醚键；D 磺酸、羧酸和酯；E 酰胺和胺类；66药物结构对药效的影响中，立体结构药物结构对药效的影响中，立体结构对药效的影响常见的有对药效的影响常见的有 ABCEA 原子间的距离；B
26、顺反异构；C 旋光异构；D 电荷转移复合物；E构象异构；4267键合特性对药效的影响常见的有键合特性对药效的影响常见的有 ABDA 氢键的形成；B CTC的形成；C 旋光异构；D 金属鳌合物；E构象异构；68前药原理可以提高和改善药物的前药原理可以提高和改善药物的ABCDE A 在体内的吸收；B 延长体内作用时间；C 对组织选择性；D 稳定性；E溶解性；4369在药物基本结构中引入下列哪些基团，在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以提高脂水分配系数可以提高脂水分配系数 ABEA 烃基；B 卤素原子；C 羟基；D 羧基；E 硫醚键；70在药物基本结构中引入下列哪些基团，在药物基本结构中引入下列哪
27、些基团，可以降低脂水分配系数可以降低脂水分配系数 ACDA羧基；B 卤素原子；C 羟基；D 脂氨基；E 硫醚键；44二、填空题：71凡具有相似的 物理 性质和 化学 性质，又能产生相似 生物活性 的基团或分子都称为生物 电子等排体 。72生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为 经典 生物电子等排体和 非经典 生物电子等排体两大类。73药物经结构修饰后的衍生物常失去原药的 生物活性 ，给药后，可在体内经酶或非酶的作用（多为水解）又转化为 原药 ，使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为 前药 ，采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为 前药原理 。4574利用前药原理可以改善药
28、物在 体内 的吸收；延长 药物的作用时间；提高 药物的组织选择性；提高药物的 稳定性 ；改善药物的 溶解度 ；消除药物的 苦味等作用。75电荷转移复合物（或称电荷迁移配合物），缩写符号为 CTC ，是由电子相对丰富 的分子与电子相对 缺乏 的分子间通过 电荷转移 而发生键合形成的复合物。46第四章 药物代谢和变质反应47A型题（最佳选择题）（1题30题）1 1药物易发生水解变质的结构是药物易发生水解变质的结构是药物易发生水解变质的结构是药物易发生水解变质的结构是C CA烃基；B苯环；C内酯；D羧基；E酚羟基；2 2药物易发生自动氧化变质的结构是药物易发生自动氧化变质的结构是药物易发生自动氧化变
29、质的结构是药物易发生自动氧化变质的结构是E EA烃基；B苯环；C内酯；D羧基；E酚羟基；3 3羧酸衍生物酯的水解反应是羧酸衍生物酯的水解反应是羧酸衍生物酯的水解反应是羧酸衍生物酯的水解反应是B BA亲电取代；B亲核取代；C亲电加成；D亲核加成；E亲电加成和亲核取代；484 4D D下列羧酸衍生物的水解速度由大到小的顺序下列羧酸衍生物的水解速度由大到小的顺序下列羧酸衍生物的水解速度由大到小的顺序下列羧酸衍生物的水解速度由大到小的顺序是是是是D DA酰卤 酰胺酸酐 酚酯 醇酯 酰脲 酰肼；B酰卤 酰胺酸酐 酰肼 酚酯 醇酯 酰脲；C酚酯 酰卤 酰胺酸酐 醇酯 酰脲 酰肼；D酰卤 酸酐 酚酯 醇酯
30、酰脲 酰肼酰胺；E酰肼酰卤 酰胺酸酐 酚酯 醇酯 酰脲；495阿司匹林能在中性水溶液中易自动水解，阿司匹林能在中性水溶液中易自动水解，除了酚酯较易水解外，还有邻位羧基的除了酚酯较易水解外，还有邻位羧基的AA邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻；D给电子诱导；E分子间催化；6利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生的邻位两个甲基可产生CA邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻；D给电子诱导；E分子间催化；507 7药物中最常见的酰胺、酯、苷类等，一般来说药物中最常见的酰胺、酯、苷类等，一般来说药物中最常见的酰胺、酯、苷类等，一般来说药物中最常见的酰胺、酯
31、、苷类等，一般来说溶液的溶液的溶液的溶液的pHpH值增大时值增大时值增大时值增大时B BA不水解；B愈易水解；C愈不易水解；D水解度不变；E水解度不能确定；8 8药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般来说温度升高来说温度升高来说温度升高来说温度升高C CA水解速度不变；B水解速度减慢；C水解速度加快；D水解速度先慢后快；E水解速度先快后慢；519 9某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所某些重
32、金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是钠的作用是钠的作用是钠的作用是E EA增加溶液酸性；B增加药物碱性；C增加药物还原性；D增加药物的氧化性；E缓解药物的水解性；1010药物的自动氧化反应是指药物与药物的自动氧化反应是指药物与药物的自动氧化反应是指药物与药物的自动氧化反应是指药物与C CA高锰酸钾的反应；B过氧化氢的反应；C空气中氧气的反应；D硝酸的反应；E重铬酸钾的反应；521111各种碳氢键发生均裂自动氧化的活性顺序
33、由各种碳氢键发生均裂自动氧化的活性顺序由各种碳氢键发生均裂自动氧化的活性顺序由各种碳氢键发生均裂自动氧化的活性顺序由强减弱依次为强减弱依次为强减弱依次为强减弱依次为A AA-CH键 叔CH键 仲CH键 伯CH键B 叔CH键-CH键 仲CH键 伯CH键C仲CH键 叔CH键-CH键 伯CH键D伯CH键仲CH键 叔CH键-CH键 E叔CH键 伯CH键仲CH键-CH键531212在苯酚环上引入供电子基（如氨基、羟基、在苯酚环上引入供电子基（如氨基、羟基、在苯酚环上引入供电子基（如氨基、羟基、在苯酚环上引入供电子基（如氨基、羟基、烷氧基、烷基）时烷氧基、烷基）时烷氧基、烷基）时烷氧基、烷基）时C CA自
34、动氧化减慢；B自动氧化不变；C自动氧化加快；D自动氧化先慢后快；E自动氧化先快后慢；1313在苯酚环上引入吸电子基（羧基、硝基、磺在苯酚环上引入吸电子基（羧基、硝基、磺在苯酚环上引入吸电子基（羧基、硝基、磺在苯酚环上引入吸电子基（羧基、硝基、磺酰基、卤素原子）时酰基、卤素原子）时酰基、卤素原子）时酰基、卤素原子）时A AA自动氧化减慢；B自动氧化不变；C自动氧化加快；D自动氧化先慢后快；E自动氧化先快后慢；541414下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是正确的是正确的是正
35、确的是C CA氧的浓度影响；B光线的影响；C水分的影响；D溶液酸碱性的影响；E温度的影响；1515下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是的是的是的是B BA水分的影响；B氧的浓度影响；C溶液的酸碱性影响；D温度的影响；E重金属离子的影响；551616下列下列下列下列药药药药物的自物的自物的自物的自动动动动氧化反氧化反氧化反氧化反应应应应容易容易容易容易发发发发生的生的生的生的顺顺顺顺序序序序为为为为B B5617易发生自动氧化的药物，可采用下列易发生自动氧化的药物，可采用下列哪
36、种方法增加稳定性哪种方法增加稳定性EA增加氧的浓度；B加入氧化剂；C长时期露置在空气中；D紫外光照射；E加入抗氧剂；18易发生自动氧化的药物，储存时应易发生自动氧化的药物，储存时应DA露置在空气中；B加入氧化剂；C日光照射；D遮光保存；E加入重金属盐；571919易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入以加入以加入以加入D DA重金属盐；B氧化剂；C通入氧气；D 配合剂（EDTA）；E过氧化氢；2020羧酸衍生物的酯类化合物易水解，为了提高羧酸衍生物的酯类化合物易水解，为了提高
37、羧酸衍生物的酯类化合物易水解，为了提高羧酸衍生物的酯类化合物易水解，为了提高稳定性可以加入稳定性可以加入稳定性可以加入稳定性可以加入A AA配合剂（EDTA）；B重金属盐；C高温加热；D强碱溶液；E碳酸钠试液；582121易发生水解的药物，为了提高稳定性可以易发生水解的药物，为了提高稳定性可以易发生水解的药物，为了提高稳定性可以易发生水解的药物，为了提高稳定性可以E EA加入氧化剂；B加入重金属盐；C高温加热；D加入抗氧剂；E调节pH值；2222含有芳环的药物在体内的代谢一般通过含有芳环的药物在体内的代谢一般通过含有芳环的药物在体内的代谢一般通过含有芳环的药物在体内的代谢一般通过C CA芳环的
38、还原；B芳环的取代；C芳环的羟化；D芳环的卤代；E芳环的烃化；592323胺类药物的体内代谢，叔胺一般通过胺类药物的体内代谢，叔胺一般通过胺类药物的体内代谢，叔胺一般通过胺类药物的体内代谢，叔胺一般通过N-N-氧化氧化氧化氧化后生成后生成后生成后生成A AA N-氧化物；B N羟基化合物；C环氧化物；D醛和羧酸；E-羟基或-1羟基化合物2424C C烯烃类药物的体内代谢，一般通过烯烃氧烯烃类药物的体内代谢，一般通过烯烃氧烯烃类药物的体内代谢，一般通过烯烃氧烯烃类药物的体内代谢，一般通过烯烃氧化化化化C CA生成N-氧化物；B生成N羟基化合物；C生成环氧化物；D生成醛和羧酸；E生成-羟基或-1羟
39、基化合物；60 2525胺类药物的体内代谢，伯胺或仲胺一般通过胺类药物的体内代谢，伯胺或仲胺一般通过胺类药物的体内代谢，伯胺或仲胺一般通过胺类药物的体内代谢，伯胺或仲胺一般通过N-N-氧化后氧化后氧化后氧化后生成生成生成生成 B BA N-氧化物；B N羟基化合物；C环氧化物；D醛和羧酸；E-羟基或-1羟基化合物；2626脂烃和脂环烃的药物，在体内代谢，一般通过氧化脂烃和脂环烃的药物，在体内代谢，一般通过氧化脂烃和脂环烃的药物，在体内代谢，一般通过氧化脂烃和脂环烃的药物，在体内代谢，一般通过氧化E EA生成N-氧化物；B生成N羟基化合物；C生成环氧化物；D生成醛和羧酸；E生成-羟基或-1羟基化
40、合物；612727具有羧基、巯基等官能团的药物或代谢物在具有羧基、巯基等官能团的药物或代谢物在具有羧基、巯基等官能团的药物或代谢物在具有羧基、巯基等官能团的药物或代谢物在体内代谢时，主要与体内代谢时，主要与体内代谢时，主要与体内代谢时，主要与A AA葡萄糖醛酸结合；B硫酸基结合；C谷胱甘肽结合；D乙酰辅酶A结合；E氨基酸结合；2828具有羟基和氨基的药物或代谢物在体内代谢具有羟基和氨基的药物或代谢物在体内代谢具有羟基和氨基的药物或代谢物在体内代谢具有羟基和氨基的药物或代谢物在体内代谢时，在磺基转移酶的催化下主要与时，在磺基转移酶的催化下主要与时，在磺基转移酶的催化下主要与时，在磺基转移酶的催化
41、下主要与B BA葡萄糖醛酸结合；B硫酸基结合；C谷胱甘肽结合；D乙酰辅酶A结合；E氨基酸结合；6229具有亲电性较强的外源性药物在体内具有亲电性较强的外源性药物在体内代谢时，主要与代谢时，主要与 CA葡萄糖醛酸结合；B硫酸基结合；C谷胱甘肽结合；D乙酰辅酶A结合；E氨基酸结合；30含有羰基结构的药物在体内代谢时，含有羰基结构的药物在体内代谢时，一般首先通过一般首先通过 BA氧化代谢；B还原代谢；C水解代谢；D结合反应；E聚合反应；63B型题（配伍选择题）（31题35题）A A多为亲核取代反应过程。多为亲核取代反应过程。多为亲核取代反应过程。多为亲核取代反应过程。B B一般不发生变质，但影响药效
42、。一般不发生变质，但影响药效。一般不发生变质，但影响药效。一般不发生变质，但影响药效。C C越易水解。越易水解。越易水解。越易水解。D D是不可逆的。是不可逆的。是不可逆的。是不可逆的。E E是可逆的。是可逆的。是可逆的。是可逆的。31B盐类药物的水解使溶液显弱酸性或弱碱性32A羧酸衍生物（酯、酰胺、酰肼等）的水解 33D酯的碱催化水解 34C在羧酸衍生物中，离去酸的酸性越强的药物 35E酯的酸催化水解 64（36题40题）A A水解速度加快水解速度加快水解速度加快水解速度加快 B B应避免与潮湿空气接触。应避免与潮湿空气接触。应避免与潮湿空气接触。应避免与潮湿空气接触。C C调整溶液的调整溶
43、液的调整溶液的调整溶液的pHpH值。值。值。值。D D水解速度减慢。水解速度减慢。水解速度减慢。水解速度减慢。E E邻助作用。邻助作用。邻助作用。邻助作用。36E羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时，使水解加速，这一过程称为37A在羧酸衍生物中引入取代基的电性效应使羧酸的酸性增强时38B易水解的药物在贮存时39C易水解的药物为了提高其在水溶液的稳定性，可以 40D在羧酸衍生物中引入取代基的电性效应使羧酸的酸性减弱时65（41题45题）A A愈易水解。愈易水解。愈易水解。愈易水解。B B遇空气中的氧气引起氧化反应。遇空气中的氧气引起氧化反应。遇空气中的氧气引起氧化反应。遇空气中的氧气引起氧化反应。C
44、 C药物的水解速度加快。药物的水解速度加快。药物的水解速度加快。药物的水解速度加快。D D药物自动氧化反应的进行。药物自动氧化反应的进行。药物自动氧化反应的进行。药物自动氧化反应的进行。E E均裂自动氧化和异裂自动氧化两种。均裂自动氧化和异裂自动氧化两种。均裂自动氧化和异裂自动氧化两种。均裂自动氧化和异裂自动氧化两种。41A药物的结晶愈细，在相对湿度愈大空气中42C温度升高时43B自动氧化反应是药物在贮存过程44E药物的自动氧化可分为 45D光照可以催化 66(46题50题)A A没有没有没有没有-C-CH H键。键。键。键。B B容易生成烯氧负离子而自动氧化。容易生成烯氧负离子而自动氧化。容
45、易生成烯氧负离子而自动氧化。容易生成烯氧负离子而自动氧化。C C易发生自动氧化。易发生自动氧化。易发生自动氧化。易发生自动氧化。D D吡啶杂环氧化开环，生成不饱和醛再经聚合产生有色的吡啶杂环氧化开环，生成不饱和醛再经聚合产生有色的吡啶杂环氧化开环，生成不饱和醛再经聚合产生有色的吡啶杂环氧化开环，生成不饱和醛再经聚合产生有色的聚合物。聚合物。聚合物。聚合物。E E氨基是供电子基；而羧基是吸电子基。氨基是供电子基；而羧基是吸电子基。氨基是供电子基；而羧基是吸电子基。氨基是供电子基；而羧基是吸电子基。46E对氨基酚比对羧基苯酚更易发生自动氧化，是因为 47A叔醇难以氧化是因为48B烯醇易发生自动氧化
46、，是因为 49C药物结构中的芳伯氨基和肼基 50D吡啶或衍生物遇光变色的原因是 67（51题55题）A A焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、维焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、维焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、维焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、维生素生素生素生素C C等。等。等。等。B B可以在药液中通入不活泼的气体（如可以在药液中通入不活泼的气体（如可以在药液中通入不活泼的气体（如可以在药液中通入不活泼的气体（如CO2CO2或或或或N2N2）。）。）。）。C C影响某些药物的氧化还原电位和影响某些药物的后续反影响某些药物的氧化还原电位和影响
47、某些药物的后续反影响某些药物的氧化还原电位和影响某些药物的后续反影响某些药物的氧化还原电位和影响某些药物的后续反应。应。应。应。D D自动氧化速度加快自动氧化速度加快自动氧化速度加快自动氧化速度加快2 23 3倍。倍。倍。倍。E E没食子酸丙酯、氢醌、二叔丁基对甲苯酚、维生素没食子酸丙酯、氢醌、二叔丁基对甲苯酚、维生素没食子酸丙酯、氢醌、二叔丁基对甲苯酚、维生素没食子酸丙酯、氢醌、二叔丁基对甲苯酚、维生素E E等。等。等。等。5151A A常用的水溶性抗氧剂有常用的水溶性抗氧剂有常用的水溶性抗氧剂有常用的水溶性抗氧剂有 5252B B为了减少氧对药物的影响，除了尽量减少药物与氧为了减少氧对药物
48、的影响，除了尽量减少药物与氧为了减少氧对药物的影响，除了尽量减少药物与氧为了减少氧对药物的影响，除了尽量减少药物与氧接触外接触外接触外接触外 5353C C溶液酸碱性对药物的自动氧化影响主要是溶液酸碱性对药物的自动氧化影响主要是溶液酸碱性对药物的自动氧化影响主要是溶液酸碱性对药物的自动氧化影响主要是 5454D D易氧化的药物或制剂在制备和贮存时，温度每升高易氧化的药物或制剂在制备和贮存时，温度每升高易氧化的药物或制剂在制备和贮存时，温度每升高易氧化的药物或制剂在制备和贮存时，温度每升高1010，侧，侧，侧，侧 5555E E常用的油溶性抗氧剂有常用的油溶性抗氧剂有常用的油溶性抗氧剂有常用的油
49、溶性抗氧剂有 68(56题60题)A A生成生成生成生成N N羟基化合物。羟基化合物。羟基化合物。羟基化合物。B B能减弱芳环的羟化反应。能减弱芳环的羟化反应。能减弱芳环的羟化反应。能减弱芳环的羟化反应。C C与葡萄糖醛酸结合反应完成。与葡萄糖醛酸结合反应完成。与葡萄糖醛酸结合反应完成。与葡萄糖醛酸结合反应完成。D D密封、遮光保存。密封、遮光保存。密封、遮光保存。密封、遮光保存。E E能增强芳环的羟化反应。能增强芳环的羟化反应。能增强芳环的羟化反应。能增强芳环的羟化反应。56E含芳环的药物在芳环上引入供电子取代基时，57B含芳环的药物在芳环上引入吸电子取代基时 58A胺类药伯胺和仲胺在体内发
50、生N氧化后，59C药物在体内代谢可以通过60D易发生自动氧化的药物应 69C型题（比较选择题）(61题65题)A A发生水解反应；发生水解反应；发生水解反应；发生水解反应；B B发生氧化反应；发生氧化反应；发生氧化反应；发生氧化反应；C C两者都能发生；两者都能发生；两者都能发生；两者都能发生；D D两者都不能发生；两者都不能发生；两者都不能发生；两者都不能发生；61A羧酸衍生物酯、酰胺等药物在水溶液中一般易 62B烯醇或酚类药物易 63C普鲁卡因分子结构中同时具有芳香第一胺和酯键，所以 64D氟烷分子结构为卤代烃化合物，所以 65A青霉素因分子结构中具有内酰胺和侧链酰胺，所以易 70（66题