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1、 抗菌药物讲座知识点抗菌药物讲座知识点 一、抗菌药物分类及主要特点一、抗菌药物分类及主要特点抗菌药物分类抗菌药物分类相似药学特征组相似药学特征组主要特点主要特点青霉素类青霉素类天然青霉素天然青霉素青青霉霉素素G、苄苄星星青青霉霉素素G+菌菌，淋淋球球菌菌、放放线线菌菌、破破伤伤风风、炭炭疽疽及及各种螺旋体等各种螺旋体等耐耐青青霉霉素素酶酶青青霉素霉素甲氧西林甲氧西林用用于于MSSA所所致致败败血血症症等等，对对MRSA感感染染无效无效广谱青霉素广谱青霉素阿阿莫莫西西林林、哌哌拉拉西西林林、阿洛西林、美洛西林阿洛西林、美洛西林覆覆盖盖G+菌菌及及部部分分肠肠杆杆菌菌科科细细菌菌，其其中中哌哌拉拉
2、西西林林、阿阿洛洛西西林林、美美洛洛西西林林对对铜铜绿绿假假单单胞胞菌亦有良好的抗菌作用菌亦有良好的抗菌作用广广谱谱青青霉霉素素/酶酶抑制抑制剂剂哌哌拉拉西西林林他他唑唑巴巴坦坦、阿莫西林克拉维酸钾阿莫西林克拉维酸钾部分可用于产部分可用于产ESBLs菌株所致感染菌株所致感染 抗菌药物分类抗菌药物分类相似药学特征组相似药学特征组主要特点主要特点头孢菌素头孢菌素第一代第一代头孢唑啉头孢唑啉产产酶酶金金葡葡菌菌引引起起感感染染，败败血血症症、心心内内膜膜炎炎等等，血血浓浓度高，半衰期略长，可作为外科手术的预防用药度高，半衰期略长，可作为外科手术的预防用药第二代第二代头孢呋辛头孢呋辛对铜绿假单胞对铜绿
3、假单胞菌菌不敏感不敏感，在脑脊液中达一定浓度在脑脊液中达一定浓度第三代第三代头孢曲松头孢曲松在在胆汁和脑脊液中浓度高胆汁和脑脊液中浓度高头头孢孢哌哌酮酮、头头孢孢他啶他啶铜绿铜绿假单胞菌作用良好假单胞菌作用良好头头孢孢菌菌素素/酶酶抑制抑制剂剂头孢哌酮舒巴坦头孢哌酮舒巴坦 对多数对多数G，G及厌氧菌均有良好抗菌作用及厌氧菌均有良好抗菌作用 头孢菌素类头孢菌素类 抗抗G+球菌球菌 抗抗G-杆菌杆菌 酶稳定性酶稳定性第一代头孢菌素（第一代头孢菌素（）头孢唑啉头孢唑啉第二代头孢菌素第二代头孢菌素 头孢呋辛头孢呋辛第三代头孢菌素第三代头孢菌素 头孢曲松头孢曲松 头孢哌酮头孢哌酮 头孢三嗪头孢三嗪 头孢
4、他啶头孢他啶第四代头孢菌素第四代头孢菌素 头孢吡肟头孢吡肟 抗菌药物分类抗菌药物分类相似药学特征组相似药学特征组主要特点主要特点头霉素类头霉素类头孢米诺头孢米诺对厌氧菌有效，对部分对厌氧菌有效，对部分ESBLs有效有效单环单环内酰胺类内酰胺类氨曲南氨曲南对对肠肠杆杆菌菌科科和和铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌有有效效，对对G+菌菌、厌氧菌作用弱、厌氧菌作用弱碳青霉烯类碳青霉烯类亚胺培南、美罗培南亚胺培南、美罗培南对对嗜嗜麦麦芽芽窄窄食食单单胞胞菌菌不不敏敏感感，对对MRSA无效，具有抗铜绿假单胞菌无效，具有抗铜绿假单胞菌活性活性-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦克拉维酸、舒巴坦、
5、他唑巴坦克拉维酸血脑屏障通透性差克拉维酸血脑屏障通透性差 抗菌药物分类抗菌药物分类相似药学特征组相似药学特征组主要特点主要特点氨基糖苷类氨基糖苷类阿米卡星、庆大霉素阿米卡星、庆大霉素浓浓度度依依赖赖性性，仅仅对对需需氧氧菌菌有有效效、耳耳毒毒性性，肾肾毒毒性性大大、阿阿米米卡卡星星抗抗菌菌谱谱为为本本类类最最宽宽者者；不易通过血脑屏障不易通过血脑屏障大环内酯类大环内酯类红霉素、克拉霉素、阿奇霉素红霉素、克拉霉素、阿奇霉素需需氧氧G+菌菌、支支原原体体、衣衣原原体体、军军团团菌菌、厌氧菌；厌氧菌；血浓度低，不易透过血脑屏障血浓度低，不易透过血脑屏障四环素类四环素类多西环素、米诺环素多西环素、米诺
6、环素快速抑菌剂，多西环素为本类药物首选药快速抑菌剂，多西环素为本类药物首选药 抗菌药物分类抗菌药物分类相似药学特征组相似药学特征组主要特点主要特点喹诺酮类喹诺酮类环环丙、丙、左左氧、莫西氧、莫西18岁岁以以下下未未成成年年患患者者避避免免使使用用本本类类药药物物，不不宜宜用用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者糖肽类糖肽类万古霉素万古霉素MRSA、肠肠球球菌菌(郭郭鸡鸡肠肠球球菌菌耐耐药药)。口口服服治治疗疗艰艰难难梭梭菌菌所所致致伪伪膜膜性性肠肠炎炎。脑脑膜膜有有炎炎症症时时，约约为为同同期血药浓度的期血药浓度的7%20%。噁唑烷酮类噁唑烷酮类利奈
7、唑胺利奈唑胺MRS、VRE、PRSP。未未被被批批准准用用于于导导管管相相关关性性血流感染、导管接触部位感染血流感染、导管接触部位感染 二、抗菌药物二、抗菌药物PK/PD理论理论1.药物代谢动力学药物代谢动力学(pharmacokinetics，PK)：药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄。药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄。2.药物效应动力学药物效应动力学(pharmacodynamics，PD)：主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。3.浓度依赖性抗菌药物：浓度依赖性抗菌药物：是指药物的是指药物的杀菌活力在一定范围内随药物浓度的增高而增加
8、杀菌活力在一定范围内随药物浓度的增高而增加，此，此类药物均具有较长的抗生素后效应类药物均具有较长的抗生素后效应(PAE)。4.时间依赖性抗菌药物：时间依赖性抗菌药物：是指药物浓度在一定范围内与其杀菌活性有关，是指药物浓度在一定范围内与其杀菌活性有关，通常在药物浓度通常在药物浓度达到对细菌达到对细菌MIC的的45倍时，杀菌活性达饱和状态，药物浓度继续增高倍时，杀菌活性达饱和状态，药物浓度继续增高时其杀菌活性无明显改变，但杀菌活性与药物超过细菌时其杀菌活性无明显改变，但杀菌活性与药物超过细菌MIC时间的长短时间的长短有关有关，如果血或组织内药物浓度低于，如果血或组织内药物浓度低于MIC值时，细菌可
9、迅速重新生长繁值时，细菌可迅速重新生长繁殖。殖。时间依赖性的时间依赖性的内酰胺类抗生素等消除半衰期短者应内酰胺类抗生素等消除半衰期短者应多次给药多次给药以使以使TMIC的时间延长的时间延长，达到最佳疗效。，达到最佳疗效。浓度依赖性的氨基糖苷类、氟喹诺酮类则浓度依赖性的氨基糖苷类、氟喹诺酮类则可减少给药次数，增可减少给药次数，增加每次给药剂量，或单次给药加每次给药剂量，或单次给药，使，使AUC24/MIC和和Cmax/MIC值达较值达较高水平，以达到最大的杀菌作用。高水平，以达到最大的杀菌作用。分分 类类PK/PD 参数参数药物药物时间依赖性时间依赖性(短短PAE)%TMIC青青霉霉素素类类、头
10、头孢孢菌菌素素类类、氨氨曲曲南南、碳碳青青霉霉烯烯类类、大环内酯类、克林霉素、恶唑烷酮类大环内酯类、克林霉素、恶唑烷酮类时间依赖性时间依赖性(长长PAE)AUC24h/MIC四环素、万古霉素、替考拉林、氟康唑四环素、万古霉素、替考拉林、氟康唑浓度依赖性浓度依赖性(长长PAE)AUC24h/MIC、Cmax/MIC氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素B注注1：最低抑菌浓度：最低抑菌浓度(MIC)是指在体外培养细菌是指在体外培养细菌1824h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。注注2：最低杀菌浓度：最低杀菌
11、浓度(MBC)是指能够灭杀培养基内细菌或使细菌数减少是指能够灭杀培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。的最低药物浓度。浓度依赖性和时间依赖性抗菌药物分类浓度依赖性和时间依赖性抗菌药物分类 脑脊液脑脊液/血药物浓度比率血药物浓度比率50%脑脊液脑脊液/血血药物浓度比率药物浓度比率5%50%氯霉素氯霉素万古霉素万古霉素亚胺培南亚胺培南3氨曲南氨曲南磺胺嘧啶磺胺嘧啶哌拉西林哌拉西林1美罗培南美罗培南头孢曲松头孢曲松甲硝唑甲硝唑青霉素青霉素2左氧氟沙星左氧氟沙星氨基糖苷类氨基糖苷类头孢他啶头孢他啶环丙沙星环丙沙星头孢呋辛头孢呋辛三、抗菌药物的脑脊液穿透性三、抗菌药物的脑脊液穿透性注注1：
12、一般而言，当脑脊液药物浓度达到最低杀菌浓度一般而言，当脑脊液药物浓度达到最低杀菌浓度10倍时可达杀菌效果。倍时可达杀菌效果。注注2：在脑膜炎症时脑脊液药物浓度可达血药浓度的：在脑膜炎症时脑脊液药物浓度可达血药浓度的50%100%，如甲硝唑等，在脑膜炎症，如甲硝唑等，在脑膜炎症时脑脊液中上述药物可达有效杀菌或抑菌水平。时脑脊液中上述药物可达有效杀菌或抑菌水平。注注3：某些青霉素类、头孢菌素类等药物在脑膜有炎症时，其血脑屏障穿透性增高，脑脊液：某些青霉素类、头孢菌素类等药物在脑膜有炎症时，其血脑屏障穿透性增高，脑脊液中药物浓度可达抑菌或杀菌水平。中药物浓度可达抑菌或杀菌水平。脑脊液脑脊液/血药物浓
13、度比率血药物浓度比率5%脑脊液药物浓度甚微量或不能测得者脑脊液药物浓度甚微量或不能测得者头孢唑林头孢唑林克林霉素克林霉素罗红霉素罗红霉素红霉素红霉素伊曲康唑伊曲康唑克拉霉素克拉霉素两性霉素两性霉素B阿奇霉素阿奇霉素注注4：红霉素、克林霉素和两性霉素红霉素、克林霉素和两性霉素B等对血脑屏障的穿透性较差，无论有无脑膜炎症，脑等对血脑屏障的穿透性较差，无论有无脑膜炎症，脑脊液中药物浓度均不能达到抑菌水平脊液中药物浓度均不能达到抑菌水平 四、抗菌药物的胆汁浓度四、抗菌药物的胆汁浓度抗菌药抗菌药胆汁胆汁/血药浓度比值血药浓度比值抗菌药抗菌药胆汁胆汁/血药浓度比值血药浓度比值青霉素青霉素0.5亚胺培南亚胺
14、培南0.04氨苄西林氨苄西林12美罗培南美罗培南0.33哌拉西林哌拉西林115阿米卡星阿米卡星0.3美洛西林美洛西林110链霉素链霉素0.4头孢唑啉头孢唑啉0.7环丙沙星环丙沙星2头孢氨苄头孢氨苄0.16左氧氟沙星左氧氟沙星12头孢呋辛头孢呋辛0.4红霉素红霉素825头孢哌酮头孢哌酮812多西环素多西环素0.232头孢他啶头孢他啶0.3克林霉素克林霉素2.53头孢曲松头孢曲松10万古霉素万古霉素0.5甲硝唑甲硝唑1 五、五、AmpC头孢菌素酶头孢菌素酶 是染色体介导的头孢菌素酶，能水解第三代头孢菌素，不能水解第四代是染色体介导的头孢菌素酶，能水解第三代头孢菌素，不能水解第四代头孢菌素和碳青霉烯类抗生素，不被头孢菌素和碳青霉烯类抗生素，不被-内酰胺酶抑制剂所抑制，但能被氯唑西内酰胺酶抑制剂所抑制，但能被氯唑西林抑制。林抑制。产产Amp C酶菌株抗菌药物选择首选碳青霉烯类、四代头孢菌素或喹酶菌株抗菌药物选择首选碳青霉烯类、四代头孢菌素或喹诺酮类诺酮类(参照当地耐药参照当地耐药)。谢谢 谢谢