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1、Pharmacology Pharmacology ofof Traditional Traditional Chinese MedicineChinese Medicine第十六章第十六章 化痰、止咳、平喘药化痰、止咳、平喘药掌握化痰、止咳、平喘药的主要药理作用；掌握化痰、止咳、平喘药的主要药理作用；2熟悉半夏、川贝、浙贝等的主要药理作用。熟悉半夏、川贝、浙贝等的主要药理作用。4掌握桔梗的的主要有效成分、功效、药理；掌握桔梗的的主要有效成分、功效、药理；3 3了解化痰、止咳、平喘药的含义、分类；了解化痰、止咳、平喘药的含义、分类；3 12第一节第一节 概概 述述v凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘
2、息为主要凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物，称作用的药物，称化痰、止咳、平喘药化痰、止咳、平喘药。v具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有关的于痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证。瘿瘤瘰疬等证。3广义广义痰痰v停积于脏腑经络之间各种各样的痰证，如痰浊停积于脏腑经络之间各种各样的痰证，如痰浊滞于皮肤经络可生瘿瘤瘰疬，常见于现代医学滞于皮肤经络可生瘿瘤瘰疬，常见于现代医学中的皮下肿块、慢性淋巴结炎、单纯性甲状腺中的皮下肿块、慢性淋巴结炎、单纯性甲状腺肿等疾病。肿等疾病。v痰痹阻胸，则胸痛、胸闷、心悸，见于冠心
3、病、痰痹阻胸，则胸痛、胸闷、心悸，见于冠心病、心绞痛、高血压、心力衰竭等。心绞痛、高血压、心力衰竭等。v痰迷心窍，则心神不宁，昏迷、谵妄、精神错痰迷心窍，则心神不宁，昏迷、谵妄、精神错乱，见于脑血管意外、癫痛、精神分裂症等。乱，见于脑血管意外、癫痛、精神分裂症等。4狭义痰狭义痰v呼吸道咳出的痰，多见于上呼吸道感染、呼吸道咳出的痰，多见于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、肺气肿、支气管扩张等急慢性支气管炎、肺气肿、支气管扩张等肺部疾患。肺部疾患。v一般咳嗽有痰者为多，痰多又易引起咳喘，一般咳嗽有痰者为多，痰多又易引起咳喘，痰、咳、喘互为因果。痰、咳、喘互为因果。5药理作用药理作用1.祛痰作用祛痰作用
4、v桔梗、川贝母、前胡、紫菀、皂荚、天南星、桔梗、川贝母、前胡、紫菀、皂荚、天南星、款冬花、蔊菜、满山红等的煎剂或流浸膏均有款冬花、蔊菜、满山红等的煎剂或流浸膏均有祛痰作用，其中以桔梗、前胡、皂荚作用最强，祛痰作用，其中以桔梗、前胡、皂荚作用最强，而款冬花较弱。而款冬花较弱。v除蔊菜含蔊菜素，满山红含杜鹃素外，其余药除蔊菜含蔊菜素，满山红含杜鹃素外，其余药物多含皂苷，属恶心性祛痰。物多含皂苷，属恶心性祛痰。v杜鹃素可促进气管黏液杜鹃素可促进气管黏液纤毛运动，增强呼吸纤毛运动，增强呼吸道清除异物的功能，另可溶解黏痰。道清除异物的功能，另可溶解黏痰。6 2.止咳作用止咳作用v半夏、苦杏仁、桔梗、款冬
5、花、贝母、百半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、百部、满山红、紫菀等均有程度不等的镇咳部、满山红、紫菀等均有程度不等的镇咳作用。作用。v半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位可半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位可能在中枢神经系统。能在中枢神经系统。73.平喘作用平喘作用v浙贝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷叶等有一浙贝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷叶等有一定的扩张支气管作用。定的扩张支气管作用。平喘机理多样平喘机理多样v浙贝碱能扩张家兔、猫支气管平滑肌，直接抑制浙贝碱能扩张家兔、猫支气管平滑肌，直接抑制支气管痉挛以缓解哮喘症状。支气管痉挛以缓解哮喘症状。v款冬花醚提物平喘机理可能与兴奋神经节有关。款冬
6、花醚提物平喘机理可能与兴奋神经节有关。v桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制组织胺所致豚鼠桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制组织胺所致豚鼠支气管痉挛，其作用可能与抗过敏有关。支气管痉挛，其作用可能与抗过敏有关。89第二第二节 常用常用药物物桔梗桔梗 桔梗科植物桔梗桔梗科植物桔梗Platycodon grandiflorum（Jacq）A.D的干燥的干燥根。根。10化学成分化学成分18种皂苷种皂苷主要为桔梗皂苷主要为桔梗皂苷桔梗皂苷元桔梗皂苷元远志酸远志酸桔梗酸桔梗酸桔梗聚糖桔梗聚糖白烨脂醇白烨脂醇菠菜甾醇菠菜甾醇1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用咳嗽痰多咳嗽痰多咽喉肿痛咽喉肿痛音哑音哑肺痈
7、吐脓肺痈吐脓胸满胁痛胸满胁痛疮疡脓肿疮疡脓肿宣肺、利咽、祛痰、排脓宣肺、利咽、祛痰、排脓（1）祛痰与镇咳）祛痰与镇咳v主要是其所含的皂苷经口服刺激胃黏膜，主要是其所含的皂苷经口服刺激胃黏膜，反射性地增加支气管黏膜分泌，使痰液稀反射性地增加支气管黏膜分泌，使痰液稀释而被排出。释而被排出。v桔梗皂苷亦有镇咳作用，镇咳桔梗皂苷亦有镇咳作用，镇咳ED50为为6.4mg/kg，大约是，大约是LD50的的l/4。13（2）抗炎）抗炎v桔梗粗皂苷有较强的抗炎作用，对棉球肉芽肿桔梗粗皂苷有较强的抗炎作用，对棉球肉芽肿有抑制作用，对大鼠佐剂性关节炎也有效。有抑制作用，对大鼠佐剂性关节炎也有效。v桔梗本身无直接抗
8、菌作用，但其水提物可增强桔梗本身无直接抗菌作用，但其水提物可增强巨噬细胞的吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌巨噬细胞的吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力，提高溶菌酶的活性。力，提高溶菌酶的活性。v近年来认为，近年来认为，NO可由巨噬细胞产生，在炎症可由巨噬细胞产生，在炎症中有多向性的作用，一方面能扩张血管，另一中有多向性的作用，一方面能扩张血管，另一方面又可抑制血小板、肥大细胞、白细胞介导方面又可抑制血小板、肥大细胞、白细胞介导的炎症反应。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞的炎症反应。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞NO的释放有调节作用，是其抗炎机理之一。的释放有调节作用，是其抗炎机理之一。14降血糖和降血脂
9、降血糖和降血脂镇静、镇痛、解热镇静、镇痛、解热扩张血管、减慢心率扩张血管、减慢心率其他药理作用其他药理作用其他药理作用其他药理作用抗溃疡抗溃疡（l）降血糖和降血脂）降血糖和降血脂v对正常和四氧嘧啶性糖尿病家兔，灌服桔对正常和四氧嘧啶性糖尿病家兔，灌服桔梗水或乙醇提取物均可使血糖下降，降低梗水或乙醇提取物均可使血糖下降，降低的肝糖原在用药后恢复，且能抑制食物性的肝糖原在用药后恢复，且能抑制食物性血糖升高，醇提取物的作用较水提取物强。血糖升高，醇提取物的作用较水提取物强。桔梗皂苷可降低大鼠肝内胆固醇的含量，桔梗皂苷可降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加胆固醇和胆酸的排泄。增加胆固醇和胆酸的排泄。16（2
10、）镇静、镇痛、解热）镇静、镇痛、解热v桔梗皂苷小鼠灌胃能抑制小鼠自发活动，桔梗皂苷小鼠灌胃能抑制小鼠自发活动，延长环已巴比妥钠的睡眠时间，呈明显的延长环已巴比妥钠的睡眠时间，呈明显的镇静作用；对小鼠醋酸性扭体反应及尾压镇静作用；对小鼠醋酸性扭体反应及尾压法呈镇痛作用；对正常小鼠及伤寒、副伤法呈镇痛作用；对正常小鼠及伤寒、副伤寒疫苗所致的发热小鼠，均有显著的解热寒疫苗所致的发热小鼠，均有显著的解热作用。作用。17（3）扩张血管、减慢心率）扩张血管、减慢心率v麻醉犬动脉内注射桔梗皂苷麻醉犬动脉内注射桔梗皂苷100400g，能，能显著降低后肢血管和冠状动脉的阻力，增显著降低后肢血管和冠状动脉的阻力，
11、增加血流量，其扩张血管作用优于罂粟碱。加血流量，其扩张血管作用优于罂粟碱。当静脉注射桔梗皂苷当静脉注射桔梗皂苷4m/kg时，也可增加冠时，也可增加冠脉和后肢血管血流量，并伴有暂时性低血脉和后肢血管血流量，并伴有暂时性低血压。大鼠静脉注射桔梗皂苷压。大鼠静脉注射桔梗皂苷 0.55mg/kg，可见暂时性血压下降、心率减慢和呼吸抑可见暂时性血压下降、心率减慢和呼吸抑制，随着剂量增大，持续时间延长。对离制，随着剂量增大，持续时间延长。对离体豚鼠心房可使收缩力减弱，心率减慢，体豚鼠心房可使收缩力减弱，心率减慢，但能对抗但能对抗Ach引起的心房抑制。引起的心房抑制。18（4）抗溃疡）抗溃疡v桔梗皂苷能抑制
12、大鼠胃液分泌和抗消化性桔梗皂苷能抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。桔梗皂苷大鼠溃疡作用。桔梗皂苷大鼠100mg/kg几乎能几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入大鼠十二指肠注入25mg/kg桔梗粗皂苷可防桔梗粗皂苷可防止大鼠消化性溃疡的形成，与皮下注射止大鼠消化性溃疡的形成，与皮下注射10mg/kg阿托品作用相当。对大鼠醋酸所致阿托品作用相当。对大鼠醋酸所致的慢性溃疡有明显疗效，每日的慢性溃疡有明显疗效，每日25mg/kg组的组的疗效比甘草提取物疗效比甘草提取物FM100每日每日200mg/kg组为组为高。高。19小小 结结v桔梗宣肺、
13、利咽、祛痰、排脓功效与桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。v桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。皂苷。v桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、镇静、镇痛。解热、扩张血管、减慢镇静、镇痛。解热、扩张血管、减慢心率、抗溃疡等作用，则是桔梗药理心率、抗溃疡等作用，则是桔梗药理作用的现代研究进展。作用的现代研究进展。20现代应用现代应用急性扁桃体炎急性扁桃体炎声带小结声带小结肺炎肺炎不良反应不良反应v小鼠灌服桔梗煎剂的小鼠灌服桔梗煎剂的LD50为为24g/kg。兔灌服。兔灌服本品煎剂
14、本品煎剂40g/kg，于，于24小时内小时内5只全部死亡，只全部死亡，当剂量为当剂量为20g/kg时，全部存活。小鼠、大鼠时，全部存活。小鼠、大鼠灌胃桔梗皂苷的灌胃桔梗皂苷的LD50分别为分别为420mg/kg和大和大于于800mg/kg，腹腔注射分别为，腹腔注射分别为22.3mg/kg和和14.1mg/kg。豚鼠腹腔注射桔梗皂苷的。豚鼠腹腔注射桔梗皂苷的LD50为为23.lmg/kg。22v桔梗热水提取物及冷冻真空干燥剂，可使组氨桔梗热水提取物及冷冻真空干燥剂，可使组氨酸缺陷型鼠伤寒沙门菌酸缺陷型鼠伤寒沙门菌TA98及及TA100回变菌落数回变菌落数增加，同时对小鼠微核试验及染色体畸变试验增
15、加，同时对小鼠微核试验及染色体畸变试验呈阳性结果。呈阳性结果。v桔梗口服一般无毒副反应，偶见恶心、呕吐，桔梗口服一般无毒副反应，偶见恶心、呕吐，重者可见四肢出汗、乏力、心烦。重者可见四肢出汗、乏力、心烦。v桔梗皂苷有很强的溶血作用，溶血指数为桔梗皂苷有很强的溶血作用，溶血指数为1：10000，故不能注射给药。，故不能注射给药。23半半 夏夏天南星科植物半夏天南星科植物半夏 Pinellia ternata（Thunb）Breit.的干燥的干燥块茎块茎24化学成分化学成分含挥发油，含挥发油，谷甾醇（谷甾醇（-sitosterol）、胆碱）、胆碱（choline）、胡萝卜苷（）、胡萝卜苷（dauc
16、osterol）、）、葡萄糖醛酸苷（葡萄糖醛酸苷（glucuronide）、黑尿酸）、黑尿酸（homogentisic acid）、甲硫氨酸、）、甲硫氨酸、2，4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷、左旋麻黄碱（二羟基苯甲醛葡萄糖苷、左旋麻黄碱（L-ephedrine）.胡芦巴碱（胡芦巴碱（trigonelline）、天）、天门冬氨酸（门冬氨酸（aspartic acid）、）、-氨基丁酸和氨基丁酸和-氨基丁酸（氨基丁酸（-aminobutyric acid和和-aminobutyric acid）等多种氨基酸及少量脂）等多种氨基酸及少量脂肪、多糖、淀粉、蛋白质等。肪、多糖、淀粉、蛋白质等。251.与功效主
17、治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用v燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结，主燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结，主治痰多咳喘，痰饮眩悸，风痰眩晕，治痰多咳喘，痰饮眩悸，风痰眩晕，痰厥头痛，呕吐反胃，胸腔痞闷，梅痰厥头痛，呕吐反胃，胸腔痞闷，梅核气。核气。v生用外治痈肿痰核。生用外治痈肿痰核。26（1）镇咳）镇咳v生半夏、姜半夏、明矾（清）半夏的煎剂生半夏、姜半夏、明矾（清）半夏的煎剂灌胃灌胃0.61.0g/kg，对电刺激猫喉上神经或胸，对电刺激猫喉上神经或胸腔注入碘液所致的咳嗽有明显的镇咳作用。腔注入碘液所致的咳嗽有明显的镇咳作用。给药后给药后30分钟起效，可维持分钟起效，可维持5小时以上。其小时以上
18、。其0.6g/kg的镇咳作用较的镇咳作用较1mg/kg的可待因弱。的可待因弱。v镇咳部位认为在咳嗽中枢，镇咳成分为生镇咳部位认为在咳嗽中枢，镇咳成分为生物碱。物碱。27（2）镇吐和催吐）镇吐和催吐v半夏加热或加明矾、姜汁炮制的各种制品，半夏加热或加明矾、姜汁炮制的各种制品，对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐，对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐，都有一定的镇吐作用。都有一定的镇吐作用。v镇吐机理可能为抑制呕吐中枢。镇吐机理可能为抑制呕吐中枢。v镇吐成分为生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、镇吐成分为生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或葡萄糖醛酸或L-L-麻黄碱。麻黄碱。28v生半夏有催吐作用，半夏粉
19、在生半夏有催吐作用，半夏粉在120焙焙23小时，即可除去催吐成分，而不影响小时，即可除去催吐成分，而不影响其镇吐作用。其镇吐作用。v生半夏混悬液具有显著的黏膜刺激作用，生半夏混悬液具有显著的黏膜刺激作用，经炮制后其刺激性明显降低。催吐与所经炮制后其刺激性明显降低。催吐与所含含2，4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷有关，因二羟基苯甲醛葡萄糖苷有关，因其苷元有强烈的黏膜刺激作用。其苷元有强烈的黏膜刺激作用。29（3）对消化系统的影响）对消化系统的影响v抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，降低游抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，降低游离酸和总酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，离酸和总酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，对急性胃黏膜损伤有保护
20、和促进恢复作对急性胃黏膜损伤有保护和促进恢复作用。用。v生半夏对胃肠道的损伤作用可能与其抑生半夏对胃肠道的损伤作用可能与其抑制胃肠粘膜内的制胃肠粘膜内的PGE2分泌有关。分泌有关。v半夏对胃肠运动功能的影响较复杂，随半夏对胃肠运动功能的影响较复杂，随动物种属不同而异。动物种属不同而异。30（4）抗肿瘤）抗肿瘤v半夏多糖组分具有使多形核白细胞（半夏多糖组分具有使多形核白细胞（PMN）活化）活化作用和抗肿瘤作用。作用和抗肿瘤作用。v体外试验表明，半夏各炮制品总生物碱对慢性髓体外试验表明，半夏各炮制品总生物碱对慢性髓性白血病细胞（性白血病细胞（K652）的生长均有抑制作用。姜）的生长均有抑制作用。姜
21、浸半夏、姜煮半夏、矾半夏、姜矾半夏的总生物浸半夏、姜煮半夏、矾半夏、姜矾半夏的总生物碱的碱的IC50皆小于皆小于100ug/ml，而以矾半夏抗，而以矾半夏抗K562肿肿瘤细胞生长作用最强。季铵生物碱瘤细胞生长作用最强。季铵生物碱-胡芦巴碱对小胡芦巴碱对小鼠肝癌亦有抑制作用。鼠肝癌亦有抑制作用。312.其他药理作用其他药理作用（1）抗生育和抗旱孕）抗生育和抗旱孕 半夏蛋白对小鼠有明显的抗旱孕作用。半夏蛋白对小鼠有明显的抗旱孕作用。半夏蛋白可抑制卵巢黄体孕酮的分泌，使半夏蛋白可抑制卵巢黄体孕酮的分泌，使血浆孕酮水平明显下降，子宫内膜变薄，血浆孕酮水平明显下降，子宫内膜变薄，使蜕膜反应逐渐消失，胚胎
22、失去蜕膜支持使蜕膜反应逐渐消失，胚胎失去蜕膜支持而流产。而流产。32 （2）抗心律失常）抗心律失常 对犬室性心律失常有明对犬室性心律失常有明显的对抗作用。显的对抗作用。（3）对实验性硅沉着病的影响）对实验性硅沉着病的影响 提示姜半提示姜半夏可防治矽肺。夏可防治矽肺。（4）降血脂）降血脂33小小 结结v半夏的燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结功半夏的燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结功效主要与镇咳、镇吐、抗肿瘤等作用有关。效主要与镇咳、镇吐、抗肿瘤等作用有关。v半夏功效成分：生物碱、甲硫氨酸、甘氨半夏功效成分：生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。v半夏尚有抗生育
23、和抗早孕、抗心律失常及半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。降血脂等作用。34现代应用现代应用35妊娠呕吐妊娠呕吐慢性咽炎慢性咽炎突发性音哑突发性音哑甲状腺肿瘤甲状腺肿瘤宫颈糜烂宫颈糜烂牙痛牙痛寻常疣及跖疣寻常疣及跖疣不良反应不良反应v生半夏对口腔、喉头和消化道粘膜有强烈生半夏对口腔、喉头和消化道粘膜有强烈刺激性，人误服后会发生肿胀、疼痛、失刺激性，人误服后会发生肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、呼吸困难，甚至窒息而音、流涎、痉挛、呼吸困难，甚至窒息而死。炮制后毒性降低。死。炮制后毒性降低。v半夏的毒性成分为不耐热、难溶于水的黏半夏的毒性成分为不耐热、难溶于水的黏液质、黑尿酸及生物碱，
24、因此生半夏必须液质、黑尿酸及生物碱，因此生半夏必须煎服。煎服。36v生半夏粉生半夏粉9g/kg灌胃，对妊娠雌性大鼠和灌胃，对妊娠雌性大鼠和胚胎均有非常显著的毒性，而相同剂量胚胎均有非常显著的毒性，而相同剂量的制半夏粉与对照组比无明显的差异，的制半夏粉与对照组比无明显的差异，但是制半夏汤剂但是制半夏汤剂30g/kg（相当于临床常用（相当于临床常用量的量的150倍）则能引起孕鼠阴道出血，胚倍）则能引起孕鼠阴道出血，胚胎早期死亡数增加，胎儿体重显著降低，胎早期死亡数增加，胎儿体重显著降低，生半夏汤剂生半夏汤剂30g/kg对大鼠妊娠和胚胎的毒对大鼠妊娠和胚胎的毒性与制半夏汤剂无差异。性与制半夏汤剂无差
25、异。v生半夏粉末混悬液小鼠腹腔注射的生半夏粉末混悬液小鼠腹腔注射的LD50为为0.550.058g/kg，姜制半夏，姜制半夏LD50为为1.230.032g/kg。37v生半夏和姜半夏注射剂分别给小鼠腹腔生半夏和姜半夏注射剂分别给小鼠腹腔注射注射10g（生药）（生药）/kg，连续用药，连续用药10日，采日，采用骨髓细胞染色体分析技术，实验结果用骨髓细胞染色体分析技术，实验结果表明，二种半夏注射剂诱发致突变频率表明，二种半夏注射剂诱发致突变频率明显高于空白组，与致突变剂丝裂霉素明显高于空白组，与致突变剂丝裂霉素C相近，提示两种制剂对小鼠遗传物质具相近，提示两种制剂对小鼠遗传物质具有损害作用。有损
26、害作用。38川贝母川贝母 百合科植物川贝母百合科植物川贝母Frihllalla cirrhosa D.Don、暗紫贝母、暗紫贝母、甘肃贝母或棱砂贝甘肃贝母或棱砂贝母等的干燥鳞茎。母等的干燥鳞茎。39化学成分化学成分 生物碱和皂苷生物碱和皂苷川贝母含青贝碱、松贝碱甲、乙、川贝母碱和西川贝母含青贝碱、松贝碱甲、乙、川贝母碱和西贝素。贝素。暗紫贝母含有蔗糖和松贝宁。暗紫贝母含有蔗糖和松贝宁。甘肃贝母含有岷贝碱甲、乙等。甘肃贝母含有岷贝碱甲、乙等。棱砂贝母含西贝母碱、棱砂贝母碱、棱砂贝母酮棱砂贝母含西贝母碱、棱砂贝母碱、棱砂贝母酮碱、川贝酮碱、梭砂贝母芬酮碱等。碱、川贝酮碱、梭砂贝母芬酮碱等。401.
27、与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用41清清热热润润肺肺，化化痰痰止止咳咳，散散结结消消肿肿，主主治治肺肺热热燥燥咳咳，干干咳咳少少痰痰，阴阴虚虚劳劳嗽嗽，咯咯痰痰带带血血，肺肺痈痈，痛病，痈肿，乳痈。痛病，痈肿，乳痈。（1）镇咳祛痰）镇咳祛痰v川贝母流浸膏小鼠灌胃，对氨水刺激引起的咳川贝母流浸膏小鼠灌胃，对氨水刺激引起的咳嗽无明显镇咳作用，但能使小鼠呼吸道酚红分嗽无明显镇咳作用，但能使小鼠呼吸道酚红分泌量增加，有明显祛痰作用。小鼠酚红排泌法泌量增加，有明显祛痰作用。小鼠酚红排泌法试验显示，两种川贝母均有祛痰作用。川贝母试验显示，两种川贝母均有祛痰作用。川贝母生物碱小鼠灌胃，对二氧
28、化硫刺激引起的咳嗽生物碱小鼠灌胃，对二氧化硫刺激引起的咳嗽无明显镇咳作用，而酚红排泌法祛痰试验证明无明显镇咳作用，而酚红排泌法祛痰试验证明有显著的祛痰作用。有显著的祛痰作用。v川贝母祛痰作用显著，镇咳作用不确定。川贝母祛痰作用显著，镇咳作用不确定。42（2）平喘）平喘v湖北贝母醇提取物和总生物碱对由组胺所湖北贝母醇提取物和总生物碱对由组胺所致的豚鼠离体平滑肌痉挛有明显松弛作用。致的豚鼠离体平滑肌痉挛有明显松弛作用。（3）抑菌）抑菌432.其他药理作用其他药理作用v西贝母碱对离体豚鼠回肠、兔十二指肠西贝母碱对离体豚鼠回肠、兔十二指肠及在体犬小肠有松弛作用。湖北贝母醇及在体犬小肠有松弛作用。湖北贝
29、母醇提物和总碱对离体豚鼠回肠有松弛作用，提物和总碱对离体豚鼠回肠有松弛作用，v平贝母总碱皮下注射或腹腔注射平贝母总碱皮下注射或腹腔注射15mg/kg或或30mg/kg，对大鼠结扎幽门性溃疡、吲，对大鼠结扎幽门性溃疡、吲哚美辛型溃疡及应激性溃疡有抑制作用，哚美辛型溃疡及应激性溃疡有抑制作用，与其抑制胃蛋白酶活性有关。与其抑制胃蛋白酶活性有关。（l）对胃肠道作用）对胃肠道作用44（2）对心血管作用）对心血管作用v猫静脉注射川贝母碱猫静脉注射川贝母碱4.2mg/kg可引起血压下可引起血压下降，并伴有短暂的呼吸抑制。降，并伴有短暂的呼吸抑制。45小小 结结v川贝母清热润肺，化痰止咳，散结消肿之功效的川
30、贝母清热润肺，化痰止咳，散结消肿之功效的实质是镇咳祛痰、平喘、抑菌等作用。实质是镇咳祛痰、平喘、抑菌等作用。v川贝母功效作用的物质基础主要为川贝母中的生川贝母功效作用的物质基础主要为川贝母中的生物碱。物碱。v川贝母及川贝母生物碱对胃肠道、心血管等的作川贝母及川贝母生物碱对胃肠道、心血管等的作用，则是川贝母药理作用的现代研究进展。用，则是川贝母药理作用的现代研究进展。46现代应用现代应用 1.急慢性支气管炎及上呼吸道感染等引起急慢性支气管炎及上呼吸道感染等引起 的咳嗽，咳痰不利。的咳嗽，咳痰不利。2.肺结核咳嗽。肺结核咳嗽。47不良反应不良反应v小鼠静脉注射川贝母碱的最小致死量为小鼠静脉注射川贝
31、母碱的最小致死量为40mg/kg，兔为兔为 1215mg/kg。大鼠静脉注射西贝母碱的。大鼠静脉注射西贝母碱的LD50为为148.4mg/kg。小鼠腹腔注射湖北贝母醇提物的。小鼠腹腔注射湖北贝母醇提物的LD50为为13.7l.24g（生药）（生药）/kg，川贝醇提取物的，川贝醇提取物的 LD5050g（生药）（生药）/kg。v小鼠皮下注射平贝母总碱小鼠皮下注射平贝母总碱3mg/kg，每日，每日1次，连续次，连续3周，小鼠的血象、肝功、肾功、心、肝、脾、肺、周，小鼠的血象、肝功、肾功、心、肝、脾、肺、肾均无异常。肾均无异常。48浙贝母浙贝母 百合科植物浙贝母百合科植物浙贝母Fritillaria
32、 thunbergii Miq的干燥鳞茎。的干燥鳞茎。49化学成分化学成分v浙贝母碱、去氢浙贝母碱、异浙贝母碱、浙贝母碱、去氢浙贝母碱、异浙贝母碱、胆碱等多种生物碱。胆碱等多种生物碱。v浙贝母苷、贝母醇、胡萝卜素及多种二萜浙贝母苷、贝母醇、胡萝卜素及多种二萜类化合物。类化合物。50药理作用药理作用 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 清热化痰，降气止咳，散结消肿，主清热化痰，降气止咳，散结消肿，主治风热或痰热咳嗽，肺痈吐脓，瘿瘤瘰疬，治风热或痰热咳嗽，肺痈吐脓，瘿瘤瘰疬，疮痈肿毒。疮痈肿毒。（1）祛痰、镇咳）祛痰、镇咳（2）平喘）平喘（3）抗炎）抗炎512.其他药理作用其他药
33、理作用（1）镇静、镇痛）镇静、镇痛（2）对平滑肌的作用）对平滑肌的作用 贝母碱贝母碱1：100 000浓度可使兔离体小肠和子宫浓度可使兔离体小肠和子宫收缩加强，已孕子宫比未孕子宫敏感。浙贝醇对收缩加强，已孕子宫比未孕子宫敏感。浙贝醇对乙酰胆碱引起的豚鼠回肠收缩有明显松弛作用。乙酰胆碱引起的豚鼠回肠收缩有明显松弛作用。（3）抗溃疡、止泻）抗溃疡、止泻（4）对心血管的作用）对心血管的作用52小小 结结v与浙贝母清热化痰，降气止咳，散结消肿与浙贝母清热化痰，降气止咳，散结消肿之功效相关的药理作用是镇咳、祛痰、平之功效相关的药理作用是镇咳、祛痰、平喘、抗炎。喘、抗炎。v浙贝母功效成分主要为生物碱。浙贝
34、母功效成分主要为生物碱。v浙贝母及浙贝母生物碱对中枢神经、平滑浙贝母及浙贝母生物碱对中枢神经、平滑肌、心血管等的作用，则是浙贝母药理作肌、心血管等的作用，则是浙贝母药理作用的现代研究进展。用的现代研究进展。53现代应用现代应用1.急性呼吸道感染急性呼吸道感染2.乳腺增生乳腺增生54不良反应不良反应v豚鼠皮下注射浙贝母碱和去氢浙贝母碱豚鼠皮下注射浙贝母碱和去氢浙贝母碱4mg/kg，可使少数豚鼠出现四肢颤动，可使少数豚鼠出现四肢颤动，6mg/kg出现惊厥死出现惊厥死亡。兔静脉注射浙贝母碱最小死致量为亡。兔静脉注射浙贝母碱最小死致量为10mg/kg。v猫为猫为810mg/kg，静脉注射后，静脉注射后
35、15分钟出现瞳孔扩大、分钟出现瞳孔扩大、四肢无力，四肢无力，60分钟后出现震颤、惊厥、呼吸困难、分钟后出现震颤、惊厥、呼吸困难、死亡。死亡。v小鼠静脉注射浙贝母碱和去氢浙贝母碱最小致死小鼠静脉注射浙贝母碱和去氢浙贝母碱最小致死量为量为9mg/kg。55苦杏仁苦杏仁 蔷薇科植物山蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、西伯利亚杏、东北杏或杏、东北杏或杏的干燥成熟杏的干燥成熟种子。种子。56化学成分化学成分 脂肪油（约脂肪油（约50%）、苦杏仁苷）约）、苦杏仁苷）约3%）、）、蛋白质及多种游离氨基酸。蛋白质及多种游离氨基酸。57药理作用药理作用 降气止咳平喘，润肠通便，主降气止咳平喘，润肠通便，主治咳嗽气喘，
36、胸满痰多，血虚津枯，治咳嗽气喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘。肠燥便秘。581.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用（l）祛痰、镇咳、平喘）祛痰、镇咳、平喘 苦杏仁中所含的苦杏仁苷，经肠道微生物苦杏仁中所含的苦杏仁苷，经肠道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用，可能与其镇氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用，可能与其镇咳、平喘有关。咳、平喘有关。（2）抗炎）抗炎（3）对免疫功能的作用）对免疫功能的作用（4）润肠通便）润肠通便592.其他药理作用其他药理作用（1）对消化系统的作用）对消化系统的作用 苦杏仁苷在有关酶
37、的作用下分解形成氢氰苦杏仁苷在有关酶的作用下分解形成氢氰酸的同时，也产生苯甲醛。酸的同时，也产生苯甲醛。苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者体苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者体内，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。内，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。60（2）镇痛）镇痛（3）抗肿瘤作用）抗肿瘤作用 氢氰酸、苯甲醛、苦杏仁苷体外实氢氰酸、苯甲醛、苦杏仁苷体外实验证明均有微弱的抗癌作用。验证明均有微弱的抗癌作用。61小小 结结v与苦杏仁止咳平喘、润肠通便功效相关的与苦杏仁止咳平喘、润肠通便功效相关的药理作用是祛痰、镇咳、平喘、抗炎、免药理作用是祛痰、镇咳、平喘、抗炎、免疫促进，以及润肠通便等作用。疫促进，以
38、及润肠通便等作用。v其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水解其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水解产物及脂肪油等。产物及脂肪油等。v苦杏仁还具有镇痛、抗肿瘤作用，对消化苦杏仁还具有镇痛、抗肿瘤作用，对消化系统功能也有一定影响。系统功能也有一定影响。62现代应用现代应用1.慢性气管炎慢性气管炎2.急慢性呼吸道感染急慢性呼吸道感染63不良反应不良反应v本品含苦杏仁苷，分解产生氢氰酸抑制细本品含苦杏仁苷，分解产生氢氰酸抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止。胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止。v人若过量服用（儿童人若过量服用（儿童1020粒，成人粒，成人4060粒），会引起组织窒息。粒），会引起组织窒息。v
39、苦杏仁苷口服易在胃肠道分解出氢氰酸，苦杏仁苷口服易在胃肠道分解出氢氰酸，故毒性大。故毒性大。64v中毒症状有眩晕、头痛、呼吸急促、恶心、呕中毒症状有眩晕、头痛、呼吸急促、恶心、呕吐、紫绀、昏迷、惊厥等，抢救不当可致死亡。吐、紫绀、昏迷、惊厥等，抢救不当可致死亡。人口服苦杏仁苷每日人口服苦杏仁苷每日4g持续半个月或静脉给药持续半个月或静脉给药持续持续1个月，可见毒性反应，以消化系统症状个月，可见毒性反应，以消化系统症状较为多见，并可引起心电图较为多见，并可引起心电图T波改变及房性早波改变及房性早搏，停药后以上毒性反应均可消失。每日口服搏，停药后以上毒性反应均可消失。每日口服0.61.2g，可避免毒性反应。，可避免毒性反应。v苦杏仁苷小鼠、大鼠静脉注射苦杏仁苷小鼠、大鼠静脉注射 LD50为为25g/kg，腹腔注射为腹腔注射为8g/kg 65