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1、第28章 抗心绞痛药1现在学习的是第1页，共27页 心绞痛心绞痛是心肌对血及氧的需求与供应之间发生矛盾，是心肌对血及氧的需求与供应之间发生矛盾，即冠状动脉供血量不能满足心肌代谢的需要而引起的心即冠状动脉供血量不能满足心肌代谢的需要而引起的心肌肌急剧的、暂时的缺血缺氧急剧的、暂时的缺血缺氧综合征。表现为胸骨后及综合征。表现为胸骨后及心前区阵发性、压榨性绞痛或闷痛，可放射至左上肢。心前区阵发性、压榨性绞痛或闷痛，可放射至左上肢。常见原因是冠状动脉粥样硬化性心脏病。常见原因是冠状动脉粥样硬化性心脏病。2现在学习的是第2页，共27页心绞痛分型心绞痛分型1 1、劳累性、劳累性：最常见，体力活动时发病，稳
2、定型、初：最常见，体力活动时发病，稳定型、初发型、恶化型。发型、恶化型。2 2、自发性、自发性：与心肌耗氧量无明显关系，卧位型、变：与心肌耗氧量无明显关系，卧位型、变异型、中间综合征、梗死后心绞痛。异型、中间综合征、梗死后心绞痛。3 3、混合性、混合性：3现在学习的是第3页，共27页影响影响心肌供氧及耗氧心肌供氧及耗氧的因素的因素心肌供氧心肌供氧取决于：取决于：冠脉冠脉血流量血流量 冠脉冠脉灌注压灌注压 侧支循环侧支循环 心肌耗氧心肌耗氧取决于取决于:心肌心肌收縮力、心率收縮力、心率 心室心室壁张力壁张力(与室内压和容积呈正比与室内压和容积呈正比)4现在学习的是第4页，共27页治疗关键是治疗关
3、键是缓解心肌血氧的供需矛盾缓解心肌血氧的供需矛盾 动、静脉的氧分压差动、静脉的氧分压差心肌氧供心肌氧供 冠状动脉的血流量冠状动脉的血流量 心肌收缩性心肌收缩性心肌耗氧量心肌耗氧量 心率、射血时间心率、射血时间 心室壁肌张力心室壁肌张力5现在学习的是第5页，共27页 动、静脉的氧分压差动、静脉的氧分压差心肌氧供心肌氧供 冠状动脉的血流量冠状动脉的血流量正常时能摄取血液氧含量的正常时能摄取血液氧含量的65%65%75%75%，已接近极限。，已接近极限。冠状循环的储备力：可扩张冠状循环的储备力：可扩张运动时；血流量运动时；血流量 6 6 7 7倍倍缺氧时：血流量缺氧时：血流量 4 4 5 5倍倍6现
4、在学习的是第6页，共27页冠状动脉动脉粥样硬化时冠状动脉动脉粥样硬化时冠状动脉狭窄、分支闭塞冠状动脉狭窄、分支闭塞储备力储备力扩张性减弱扩张性减弱血流量血流量 因此依靠增加冠状动脉的血流量来增因此依靠增加冠状动脉的血流量来增加氧供应是受限的。加氧供应是受限的。7现在学习的是第7页，共27页影响心肌耗氧量的因素影响心肌耗氧量的因素 心室容积心室容积心室壁肌张力心室壁肌张力 心室腔内压力心室腔内压力心肌收缩性心肌收缩性射血时间、心率射血时间、心率8现在学习的是第8页，共27页药物干预的方式药物干预的方式原则：缓解心肌血氧的供、需矛盾原则：缓解心肌血氧的供、需矛盾1 1、冠脉供血量：舒张冠状动脉，或
5、促进侧枝循冠脉供血量：舒张冠状动脉，或促进侧枝循 环的形成，环的形成，缺血区的血流量缺血区的血流量2 2、心肌耗氧量：心肌耗氧量：心脏的前、后负荷心脏的前、后负荷 心率心率 心肌收缩性心肌收缩性3 3、抗血小板、抗血栓：阿司匹林、肝素、抗血小板、抗血栓：阿司匹林、肝素9现在学习的是第9页，共27页分类：三类硝酸脂类硝酸脂类 受体阻断药受体阻断药钙拮抗药钙拮抗药10现在学习的是第10页，共27页一、硝酸酯类及亚硝酸酯类一、硝酸酯类及亚硝酸酯类n常用药物：常用药物：n硝酸甘油硝酸甘油n硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯n单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯n亚硝酸异戊酯亚硝酸异戊酯n功能基团为功能基团为O-NOO-
6、NO2 211现在学习的是第11页，共27页硝酸甘油（硝酸甘油（nitroglycerin)nitroglycerin)n药理作用：药理作用：n1 1、血管：松弛血管平滑肌，舒张动脉及、血管：松弛血管平滑肌，舒张动脉及静脉静脉，对，对后者作用更强。可舒张较大的冠状动脉。后者作用更强。可舒张较大的冠状动脉。n2 2、心脏：无明显直接作用，主要是其扩管作用的、心脏：无明显直接作用，主要是其扩管作用的间接效应。负荷降低，心率可因降压而反射性增快。间接效应。负荷降低，心率可因降压而反射性增快。12现在学习的是第12页，共27页抗心绞痛作用的机制抗心绞痛作用的机制n1 1、扩张、扩张静脉静脉（容量血管）
7、（容量血管）回心血量回心血量前负荷前负荷心心室充盈度及室壁张力室充盈度及室壁张力耗氧耗氧 较大剂量时也可扩张较大剂量时也可扩张动脉动脉心后负荷心后负荷耗氧耗氧 n2 2、硝酸甘油能明显舒张较大的心外膜血管、狭窄的冠硝酸甘油能明显舒张较大的心外膜血管、狭窄的冠状血管及侧枝血管，而对状血管及侧枝血管，而对阻力血管阻力血管的舒张作用微弱。的舒张作用微弱。13现在学习的是第13页，共27页n图表24-214现在学习的是第14页，共27页 非缺血区非缺血区缺血区缺血区心肌局部缺血时心肌局部缺血时给硝酸甘油后给硝酸甘油后非缺血区非缺血区 缺血区缺血区 输输送送血血管管阻阻力力血血管管15现在学习的是第15
8、页，共27页n 3 3、使冠状动脉血流量重新分配，增加、使冠状动脉血流量重新分配，增加心内膜下缺血区的血流量心内膜下缺血区的血流量16现在学习的是第16页，共27页冠脉冠脉+正常区正常区心外膜心外膜心内膜心内膜心内膜下血管丛心内膜下血管丛小动脉小动脉心肌缺血时供血情况心肌缺血时供血情况17现在学习的是第17页，共27页硝酸甘油抗心绞痛的药理作用硝酸甘油抗心绞痛的药理作用小结小结 ：n1.1.增加缺血区的血流量，增加供氧增加缺血区的血流量，增加供氧 n2.2.降低心肌耗氧量，减少对氧的需要降低心肌耗氧量，减少对氧的需要 18现在学习的是第18页，共27页舒张血管的机制：n在血管平滑肌细胞及血管内
9、皮细胞中被生物降解产在血管平滑肌细胞及血管内皮细胞中被生物降解产生生NONOnNONO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，cGMPcGMP 胞浆胞浆中中CaCa2+2+平滑肌松弛平滑肌松弛nNONO抑制血小板聚集和粘附抑制血小板聚集和粘附19现在学习的是第19页，共27页体内过程体内过程n口服吸收缓慢，首过代谢明显，口服吸收缓慢，首过代谢明显，F F仅仅8%8%n舌下含服舌下含服0.3-0.6mg0.3-0.6mg，3min3min起作用，维持约起作用，维持约30min30min。生物利用度生物利用度80%80%，血浆半衰期，血浆半衰期3min3min。经肝代谢结。经肝
10、代谢结合后由尿排出。合后由尿排出。n也可经皮肤给药，也可经皮肤给药，2%2%的硝酸甘油油膏或橡皮膏的硝酸甘油油膏或橡皮膏（5-10mg5-10mg）涂或贴于胸前或上臂皮肤。）涂或贴于胸前或上臂皮肤。20现在学习的是第20页，共27页临床应用临床应用1 1、心绞痛：、心绞痛：各型均有效，能终止发作，也可预防各型均有效，能终止发作，也可预防 发作。发作。2 2、急性心肌梗死：、急性心肌梗死：耗氧量，抗血小板聚集、粘耗氧量，抗血小板聚集、粘 附，缩小梗死面积。小剂量。附，缩小梗死面积。小剂量。3 3、心功能不全：、心功能不全：重度、难治性重度、难治性21现在学习的是第21页，共27页不良反应及耐受性
11、不良反应及耐受性1 1、血管舒张反应、血管舒张反应 面红，搏动性头痛，眼压增高，体位性低血压。剂量过大面红，搏动性头痛，眼压增高，体位性低血压。剂量过大时血压过度时血压过度冠脉流量冠脉流量反射性兴奋交感神经，兴奋心脏反射性兴奋交感神经，兴奋心脏耗氧量耗氧量，加重心绞痛，加重心绞痛。2 2、高铁血红蛋白血症、高铁血红蛋白血症3 3、快速耐受性、快速耐受性 长期反复用药可引起耐受性。停药长期反复用药可引起耐受性。停药1010天可恢复药效。补充天可恢复药效。补充含巯基的药物可阻止，也可采用间歇给药法。含巯基的药物可阻止，也可采用间歇给药法。22现在学习的是第22页，共27页二、二、肾上腺素肾上腺素受
12、体阻断药受体阻断药 普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol)propranolol)药理作用：药理作用：1 1、降低心绞痛时增高的交感活性及心肌耗氧量、降低心绞痛时增高的交感活性及心肌耗氧量2 2、改善缺血区的供血：用药后非缺血区血管阻力、改善缺血区的供血：用药后非缺血区血管阻力缺血缺血区阻力血管由于缺氧呈现代偿性扩张状态，冠脉血流区阻力血管由于缺氧呈现代偿性扩张状态，冠脉血流再分配；舒张期再分配；舒张期使内膜区供血使内膜区供血。3 3、促进氧自、促进氧自HbHb的解离的解离4 4、不利方面：收缩性、不利方面：收缩性心室舒末容积心室舒末容积，射血时，射血时 间间耗氧略耗氧略23现在学习的是
13、第23页，共27页临床应用临床应用n除除变异性心绞痛变异性心绞痛之外的心绞痛均有效，之外的心绞痛均有效，10mg,tid10mg,tid开开始，逐渐增加剂量。始，逐渐增加剂量。n与硝酸甘油合用可相互取长补短：取消硝酸甘油的反射与硝酸甘油合用可相互取长补短：取消硝酸甘油的反射性心率加快，缩小普萘洛尔导致的心室容积扩大；两者性心率加快，缩小普萘洛尔导致的心室容积扩大；两者有协同作用，剂量应偏小。有协同作用，剂量应偏小。n注意：注意：n长期使用后如果停药应逐步减量，否则会引起长期使用后如果停药应逐步减量，否则会引起心梗。心梗。n严重心功能不全、支气管哮喘及心动过缓者禁严重心功能不全、支气管哮喘及心动
14、过缓者禁用。用。24现在学习的是第24页，共27页25现在学习的是第25页，共27页三、钙拮抗剂三、钙拮抗剂n硝苯地平硝苯地平(nifedipine)(nifedipine)、维拉帕米、维拉帕米(verapamil)(verapamil)、地尔、地尔硫卓、哌克昔林及普尼拉明硫卓、哌克昔林及普尼拉明药理作用及应用药理作用及应用n1 1、扩张血管，降低心脏前、后负荷、扩张血管，降低心脏前、后负荷n2 2、降低心肌收缩性，降低心肌耗氧量、降低心肌收缩性，降低心肌耗氧量n3 3、扩张冠脉，改善缺血区的供血供氧、扩张冠脉，改善缺血区的供血供氧n4 4、防止钙离子超负荷，避免心肌坏死、防止钙离子超负荷，避免心肌坏死n5 5、对变异性心绞痛疗效最好，可与普萘洛尔合用。、对变异性心绞痛疗效最好，可与普萘洛尔合用。26现在学习的是第26页，共27页四、其他抗心绞痛药四、其他抗心绞痛药n吗多明：作用及应用与硝酸甘油相似，但维时较吗多明：作用及应用与硝酸甘油相似，但维时较长且不易产生耐受性。长且不易产生耐受性。n中药：活血化淤类，地奥心血康，保心丸等含丹中药：活血化淤类，地奥心血康，保心丸等含丹参、川芎、红花的中成药参、川芎、红花的中成药27现在学习的是第27页，共27页