作业4答案分析和总结.docx

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1、答案:一、 填空题:1 .增强心肌收缩性、减慢心率、减慢传导(或正性肌力作用、负性频率作用、负性传导 作用)。2 .拟肾上腺素药、直接松弛支气管平滑肌药、M胆碱受体阻断药和过敏介质阻释药。3 .合成不足、分解亢进、损失过多。5 .洛伐他汀、美伐他汀、普伐他汀或辛伐他汀6 .卡托普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利、培跺普利任选三项7 .感染性、过敏性、心源性、低血容量性休克二、选择题:1.A2.C3.B4.D5.B6.C7.A8.D9.EIO.D1I.CI2.E13.D14.C15.C16.D17.C18.B19.C20.C21.D22.C23.D24.E25.A26. B27.A28.D29.

2、A30.A31.C32.D33.C34.D35.B36.C37.C38.B39.C40.B41.A42.D43.D44.B45.C三、名词解释题:1、药物代谢动力学:是应用动力学原理与数学模型,(1分)定量的描述药物的吸收、分布、 代谢和排泄过程随时间变化动态规律的一门学科(2分),即研究体内药物的存在位置、数量 与时间之间的关系。(1分)2、临床试验:指任何在人体(病人或健康志愿者)进行药物的系统性研究(1分),以证实 或揭示试验药物的作用、不良反应及/或试验药物的吸收、分布、代谢和排泄(2分),目的 是确定试验药物的疗效与安全性(1分)。3、部分激动剂:药物与受体结合的方式和亲和力与受体激

3、动药相似(1分),但其内在活性 很小(1分),在与受体结合后只产生较弱的生理效应(1分),但它同时却能妨碍其他激动 药与此受体结合产生效应(1分)。4、治疗指数:药物LD5O/ED5O之比值叫作该药的治疗指数(3分),是衡量药物安全性的 一个指标(1分)。1.首关消除:某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏被其中的酶所 代谢使进入体循环的药量减少。8 .化疗指数:化疗指数:即化学治疗药物的LD50/ED50.LD50是动物半数致死量,ED50 是治疗感染动物的半数有效量;化疗指数愈大,表明药物毒性愈小,相对较安全,但并非绝对 安全,如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。9 .单位时间内药物按恒定

4、比例清除(1.5分)为绝大多数药物消除方式(1.5分)理论上药物在体内均匀分布占有体液容积(1分)为种药物分布特征参数(1分)与血容量概念不一致(1分)肾上腺素作川翻转:a肾上腺素受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用(2 分),称为肾上腺素作用翻转。此时,a受体兴奋时的血管收缩作用被取消(1分),表现出 P2受体兴奋时的血管扩张效应(1分)。四、问答题 1、简述临床药理学研究的内容。药效学研究(1分),药动学研究(1分),毒理学研究(1分),临床试验(1分), 药物相互作用(1分)2、简述与剂量有关和无关的不良反应的特点。与剂量有关(A型反应)与剂量无关(B型反应)反应性质(1分)定

5、量定性可预见性(1分)可不可发生率(1分)高低死亡率(0.5 分)低高肝脏或肾脏功能障碍(0.5分)毒性增加不影响预防(0.5 分)调整剂量避免用药治疗(0.5 分)调整计量停止用药3、简述血管紧张素转化酶抑制剂的降压特点。(每条1分)降压作用强及迅速,可口服,短期或较长期应用均有较强降压作用,降压谱较广, 除低肾素行型高血压及原发性醛固酮增多症外,对其他类型或病因的高血压都有效,能逆转 心室肥厚,副作用小,不增块心率,不引起直立性的血压,能改善心脏功能及肾血流量, 不导致水钠储留。4、简述青霉素的耐药机制。细菌对青霉素产生耐药性主要有三种机制:细菌产生0内酰胺酶,使青霉素类水解灭 活;(3分

6、)细菌体内青霉素类作用靶位一青霉素结合蛋白发生改变,致药物不能与之结 合而产生抗菌作用;(1分)细菌细胞壁对青霉素类的渗透性减低。(1分)其中以第一 种机制最为常见,也最重要。5、TDM的临床指征?药物的有效血浓度范围狭窄。(1分)此类药物多为治疗指数小的药物,如强心背类。同一剂量可能出现较大的血药浓度差异的药物。(1分)如三环类抗忧郁症药。具有非线性药代动力学特征的药物。(1分)如苯妥因钠、茶碱、水杨酸等。肝肾功能不全或衰竭的患者使用主要经肝代谢消除(利多卡因、茶碱等或肾排泄(氨 基糖昔类抗生素等)的药物时,以及胃肠道功能不良的患者II服某些药物时。(1分)长期用药的患者,依从性差,不按医嘱

7、用药;或者某些药物长期使用后产生耐药性;或诱导(或抑制)肝药酷的活性而引起药效降低(或升高),以及原因不明的药效变化。(1 分)怀疑患者药物中毒,尤其有的药物中毒症状与剂量不足的症状类似,而临床又不能明确辨别。(1分)如普鲁卡因胺治疗心律失常时,过量也会引起心律失常。合并用药产生相互作用而影响疗效时。(0.5分)药代动力学的个体差异很大,特别是由遗传造成药物代谢速率明显差异的情况。(0.5 分)如普鲁卡因胺的乙酰化代谢。常规剂量下出现毒性反应,诊断和处理过量中毒,以及为医疗事故提供法律依据。(0.5分) 当病人的血浆蛋白含量低时,需要测定血中游离药物的浓度.(0.5分)如苯妥因钠。6、试述非俗

8、体抗炎免疫药的不良反应。胃肠道反应:短期用不良反应少,用量较大时,常易发生食欲不振、恶心、呕吐;严重时消化道出血,长期服用溃疡发生率较高;(2分)对血液系统的影响:用药后出血时间延长,大剂量时易引起血小板减少症,维生素K可防治之;(2分)对肝、肾的影响:表现为转氨醐升高,肝细胞坏死。PG有扩张血管维持肾血流的作用,长期使用可出现不同程度的仔损伤;2分)水杨酸反应:应用本品量过大时,可出现耳鸣、头痛、头晕、视听减退,重者有精神紊乱、酸碱平衡障碍和出血等;(2分)过敏反应:较常见的是哮喘,严重的可致死。(2分)7.请详述氯丙嗪的药理作用。答:中枢神经系统作用:抗精神病作用正常人有镇静、安定、感情淡

9、漠、环 境安静也可入睡等作用;精神病人用药后,在不引起明显镇静的情况下,能迅速控制兴奋躁动, 使异常的精神活动和行为逐渐消除,是特殊的精神镇静药。与其阻断DA受体有关,非经典抗 精神病药氯氮平对D4受体的亲和力专一。CPZ等主要阻断D2受体,其临床疗效与阻滞 D2受体有相关性;阻断中脑边缘系统通路和中脑大脑皮层通路中的DA受体发挥抗精神病作 用;阻断黑质纹状体通路中的DA受体,引起锥体外系统反应;阻断下丘脑垂体通路中的DA 受体引起内分泌作用。镇静作用可能与其阻断脑干网状结构上行激动系统的肾上腺素a受体有 关;能抑制电刺激边缘系统引起的觉醒反应,是其引起安全、感情淡漠等作用的原因。镇吐 作用小

10、剂量抑制延脑的催吐化学感受区CTZ,对抗皮下注射去水吗啡所引起的呕吐;大剂 量能直接抑制呕吐中枢,其镇吐机制与阻断CTZ的D2受体有关。氯丙嗪对刺激前庭所引起 的呕吐无效。对体温调节的影响抑制下丘脑的体温调节中枢,使高烧患者和正常者的体温降 低,剂量越大,降温越明显。力口强CNS抑制药的作用增强麻醉药、镇静催眠药和镇痛药 的作用。与吗啡合用时,吗啡可用原量的1/2。、植物神经系统:阻断a受体,翻转肾上腺素的升压效应,抑制血管运动中枢和直 接抑制血管平滑肌而扩张血管,对高血压患者降压明显,用药后可使降压作用减弱甚至无效,不 宜用于高血压病的治疗;还阻断M受体。Q或内分泌系统:阻断下丘脑垂体通路中的D2受体,减少下丘脑催乳素抑制因子的 释放,使催乳素分泌增加,致乳房肿大、溢乳,乳癌患者不宜使用;抑制促性腺激素的释放, 减少卵泡刺激素和黄体生成素的分泌,抑制性周期,延迟排卵和引起停经;抑制垂体生长激素 的释放,影响儿童的生长发育。可试用于治疗巨人症;抑制ACTH的释放,使肾上腺皮质激素 分泌减少。

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