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1、知识改变命运勤奋塑造胜利整理人落叶时间2011-4-15天才是百分之九十九的勤奋加百分之一的灵感药理学第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是探讨药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物的不良反应：1,副作用：在治疗剂量时出现的及治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避开。2,毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严峻，可以预知避开。3,后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。4,停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。5,变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。6,特异性反应：受体：能及受体特异性结合的物质
2、称为配体，能激活受体的配体称为激烈药，能阻断受体活性 的配体称为拮抗药。激烈药：既有亲和力双有内在活性。拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使：环磷腺昔(cAMP),环磷鸟甘(cGMP).肌醇磷脂，钙离子，廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：探讨机体对药物的处置，即药物在体内的汲取，分布，代谢，排 泄。解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。第六章胆碱受体激烈药一，M, N胆碱受体激烈药：乙酰胆碱(ACH) 作用：1, M样作用：心率减慢，血管扩张，心肌收缩力减弱，扩张几乎全部血管，血压下降， 胃肠道，泌尿道及支气
3、管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收 缩。2, N样作用：激烈N1胆碱受体，表现为消化道，膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌 增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激 烈N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。3,中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二，M胆碱受体激烈药：毛果芸香碱作用：1,眼：表现为缩瞳，降低眼内压调整痉挛。2,腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液 腺。应用：1,青光眼 2,缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三，N胆碱受体激烈药：烟碱，洛贝林二，助消化药：胃蛋白酶，胰酶，乳随生三，止吐药：甲氯氯胺（胃复安），多潘立酮（吗叮咻），奥丹西隆四，泻药：硫酸镁，硫酸
4、钠，酚酬（果导），葱醍类，液体石蜡，甘油。六、止泻药：地芬诺酯，洛哌丁胺，碱式碳酸必，药用炭。七、利胆药：去氢胆酸，苯丙醇，熊去氧胆酸第二十九章组胺受体激烈药和阻滞药一、组胺受体激烈药：倍他司丁（抗眩咤）二、抗组胺药：1、H1受体阻滞药：抗组胺作用：能完全对抗组胺收缩支气管，胃肠道及子宫平滑肌的作用，也能部分对 抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加。中枢作用：中枢抑制作用抗胆碱作用。应用：变态反应性疾病晕动病及呕吐失眠2, H2受体阻滞药：主用于治疗消化性溃疡。第三十章,缩宫素：作用：1,兴奋子宫 应用：1,催产和引产 2, 二，麦角生物碱：作用：1,兴奋子宫西米替丁，雷尼替丁，法莫替丁，
5、尼扎替丁子宫平滑肌兴奋药2,其他促进排乳产后出血2,收缩血管3,阻断a受体（翻转肾上腺素的升压）应用：1,子宫出血2,产后子宫复原3,偏头痛三、前列腺素：对子宫有显著兴奋作用,用于足月引产和诱发流产。第三十章肾上腺皮质激素类药糖皮质激素类药：可的松，氢化可的松（短效）：泼尼松（强的松），泼尼松龙，甲泼尼松,曲安西龙（中效）；地塞米松，倍他米松（长效）作用：1,对代谢的影响促进糖原异生，上升血糖加速组织的蛋白质分解抑制蛋白 质的合成 大剂量长期应用形成心向性肥胖导致高血压和水肿2,抗炎作用3,免疫抑制作用4,抗毒作用 5,抗休克 6,中枢作用7,退热作用 8,对血液成分的影响临床应用：1,替代疗
6、法 2,自身免疫性疾病 3,过敏性疾病 4,严峻感 染5,抗休克 6,血液病不良反应：1,肾上腺皮质功能亢进综合症2,诱发和加重感染3,消化系统并发症4,运动系统并发症5,其他可致精神失常停药反应：1,药源性皮质功能不全2,反跳现象二，促皮质激素及皮质激素抑制药：促皮质激素（ACTH）；米托坦，美替拉酮四、盐皮质激素：醛固酮和去氧皮质酮：具明显潴钠排钾作用，用于慢性肾上腺皮质功能减退。第三十章性激素药和避孕药一、雌激素类药：雌二醉，雌酮，雌三醇，块雌醇，快雌酸，已烯雌酚临床应用：I,绝经期综合症作用：1,促进未成年第二性征和性器官发育2,功能性子宫出血3,卵巢功能不全和闭经4,乳房胀痛5,晚期
7、乳腺癌6,前列腺癌7,瘗疮 8,骨质疏松 二、抗雌激素类药：氯米芬，他莫昔芬 三、孕激素类药：黄体酮，醋酸甲羟孕酮,2,功能性子宫出血3,卵巢功能不全和闭经4,乳房胀痛5,晚期乳腺癌6,前列腺癌7,瘗疮 8,骨质疏松 二、抗雌激素类药：氯米芬，他莫昔芬 三、孕激素类药：黄体酮，醋酸甲羟孕酮,2,保持成年女性性症，参及月经周期形成3,发挥排卵作用，抑制乳汁分泌4,轻度水钠潴作用5,促进凝作用甲地孕酮，己酸孕酮，焕诺孕酮，双醋焕诺酮作用：1,对生殖系统的作用 2,对代谢的作用：促进钠，氯排泄及利尿3,升温作用应用：1,功能性子宫出血2,痛经和子宫内膜异位症3,先兆流产及习惯性流产 四、雄激素类药和
8、同化激素类药：自然雄激素一睾丸素；同化激素一苯丙酸诺龙，司坦喋作用：1,生殖系统和作用2,同化作用3,兴奋骨髓造血功能应用：1,睾丸功能不全2,功能性子宫出血3,晚期乳腺癌和卵巢癌4,贫血（再生障碍性贫血）5,同化作用五、避孕药第三十章 甲状腺激素及抗甲状腺药一、甲状腺激素：甲状腺素，三碘甲状腺原氨酸药理作用：1,维持正常生长发育2,促进代谢临床应用：1,呆小病 2,粘液性水肿 3,单纯性甲状腺肿二、抗甲状腺药：甲硫氧喀咤，丙硫氧嚏咤，甲硫咪哇（他巴哇），卡比马喋（甲亢平）应用：1,甲亢的内科治疗 2,甲状腺手术前打算3,甲状腺危象的协助治疗 碘：大最碘用于甲的手术前打算，甲状腺危象的治疗。第
9、三十四章 胰岛素及口服降血糖药一、胰岛素：口服无效，皮下注射汲取快作用短。治疗胰岛素肯定或相对缺乏的各型糖尿病。作用：1,对糖代谢：增加糖原合成和储存，抑制糖分解和异生。2,对脂肪代谢：促进脂肪合成并抑制其分解。3,对蛋白质代谢：促进蛋白质形成，抑制蛋白质分解。不良反应：1,低血糖反应2,过敏反应3,胰岛素耐受性二、口服降血糖药：适用于轻中度1,横酰服类：甲苯磺丁版，氯磺丙胭；格列本服，格列毗嗪，格列齐特2,双胭类：苯乙双胭（降糖灵），二甲双胭（降糖片）主用于肥胖及单用饮食限制无效者。第三十五章抗菌药物概述第一节常用术语抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物
10、质。抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的实力。抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类，四环素，氯霉素，红霉素，洁霉 素杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素，头胞菌素，氨基糖苗类。第二节抗菌药物的主要作用机制一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素及头泡菌素类二，抑制细胞膜功能：包括两性霉素B,多粘菌素和制霉菌素等。三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基昔类，四环素类，大环内酯类和氯霉素类等。四、抑制DNA, RNA的合成：噪诺酮类，乙胺喀咤和利福平，磺胺类及其增效剂等。第三节细菌的耐药性耐药性：因药物及细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消逝，又称抗药性。 交
11、叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。 耐药性产朝气制：1,产生灭活酶2,改变靶部位3,增加代谢拮抗物4,改变通透性第四节抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应，过敏反应，二重感染，细菌产生耐药性。一、抗菌药合理应用的基本原则：1、根据适应症选药：青霉素对链球菌（引起上呼吸道感染）和G杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。2,按药动学特点制定给药方案和疗程：一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度，小于 最小中毒量。氯霉素，磺胺，青霉素，氨茶青霉素透过血脑屏障，可 用中枢感染。氨基甘类，大环内酯类用于中枢以外的感染。青霉素
12、, 头抱菌素，氨基昔类在尿液中浓度高，用于尿路感染。3,针对患者的状况合理用药：新生儿禁用氯霉素，致灰婴综合症。4,其他感冒，上呼吸道感染等病毒性疾病，发热缘由不明者不宜用抗菌药。二，抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严峻感染，单一药物不能限制的严峻感染， 或和混合感染；单一抗菌药物不能有效限制的感染性心内膜炎或败血 症：长期用药有可能产生耐受性者。三、联合用药留意事项：两药联用产生四种可能：无关，相加，协同，拮抗。抗菌药分四类：1,繁殖期杀菌剂：B-内酰胺类一，二合产生用增加作用2,静止杀菌药：氨基昔类，多粘菌素等。二，三增加或相加3,速效抑菌药：四环素类，氯霉素类及大环内酯类抗生素。
13、一，三拮 抗4,慢性抑菌药：磺胺类。二，四可能无关第三十六章 P-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素具有杀菌活性，临床适应广，疗效高，毒性低的优点。毒性最低最有 效。改造后：1,作用时间延长2,对酸性环境稳定，可以口服 3,对B-内酰胺酶稳定4,对G菌和绿脓杆菌有效5,对厌氧菌如脆弱杆菌有效第一节 B -内酰胺类抗生素作用机制抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成。第二节青霉素类青霉素：性质稳定，作用较强。能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成。及丙磺舒合用提高疗效。对G有强大的杀菌作用，为G感染首选。主用球菌，G杆菌及螺旋体所致各种感染。 青霉素V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于严峻感染。氨节青霉
14、素,，阿莫西林：特点为广谱，对G细菌的抗菌作用不及青霉素，对G杆菌如流感，大 肠杆菌，变性杆菌，沙门杆菌，草绿色链球菌作用较强，对克雷伯菌和绿脓杆菌无 效。应用：尿路感染，呼吸道感染，肠道感染，脑膜炎，对重症G杆菌感染病因未明不宜用。 拨节西林（静注），替卡西林（肌注），卡荀西林：对绿脓杆菌有效。磺茶西林：肌注。哌拉西林：低毒，抗菌广，强。对绿脓杆菌有较大抗菌作用。第三节头抱菌素类亦称先锋霉素类：特点是抗菌谱广，对G菌敏感，对绿脓杆菌，厌氧菌不志向，过敏反应少， 对酸和能较稳定。是杀菌剂。作用：第一代：用于G细胞感染，常用头狗哇咻，用于轻中度呼吸道和尿路感染。第二代：肺炎，胆道感染，尿路感染和
15、其他组织器官感染。头抱吠辛，头孑包克洛。第三代：对大肠杆菌，克雷伯氏肺炎为首选，对军团菌无效。第四代：对G菌作用外，对G菌的作用增加，对酶稳定，半衰期延长，无肾毒性。 不良反应：过敏，皮疹，药热。第四节非典型B-内酰胺类氨曲南：具有耐酶，对青霉素无交叉过敏。常作为氨基甘类替代品，及氨基甘类合用加强对绿 脓杆菌和肠杆菌属的作用。克拉维酸：不可逆的竞争型抑制剂。 奥格门汀，替门汀舒巴坦：（青霉烷碉）亚胺培南：对大多数G和G需氧和厌氧菌等均有效，对酶稳定。对青霉素和头狗菌素类间一般 无交叉耐药性，可作为后两者替代品。第三十章 大环内酯类，克林霉素及其他抗生素一，大环内酯类搞生素抗G菌，有红霉素，麦迪
16、霉素，螺旋霉素，吉他霉素，麦利霉素，罗红霉素，阿齐霉素 等。为无色的弱碱性化合物，碱化尿液治疗尿道感染，不易透过血脑屏障，经胆汁排泄，毒性低。 红霉素：不耐酸，同服碳酸氯氢钠，食物及碱性阻碍药物汲取，经胆汁粪便排出。作用：属抑菌药，及青霉素相像但略广，对G菌有强大抗菌作用，尤对耐青霉素的金葡菌有效。 机制：抑制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。应用：首选用于白喉带菌者，支原体肺炎，沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎，弯曲杆菌所 致败血症或肠炎。是治疗军团菌最有效的首选药，对青霉素过敏者可选用。麦迪霉素：及红霉素相像或稍弱，但对红霉素耐药菌有效。作为红替代品，毒性较红低. 乙酰螺旋霉素：主用于
17、葡萄球菌，链球菌，肺炎球菌引起的呼吸道和软组织感染。罗红霉.素，克拉霍素，阿齐霉素。二，克林霉素克林霉素：取代林可霉素而常用。口服，不能透过血脑屏障，肝代谢，尿排泄。作用：对G菌无效。红霉素及克林霉素竞争结合部位，拮抗，不宜合用。对厌氧菌有广谱 抗菌作用，用于治疗腹腔内和盆腔混合感染及头颈和下呼吸道厌氧菌感染。万古霉素 三，多肽类抗生素杆菌肽（供外用），万古霉素（静注）。第三十章氨基昔类抗生素及多粘菌素氨基昔类：对G菌表现为杀菌作用，主用于治疗G菌引起的感染，有庆大霉素，妥布霉 素，西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素，及目前少用的链霉素，新霉素，卡 那霉素。口服难汲取，可用于胃肠道消毒。肌内注射汲
18、取完全。绿脓杆菌只对妥布霉素，庆大霉素, 阿米卡星敏感，链霉素主用于鼠疫杆菌和结核杆菌。不良反应：耳毒性，肾毒性，神经肌肉阻断作用和过敏反应，链霉素的过敏反应仅次于青霉 素。二，常用氨基甘类抗生素链霉素：口服难汲取，对结核杆菌和鼠疫杆菌有强大的杀菌作用。对G杆菌和厌氧菌无效。应用：主要用于鼠疫及兔热引起的心内膜炎。及青霉素，氨苇西林合用治疗细菌性心内腴 炎。不良反应：1,第八对脑神经损害。2,肾脏损害3,神经肌肉阻滞作用4,过过敏反 应庆大霉素：肌注或静注，道选用于G如变形杆菌，产气杆菌，肺炎杆菌，大肠杆菌等。不良反应：第八对脑神经损害，肾毒性最大。不易及利尿酸及峡喃苯胺酸等利尿药合用。丁胺卡
19、那霉素：运用最多的新氨基甘类抗生素。对很多G菌和绿脓杆菌产生的酶稳定。主用 于对其他氨基苜类耐药菌株引起的尿路，呼吸道及肺部感染，绿脓杆菌，变 形杆菌引起的败血症。妥布霉素：对绿脓杆菌作用较庆强2-4倍，对庆耐药者仍有效，主用绿脓杆菌及其他G菌。 三，多粘菌类：对G杆菌尤绿脓杆菌有强大的抗菌作用，对G和G球菌均无抗菌作用。对静 止期和繁殖期的阳性杆菌都有效，主用于对其他抗生素耐药难于限制的绿脓杆菌感 染。第三十九章四环素类和氯霉素类四环素，土霉素主要是抑制细菌的生长繁殖，高浓度也具有杀菌作用。但对绿脓杆菌，病毒和 真菌无效。抑制蛋白质合成。首选于肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗。 土霉素
20、：用于肠道感染，菌痢和阿米巴菌疾疗效好。不良反应：1,胃肠道反应2,二重感染 3,对骨牙生长的影响4,肝脏损害5,维生素缺乏多西环素：（强力霉素）为四环素的5倍，土霉素的50倍。米诺环素：高效，长效，速效的新合成四环素。氯霉素：药用为左旋体，右旋体无效。酸性中稳定。是广谱抑菌抗生素，伤寒首选。临床应用：治疗伤寒副伤寒。治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎。不良反应：1,骨骼抑制，不可逆的再生障碍性贫血2,灰婴综合症3,治疗性休克4,二重感染第四十章喳诺酮类药物洛叙沙星，氧筑沙星，环丙沙星等八种常用。抗菌谱广，高效，口服，不良反应少。对绿脓 杆菌，厌氧杆菌有强大抗菌作用。主要是干扰DNA复制而起到杀菌作
21、用。应用：用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染，尿路感染，前列腺炎，淋病，胃关节软组织感 染。诺氟沙星：对淋球菌般感，对绿脓杆菌作用强。主用于泌尿道和胃肠道感染。第四十一章人工合成抗菌药一，磺胺类药：药动学：小肠上段汲取，通过血脑屏障，分布到脑脊液中，治疗流行性脑脊髓 膜炎首选。对螺旋体，支原体，病毒感染无效。对立克次体反能刺激生 长。应用：1,流行性脑脊髓膜炎2,呼吸道感染3,泌尿道感染 4,伤寒5,鼠疫6,肠道感染7,局部软组织或创面感染不良反应：1,泌尿系统的损害，应同服碳酸氢钠碱化尿液。2,过敏反应3,造血系统反应，可能抑制骨髓，检查血常规。4,其他新生儿黄疸等磺胺喀噬：（SD）治疗脑脊髓膜
22、炎的首选药，亦用于尿路感染，留意对肾脏损害。磺胺异噗：（SIZ）尿中浓度高用于治疗尿路感染。磺胺甲喋：（SMZ,新诺明）适用于治疗尿路感染，留意碱化尿液。二，抗菌增效剂：甲氧苇噬（TMP）：抑制二氢叶酸还原酶，使它不能还原成四氢叶酸，从而阻挡细菌核酸合成。 TMP及SMZ或SD合用成复方新诺明或双啥咤片。不良反应少，少数人引起胃肠道反应。三，硝基吠喃类药：合成抗菌药。主用于泌尿道及外用消毒。吠喃妥因：久用可引起不可逆性耳神经损害。吠喃呼酮：痢特灵，其栓剂可治疗阴道滴虫病。吠喃西林第四十二章抗结核病和抗麻风病药分一线药：疗效高，不良反应小，如异烟腓，利福平，己胺丁醇，毗嗪酰胺，链霉素。二线药：疗
23、效差，毒性大，价格贵，不作常规。如氨基水杨酸、丙硫异烟胺，卡那霉素。 一、常用抗结核病药：异烟肿：易溶水，性质稳定，疗效高，毒性小，服用便利。口服汲取好。作用：对结核杆菌有高度选择性，可联合用药，对其他抗结核药无交叉耐药性。首选药。不良反应：小。癫痫，嗜酒，精神病史者慎用。用服维生素B6可预防。大剂量损害肝 脏。利福平：高效低毒，口服便利。有强大的抑制或杀灭结核杆菌作用。仅次异烟脱。不良反应：胃肠首反应，少数病人可见肝脏损害。利福定：效力为利福平的3倍以上，有交叉耐药性。有胃肠道反应，肾功能不良慎用。利福喷丁：为利福增的2-10倍，及利有交叉耐药性。乙胺丁醇：右旋体有强大作用，左旋体无效。对链
24、，异有耐药的结核杆菌仍有效，单用易耐药, 三药合用用于重症的初治或复发性肺结核及空洞型肺结核的治疗。链霉素：作用仅次于异，利，仅呈抑菌效果。对氨水杨酸：及异烟肺合用，可竞争肝脏的乙酰化睡，使后者游离浓度增高，产生协同作用。 卡那霉素：耐药产生慢，损害第八对脑神经和肾脏损害严峻。检查听力和肾脏。乙硫异烟胺，口比嗪酰胺二，抗结核病药应用原则：1,早期用药2,联合用药3,长期用药 4,短期疗法三，抗麻风病药：氯苯碉：口服汲取，用量少，疗效准确，体格低廉，服用便利。氯苯酚嗪第四十三章抗真菌药常用有灰黄霉素，制霉菌素，酮康理，或局部应用的克霉嗖和咪康嚏等。两性霉素B（国产称庐山霉素）：必需静脉滴注，系广
25、谱抗真菌药。首选治疗全身性深部感染。不良反应：静注开始有寒战，高烧，头痛，恶心呕吐。肾脏毒性为本品的主要中毒反应。 制霉菌素：多用于长期运用抗生素所引起的真菌性二重感染。灰黄霉素：为一种抗浅表真菌药。作用：对各种皮肤癣菌有强大的抑制作用。主用于治疗各种癣病如体癣，股癣，甲癣等，尤 对头癣疗效显著为首选。克霉嘤：对浅真菌及灰黄霉素相像，但头癣无效，仅局部用于体手足癣等。咪康嚏：对深部真菌和部分浅表真菌具有良好抗菌作用，II服汲取差。酮康喋：口服广谱真菌药。对念珠菌和浅表癣菌有强大的抗菌力。主要口服治疗多种浅表真菌。 氟康嗟：及酮康喋相像，体外不及酮，体内则比酮强10-20倍，治疗中枢神经和尿路感
26、染。氟胞嗜咤：抗深部真菌药。伊曲康嘎：相像于酮康嚏，但作用强。第四十四章抗疟药分间日疟虫，三日原虫，恶性疟原虫。一、主要用于限制症状的抗疟药：氯喳：口服肠道汲取，长效。道选用于限制临床症状，具有速效，强效，长效的红内期繁 殖体杀菌剂。还有杀灭肠外阿米巴原虫以及免疫抑制作用。应用：1,治疗疟疾2,治疗肠外阿米巴病3,治疗自身免疫性疾病。青蒿素：其对耐氯哇早株感染有效，为世界H生组织所举荐。高效，速效，低毒。对凶险的脑 疟疾有良好的抢救作用。缺点是复发率高。奎宁：最古老的抗疟药，尤其严峻的脑型疟。另有哌哇，蒿甲醛，甲氟喳，咯蔡咤本笏醇 二，主要用于病因性预防的抗疟药：乙胺嗜庭：是目前用于病因性预防
27、的首选药。三，主要限制复发和传播的药物：伯氨喳：治疗良性疟和阻断各型疟疾的传播。四、抗疟疾的合理应用：急性发作期：用氯唾，奎宁，哌瞳，青蒿素等作用于红内期的药。凶险性疟疾：选用二盐酸奎宁，磷酸咯蔡咤缓慢静滴或用青蒿素油剂肌内注射。耐氯暧恶性疟：选用奎宁，青蒿素。临床性预防：选用乙胺啥咤，TMP等。防止复发和传播：宜用伯氨噪。第四十五章 抗阿米巴病药和抗滴虫药一、作用于肠内，外阿米巴病的药物：甲硝嗖： 1.抗阿米巴作用2,抗滴虫作用 3,抗厌氧菌作用4,抗贾第鞭毛虫作用 5,杀灭病原体不良反应轻，服药期间禁酒。依米丁：治疗阿米巴肝脓肿及急性阿米巴痢疾I,心肌毒性2,骨骼肌毒性3,胃肠道反应二，主
28、要作用于肠腔内的阿米巴病药：喳碘方，氯碘羟哇，双碘哇咻，用于争性阿米巴痢疾。主要是腹泻。三，主要作用于肠腔外阿米巴药：氯嗤：适用于肠腔外阿米巴病。四，抗滴虫病药：甲硝唾：对阴道滴虫有很强的作用。替硝噗：可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药。乙酰肿胺：外用可杀灭阴道滴虫。第四十六章抗肠道蠕虫药一、驱线虫药：甲苯达嗖：对蛔虫，蟒虫，钩虫，绦虫，尤适合混合感染。为治疗钩虫和鞭虫的病的首选 药阿苯达嘎（肠虫清）：高效低毒。对肠道外寄生虫也有疗效。孕妇，2岁以下小儿不宜用。左旋咪噗：对蛔虫疗效最好，有抗丝虫病及提高机体免疫力作用。哌嗪：口服不易汲取，低毒高效性质稳定的驱蛔虫，烧虫药物。扑蟒虫：口服难汲取，是蜕
29、虫单独感染的首选药。二，驱绦虫药氯硝柳胺（灭绦灵）：不能口服汲取，用于驱绦虫，灭钉螺，防止血吸虫的传播。毗喳酮：用于驱绦虫病为首选药。三，驱肠虫药的合理选用：蛔虫：首选甲苯达嚏和阿茉达噗，可选哌嗪，噬喀咤和左旋咪喋。蛔虫，钩虫混合感染：嗨嗑咤和甲苯达哇最好。钩虫：嘎喀咤和甲苯达嗖为首选。蟒虫：甲苯达喋，嚷喀咤为首选药。绦虫：氯硝柳胺，哦哇酮为首选。第四十七章抗血吸虫和抗丝虫病药一，抗血吸虫病药口比喳酮：有高度选择性。为目前治疗日本，埃及和曼氏血吸虫病的首选药。硝柳氟胺：适应于慢性，急性血吸虫病。目前少用。二，抗丝虫病药：乙胺嗪：需口服，临床主要用于抗丝虫病药。 映喃喀酮，卡巴肿。第四十八章抗恶
30、性肿瘤药一，肿瘤细胸增殖周期和化疗药物的关系肿瘤细胞增殖周期：1,增殖细胞群2,非增殖细胞群3,无增殖细胞群(Gl, S, G2,M)周期非特异性药物：主要能抑制或杀灭增殖周期各期的细胞，甚至包括GO期。烷化剂，抗生 素周期特异性药物：仅对周期中的某一期作用较强。二，抗恶性肿瘤药的作用机制及分类：1、抑制核酸(DNA, RNA)生物合成的药物：抗代谢药(1)胸背酸合成酶抑制剂，阻挡喀咤类核甘酸形成：5-氨尿喘咤(2) DNA多聚酶抑制剂：阿糖胸背(3)核甘酸还原能抑制剂：羟基服(4)二氢叶酸还原酶抑制剂：甲胺蝶晚2、直接破坏DNA并阻挡其复制的药物：烷化剂.某些抗癌抗生素和顺氯氨伯。3、干扰转
31、录过程阻挡RNA合成的药物：更生霉素，柔红霉素，阿霉素。4、影响蛋白质合成的药物：长春碱类，紫杉醇。5、影响激素平衡发挥抗癌作用的药物：肾上腺皮质激素，雄激素，雌激素。三，常用的抗恶性肿瘤药物：I,影响核酸生物合成的药物：又称抗代谢药。5氟尿喀定：口服汲取不规则，一般静滴和静注。竞争抑制胸背酸合成酶。主要作用于S期细 胞。治疗消化道肿瘤和乳腺癌的基本药物。刺激大，有肝损害，黄疸。甲氨蝶吟(MTX)：抑制二氢叶酸还原酶的药。口服汲取好，选择性作用于DNA合成期。川 于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。阿糖胸昔：口服破坏。静注。治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病。羟基胭：口服汲取好，用于慢性粒细胞性
32、白血病。2,直接破坏DNA,阻挡其复制的药物：烷化剂盐酸氮芥：选择性低，局部刺激强，只能静注。环磷酰胺：口服汲取好，属周期非特异性药物。对恶性淋巴瘤疗效显著。常作免疫抑制治疗自 身免疫性疾病。用药期间补足够量液体或乙基磺酸钠减轻毒性。丝裂霉素博来霉素：用于鳞状上皮癌。及顺钳及长春碱合用治疗睾丸癌。肺纤维化，发热，脱发。 顺的(DDP)： 口服无效，抗瘤谱广。3,嵌入DNA中，干扰转录过程的药物：放线菌素(更生霉素)柔红霉素：静滴给药，用于治疗急性淋巴细胞性白血病或急性粒细胞性臼血病。心脏毒性。阿 霉素：静注给药，不良反应骨髓抑制，口腔炎。4,干扰有丝分裂，影响蛋白质合成的药物长春新碱：可使细胞
33、有丝分裂于中期。是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。疗效 好，起效快，及强的松合用作诱导缓解药。不良反应：主要是神经症状，指，趾麻木，外周神经炎。第七章抗胆碱防酶药和胆碱酯防复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服汲取小而不规则，不表现中枢作用。应用：1,重症肌无力2,手术后腹气胀及尿潴留3,阵发性室上性心动过速4,肌松药的解毒 另有：毒扁豆碱 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类中毒症状：1, M样作用症状 2, N样作用症状 3,中枢抑制系统症状 三，胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药氯磷定：肌注或静注第八章胆碱受体阻滞药1, M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品2
34、, N1胆碱受体阻滞药：乂称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铁，美加明N2胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉协助剂，有琥珀胆碱，筒箭毒碱 一、M胆碱受体阻滞药：阿托品：作用：1,松驰内脏平滑肌2,增加腺体分泌3,眼：扩瞳，眼内压上升，调整麻痹 4,心血管系统：低剂量心率减慢5,中枢神经系统应用：1,解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2,抑制腺体分泌：全身麻醉前给药 2,眼科：虹膜睫状体炎，眼底检查，验光 4,抗体克：感染中毒性休克5,抗心率失常6.解救有机磷酸酯类中毒中毒症状：用冷静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒 扁豆碱对抗“阿托品化工东葭若碱：小剂量有明
35、显冷静作用，大剂量有催眠作用。及苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。 山蔗若碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克。 二、N1胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药：美加明，味睡吩：主用作麻醉协助药。三、N2胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯能抑制剂（新）拮抗。1、非去极化型肌松药：筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛。 泮库溟钺：作用是筒的5倍,不引起血压下降支气管痉挛。2、去极化型肌松药：琥珀胆碱：口服不汲取，起效快，维持短。第九章肾上腺素受体激烈药第一节a受体激烈药一，a 1, 。2受体激烈药：去甲肾上腺素
36、：化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中快速氧化。口服无效。一般静滴。作用：1,血管：除冠状动脉外，几乎全部小动脉和小静脉均出现剧烈收缩作用。2,心脏：使血压上升，心率减慢，心收缩力减弱。3,血压：收缩压及舒张压都上升。应用：1,休克：忌用大剂量及长期应用。2,上消化道出血。不良反应：1,局部组织坏死2,局部肾功能衰退3,停药后的血压下降。间羟安：（阿拉明）替代NA用于各种休克早期。二，a 1受体激烈药：去氧肾上腺素：作用同可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。三，a 2受体激烈药：可乐定：用于降血压。第二节a, B受体激烈药肾上腺素：口服无效。一般皮下注射。作用：1,心血
37、管系统：心脏：激烈心脏B1受体，是一个强效的心脏兴奋药。血管：a缩血管，B 2收血管。血压：上升2,支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。3,代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖上升。4,中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。应用：1,心脏停搏2,过敏性休克3,支气管哮喘4,削减局部麻药汲取5,局部止多巴胺：作用：1,心血管系统：激烈心脏B1受体 2,肾脏：排钠利尿，激烈u受体。 应用：用于抗休克，及利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱:能激烈a, B受体。作用：应用：1,防止某些低血压状态。1、加强心肌收缩力，增加心输出量。2、松弛支气管平滑肌。3、中枢神经系统：兴奋作用第三节
38、2,鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。3,预防或缓解支气管哮喘发作4,缓解等麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。 B受体激烈药一，B受体激烈药：异丙肾上腺素-口服无效，舌下给药。作用于Bl, B2受体，故能兴奋心脏，松弛平滑 肌及扩张骨骼肌血管。作用：1,心血管系统：2,松弛支气管平滑肌 3,其他：上升血糖。应用：1,支气管哮喘2,房室传导阻滞 3,心脏骤停4,休克二，8 1受体激烈药：多巴酚丁胺：口服无效，用于心力衰竭。四、B 2受体激烈药：沙丁胺醇：用于支气管哮喘。第十章肾上腺素受体阻滞药第一节a受体阻滞药一，a 1, a 2受体阻滞药：酚妥拉明：口服生物利用度低。作用：1,心血管系统：直接血管舒张作用
39、，心收缩力加强，心率加快。2,其他应用：1,治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。2,局部浸润注射，拮抗注射NA时药液外漏引起的血管剧烈收缩。3,抗休克 4,缓解高血压危象5,用于充血性心力衰竭三、a 1受体阻滞药：哌噪嗪：抗高血压。第二节 B受体阻滞药一、3 1, B 2受体阻滞药：普纳洛尔：治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。第十一章 局部麻醉药普鲁卡因：穿透力差，不用于表面麻醉。丁卡因：作用比普强10倍，适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因：为普的2倍，穿透力强，作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。布比卡因：比利多卡因强34倍。用于浸润，传导，硬膜外麻醉。第十二章冷静
40、催眠及抗惊厥药地西泮：作用：1、抗焦虑；2、冷静催眠；3、抗惊厥抗癫痫;4、中枢肌肉松驰;巴比妥类：不良反应1,眩晕困倦，精神运动不协调。2,过敏感反应。3,依靠性。4,轻度抑制呼吸。5、增加其他中枢抑制药的作用。5,肝药的诱导作用，加速自身和其他药物代谢。苯巴比妥（长效），戊巴比妥，异戊巴比妥（中效），司可巴比妥（短效），硫喷妥（超 短效）（其他：水合氯醛，格鲁米特，澳化钠，澳化钾，三溟片）第十三章抗癫痫药苯妥英钠：钠通道阻滞药，削减钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。作用：1,抗癫痫不良反应：1,局部刺激2,三叉神经痛2,神经系统3,抗心律失常3,造血系统（巨幼红细胞贫血）4,
41、过敏反应卡巴西平：对精神运动性发作最有效。苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效。抑制中枢，不作首选。静注限制威痫持续状态。扑米酮：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。乙琥胺：治疗小发作的常用药。 丙戊酸钠：广谱扩癫痫药。地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。第十四章抗精神失常药氯丙嗪：口服易汲取，有刺激深部肌注。作用：1,中枢神经系统：（1）抗精神病作用；（2）镇吐作用强；（3）对体温调整的影响： （4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响。2,植物神经系统：一受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转。M胆碱受体阻 滞。3,内分泌系统：乳腺患者
42、禁用。不良反应：1,中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压。2,锥体外系反应：（1）帕金森综合症；（2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍。3,过敏反应：4,急性中毒：米帕明：作用：1,中枢神经系统：正常人服用冷静，抑郁病人服用精神激昂，心情提高。2,植物神经系统：M受体阻滞作用。3,心血管系统：引起降压，心律失常，对心肌有奎尼丁样抑制作用。抗抑郁药另有：地昔帕明，阿米替林，多塞平，米安色林，诺米芬新，曲喋酮，马普替 林。抗躁狂症药：碳酸锂第十五章抗帕金森病药帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足，乙酰胆碱功能相对亢进。机理为补充多巴胺或增加 多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用。第
43、一节拟多巴胺类药一，左旋多巴：本身无药理活性，进入中枢脱峻成多巴胺后起治疗作用。作用：1,抗帕金森病；2,心血管作用（直立性低血压）；3,内分泌作用（削减催乳素）不良反应：1,胃肠道反应2,心血管反应（低血压）3,不自主异样动作4,精神障 碍。禁及单胺氧化酶抑制剂，麻黄碱，利血平及拟肾上腺素药合用。维生素B6是多巴 胺脱痰酹辅基，可增加左旋多巴的外周副作用。二，左旋氨基酸脱按酶抑制剂：卡比多巴：外周脱陵酹抑制剂。单独运用无药理作用，是左旋多巴的重要的协助药。苇丝朋：外周多巴脱粉酶抑制剂。苇丝胧及左旋多巴1： 4协作成美多巴。三，金刚烷胺：原是抗病毒药，有抗帕金森病作用。直接激烈多巴胺受体及较弱
44、的抗胆碱作用。四，麦角类多巴胺激烈剂：澳隐亭，培高利特，氨基麦角林，麦角乙服。第二节胆碱受体阻滞药苯海索（安坦）：对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。其他有：卡马特灵，苯扎托品，比哌立登，普罗吩胺，二乙嗪。第十六章镇痛药第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡：不作口服，常皮下注射。是一种阿片受体激烈剂。作用：1,中枢神经系统：（1）镇痛冷静 （2）抑制呼吸 （3）镇咳（4）其他：缩瞳呕吐 2,血管扩张：血压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压上升。3,兴奋平滑肌：引起便秘，胆绞痛，阿托品可部分缓解。应用：1,镇痛不良反应：1,治疗量呕吐，便秘，颅内压上升体位性低血压。2,心源性哮喘2,耐受性和
45、依靠性3,止泻3,中毒量：昏迷呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂纳络酮。第二节人工合成镇痛药一、阿片受体激烈剂：派替咤（度冷丁）作用：1,镇痛，冷静应用：I,镇痛2,兴奋平滑肌（不引起便秘无止泻）2,麻醉前给药及人工冬眠3,血管扩张（扩张血管引起体位性低血压）3,心源性哮喘和肺水肿芬太尼：强效镇痛药，是吗啡的100倍。安那度：为一种短效镇痛药。美沙酮：及吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。二、阿片受体部分激烈剂：喷他左辛（镇痛新）：不易产生依靠性，列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。丁丙诺啡：镇痛较吗啡强，不良反应相像，是阿片类药物依靠脱毒治疗的重要代替药物。第三节非麻醉性镇痛药四氢帕
46、马丁：（延胡索乙索）第四节阿片受体拮抗剂纳络酮：用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可快速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。纳曲酮：一次用药维持72小时，已用于解除阿片类的精神依靠性。第十七章中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因，哌醋甲酸，匹莫林，甲氯芬酯，毗拉西坦。主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹米，洛贝林（山梗菜碱），二甲弗林（回苏林），贝 美洛（美解眠）。第十八章解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶，削减前列腺素PG的合成。一、水杨酸类：乙酰水杨酸（抗炎抗风湿）不良反应：作用：1,解热镇痛抗炎抗风湿1,胃肠道反应4,水杨酸反应2,影响血栓形成2,凝血障碍（VK对抗）5,瑞夷综合症3,过敏反
47、应二、苯胺类：对乙酰胺基酚（扑热息痛），抗炎抗风湿作用很弱，长期反复应用可致依靠性。三、毗嗖酮类：保泰松，羟基保泰松：抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。主治风关节炎。不良反应：1,胃肠道反应2,水钠潴留3,过敏反应四、其他抗炎有机酸类：叫咻美辛（消炎痛），布洛芬，蔡普生，酮洛芬，氯芬那酸，双氯芬 酸。哦罗昔康：强效，长效抗炎镇痛药。主要不良反应为胃肠道反应，不宜长期服用。第二十章抗心律失常药一，【类：钠通道阻滞药用于室上性和室性过速型心律失常，一般用于其他药无效时才运用。奎尼丁：作用：不良反应：1,胃肠道反应1,降低自律性2,金鸡钠反应2,减慢传导3,低血压：静注急剧下降，不宜。3,延长有效不应期（ERP）