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1、试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 1 型题(每题的 5 个备选答案中只有 1 个最佳答案)1 苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄 C A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E.酸化尿液，使解离度增小，减少肾小管再吸收 2 药物的治疗指数为 A A LD50/ED50 B.LD5/ED95 C.LD95/ED5 D.ED0/ED100 E.ED1/LD99 3 下面描述正确的是 D A药物代谢后药理活性肯定会减弱 B.药物的生物转化指的是药物被氧
2、化 C.血浆蛋白结合率越高则药物的药效越高 D.药物的表观分布容积（Vd）越大，表示药物在体内的蓄积越多 E.药物的生物利用度指的是药物被吸收利用的程度 4 下述属首关消除（首关效应）的是 C A.口服青霉素 G 被胃酸破坏，吸收入血药量减少 B.舌下含硝酸甘油，经口腔粘膜吸收进入血循环，经肝代谢后药效降低 C.口服阿司匹林经肝代谢，进入循环药量减少 D.栓剂直肠给药，经肝代谢后药效降低 E.肌注巴比妥类药物经肝代谢，血药浓度下降 5 可用于引产、催产的药物是 A.肾上腺素 B.缩宫素 C.麦角新碱 D.加压素 E.益母草 6 竞争性拮抗剂 E A.亲和力及内在活性都强，使量效曲线左移，最大效
3、应不变 B.具有一定亲和力但内在活性弱，使量效曲线下移，最大效应不变 C.与亲和力和内在活性无关，使量效曲线下移，最大效应不变 D.有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合，使量效曲线右移，最大效应降低 E.有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体，使量效曲线右移，最大效应不变 试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 2 7、下面属于离子通道受体的是 D A.胰岛素受体 B.5-HT 受体 C.甲状腺素受体 D.N 胆碱受体 E.多巴胺受体 8 某药口服后，50%以原形从尿中排出，50%以代谢产物从尿中排出。该药吸收了多少?E A.0%B.25%C.50%D.不能确定 E.100%9 毛果芸香
4、碱的药理作用是 E A.扩瞳、降低眼内压和调节痉挛 B.缩瞳、降低眼内压和调节麻痹 C.缩瞳、升高眼内压和调节麻痹 D.散瞳、升高眼内压和调节麻痹 E.缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 10 新斯的明的临床用途下面哪项不正确 A A.解救去极化肌松剂中毒 B.阵发性室上性心动过速 C.重症肌无力 D.青光眼 E.术后尿潴留 11 阿托品的临床应用哪项没有 B A.内脏绞痛 B.窦性心动过速 C.休克 D.有机磷酸酯类中毒 E.流涎症 12 急性肾功能衰竭，可用下面那个药物来增加尿量 C A.麻黄碱 B.肾上腺素 C.多巴胺 D.多巴酚丁胺 E.阿托品 13 应用酚妥拉明后再用肾上腺素时血压变化为 D
5、 A.先降后升 B.稍升高 C.不变 D.降低 E.先升后降 14 静滴外漏容易引起局部组织坏死的是 B A.多巴胺 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.肾上腺素 E.麻黄碱 15 属于去极化型肌松剂的是 E A.新斯的明 B.罗痛定 C.筒箭毒碱 D.酚妥拉明 E.琥珀酰胆碱 16 普奈洛尔的临床应用哪项没有 A A前列腺肿大 B.心律失常 C.高血压 D.甲亢 E.心绞痛 17 吗啡禁忌症没有下面哪项 A A.急性心肌梗死引起的剧痛 B.产妇分娩阵痛 C.颅脑损伤至颅内压升高 D.支气管哮喘 E.肺心病 试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 3 18 躁狂症患者用何药治疗 D A.阿托
6、品 B.氯丙嗪 C.丙咪嗪 D.碳酸锂 E.苯巴比妥 19 中枢性镇痛药（吗啡）和解热镇痛药（阿司匹林）主要区别错误的是 E A.吗啡镇痛机理是激动中枢阿片受体 B.阿司匹林镇痛机理是抑制 PG 合成 C.吗啡主要用于剧烈锐痛（骨折、肿瘤晚期等）D.阿司匹林主要用于轻中度钝痛（牙痛、肌肉痛等）E.二者均有成瘾性 20 对失神性发作(小发作)的首选药物是 C A.苯妥英钠 B.戊巴比妥 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.地西泮 21 阿司匹林的下列描述下面是不正确的是 E A小剂量可用于预防血栓形成 B大剂量可以促进凝血或形成血栓 C预防血栓的机制是抑制 COX，减少 TXA2形成 D具有抗炎抗风湿
7、的作用 E会诱发的胃溃疡可用吲哚美辛替代 22 小剂量就有抗焦虑作用的药物 B A.苯巴比妥 B.地西泮(安定)C.吗啡 D.苯妥英钠 E.氯丙嗪 23 肠外阿米巴病选用 B A.氯硝柳胺 B.氯喹 C.长春新碱 D.哌嗪 E.伯氨喹 24 解救过量香豆素类药物引起出血可选用 A 维生素 K B 维生素 C C 鱼精蛋白 D 氨甲苯酸 E 氨甲环酸 25 抑制血管紧张素转化酶的药物是 A 卡托普利 B 硝苯地平 C 可乐定 D 普萘洛尔 E 氯沙坦 26 呋塞米的作用机制是 A 阻滞 Na+通道 B 阻滞 K+通道 C 阻断醛固酮受体 D 抑制 Na+-Cl-同向转运系统 E 抑制 Na+-K
8、+-2Cl-同向转运系统 27 可造成乳酸血症的降血糖药是 A.格列吡嗪 B.甲福明(二甲双胍)C.格列本脲 D.甲苯磺丁脲 E.氯磺丙脲 28 强心苷的毒性反应不包括 A 恶心呕吐 B 黄视、绿视 C 室性心律失常 D 窦性心动过缓 E 水钠潴留 29 磺酰脲类药物的作用是 A 模拟胰岛素的作用 B 剌激胰岛细胞释放胰岛素 C 延缓葡萄糖吸收 D 促进葡萄糖分解 E 促进葡萄糖排泄 试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 4 30 抑制甲状腺素释放的药物是 A 甲巯咪唑 B 甲硝唑 C 卡比马唑 D 大剂量碘制剂 E 丙硫氧嘧啶 31 哮喘持续状态或其它平喘药无效的顽固性哮喘宜选用 B A 异
9、丙肾上腺素 B 麻黄碱 C 色苷酸钠 D 氨茶碱 E 倍氯米松 32 治疗军团菌肺炎首选 A 红霉素 B 氯霉素 C 链霉素 D 四环素 E 青霉素 33 应用异烟肼时，补充维生素 B6的目的是 E A 增强疗效 B 减慢代谢 C 延缓耐药性产生 D 减轻对肝脏的损害 E 降低对神经系统的毒性 34 破坏 DNA 结构及功能的抗恶性肿瘤药是 B A 长春新碱 B 环磷酰胺 C 甲氨蝶呤 D 阿糖胞苷 E 5-氟尿嘧啶 35 抑制骨髓造血机能的药物是 A 青霉素 B 氯霉素 C 红霉素 D 链霉素 E 四环素 36 主要用于控制疟疾复发和传播的药物是 A 青蒿素 B 伯氨喹 C 奎宁 D 氯喹
10、E 乙胺嘧啶 37 严重肝功能损害者不宜使用的糖皮质激素是 A 可的松 B 氢化可的松 C 地塞米松 D 泼尼松龙 E 曲安西龙 38 可用于室性早搏的药 B A 奎尼丁 B 利多卡因 C 苯妥英钠 D 普乃洛尔 E 胺碘酮 39 阵发性室上性心动过速宜选用 D A.奎尼丁 B.利多卡因 C.普萘洛尔 D.维拉帕米 E.阿托品 40 色苷酸钠的描述下面正确的是 D A.松弛支气管平滑肌 B.阻断 M 受体 C.阻断组胺受体 D.稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放 E.用于控制支气管哮喘急性发作 X 型题(每题的备选答案中有2 个或 2 个以上正确答案。少选或多选均不得分)46.关于吗啡下列说法正
11、确的是 A B D E A 有镇静作用，能消除焦虑情绪 B 抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对 CO2 的敏感性，用于心源性哮喘的治疗 C 松弛胃肠道、胆道及支气管平滑肌 D 纳洛酮可拮抗吗啡作用 E 急性中毒会出现呼吸抑制、针尖样瞳孔缩小甚至休克 47.肾上腺素和异丙肾上腺素共有的作用 B C D E A.收缩皮肤、粘膜和腹腔内脏血管 B.扩张冠脉 C.加快心率 D.增强心肌收缩力 E.松弛支气管 试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 5 48一级动力学消除的药物有什么特点？BCDE A单位时间内药物的消除或转运按恒量进行 B.t1/2恒定 C.达稳态血药浓度高低与间隔时间内给药量有关 D.停药后
12、经过 5 个 t1/2药物基本从体内消除 E.当口服给药的间隔时间接近 t1/2，快速达到稳态血药浓度的方法是首剂加倍 49.糖皮质激素的禁忌症 A B C D E A.糖尿病患者 B.精神病或癫痫史患者 C.胃溃疡 D.骨质疏松症和药物不能控制的感染患者 E.动脉硬化、高血压 50.属氨基糖苷类的不良反应 A B C E A损害第 8 对脑神经（耳蜗神经和前庭神经）B.肾损害 C.过敏反应 D.影响骨牙发育 E.阻断神经肌肉接头 型题(每题的 5 个备选答案中只有 1 个最佳答案)1 下面属于 G 蛋白偶联受体的是 A A.M 型乙酰胆碱受体 B.肾上腺皮质激素受体 C.甲状腺素受体 D.胰
13、岛素受体 E.-氨基丁酸（GABA）受体 2 药物的安全指数为 B A.ED50/LD50 B.LD5/ED95 C.LD95/ED5 D.ED0/ED100 E.ED1/LD99 3 同一座标上两药的 S 型量效曲线，B 药在 A 药的右侧且高出后者 20，下述哪种评价是正确的 C A.B 药的效强和效能均较大 B.A 药的效强和效能均较小 C.A 药的效强较大而效能较小 D.B 药的效强较大而效能较小 E.A 药和 B 药效强和效能相等 4 苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄 C A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使
14、解离度增大，减少肾小管再吸收 D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E.酸化尿液，使解离度增小，减少肾小管再吸收 试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 6 5 药物的副作用是指 C A 用药剂量过大引起的反应 B.长期用药所产生的反应 C.药物在治疗量时产生与治疗目的无关的反应 D.药物产生的毒理作用，是不可知的反应 E.属于一种与遗传性有关的特异质反应 6 某药口服后，全部以原形从尿中排出，该药的生物利用度是多少?E A.0%B.25%C.50%D.75%E.100%7 非竞争性拮抗剂 D A.亲和力及内在活性都强，使量效曲线左移，最大效应不变 B.具有一定亲和力但内在活性弱，使量效
15、曲线下移，最大效应降低 C.与亲和力和内在活性无关，使量效曲线下移，最大效应不变 D.有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合，使量效曲线右移，最大效应降低 E.有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体，使量效曲线右移，最大效应降低 8 被动转运 D A 需消耗能量 B 有饱和现象 C 有竞争性抑制现象 D 药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧跨膜转运 E 转运速度与膜两侧浓度差成反比 9 下列哪一项与毛果芸香碱的作用无关 B A.减少房水生成 B.睫状肌松弛，晶状体变薄，适于调节麻痹 C.瞳孔缩小 D.虹膜向中心拉紧，其根部变薄，前房角间隙扩大 E.牵拉小梁网，使其间隙增大，房水循环通畅 10
16、 治疗重症肌无力的药物为 C A.解磷定 B.苯海索(安坦)C.新斯的明 D.阿托品 E.左旋多巴 11 酚妥拉明舒张血管的原理是 B A.兴奋 M 受体 B.阻断突触前膜 2 受体，直接舒张血管 C.兴奋突触后膜 2 受体 D.阻断突触后膜 2 受体，直接舒张血管 E.兴奋突触前膜 2、2 受体 试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 7 12 有机磷酸酯类中毒的特点下列描述有误的是 D A.会出现瞳孔缩小，流涎出汗 B.出现肌肉震颤，严重至肌无力甚至呼吸麻痹 C.心动过缓、血压下降 D.形成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶激活 E.抢救合用阿托品和氯解磷定 13 去甲肾上腺素剂量过大可能引起的不良
17、反应没有下面哪项 E A 急性肾功能衰竭 B 尿量减少 C 局部组织坏死 D 停药后血压下降 E 心源性休克 14 具有抗胆碱和中枢抑制作用的药 C A阿托品 B.山莨菪碱 C.东莨菪碱 D.普鲁苯辛 E.后马托品 15 能增加肾血流量的拟肾上腺素药是 C A.去甲肾上腺素 B.间羟胺 C.多巴胺 D.肾上腺素 E.麻黄碱 16 氯丙嗪中毒引起的体位性低血压，禁用那个药抢救 E A.阿托品 B.去甲肾上腺素 C.间羟胺 D.多巴胺 E.肾上腺素 17 治疗抗精神病药所致锥体外系反应的药物是 D A.金刚烷胺 B.左旋多巴 C.司来吉兰 D.苯海索 E.溴隐亭 18 关于氯丙嗪的药理作用下面哪项
18、是错的 E A.镇吐 B.加强中枢抑制药物 C.可与异丙嗪及哌替啶组成“人工冬眠合剂 D.阻断 受体和 M 胆碱受体 E.可促生长素释放，抑制催乳素分泌 19 苯二氮卓类药物的作用机制是 B A.激动甘氨酸受体 B.易化 GABA 介导的 Cl-内流 C.激活 cAMP 活性 D.抑制 GABA 代谢增加其在脑内的含量 E.阻断 GABA 的兴奋产生中枢抑制 20 属阿片受体的部分激动剂，不易成瘾的药物是 C A.哌替啶 B.罗痛定 C.喷他佐辛 D.纳洛酮 E.可待因 试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 8 21 对癫痫强直-阵挛性发作(大发作)、失神性发作(小发作)和复杂部分性发作(精神
19、运动性发作)均有疗效的药物是 D A.苯妥英钠 B.戊巴比妥 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.地西泮 22 乙酰水杨酸的不良反应下面哪项没有 C A胃肠道反应 B.凝血障碍 C.白血病 D.阿司匹林哮喘 E.瑞夷综合症 23 非甾体抗炎药的药理作用不正确的是 E A.抗炎作用是抑制炎症部位 PG 合成 B.解热作用是抑制中枢 PG 合成 C.镇痛作用是抑制外周部位 PG 合成 D.其作用机制是通过抑制 COX 而产生 E.均会诱发胃溃疡的发生 24 兼有抗结核病和抗麻风病的药物是 A.异烟肼 B.氨苯砜 C.醋氨苯砜 D.利福平 E.氯法齐明 25 肝素的抗凝血作用机理是通过 A.抑制肝脏合成凝
20、血因子、B.激活血浆的抗凝血酶(AT)C.通过与 VitK 竞争 D.抑制纤维蛋白降解 E.与 Ca+络合 26 硝酸酯类的作用不包括 A 扩张容量血管，减少回心血量 B 扩张小动脉，降低心脏后负荷 C 降低心室壁张力 D 减慢心率 E 降低心肌耗氧量 27 可用于抗高血压、抗心律失常、抗心绞痛的药物是 A 奎尼丁 B 苯妥英钠 C 维拉帕米 D 普鲁卡因胺 E 利多卡因 28 螺内酯的作用机制是 A 抑制 Na+-K+-2Cl-同向转运系统 B 抑制 Na+-Cl-同向转运系统 C 阻滞 Na+通道 D 阻滞 Cl-通道 E 阻断醛固酮受体 29 阻断胃泌素受体的药物是 A 哌仑西平 B 奥
21、美拉唑 C 雷尼替丁 D 苯海拉明 E 丙谷胺 30 硫脲类抗甲状腺药的主要作用是 A 抑制甲状腺摄取碘 B 阻断甲状腺素受体 C 抑制促甲状腺素(TSH)的分泌 D 抑制过氧化物酶，影响甲状腺激素的合成 E 抑制蛋白水解酶，影响甲状腺激素的释放 试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 9 31 哌唑嗪的降压作用机制是 A 阻断 1受体 B 阻断 2受体 C 阻断1受体 D 阻断2受体 E 阻滞 Ca2+通道 32 属于耐酶青霉素类的药物是 A 氨苄西林 B 双氯西林 C 阿莫西林 D 羧苄西林 E 青霉素 V 33 MRSA 是 A 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 B 耐甲氧西林链球菌 C 耐甲氧西
22、林肠球菌 D 耐甲氧西林脑膜炎奈瑟菌 E 耐甲氧西林肺炎球菌 34 肼屈嗪（肼苯哒嗪）降压作用方式 A 直接扩张小动脉 B 阻断外周 受体 C 耗竭肾上腺素能神经末梢的 NA D 抑制肾素释放 E 阻断中枢 受体 35 治疗阵发性室上性心动过速的最佳药物是 A 苯妥英钠 B 利多卡因 C 维拉帕米 D 阿托品 E 奎尼丁 36 强心苷类药物的作用机理是 A 阻断 受体 B 阻断 受体 C 抑制 Na+,K+-ATP 酶，使细胞内钙离子增多 D 兴奋 受体，收缩血管 E 兴奋 受体，加强心肌收缩力 37 可用于尿崩症治疗的药 A 氨苯喋啶 B 甘露醇 C 呋噻米（速尿）D 螺内酯 E 氢氯噻嗪
23、38 甲苯磺丁脲(D860)降血糖作用的主要机制是 A.模拟胰岛素的作用 B.促进葡萄糖分解 C.剌激胰岛细胞释放胰岛素 D.使细胞内 cAMP 减少 E.促进胰高血糖素分泌 39 抗肿瘤选用 A.氯硝柳胺 B.氯喹 C.长春新碱 D.哌嗪 E.伯氨喹 40 氨基糖苷类 A.抑制细菌蛋白质合成 B.抑制细菌细胞壁合成 C.与 PABA 相竞争 D.抑制二氢叶酸还原酶 E.抑制 DNA 回旋酶(螺旋酶)41 为防止磺胺类药物损害泌尿系统，宜同服 A 碳酸氢钠 B 呋塞米 C 维生素 B6 D 维生素 C E 多巴胺 42 主要用于控制疟疾症状的药物是 A 氯喹 B 伯氨喹 C 甲硝唑 D 二氯尼
24、特 E 乙胺嘧啶 43 可用于抗高血压、抗心律失常、抗心绞痛的药物是 A 奎尼丁 B 苯妥英钠 C 维拉帕米 D 普鲁卡因胺 E 利多卡因 试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 10 44 抑制骨髓造血机能的药物是 A 青霉素 B 氯霉素 C 红霉素 D 链霉素 E 四环素 45下列哪项描述不正确 A.青霉素类药物作用于 PBPs，抑制转肽酶的交联反应，从而阻碍细胞壁粘肽合成 B.苄星青霉素 t1/2 比苄青霉素长 C.青霉素对 G-杆菌和 G+杆菌均有杀灭作用 D.脑膜炎时，大剂量青霉素在脑脊液中可达有效浓度 E.丙磺舒可与青霉素竞争肾小管分泌 X 型题(每题的备选答案中有2 个或 2 个以
25、上正确答案。少选或多选均不得分)46.下面说法那种是错误的 A B A与血浆蛋白结合的药物是治疗时有活性的药物 BLD50是引起某种动物死亡剂量 50剂量 CED50是引起 50效应的剂量 D药物吸收快并不意味着消除一定快 E药物的表观分布容积（Vd）越大，表示药物在体内的蓄积越多 47.氯丙嗪产生抗精神病的机制是：A E A.阻断中脑-边缘通路的多巴胺受体 B.阻断结节-漏斗通路多巴胺受体 C.M 受体阻断作用 D.阻断黑质-纹状体通路多巴胺受体 E.阻断中脑-皮质通路的多巴胺受体 48与阿托品有关作用是 ABCDE A.升高眼内压 B.解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快 C.视近物模糊，
26、远物清晰 D.中毒时可致惊厥 E.大剂量可解除血管痉挛改善微循环障碍 49 治疗伤寒、副伤寒感染的药物可选用 A 氯霉素 B 头孢他啶 C 青霉素 D 羧苄西林 E 环丙沙星 50 属氨基糖苷类的不良反应 A B C E A损害第 8 对脑神经（耳蜗神经和前庭神经）B.肾损害 C.过敏反应 D.影响骨牙发育 E.阻断神经肌肉接头 试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 11 二、简答题（每题 5 分，一共 30 分）。1.松弛支气管平滑肌的平喘药有哪几类？请各举一例代表药。答：（1）糖皮质激素药物：布地缩松（2）肾上腺受体激动药：肾上腺素（3）茶碱：氨茶碱（4）M 胆碱受体阻断药：异丙托溴胺（异
27、丙基阿托品）（5）抗过敏平喘药：色甘酸钠 2.简述有机磷酸酯类中毒的机制及解救措施。答：（1）有机磷酸酯类中毒机制：与胆碱酯酶的酯解部位进行共价键结合，形成复合物，不易水解，ACh 堆积，产生一系列症状。M 样作用症状：瞳孔缩小，视力模糊，流涎，出汗，支气管分泌增加和支气管痉挛，引起呼吸 困难，严重者出现肺水肿、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、血压下降及心动过缓。N 样作用症状：肌肉震颤、抽搐、严重者出现肌无力甚至麻痹，心动过速，血压升高。中枢神经系统症状：兴奋转为抑制。失眠、震颤、谵妄、昏迷、呼吸抑制及循环衰竭。（2）急救措施：对 M 样及 CNS 症状使用足量阿托品直至“托品化”；对伴
28、有 N 样症状应及时给予胆碱酯酶复活剂。3.抑制胃酸分泌的药物有哪几类？请各举一例代表药。答：（1）质子泵(H+-K+-ATP 酶)抑制药：第一代质子泵抑制剂：奥美拉唑；第二代质子泵抑制药：兰索拉唑；第三代质子泵抑制药：潘多拉唑。（2）H2 受体阻断药:西咪替丁（3）M 胆碱受体阻断药：阿托品和溴化丙胺太林（4）促胃液素受体阻断药：丙谷胺 4.为什么青霉素只对 G+细菌有较强的杀菌作用，而对 G-杆菌无效，耐药金葡菌无效？答：青霉素的抗菌机制：（1）与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。（2）激活细菌自溶酶。但青霉素不易透过格兰阴性菌的外膜屏障。5.糖皮质激素用
29、于治疗重症感染性疾病时，为什么必须同时应用大剂量有效的抗菌药物？答：炎症反应是机体的防御功能，故 GC 在抑制炎症、减轻症状的同时，也降低了机体的防御和修复功能，可导致感染扩散和延缓创口愈合，所以同时应用大剂量有效的抗菌药物。试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 12 6.请举出二氢叶酸还原酶抑制剂，并指出其适应症。答：二氢叶酸还原酶抑制剂主要有磺胺类药物和甲氧苄啶。（1）磺胺类药物适用于流行性脊髓膜炎、鼠疫、痢疾及衣原体感染等。如磺胺异恶唑：主要用于敏感菌致尿路感染，诺卡菌致肺部感染、脑膜炎。如磺胺嘧啶：主要用于细菌性脑膜炎，与乙胺嘧啶合用治疗弓形病或单用治疗诺卡菌病。如磺胺甲嘧啶：用于尿路
30、感染。（2）甲氧苄啶:与 SMZ 合用主要治疗敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、肠道的感染和脑膜炎等，也用于治疗伤寒、痢疾、卡氏肺孢子虫等。常与长效磺胺类合用，以防治耐药性恶性忙疾。二、简答题（每题 5 分，一共 30 分）。1.试述一级消除动力学的特点。答：1）药物的转运或消除与血药浓度成正比；2）单位时间内转运或消除按恒定比例药量消除；3）药物消除半衰期与血药浓度无关，为常值；4）是体内大多数药物消除的方式。2.血浆半衰期的含义和临床意义。答：定义（2 分）：血浆中药物浓度下降一半所需的时间，其长短可反映体内药物消除速度。它是临床用药间隔的依据。按一级动力学消除，1/2 恒定，一次给药后经过个1
31、/2 体内药物基本消除（1 分）；恒量给药，经过个1/2 血药浓度可达稳态浓度（ss）（1 分）。3.简述非选择性 受体阻断剂的药理作用及临床应用。答：以普奈洛尔为代表的非选择性 受体阻断剂其药理作用为：心率减慢、心收缩力和心输出量减低，冠脉流量下降，心肌耗氧量明显减少，肾素释放减少，支气管阻力增加；临床用于心绞痛、心律失常、高血压、甲亢及青光眼等。4.糖皮质激素的药理作用有哪些?答：（1）抗炎作用（2）免疫抑制与抗过敏作用（3）抗休克作用：（4）抗内毒素和允许作用：（5）对血液和造血系统的影响（6）对骨骼的影响骨质疏松（7）对中枢神经系统的影响（8）对消化系统作用 试题、试卷纸 总 页 第
32、页（A）卷 13 5.举出四类影响蛋白质合成的抗菌药物，并各一例代表药说明其作用机制。答：（1.1）氨基苷类：作用机制：与核糖体 30S 亚基结合，影响蛋白质合成全过程。起始阶段：抑制始动复合物的形成。延伸阶段：与 30S 亚基的 P10 蛋白结合，致 A 位歪曲，mRNA 错译，合成异常蛋白质。终止阶段：阻止终止密码子与 A 位结合、阻止 70S 核糖体的解离。（1.2）如链霉素：主要抗 G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌,为杀菌药 多环节阻碍细菌蛋白质合成。通过离子吸附作用，增加膜通透性（2）四环素类（如四环素）：作用机制：与 30S 亚基结合，阻止氨基酰 tRNA 在 30S 亚基 A位的结合
33、，阻碍了肽链的形成而抑制蛋白质的合成。（3）大环内酯类（如红霉素）：与核蛋白体 50 S 亚基结合，抑制蛋白质合成（4）氯霉素类（氯霉素）：与核糖体 50S 亚基结合，通过抑制肽酰基转移酶的活性，使肽链延长受阻而抑制蛋白质的合成。6.简述硝酸甘油与普萘洛尔合用于治疗心绞痛的优点。答：硝酸甘油与普萘洛尔合用意义：（1）二者均降低血压，减少冠脉流量，对心绞痛不利，合用应减少用量。（2）疗效增强：分别通过以上不同作用机制使心肌耗 O2缺血区供 O2 （3）互补不足：受体阻断药普萘洛尔可取消硝酸酯类硝酸甘油所致的反射性心率加快;硝酸甘油抵消普萘洛尔引起心室容积扩大和射血时间延长的不利作用 三、论述题（
34、每题 10 分，一共 20 分）1试根据吗啡的药理作用分析其临床应用、急性中毒以及解救措施（10 分）答：1）镇痛：激动中枢内阿片受体产生强大的镇痛作用，主要用于急性心肌梗死所致的剧烈阵痛，严重外伤、骨折以及癌症晚期的剧痛，除止痛外，还可减轻焦虑情绪和心理负担。CNS：镇痛、镇静、抑制呼吸、催吐、缩瞳；2）心源性哮喘：吗啡降低呼吸中枢对 CO2的敏感性，使呼吸变慢；扩张外周血管，降低外周血管阻力，减轻心脏负荷。3）止泻：兴奋胃肠道平滑肌，使胃排空和肠内容物推进受阻；4）镇咳：抑制延髓咳嗽反射中枢，使咳嗽反射消失 5）吗啡急性中毒表现：出现昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔，血压下降甚至休克，呼吸麻痹是
35、其死亡的主要原因。中毒解救应进行人工呼吸、吸氧及给予阿片受体阻断剂纳洛酮。试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 14 2.试述头孢菌素类的抗菌作用机制，并比较第一、第二、第三和第四代头孢菌素的抗菌作用特点有何不同？答：2.1 头孢菌素类的抗菌作用机制：（1）与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。（2）激活细菌自溶酶。2.2 第一、第二、第三和第四代头孢菌素的抗菌作用特点比较 药 物抗 菌 谱 对-内酰胺酶稳定性肾毒性临床用途第一代 噻吩、唑啉氨苄、拉啶G+菌部分稳定较大耐药金葡菌感染第二代呋辛、孟多克洛G+菌、G-菌厌氧菌稳定低G-菌感染第三代噻肟、他定曲松、哌
36、酮G+菌、G-菌厌氧菌、绿脓杆菌较高稳定无尿路感染严重感染第四代吡肟、匹罗 G-杆菌较高稳定无替代第三代用于G-菌感染 4.强心苷类通过何种机制产生正性肌力作用？其有哪些毒性反应？中毒时使用高效利尿药促进其排泄是否合适？为什么？答：（1）正性肌力作用：选择性的直接收缩作用，加强正常心肌或衰竭心肌的收缩力。心肌收缩力增加，心肌收缩速率提高：改善 CHF 患者心输出量。对正常心脏的心输出量反而减少。心肌耗氧量反而增加。（2）毒性反应：1）消化道反应，是中毒早期较为常见的不良反应。应注意与因强心苷用量不足，心功能不全未被控制所致的胃肠道症状相鉴别。2）中枢神经系统症状：有眩晕、头痛、疲劳、失眠、谵妄
37、等。还有黄视症，绿视症及视物模糊等，色觉障碍为中毒先兆。3）心脏毒性：表现为各种心律失常，主要与严重抑制 Na+-K+-ATP 酶，细胞严重失钾有关。试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 15 快速性心律失常：异位节律点自律性增高（室性早博及房性或室性心动过速），最多最早见的是室性早博（约占 33%），严重的发展为室颤而导致死亡。抑制房室传导，可致各种程度的房室传导阻滞，轻度部分阻滞，严重房室传导完全阻滞。抑制窦房结，降低窦房结自律性，引起窦性心动过缓，但窦性停搏少见。（3）1）中毒时使用高效利尿药促进其排泄不合适。2）因为强心苷中毒会细胞严重失钾，引起低血钾。中毒时使用高效利尿药会促进排 K
38、+，加重强心苷的中毒，细胞失钾更严重，因此强心苷中毒时要停止使用高效利尿药，及时补 K+。3）强心苷中毒的治疗：轻度中毒（轻度快速型心律失常），可口服氯化钾 36g/日，分 34 次服，必要时可用氯化钾1.53.0g 加入 5%葡萄糖液 500ml 中静脉滴注（1ml/min）。对肾功能不全、高血钾症及严重房室传导阻滞者不宜用钾盐。重症快速型心律失常（频发的室性早搏及室性心动过速、二联律等），宜用苯妥英钠或利多卡因。对中毒时出现的传导阻滞或窦性心动过缓宜用阿托品治疗。地高辛特异抗体 Fab 片段可有效地抢救危及生命的地高辛中毒。3试根据氯丙嗪的药理作用机制分析其临床应用和不良反应。答：3.1
39、氯丙嗪的临床应用（4 分）：（1）精神分裂症：主要与阻断中脑-边缘和中脑-皮质系统的 D2 受体有关，具有很强的抗精神病作用；（2）呕吐和顽固性呃逆：阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感受区的 D2 受体，具有较强镇吐作用（3）低温麻醉与人工冬眠：通过抑制下丘脑体温调节中枢，不但降低发热机体的体温，也能降低正常体温；常与异丙嗪及哌替啶合用为人工冬眠合剂。3.2 主要的不良反应：（1）锥体外系不良反应（3 分）：帕金森样综合征，急性肌张力障碍，静坐不能。为黑质-纹状体通路的 DA-R 被阻断，而引起 ACh 能神经功能亢进所致，可用苯海索防治；迟发性运动障碍，为长期阻断 DA-R 导致 DA-R
40、上调所引起。（2）常见不良反应：氯丙嗪能阻断-受体和 M-受体，结节漏斗系统中的 D2-受体。阻断-受体可翻转肾上腺素的升压作用，故氯丙嗪过量中毒不宜用肾上腺素升压；同时可致体位性 BP反射性心率加快；阻断 M-受体作用较弱，可引起视力模糊、口干、便秘、排尿困难、眼压升高等。氯丙嗪阻断结节漏斗系统中的 D2-受体，增加催乳素的分泌，使男性患者出现女性特征 其他不良反应：精神异常、惊厥及癫痫；急性中毒（血压下降至休克并出现心肌损害）。试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 16 4、药物的不良反应都有哪些？答：（1）副作用（2）毒性反应（3）变态反应（4）继发性反应（5）后遗效应（6）特异质反应（
41、致畸作用）5、什么叫收首关效应？如何避免首关效应。答：（1）首关效应是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入人体循环的药量减少，药效降低。(不能口服)（2）药物口服吸收后经门静脉入肝脏，如首次通过肝脏就发生转化，从而使进入体循环的药量减少，此即为首关消除。因而首关消除明显的药物应避免口服给药。舌下及直肠给药后其吸收途经不经肝门静脉，故可避免首关消除.(如硝酸甘油)1、试述普萘洛尔的药理作用及临床应用。答：（1）普奈洛尔为代表的非选择性 受体阻断剂其药理作用为：心率减慢、心收缩力和心输出量减低，冠脉流量下降，心肌耗氧量明显减少，肾素释放减少，支气管阻力增加；（2）临床用于心绞痛、心律失常、高血压、甲亢及青光眼等。试题、试卷纸 总 页 第 页（A）卷 17