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1、第二十八章第二十八章 子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药 和子宫平滑肌松弛药和子宫平滑肌松弛药第一节第一节子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药（子宫平滑肌兴奋药（oxytocics）选选择择性性地地兴兴奋奋子子宫宫平平滑滑肌肌，产产生节律性收缩或强直性收缩的药物。生节律性收缩或强直性收缩的药物。子宫平滑肌兴奋药的应用子宫平滑肌兴奋药的应用主主要要用用于于催催生生、引引产产或或用用于于产产后后止止血或促进子宫复旧等。血或促进子宫复旧等。特点特点 作作用用强强弱弱与与药药物物剂剂量量或或子子宫宫功功能状态有关。能状态有关。缩宫素缩宫素oxytocin(催产素，催产素，pitocin)其前
2、体物质由丘脑下部生成，沿下丘脑其前体物质由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束垂体束转运至垂体后叶，并储存在神经末梢。转运至垂体后叶，并储存在神经末梢。转运过程中转化为缩宫素和升压素（抗利尿激素）转运过程中转化为缩宫素和升压素（抗利尿激素）目前应用的为人工合成品目前应用的为人工合成品药理作用药理作用 1.兴奋子宫兴奋子宫使子宫收缩加强，频率变快使子宫收缩加强，频率变快作作用用强强度度与与子子宫宫生生理理状状态态、激激素素水水平平和和用用药剂量药剂量有关。有关。小剂量小剂量 节律性收缩，同时子宫颈平滑节律性收缩，同时子宫颈平滑肌松弛，促使胎儿顺利娩出。肌松弛，促使胎儿顺利娩出。大剂量大剂量 强直性收缩
3、，有引起胎儿窒息强直性收缩，有引起胎儿窒息的危险。的危险。与剂量的关系与剂量的关系雌激素雌激素能增加子宫对缩宫素的敏感性能增加子宫对缩宫素的敏感性孕激素孕激素能降低子宫对缩宫素的敏感性能降低子宫对缩宫素的敏感性与激素的关系与激素的关系与生理状态的关系与生理状态的关系 妊娠初期妊娠初期 孕孕激激素素含含量量高高，子子宫宫对对缩缩宫宫素素的的敏敏感感性性低，有利于胎儿的正常发育。低，有利于胎儿的正常发育。妊娠后期妊娠后期 雌雌激激素素水水平平逐逐渐渐升升高高，临临产产时时达达高高峰峰，子子宫宫对对缩缩宫宫素素敏敏感感性性最最强强，小小剂剂量量的的缩缩宫宫素素即引起子宫强烈收缩，分娩后又逐渐下降。即
4、引起子宫强烈收缩，分娩后又逐渐下降。收缩机制收缩机制A、激动缩宫素受体，引起子宫收缩，宫颈激动缩宫素受体，引起子宫收缩，宫颈松弛，促进胎儿娩出。松弛，促进胎儿娩出。子宫内膜和蜕膜存在子宫内膜和蜕膜存在缩宫素受体缩宫素受体B、激激动动蜕蜕膜膜的的缩缩宫宫素素受受体体，促促进进PGF2及及其其代谢产物代谢产物PGFM的合成与释放的合成与释放PGFM兴兴奋奋子子宫宫体体平平滑滑肌肌，使使宫宫颈颈松松弛弛，展平及扩张，促进分娩。展平及扩张，促进分娩。促进排乳作用促进排乳作用大大剂剂量量直直接接扩扩张张血血管管，血血压压下下降降，反反射性引起心率加快。射性引起心率加快。抗利尿作用抗利尿作用 2.其他其他
5、临床应用临床应用 1.催生和引产催生和引产小剂量小剂量催产和引产，应根据宫缩、血压和胎催产和引产，应根据宫缩、血压和胎儿情况调整剂量。儿情况调整剂量。2.产后止血产后止血作用时间短，应加用作用时间短，应加用麦角制剂麦角制剂使子宫维持收使子宫维持收缩状态。缩状态。3.缩短第三产程缩短第三产程高浓度引起子宫收缩，促进胎盘剥离，缩短高浓度引起子宫收缩，促进胎盘剥离，缩短第三产程，减少出血。第三产程，减少出血。不良反应不良反应 胎儿窒息或子宫破裂胎儿窒息或子宫破裂 剂量过大时或对于高敏感产妇剂量过大时或对于高敏感产妇禁用对象禁用对象 对对产产道道异异常常，胎胎位位不不正正，头头盆盆不不称称，前前置置胎
6、胎盘盘，三三次次妊妊娠娠以以上上的的经经产妇或有剖腹产史者。产妇或有剖腹产史者。垂体后叶素垂体后叶素pituitrin内含内含缩宫素缩宫素和和抗利尿激素抗利尿激素(加压素加压素)。用途用途 治疗尿崩症治疗尿崩症 治疗子宫出血、肺出血等。治疗子宫出血、肺出血等。麦角生物碱麦角生物碱麦角麦角寄生在黑麦或其他禾本科植物寄生在黑麦或其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核。上的一种麦角菌的干燥菌核。因在麦穗上突出如角而得名，因在麦穗上突出如角而得名，现已用人工方法生产。现已用人工方法生产。分类分类1.氨基酸麦角碱类氨基酸麦角碱类麦角胺、麦角胺、麦角毒，对麦角毒，对血管血管作用强。作用强。2.氨基麦角碱类
7、氨基麦角碱类麦角新碱，对麦角新碱，对子宫子宫作用强。作用强。药理作用药理作用1.兴奋子宫兴奋子宫麦角碱类麦角碱类麦角碱类麦角碱类选择性兴奋子宫平滑肌，作用强而持久。选择性兴奋子宫平滑肌，作用强而持久。选择性兴奋子宫平滑肌，作用强而持久。选择性兴奋子宫平滑肌，作用强而持久。剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子 宫颈的作用无显著差异，宫颈的作用无显著差异，宫颈的作用无显著差异，宫颈的作用无显著差异，不适用于催产和引产。不适用于催产和引产。不适用于催产和引产。不适用于催
8、产和引产。收缩末梢血管收缩末梢血管收缩末梢血管收缩末梢血管大剂量损伤血管内皮细胞，导致肢端坏疽；大剂量损伤血管内皮细胞，导致肢端坏疽；大剂量损伤血管内皮细胞，导致肢端坏疽；大剂量损伤血管内皮细胞，导致肢端坏疽；收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头痛。痛。痛。痛。2.收缩血管收缩血管麦角胺和麦角毒麦角胺和麦角毒麦角胺和麦角毒麦角胺和麦角毒3.阻断阻断受体受体 氨基酸麦角碱类氨基酸麦角碱类 阻断阻断受体，翻转肾上腺素的升压作用。受体，翻转肾上腺素的升压作用。麦角新碱麦角新碱
9、无此作用无此作用。临床应用临床应用1.子宫出血子宫出血麦角新碱麦角新碱用于产后、刮宫后或其他原因引起用于产后、刮宫后或其他原因引起的出血。的出血。2.产后子宫复旧产后子宫复旧麦角制剂麦角制剂通过收缩子宫而促进子宫复旧。通过收缩子宫而促进子宫复旧。3.偏头痛偏头痛麦角胺与咖啡因麦角胺与咖啡因合用能治疗偏头痛。合用能治疗偏头痛。4.中枢抑制中枢抑制麦角毒的氢化物与异丙嗪、哌替啶合用，组麦角毒的氢化物与异丙嗪、哌替啶合用，组成成冬眠合剂冬眠合剂。第二节第二节 子宫平滑肌松弛药子宫平滑肌松弛药 抑制子宫收缩，减弱子宫活力，用于防抑制子宫收缩，减弱子宫活力，用于防治早产，具有保胎作用。治早产，具有保胎作
10、用。常用药物常用药物 受体激动药、硫酸镁等。受体激动药、硫酸镁等。硫酸沙丁胺醇硫酸沙丁胺醇2受体激动药受体激动药兴兴奋奋子子宫宫平平滑滑肌肌的的2受受体体，激激活活AC，使使cAMP增增加加。cAMP抑抑制制子子宫宫平平滑滑肌肌收收缩缩，并并使使血血管管平平滑滑肌肌松松弛弛，增增加加子子宫胎盘血流量，改善宫内供氧环境。宫胎盘血流量，改善宫内供氧环境。防治早产防治早产扩张支气管，用于平喘。扩张支气管，用于平喘。利托君利托君2受体激动剂受体激动剂 抑制子宫的作用：可抑制妊娠和抑制子宫的作用：可抑制妊娠和非妊娠子宫非妊娠子宫 防治早产防治早产 硫酸镁硫酸镁松松弛弛子子宫宫平平滑滑肌肌，降降低低子子宫宫对对缩缩宫宫素素的的敏感性，从而抑制子宫收缩：敏感性，从而抑制子宫收缩：拮抗拮抗Ca2+用途用途防治早产防治早产防治妊娠高血压综合征防治妊娠高血压综合征不作首选不作首选其他其他 钙通道阻滞药钙通道阻滞药 缩宫素受体拮抗药缩宫素受体拮抗药 前列腺素合成酶抑制药前列腺素合成酶抑制药 均均能能抑抑制制子子宫宫平平滑滑肌肌，有有防防治治流产和安胎作用。流产和安胎作用。