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1、2022 年湖北武汉工程大学药物化工考研真题 一、填空题（本大题共 20 空，每空 1.5 分，共 30 分）1.按作用靶点不同，临床常用抗抑郁药分为：、NA（去甲肾上腺素）重摄取抑制剂、5羟色胺重摄取抑制剂；当前作用于离子通道的心血管药物主要有_、钠离子通道阻滞剂、钾离子通道阻滞剂、钾离子通道开放剂。2.COX-1 催化生理性 PGs 的合成，保护消化道粘膜，调节血小板功能。COX-2在炎症细胞中高度表达，使炎症组织中_合成增加。因此可以开发选择性的_，例如艾瑞昔布。3.非典型的抗精神病药物克服了典型的抗精神病药物共有的_副作用，原理是其不仅是多巴胺受体阻断剂，而且是_受体阻断剂，能够调节黑
2、质-纹状体通路多巴胺功能。4.硫喷妥因为引入 S 原子，脂溶性较_，极易通过血脑屏障到达脑组织，因此麻醉起效快。但正因为这种性质,可迅速地由脑组织分布到其他组织，因此麻醉持续时间较_。5.解热镇痛药芬布芬在体内转化为联苯乙酸发挥作用，此为_原理设计药物；贝诺酯在体内转化为阿司匹林和扑热息痛，此为_原理设计药物。6.在苯并二氮卓类镇静催眠药的 1,2 位拼入三唑环得到艾司唑仑，药物的稳定性变_。在安替比林分子中引入亚甲基磺酸钠，得到安乃近，水溶性变_。7.东晋名医葛洪肘后备急方中有“青蒿一握，水一升渍，绞取汁，尽服之”，根据这一中医古籍，第一位获得诺贝尔科学奖项的本土中国科学家_发现了抗疟药_。
3、8.天然镇痛药吗啡具有酸碱两性，3 位酚羟基显_，17 位 N-甲基叔胺显_。9.吗啡 17 位 N-甲基用烯丙基、环丙甲基、环丁甲基等基团取代后，由阿片受体_转成为阿片受体_。10.合成抗菌药的结构类别有_类、_类和恶唑烷酮类。二、写出下列药物的基本结构（本大题共 5 小题，每小题 4 分，共 20 分）1.头孢菌素类抗生素 2.苯并二氮卓类镇静催眠药 3.经典的 H1 受体拮抗剂 4.磺胺类抗菌药物 5.二氢吡啶类钙拮抗剂 三、名词解释（本大题共 5 小题，每小题 4 分，共 20 分）1.前药 2.先导化合物 3.经典的生物电子等排体 4.药物化学 5.受体 四、合成题（本大题共 2 小
4、题，每小题 10 分，共 20 分；自己设计的其它合理路线亦可得分）1.以 哌啶甲酸为起始原料合成（S）-盐酸罗哌卡因。2.以 2,5二氯苯胺为起始原料合成盐酸可乐定。五、请指出下列每对药物结构有哪些变化，结构改造应用的是什么设计原理（本大题共 3 小题，每小题 4 分，共 12 分）六、简答题（本大题共 2 小题，每小题 9 分，共 18 分）1.下图是巴比妥类镇静催眠药的基本结构，请讨论 A（5 位 R1、R2取代基）、B（R3取代基）、C（X 基团）三个药效基团的构效关系。2.下图是喹诺酮类抗菌药的基本结构，请讨论 A（3、4 位取代基）、B（R6 取代基）、C（R7 取代基）三个药效基团的构效关系。七、论述题（本大题共 2 小题，每小题 15 分，共 30 分）1.请论述先导化合物的发现方法，试举例说明（仅需给出三种方法，每种方法举出一个案例，案例讨论中不需要给出结构，用药名讨论）。2.请论述前药的设计目的，试举例说明。（仅需给出三种方法，每种方法举出一个案例，案例讨论中不需要给出结构，用药名讨论）。