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1、药理学口诀肾上腺素一过敏性休克的首选药物。利多卡因一心律失常的首选药。苯妥英钠一强心首中毒所致室性心律失常的首选药物。苯妥英钠一癫痫大发作的首选药物。安定一癫痫持续状态的首选药物。乙琥胺一癫痫小发作的首选药物。米帕明抑郁症的首选药物。维拉帕米一房室结折返所致的阵发性心动过速的首选药物。味塞米(速尿)一急性M水肿的首选药物。甘露醇一脑水肿的首选药物。青霉素螺旋体感染的首选药物。林可霉素急慢性骨髓炎的首选药物。氯霉素一伤寒、副伤寒的首选药物。异烟明INH(雷米封)一各种类型结核病的首选药物。两性霉素B深部真菌感染的首选药物。氯噗一是控制疟疾症状的首选药物。伯氨噬-一对良性疟的红细胞外期及各型疟原虫
2、的配子体均有较强的杀灭作用,是控制复发及传播的首选药物。乙胺哪咤-属人工合成的非噬琳类抗疟药,是目前用于病因性预防的首选药物。甲硝理(灭滴灵)-一是阿米巴病的首选药物。其他首选记得整理补充注射降压抗惊厥,用于子痫破伤风;局部热敷消肿痛,未化脓者方可用; 经期孕妇应慎重,肾功减退选钠盐; 过量中毒勿惊恐,钙盐拮抗解毒用。镇咳药中枢镇咳可待因,无痰干咳效果灵,呼吸抑制易成瘾,安全有效咳必清祛痰药恶心祛痰氯化胺,兴奋迷走稀释痰; 粘痰溶解痰易净,硫键断裂痰变性; 前药口服后局部,合理选用不延误。平喘药平喘药物氨茶碱,抑制酯酶效果显;松驰气管平滑肌,急慢哮喘可防治;强心利尿兴奋脑,控制用量很重要。XX
3、XXX兴奋药选用XXXXX兴奋药,掌握剂量很重要; 相对安全缩宫素,产前产后均适宜; 麦角制剂产后用,亦可治疗偏头痛。抗甲状腺药内科治疗甲亢病,主要选用硫眼类; 过氧化酶受抑制,生效缓慢疗程久;药物减少粒细胞,定期查血很重要; 甲亢危象手前术,需加大量卢戈液;防治地甲小量碘,对抗甲亢大剂量。作用高峰两周到,应用注意“碘感冒。胰岛素各型重症糖尿病,必须补充胰岛素;降糖作用快而强,促进血糖入细胞;增加利用和贮藏,糖元分解异生少; 来源减少血糖降,须防休克低血糖。口服降血糖药两类口服降糖药,作用特点慢而弱;胰岛功能丧失掉,磺酰服类即无效;苯乙双肌尚对路,不能替代胰岛素。X线造影剂X线造影剂,临床应用
4、碘,贝气;胃肠造影硫酸钢,胆肾造影用碘剂;肝肾功能检查药,磺漠酚钠酚磺猷;需要检查心血管,荧光素钠偶氮蓝;如要检查胃功能,选用五肽胃泌素;空气氧气能显影,妇科造影都用其。青霉素窄谱杀菌青霉素,竞争菌体转肽酶;粘肽合成受干扰,阳性细菌杀灭掉;过敏反应危险大,一问二试三观察。说明:一问:询问过敏史;二试:用药前做皮肤过敏试验;三观察:用药后观察30分钟。氨基茂类氨基芭类杀菌剂,抑制菌体蛋白质;对抗阴性杆菌灵,链卡还治结核病;耳肾毒性最严重,控制剂量定慎用。链霉素链霉素,易抗药,迅速持久程度高。一般感染已少用,配伍用药增疗效。联合异烟肿,治疗结核病;配合青霉素,心内膜炎停;合用四环素,治疗布氏病;伍
5、用SD ,鼠疫兔热病。红霉素大环内酯红霉素,碱性环境增效果;青红合用不对路,盐析现象须记住,林红竞争结合点,四红合用增肝毒。四环素抗菌谱二菌四体一虫灵,基本无效伤绿结。说明:二菌指细菌和放线菌,四体指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体,一虫指阿米 巴原虫。磺胺类抗菌谱二菌一饷口一虫,外加结核与麻风。说明:二菌指细菌和放线菌,一体指衣原体,一虫指疟原虫。磺胺类不良反应预防碱化尿液多饮水,定期检查尿常规。抗结核病药对抗结核异烟脱,作用三强各型灵;耐药快速毒性低,影响神经加VB。消毒防腐药消毒防腐九类药,酚醇醛酸卤素类; 氧化染料重金属,还有表面活性剂, 抑制杀灭微生物,选择外用勿内服。抗疟药的选用控
6、制疟疾用氯曜,根治须加伯氨第 进入疟区怎么办,乙胺喀口定来防范。 伯氨瞳咻毒性大,特异体质慎用它。抗疟药的作用机制氯嗤奎宁红内期,乙胺喀陡红。氯噗的不良反应不良反应比较少,头痛耳鸣胃肠道; 长期用药易蓄积,须注意血、心、眼。甲硝嗖甲硝哩药作用灵,原虫滴虫厌氧菌。肠内肠外阿米巴效果良好首选它。有机磷中毒解救有机磷中毒症状三,中枢M样骨骼肌,解救用药要适当,N样症状解磷定,外周中枢阿托品,早期足量反复用。M样作用血管扩,心率慢,血压降,身出汗,肠胃痉,气管挛,瞳孔小,口流涎。注:痉 挛表示收缩。N样作用N1受体神经节,N2受体骨骼肌。N2兴奋剂收缩,N1兴奋促分泌。节后神经分两类,同是兴奋现象异,
7、为主导谁显力。N1阻断血压降,N2阻断肌松弛。心率减慢气 管缩,呼吸麻痹要警惕。阿托品阻断M受体抗胆碱,阿托品作用算样板,一快、二抑、眼有三,四弛缓,特殊的是 扩血管,用途有六点:肠胃绞痛立即缓,制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检,防止虹晶粘,能治心 动缓。感染休克解痉挛良循环,有机磷中毒它首选,千万莫用青光眼、高热、心速及肥大的 前列腺。东苴若碱镇静显著东苴若碱,能抗晕动是特点,可治哮喘和震颤,其余都像阿托品, 只是不用它点眼。拟胆碱药拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶,匹鲁卡品作用眼,外用治疗青光眼,新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;毒扁豆碱毒性大,仅用眼科降眼压。去钾肾上腺素去钾强烈缩血管,升压作用
8、不翻转,只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,休 克早用间羟胺。异丙肾上腺素异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,扩张血管治感染,血容补量效才显。兴奋心脏复心跳,加速传导率不乱,哮喘而授防猝死,甲亢冠心切莫选。拟肾上腺素心脏兴奋气管扩,脂肪分解升血糖,血压变化有三种,是升是降看情况:收升舒 降小剂量,两者者B升治疗量,不升反降为翻转,。受体被阻断。局麻用它延时间,局部止血 效明显,哮喘持续它能缓,过敏休克当首选,心跳骤停用三联。局麻药:丁卡表麻毒性大,普卡安全不表麻。利多全能要慎选。室性律乱常用它。镇静催眠药:镇静催眠用安定,生理睡眠成瘾轻,能抗癫痫有镇惊。静注过快呼吸停。抗痛痫药癫痫选药要记清,小发没用
9、苯妥英,心其中毒它能稳,外用神经痛能停。持续状态滴安全。丙戊酸钠乙琥胺,小发作时可当先。慢加剂量停药渐,常按齿龈求平安。抗癫痫药的选用癫痫发作有四型,防治药物有不同。苯苯*首用大发作,局限发作也适用;持续状态选安宝,小发作选乙琥胺,卡马西平精神性。坚持用药防骤停指苯妥英钠,本巴比妥。抗精神失常药精神分裂氯丙嗪,各种呕吐车不行,人工冬眠降体温,外界环境要相称,剧痛合用它增效,翻转升压应当心。震颤锥体系症,迟发障碍药慎停。三种受体都阻断,核心还是多巴胺。镇痛药吗啡度冷丁,很强成瘾性;呼吸抑制重,慎重选择用;镇痛作用灵,心性哮喘停;过 量要中毒,拮抗钠洛铜。解热镇痛药物多,阿司匹林数最优;解热镇痛抗
10、风湿;少量防治血 栓塞;不良反应不算少,为您扬名*要记牢。* 为即胃肠反应,您即凝血功能影响,扬即水杨酸反应, 名”即过敏反应。抗心律失常药:抗心律失常药很复杂,心电生理统帅它。三种离子钙钾钠。三类药物好分家,降低自律消折返,失常原理两句话。缓慢失常阿托品,室律不齐利卡因,房扑房颤地高辛。 心茂中毒苯妥因,B-R阻断室上性,阻钙内流异搏宝,房室交界它能正,胺碘酮效全能。普蔡洛尔:阻断0-R心得安,三条禁忌记心间,哮喘心衰心动缓,长期用药要慢减,基础降 压要选他,抗心绞痛效不差,窦性过速能当家。抗心绞痛药硝苯地坪新的安,硝酸甘油亚硝酸,抗心绞痛都当先,阻钙内流扩血管,阻断 受体心跳慢,增加血供降
11、氧耗,联合应用效力添。利血平:递质耗竭利血平,温和持久效缓行,抑合促排阻摄取,冲动无法再传递, 镇静安玉促肾泌,溃疡抑郁不相宜,降压莫伍洋地黄,否则心律会失常。强心比类:强心芭很重要,六个三,要记牢。三个作用正负负,三个用途衰速扑;三类制剂慢中速;三种给法速缓逐,中毒表现有三组,恶心呕吐视黄绿,室性早搏乱节律。停药补钾正心律,三条措施莫疏忽。抗高血压药中枢降压可乐定,对抗末梢利血平,a阻断哌陛嗪,血管扩张肿哒嗪,利尿降压氢唾嗪,紧张转化能抑制,功劳归于卡普利,强扩动静硝普纳,危象心梗才选它。联合、阶梯、个体化,肺、肝、肾功要详查。抗高血压药选用:伴冠心,心绞痛。禁止使用服和脱,普蔡洛尔,硝苯咤
12、。降低血压抗心痛, 肾功能有减退,禁用心卡服乙嘘,可用多巴可乐定。脑血管有疾病,也应禁用服乙嘘,伴溃 疡可乐定,精神病血压升,首先考虑利血平。利尿药利尿药物强中弱,作用肾脏钠排出;严重水肿肾衰竭,宜选速尿来救急;中效双克常用到,心性水肿效果好,留钾利尿作用差,各型水肿吾用它,强中谨防“四一症”, 弱效注意钾过剩。注:1.强中弱分别指强中弱效能利尿药。2 .四一症”指强效能药四 低一高。(低血容量,血钾,血氯,血钠,高尿酸血症)中效能药四高一低(高血氧,尿素 氮血症,尿酸血症,血糖,低血钾)抗凝血药 血栓疾病需抗凝,肝素作用强快灵;抗凝适用体内外,鱼精蛋白拮抗快。拟胆碱药拟胆碱药分两类,兴奋受体
13、抑制酶; 匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼; 新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力; 毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。阿托品葭若碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;大量改善微循环,中枢兴奋须防范;作用广泛有利弊,应用注意心血管。临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检; 防止虹晶粘,能治心动缓; 感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。东葭若碱镇静显著东苴若碱,能抗晕动是特点;可治哮喘和震颤,其余都像阿托品, 只是不用它点眼。双香豆素仅体内,过量中毒加Vk;枸椽酸钠用体外,大量输血防低钙。止血药凝血酶原缺乏症,选用Vk来纠正,UVDIXX合成多,肝功不良减效果。
14、注射垂体后叶素,好比内科止血钳,门脉高国市咯血,收缩血管显效果,尿崩症状可治疗,心脏血管注意到,纤溶亢进出血症,氨甲苯酸可纠正,作用较强毒性低,血栓形成要注意。平喘药平喘药物分五类,茶碱抑制二酯酶,稳细胞膜色苗酸,M阻断抑鸟苗,激素活化腺氨酸,0- R兴奋扩气管,代表麻黄、肾上腺,环磷增多鸟昔降,比值(CAMP/CGMP )扩大喘息喘。氨茶碱平喘药物氨茶碱,抑制酯酶效果显;松弛气管平滑肌,急慢哮喘可防治;强心利尿兴奋脑,控制用量很重要。镇咳药中枢镇咳可待因,无痰干咳效果灵,呼吸抑制易成瘾,安全有效咳必清。祛痰药恶心祛痰氯化钱,兴奋迷走稀释痰;粘液溶解痰易净。硫键断裂痰变性,前药口服无局部,合理
15、选用不延误。糖皮质激素激素复杂但易记,密码54321 , 一进一退五诱发,四种给法要熟悉。注:5 :五抗(抗炎,抗毒,抗休克,抗免疫,抗血液s疾病。)4 :四大代谢(蛋白,脂肪,糖,水盐)3 :三大系统(神经,消化,循环)2 :两类组织(肌 肉,骨)1 :一个负反馈(肾上腺皮质反馈轴)一进:医原性肾上腺皮质功能亢进。一退: 肾上腺皮质功能减退。五诱发:诱发加重感染,诱发溃疡、糖尿病、精神病、H B P。四种给药法:1、小剂量代替,2、一般剂量长程,3、大剂量突击疗法,4、隔日疗法。抗酸药抗酸药物复方多;互纠缺点增效果;中和胃酸护粘摸,局部作用才对路。导泻药硫酸镁,竣泻剂,用法不同作用异。口服泻
16、下与利胆,排便排毒又排虫;注射降压抗惊厥,用于子痫破伤风;局部热敷清肿痛,未化脓者方可用。经期孕妇应慎用,肾功减退禁忌用,过量中毒无惊恐,钙镁对抗赶快用。关于青霉素、头抱菌素和氯霉素的记忆口诀青霉素抗菌谱可记为:融金飞,摆摊破产,奈瑟螺旋。分别指:溶血性链球菌、不产青霉素酶金葡菌、肺炎链球菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、破 伤风梭菌、产气英膜梭菌、两种奈瑟菌、螺旋体。融金在古代文学中比喻落日,在天上飞是 自然的了。奈瑟螺旋是原话,还没想到有意思的谐音组合。下面是论坛里多处出现的一篇文章,大家可比较一下:药理学教学中运用记忆法教学及体会:把青霉素的抗菌谱编成顺口溜:链葡螺放白肺炭(廉颇落荒白灰滩)。
17、通过说战国时期 赵国名将廉颇诈败诱敌落荒逃到白灰滩”一举歼敌的故事,就可以联想记忆起青霉素 的抗菌谱包括溶血性链球菌、敏感的金葡菌、螺旋体、放线菌、白喉杆菌、肺炎球菌和炭疽 杆菌等。四代头抱菌素的名称可记为:坐林拉定安便,服刑梦多可罗,他的曲颂赛吾派头,比吾痞啰。 分别对应:一代中的头泡嘤林、头抱拉定、头抱氨莘,二代中的头抱映辛、头抱孟多、头抱 克洛,三代中的头抱他定、头抱曲松、头抱曝乌、头泡哌酮,四代中的 头抱口比乌、头泡匹罗。氯霉素的抗菌谱可记为:老眼(昏花),(儿女)厌养,伤(心)寒(心)复伤(心)寒(心), 你可知?分别指细菌性脑膜炎和脑脓肿、眼部感染、厌氧菌感染、伤寒和副伤寒、立克次
18、体。窦性心动多速窦性心动多缓 贫血甲亢和发热颅压增高阻黄疸心炎心衰和休克甲低冠心心肌炎情绪激动和运动药物影响心得安肾上腺素心律快体质健壮心率缓抗高血压药 利尿杯阻,阻钙抑酶加阻aQ).酶尿不用孕(2).杯阻不能肺(3).尿杯不用糖尿病(4).心衰不用钙杯(5).1利尿剂,肾上腺能B受体阻滞剂,钙离子通道阻滞剂及血管紧张素转化酶抑制剂.2利尿剂因减少血容量,不应用于孕妇;ACE抑制剂影响胎儿也勿用.3 B受体阻滞剂不能用于哮踹j及COPD,因可以引起支气管狭窄.4唯嗪类利尿剂及B受体阻滞剂不用于糖尿病,前者干扰糖耐量,后者可掩盖低血糖症状.5钙离子及B受体阻滞剂不能用于心衰.1 .概括归纳记忆1
19、.1 药物代谢动力学中,离子障现象的特点酸酸少易,酸碱多难.解释为:酸酸少易 -弱酸性药物在酸性体液中解离少,容易透过细胞膜;”酸碱多难-弱酸性药物在碱性体液 中解离多,则很难透过细胞膜。例如,临*弱酸性药物巴比妥类中毒时,治疗时可用碳酸氢 钠碱化血液尿液,促使药物从脑组织向血浆转移并加速药物自尿排出,用于解救药物中毒。1.2 传出神经系统药理概论中,胆碱能神经兴奋效应:抑制心血管,兴奋平滑肌,缩瞳 睫痉挛,促进腺分泌,皆符合此规律,唯有括约肌。去甲肾上腺素能神经兴奋时:兴奋心 血管,抑制平滑肌,散瞳睫松弛,腺体泌稠液,皆符合此规律,肝冠骨括异(肝脏、冠脉、 骨骼肌的血管和括约肌表现不同)。1
20、.3 难逆性抗胆碱酯酶抑制药-有机磷酸酯类中毒表现:大汗淋漓肌震颤,瞳孔缩小呼 吸难,胆碱酯酶七五三。解释前者为有机磷酸酯类中毒的临床表现胆碱酯酶七五三。 根据全血胆碱酯酶活性判断中毒程度。70%以下为轻度中毒,50%以下为中度中毒,30% 以下为重度中毒。1.4 抗精神病药氯丙嗪的特点:”三个受体四通路,三大系统有作用。锥体外系反应多, 人工冬眠精神病。解释为:三个受体四通路-三受体指da、a及m受体。四通路指中脑 -边缘系统,中脑-皮质通路,黑质-纹状体通路,结节-漏斗通路,三大系统有作用-中枢神 经系统,内分泌系统,植物系统。锥体外系反应多-帕金森综合征,静止震颤,急性肌张 力障碍,迟发
21、性运动障碍。人工冬眠精神病-是临床应用。2 .数字总结记忆2.1 血药浓度-时间曲线的特点是“一二三四”.解释为:一-一一个峰浓度,二-两个 支(上升支和下降支),三-三个浓度域(无效浓度域、有效浓度域即治疗范围和中毒浓 度域)四-四个时间(潜伏期、高峰时间,持续期,残留期)。图1非静脉一次给药时的时量曲线(略)2.2 镇痛药吗啡的特点三镇一抑制一兴奋一缩瞳.解释为:三镇-镇痛,镇静,镇咳。 抑制-抑制呼吸。兴奋-兴奋平滑肌。“缩瞳-中毒时表现为针尖样瞳孔。2.3 肾上腺皮质激素类药物糖皮质激素不良反应一进、一退、六诱发,突然停药病复 发.解释为:一进一类肾上腺皮质功能亢进症,一退-药源性肾上
22、腺皮质功能不全症, 六诱发-感染、消化性溃疡、高血压、糖尿病、骨质疏松、精神失常等,.突然停药病复发 -停药反应,反跳现象。2.4 P-内酰胺类抗生素中青霉素的特点:T氐二高三不,解释为:T氐。低毒,二高-高效、过敏反应发生率高三不-不耐酸、不耐酶、不广谱。3 .谐音联想记忆3.1 药物常见的不良反应(adverse reaction )是广义的,包括许多概念,如副反应、 毒性反应等。如何记忆?总结为一句话,如服毒后药变质.解释为:服-副反应,毒 毒性反应后”-后遗效应药-停药反应变*反应,质。特异质反应。3.2 局部麻醉药利多卡因的特点概括为快点抢救,全能麻醉药,解释为:快-起效 快,点-安
23、全范围大,抢-穿透力强,救-作用持久。3.3 解热镇痛抗炎药中阿司匹林不良反应利用谐音总结为一句话姨为您扬名”.解释为: 姨-瑞夷综合征,为-胃肠道反应,您-凝血障碍,扬-水杨酸反应,名-过敏反应。3.4 青霉素抗菌谱记忆枯燥,把它编织成为一句典故使学生难忘,如链葡螺放白肺炭 (廉颇落荒白灰滩).通过说战国时期赵国名将廉颇诈败诱敌落荒逃到白灰滩”一举歼敌 的故事,就可以联想记忆起青霉素的抗菌谱包括溶血性链球菌、敏感的金*葡萄球菌、螺旋 体、放线菌、白喉杆菌、肺炎球菌和炭疽杆菌等。药理学简答题及答案1 .试述药理作用、效应、治疗作用、不良反应的概念,以及它们之间的关系。药理作用(drug act
24、ion)药物导致效应的初始反应。药理效应(pharmacological effect)药物引起的机体生理、生化功能或形态的变化。治疗作用(therapeutic effect)符合用药FI的、有利于防治疾病的药物作用。不良反应(adverse drug reaction) 指不符合用药目的、并引起患者其他病痛或危害的 反应。关系:(1)药物作用常是药物与靶点有特异性亲和力而识别和结合的,发生相互作用并引 发药理反应。(2)从信息转到角度描述:药物与机体信息转导系统(或通路)的受体或酶的识别和 结合的初始反应,导致机体固有的生理、生化功能改变而产生药理效应。在此过程中,药物 作用是动因,药理效
25、应是结果。(3)治疗作用与不良反应是由药物生物活性、作用机制决定而且必定存在的两重性作用。2 .从信息转导的角度可将受体分为哪些类型?每类各举一个具体的受体说明之。1)G蛋白偶联受体:受体为与异源三聚体G蛋白偶联的单一肽链,由a螺旋结构疏水氨基 酸组成7个跨膜区域,如M受体:2)受体操控离子通道:是位于细胞膜或内质网上的跨膜蛋白质,大多由25个亚基组成, 是与受体相连的可变构的蛋白,由配体结合部位和离子通道两部分组成,通道的开放或关闭 取决于与通道相偶联的受体状态和相应配体的调控,本质上是实现受体功能的效应器,如 nAChR欧联的Na通道(与Ach结合时,膜通道开放,膜外的Na内流,引起突触后
26、膜电 位)3)酶活性受体:主要指酪氨酸激酶受体,包括大多数细胞因子受体,神经营养因子受体和 细胞生长因子受体。如胰岛素(与配体结合后,受体分子中的酪氨酸磷酸化,进而激活酪氨 酸蛋白激酶活性,使胞内某些蛋白质的氨基酸残基磷酸化,随后调节细胞核基因转录) 4)细胞核内受体:也成为细胞核激素受体,是存在于细胞质和细胞核内的一类特异的蛋白 质,形成激素受体复合物后,在核内与靶基因结合产生作用,调控其表达。如甲状腺作用的 受体3 .试述半数有效量、半数致死量、治疗指数的概念与关系及意义。1、半数有效量(50% effective dose,ED50)一在量反应是指能引起50%最大反应强度的药物 剂量;在
27、质反应是指引起50%实验对象出现有效(或阳性)反应的药物剂量。2、半数致死量(50% lethal dose,LDso) 一效应以死亡为指标的半数有效量。3、治疗指数(therapeutic index,TI) LD50/ED50,用以表示药物安全性。4 .试述首过消除、肝肠循环、药物消除半衰期的概念及临床意义?I、首过消除(first pass elimination),也称为首过代谢(first pass metabolism)一口服药物在 吸收过程中受到胃肠道和肝细胞的酶的灭活代谢,导致进入体循环的活性药量减少。 意义:根据药物特性、临床需求等因素判断是否采取口服给药方式,来得到预期的治
28、疗效果。 2、肝肠循环(hepato-enteral circulation)由肝细胞分泌至IJ胆汁的某些药物与葡萄糖醛酸结 合转化为代谢产物,排泄入小肠后被酹水解乂成为原形药物,并被肠粘膜上皮细胞重吸收由 肝门静脉进入全身循环。意义:肝肠循环使药物反复循环于肝、胆汁与肠道之间,延缓排泄而使血药浓度维持时间延 长。3、药物消除半衰期(hale-life, LQ 血浆中药物浓度下降一半所需的时间。意义:反应机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度;根据半衰期与药物转运和转化 的关系判断体内药物浓度;药物分类;临床给药间隔依据。5 .缓释剂、配伍禁忌、安慰剂、耐受性、成瘾性、麻醉药品、药物滥用、耐药
29、性的概念。(1)缓释剂一药物按一级速率缓慢释放能长时间维持有效血药浓度,产生持久药效的剂型。 (2)配伍禁忌药物在体外配伍时直接发生物理、化学性的相互作用而产生毒性、降低药 效甚至影响药物的使用。(静脉滴注时尤其注意配伍禁忌)(3)安慰剂一不具药理活性,但和临床试验药物具有相同形状的剂型。(如,含乳糖或淀 粉的片剂或生理盐水注射液)(4)耐受性一连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效。(5)成瘾性药物在用药时产生欣快感(euphoria),停药后出现严重的精神和生理功能的 紊乱。(6)麻醉药品一具有成瘾性的药物。(如morphine和heroin)(7)药物滥用一无病请根据的大量长期的应用药
30、物(尤其是自我应用麻醉药品)(8)耐药性一病原体包括病原微生物和肿瘤细胞在长期用药后产生的耐受性。6、比较新斯的明,吐斯的明,毒扁豆碱,依酚氯筱,安贝氯钱的药理学与临床应用特点。 1、新斯的明:较少进入中枢。是胆碱酯酶抑制剂,对骨骼肌有很强作用,直接激活N2受 体,或使乙酰胆碱在神经末梢蓄积;对于胃肠道和胆囊平滑肌有很强的刺激效应。大剂量使 用时由于强烈抑制胆碱酯酶,出现肌颤和肌张力下降。用于术后肠梗阻、腹胀、尿潴留。用 了阵发性室上心动过速以减慢心率,用于竞争性神经肌肉阻止药过敏,如氯筒剑毒碱中毒。 2、毗斯的明:作用同新斯的明。主要用于重症肌无力,术后肠梗阻,腹胀,尿潴留。3、毒扁豆碱:易
31、进入中枢系统,用于青光眼治疗,见效快,刺激性强,用于解救阿托品中 毒。本品全身毒性较新斯的明严重,大剂量易发生呼吸麻痹。4、依酚氯钱:肌肉收缩力增强,但只维持15min左右,因此常用于诊断重症肌无力。5、安贝氯镂:一直胆碱酯酶,也可直接刺激N2受体,作用较新斯的明长而强,用于重症 肌无力治疗。7、与阿托品比较,后马托品,贝那替秦,哌仑西平,东莫若碱有哪些药理学和临床应用特 点?1、阿托品具有抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼内压,松弛胃肠道平滑肌的作用,小剂量时减 慢心率,大剂量是心率反射加快,能扩张血管改善微循环,较大剂量可兴奋大脑直至幻觉、 惊厥,严重中毒时抑制中枢神经系统,出现昏迷。主要用于缓解
32、各种内脏痛,抑制腺体分泌, 眼科扩瞳以准确检查,迷走神经兴奋导致的缓慢性心律失常,抗休克,也用于有机磷酸酯中 毒的解救。2、后马托品:作用时间较阿托品短,主要用于扩瞳和调节麻痹,适用于眼底检查和屈光度 检测。3、贝那替秦:抑制胃酸分泌,中枢安定作用,适用兼有焦虑的溃疡病患者、肠蠕动亢进 和膀胱刺激症状者。4、哌仑西平:阻断胃壁Ml受体抑制胃液分泌,因不易进入中枢,故无阿托品样CNS兴奋 作用,口服吸收少,应该饭前服用,主要治疗胃溃疡,急性胃黏膜出血,胃泌素瘤。5、东葭若碱:药理同阿托品类似,但治疗剂量就有中枢镇静作用。主要用于麻醉前给药和 晕动病治疗。8、与普蔡洛尔比较,嚏吗洛尔,艾司洛尔,呵
33、跺洛尔,拉贝洛尔有哪些药理学和临床 应用特点?1、普蔡洛尔是无内在交感作用的pl和P2受体阻断药。阻断心脏阳使心肌收缩力减弱, 减慢心率,心排出量减少,耗氧量减少;阻断血管因受体,舒张血管作用被阻断,但 由于心排出量减少血压仍然降低;阻断支气管受体,增加呼吸道阻力,因此支气管 哮喘病人禁用;由于血压降低肾血流量减少,增加钠潴留和血容量;同时减少了糖原分解和胰高血糖素分泌。临床主要用于治疗高血压、青光眼、偏头痛、甲亢、心绞痛、心 肌梗死等。2、嘎吗洛尔:阻断垣和因受体效能比普奈洛尔大,无内在拟交感作用,减少房水的 产生。用于慢性开角型青光眼和高血压的治疗。3、艾司洛尔:有心脏选择性,对肺功能、外
34、周阻力和糖代谢基本无影响,半衰期仅lOmino 可用于伴有肺功能受损或者伴有糖尿病的高血压患者。4、吧味洛尔:有弱的激动例和他受体作用,即内在拟交感活性。其抑制作用较普蔡 洛尔弱,减少对脂和糖代谢的感染,主要用于伴有中度心动过缓的高血压,可用于治疗 糖尿病。5、拉贝洛尔:同时阻断al和0受体的作用,降低血压。可对抗其他。受体阻断药产生 的外周缩血管作用,用于治疗外周阻力型高血压以及妊娠高血压。9,试比较苯妥英钠、乙琥胺、地西泮、丙戊酸钠的抗癫痫特点?1、苯妥英钠对高频异常放电神经元的钠通道具有显著组织作用,降低细胞膜的兴奋性,从 而抑制癫痫病灶神经元的高频异常放电和放电扩散。苯妥英钠主要用于癫
35、痫大发作、单纯部 分性发作和精神无能无力性发作疗效较好。2、乙城胺的作用机制同抑制神经元T型钙通道有关,副作用及耐受性少,是瘢痫小发作的 首选药,其他型无效。3、地西泮的抗癫痫作用与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递功能有关,其对癫痫大发 作能迅速缓解症状,对癫痫持续状态治疗效果显著。4、丙戊酸钠为广谱抗癫痫药,对各型癫痫均有效,机制与增强GABA作用有关,它能促进 脑内GABA生成和抑制其转化,是GABA含量增高,提高突触后膜对GABA的反应性。10 .简述左旋多巴和卡比多巴合用治疗帕金森病的原理及优点?左旋多巴在脑内转变成DA,补充了纹状体中DA不足抑制胆碱酯能神经元的功能,其 容易通过
36、血脑屏障进入脑组织,在脱竣酶作用下生成DA,发挥药理作用。卡比多巴是左旋多巴的增效药,由于其右较强的左旋芳香氨基酸脱竣酶抑制作用,且不 能通过血脑屏障入脑,因此和左旋多巴合用时可以减少其在外周组织的脱瘦作用,使得较多 左旋多巴到达黑质纹状体而发挥作用,从而提高左旋多巴疗效。11 .长期使用氯丙嗪会出现哪些锥体外系反应?原因是什么?如何处理?长期应用氯丙嗪可以出现帕金森综合症表现为肌张力提高、面容呆板、动作迟缓、肌震 颤;静坐不能,表现为坐立不安、反复徘徊;急性肌张力障碍:多发生在用药后15天, 由于舌面颈背肌肉痉挛,患者出现强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍以及吞咽困难。以上反应时由于氯丙嗪
37、阻断了黑质纹状通路的D2样受体,是纹状体中DA功能减弱、 Ach功能增强引起的。可以减少药量甚至停药来减轻消除症状,也可用抗胆碱药缓解不良反应。12 .氯丙嗪的临床应用有哪些?其降温作用与阿司匹林的解热作用有何不同?氯丙嗪临床主要用于治疗1型精神分裂症,呕吐和顽固性呃逆,以及低温麻醉、人工冬眠。 同阿司匹林相比,氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢,不但降低发热机体体温,也降低正 常体温,环境温度越低降温越明显,炎热天气反而可以使体温升高,原因是干扰正常散热过 程。.试比较他克林、占诺美林、丙戊茶碱、口比拉西坦治疗阿尔茨海默病的原理?1、他克林是可逆性中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,脂溶性高,直接作用于M
38、型和N型胆碱受 体,通过毒碱Ml受体促进乙酰胆碱释放;2、占诺美林是毒碱Ml受体选择性激动剂,易透过血脑屏障,皮质纹状体摄取较高; 3、丙戊茶硬是血管神经保护药,抑制神经元腺背再摄取及抑制分解酶;4、毗拉西坦直接作用于大脑皮质,激活、保护与修复神经细胞,提高大脑对葡萄糖的利用 率,改善大脑功能。14、简述地西泮的药理作用及作用机制地西泮的药理作用主要是抗焦虑,具有较高选择性,小剂量即可明显改变症状,原因可 能是抑制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递;镇静催眠主要是延长 NREMS2期,明显缩短SWS期,大剂量时也不明显抑制呼吸中枢,反跳症状轻:抗惊厥 和癫痫,静脉注射地西泮是临床治
39、疗持续性瘢痫的首选;缓解大脑损伤所致的肌肉强直;大 剂量可致暂时性记忆缺失,其作用机制可能和药物作用于不同部位的GABAa受体密切相 关,GABAa受体是大分子复合体,含有14个亚单位。BZ和GABAa结合,诱导受体发生 构象变化,促进GABA和受体结合,使细胞膜对氯离子通透性增加,氯离子大量进入细胞 内引起超极化,神经元兴奋性降低,显示中枢抑制效应。15 what are the mechanism of actions and the therapeutic uses of NSAIDs?解热镇痛药的作用机理是抑制体内PG生物合成,抑制某些细胞粘附因子活性表达,其 抗炎作用可能和C0X-2
40、抑制有关,抗血栓作用和多数不良反应可能与C0X-1抑制有关。 水杨酸类主要用于解热镇痛,风湿性类风湿性关节炎,小剂量可以防止冠状动脉血栓和脑血 栓形成;苯胺类主要用于解热镇痛,抗炎作用弱且无胃肠刺激;叫I味衍生物镇痛抗炎作用强 大,多用于关节炎等,不良反应多且重;丙酸类抗炎作用强,应用同呵味类,但胃肠刺激弱; C0X-2抑制剂可对关节炎、神经炎和软组织炎抗炎镇痛。16、乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚是临床常用的解热镇痛药物,请比较二者的药理作用和临 床应用有何异同相同点:都是NSAIDs(非雷体抗炎药),都具有解热镇痛作用,并通过抑制C0X-2和抑制 PG实现。不同点:药理:乙酰水杨酸:1、抗炎抗风
41、湿作用较强。2、有抗血小板功能对乙酰氨基酚:1、抗炎作用极弱。2、无抗血小板功能临床:乙酰水杨酸:1、常用于急性风湿的诊断和治疗。2、小剂量口服抑制血栓形 成,可防治血栓性疾病。对乙酰氨基酚:无明显胃肠刺激作用,常用于不宜使用aspirin的头痛发热患者。简述钙通道阻滞药的作用特点,与其他血管扩张药相比在高血压治疗方面有何优点?.电压依赖性:Ca2+通道阻滞药对钙通道的阻滞作用受电压影响,与细胞膜除极程度成正 比,表现为膜除极程度越高,药物的阻滞作用越强。二氢此咤类选择性钙离子通道阻断 药一一硝苯地平的结合位点在细胞膜外侧,主要作用于失活态的钙通道,具有电压依赖 性,靶向血管平滑肌细胞,对痉挛
42、性收缩的血管扩张作用更强。1 .频率依赖性:苯烷胺类(维拉帕米)和地尔硫卓类(地尔硫卓)药物结合位点位于包膜 中内侧,作用于开放态的钙通道,通过钙通道进入细胞膜后才可结合到相应位点发挥作 用。钙通道单位时间内开放的次数越多,药物进入细胞越多,对通道的阻滞作用就越强, 呈频率依赖性。反之,药物不易进入细胞内,对通道阻滞作用较弱。二氢叱咤类则无频 率依赖性。优点:1.选择性扩张小动脉平滑肌,主要降低外周血管阻力和后负荷,而不减少心排最2 .能扩张重要器官如心、脑、肾的血管,故在降低血压的同时,并不降低这些部位的 血流量,反而增加组织血流量,改善器官功能3 .可预防和逆转心肌、血管平滑肌肥厚4 .对
43、血脂、血糖、尿酸、电解质等无不良影响.举一代表药物说明血管紧张素转化酶(ACE)抑制药与ZCE的结合方式,用药初期降 压和长期降压的可能原因是什么?卡普托利的SH -赖诺普利的-COOH。与ACE的含Zn2+的结合位点结合导致ACE失活,起作用强 度和福辛普利的-P00 -持续时间取决于与Zn2+结合的亲和力与结合数目。降压机制:ACEI与ACE结合抑制ACE活性使Ang I无法转换成Ang IL早期:1阻断了 AngH的强大缩血管作用,降低外周阻力。2取消AngH刺激醛固酮生成 作用,降低血容量。3取消了 AngH对交感神经冲动传递的异化作用,减少心排出量。4 抑制缓激肽的灭活,保存缓激肽扩
44、血管作用。长期:抑制和逆转心血管的重构,增加动脉顺应性。17 .根据高血压的严重程度不同如何选用治疗药物?轻度高血压换着血压上升不高且不稳定者,一般先不首选药物治疗,可采取体育活动、 控制体重、低盐、低脂肪饮食等措施。以上措施无效时,一般可首先选用利尿药。中度高血压患者在上述药物治疗基础上加用或单用其他药物,如beta受体阻断剂、钙通道 阻滞药以及ACE抑制药等。重度高血压患者,在上述联合用药基础上,改用或加用作用较 弱的米诺地尔等。高血压危象及高血压脑病患者,宜静脉给药,如用硝普钠静脉滴注。临床常采用联合用药以增强疗效,减少不良反应的发生。18 .抗心律失常药物的分类?每类列举一代表药物依据
45、它们的电生理机制分成IV类:1: I类钠通道阻滞药,能阻滞心肌细胞快钠通道,抑制钠离子内流。根据阻滞钠通道特点 和程度的不同以及对钾通道和APD影响的差异分为三亚类:IA奎尼丁; IB利多卡因:IC 氟卡尼。肾上腺素a、P受体兴奋药,肾上腺素是代表, 血管收缩血压升,局麻用它延时间, 局部止血效明显,过敏休克当首选, 心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓, 心助鹰停用三联,应用注意心血管, a受体被阻断,升压作用能翻转。去甲肾上腺素去甲强烈缩血管,升压作用不翻转, 只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见, 用药期间看尿量,休克早用间羟胺。异丙肾上腺素异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓, 扩张血管治感染,血容补足
46、效才显。兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。a受体阻断药a受体阻断药,酚妥拉明酚莘明,扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,2: H类beta肾上腺素受体阻断药,如普蔡洛尔;3: HI类 延长APD药物,如胺碘酮;4.: IV类钙拮抗药,如维拉帕米。20.根据充血性心力衰竭(CHF)发病的病理机制,临床上使用的药物主要包括哪几类?每 类列举一个代表药物。A正性肌力药1强心甘,如地高辛;2拟交感神经药,如多巴酚丁胺;3磷酸二酯酶抑制 剂,如氨力农。B血管扩张药1舒张小动脉为主,如胧屈嗪;2舒张小静脉为主,如硝酸酯类;3均衡性如 哌喋嗪C beta受体阻断药,如卡维地洛DAC
47、日,如卡托普利;以及ARAs,如氯沙坦E醛固酮拮抗药,如螺内酯F利尿药,如陕塞米21,简述B受体阻滞剂硝酸酯类合用治疗心绞痛的原理和优点,并举一合用实例。原理:目前临床主张受体阻断药和硝酸酯类合用治疗心绞痛,硝酸甘油为治疗心绞痛常 用药物,可降低周围血管的阻力、减少静脉血液回流至心脏而减轻心脏的负荷;同时还可舒 张冠脉与侧支血管,增加患者冠脉供血量,从而改善缺血状态的心肌灌注。美托洛尔作为选 择性B 1一受体阻滞剂,可以抑制心脏B 1一受体而降低心肌对儿茶酚胺的反应性与交感神 经的兴奋性,降低心率而延长心室舒张期,从而增加舒张期心肌的血流灌注;降低心肌收缩 力及血压,减轻心室壁张力及心室负荷,改善患者心内膜下心肌缺血状况,可收缩非缺血区 血管,使血液由非缺血区经侧支血管向缺血区流动,重新分布心肌血流,从而改善缺血区的 心肌供血。优点:二药合用能协同降低耗氧量,同时能对抗硝酸酯类所引起的反射性心率加快。硝 酸酯类可缩小B受体阻断药所致的心室容积增大和心室射血时间延长,可相互取长补短,合 用时用量应减少。副作用也少。但二者都可降压,可引起血压显著下降,从而造成冠脉流量 的显著减少,对心绞痛不利。例子:普蔡洛尔和硝酸