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1、片剂的介绍片剂的介绍 主要内容主要内容概概 述述常用辅料常用辅料制备方法制备方法实实 例例概概 述述一、片剂的定义u 片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂，其外观以圆形为主，也有异形片（椭圆形、胶囊形、菱形等）概概 述述二、片剂的特点u 剂量准确、含量均匀u 化学稳定性较好u 携带、运输、服用方便u 生产的机械化、自动化程度高，成本及售价较低u 根据临床需要，可以制成不同类型的片剂概概 述述三、片剂的分类 根据给药途径分类，分为u 口服用片剂u 口腔用片剂u 皮下给药片剂u 外用片剂概概 述述1、口服用片剂u 普通片：药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂u 包衣片：在普通片外包一层
2、衣膜，如糖衣片、薄膜衣片、肠溶片等u 咀嚼片：在口中嚼碎后吞咽，含矫味剂，适合儿童服用u 分散片：遇水迅速崩解并均匀分散（在1921水中一般3min内完全崩解），加入水中分散后饮用，也可咀嚼或含服概概 述述u 泡腾片：含有泡腾崩解剂，如碳酸氢钠和枸橼酸，遇水产生二氧化碳气体，使片剂迅速崩解，服用时将片剂放入水杯中迅速崩解后饮用，适合儿童、老人以及吞咽药片有困难的人群概概 述述u多层片：由两层或多层构成，每层含有不同的药物或辅料，可避免复方制剂中不同药物之间相互影响，或者达到缓释、控释的效果胃仙U双层片外层：甘草酸钠、葡萄糖醛酸、干氢氧化铝 凝胶、三硅酸镁、牛胆浸膏、L-薄荷 脑、叶绿素内层：维
3、生素U、淀粉酶起效：服用后，外层迅速溶解，中和过多的 胃酸，随后内层维生素U到达胃内溃 疡面，发挥治疗作用概概 述述u 缓释片：服用后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用（缓慢地非恒速释放药物）u 控释片：服用后，药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内（缓慢地恒速或接近恒速释放药物）Ordinary preparationControl release Sustained release 概概 述述概概 述述2、口腔用片剂u 舌下片：药物经舌下粘膜吸收发挥全身作用，避免肝首过效应，如硝酸甘油舌下片，用于治疗心绞痛u 口含片：含在口腔内缓慢溶解，发挥
4、局部或全身作用，常用于口腔或咽喉疾病，如复方草珊瑚含片u 口腔贴片：贴在口腔黏膜上，药物经黏膜吸收概概 述述3、皮下给药片剂u 植入片：将无菌药片植入到皮下缓慢释药，如避孕植入片4、外用片剂u 溶液片：临用前加水溶解成溶液，一般用于漱口、消毒、处理伤口，如复方硼砂漱口片常用辅料常用辅料一、辅料的要求 辅料即片剂内除药物以外的附加物料，一般需满足：u 化学稳定性良好u 不与主药发生物理化学反应u 对人体无毒害作用，无不良反应u 不影响主药的疗效及含量测定二、辅料的分类 按照辅料在片剂中发挥的作用分：u 稀释剂（填充剂）u 粘合剂u 崩解剂u 润滑剂u 着色剂、矫味剂常用辅料常用辅料常用辅料常用辅
5、料1、稀释剂（填充剂）u 作用：增加片剂的重量或体积u 规格：片剂一般直径在6mm以上，片重在100mg以上，如药物少于100mg，不加入填充剂，不易压片u 常用填充剂：淀粉类、糖类、纤维素类、无机盐类常用辅料常用辅料（1）、淀粉u 性质：稳定，可与大多数药物配伍，吸湿性小u 缺点：可压性较差u 使用：可与糖粉、糊精、乳糖等配合使用u 可压性淀粉：u 即改性淀粉，用化学法或机械法将淀粉颗粒部分或全部破裂而得，又称预胶化淀粉u 具有良好的流动性、可压性、自身润滑性、干粘合性及崩解作用u 可作稀释剂、粘合剂、崩解剂u 常用商品名starch1500，卡乐康公司产品常用辅料常用辅料（2）、乳糖u 性
6、质：常用的乳糖含一分子结晶水，无吸湿性，可压性好，可与大多数药物配伍u 常用产品：Meggle公司的GranuLac系列、FlowLac100常用辅料常用辅料（3）、微晶纤维素u 性质：由纤维素部分水解而得，可压性良好，并有粘合剂作用及一定的崩解作用u 常用产品：FMC公司的Avicel，根据粒径的区别，有不同规格常用辅料常用辅料（4）、无机盐类u 常用产品：硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙等常用辅料常用辅料2、粘合剂u 作用：本身有粘性，使物料聚结成粒u 常用粘合剂：淀粉浆、纤维素衍生物、聚维酮、明胶、聚乙二醇等常用辅料常用辅料（1）、淀粉浆u 常用浓度：8%-15%u 制法：煮浆法、冲浆法u 煮浆
7、法：将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌（不宜用直火加热以免焦化），直至糊化u 冲浆法：将淀粉混悬于少量（1-1.5倍）水中，根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌至糊化常用辅料常用辅料HPCHPMC（2）、纤维素衍生物常用辅料常用辅料u 甲基纤维素：可溶于水，常用浓度2%-10%u 羟丙基纤维素（HPC）：易溶于冷水，可溶于乙醇。常 用浓度2%-10%。如Ashland公司的HPC EF、EXFu 羟丙甲纤维素（HPMC）：易溶于冷水，不溶于热水，常用浓度2%-10%。常用DOW公司的HPMC E3、E5等。常用辅料常用辅料（3）、聚维酮u 性质：溶于水和乙醇，吸湿性强u 用
8、途：可用于水溶性、水不溶性物料以及对水敏感药物的制粒，直接压片的干粘合剂u 常用浓度：2%-20%u 常用产品：ISP公司的PVP K29/32常用辅料常用辅料3、崩解剂u 作用：消除因粘合剂或高度压缩而产生的结合力，促使片剂在胃肠液中迅速崩解碎裂成细小颗粒u 作用机理u毛细管作用：崩解剂在片剂内部形成毛细管通道，水由毛 细管通道进入片剂内部，使整个片剂润湿而崩解u膨胀作用：吸水后膨胀，瓦解片剂的结合力u产气作用：泡腾片中酸-碱系统遇水产气u 使用范围：除缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片、植入片等有特殊要求的片剂外，一般均需加入崩解剂常用辅料常用辅料u 崩解剂的加入方式u 内加法：崩解剂与其他
9、物料一起混合后制粒，崩解过程发生于颗粒内部u 外加法：崩解剂加入到整粒后的干颗粒中，崩解过程发生在颗粒之间u 内外加法：内加一部分，外加一部分，使崩解发生在颗粒内部以及颗粒之间。通常内加占崩解剂总量的50%-75%，外加占25%-50%u 常用崩解剂：干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂遇水后膨胀能力：羧甲基淀粉钠交联羧甲基纤维素钠低取代羟丙基纤维素交联聚维酮玉米淀粉微晶纤维素常用辅料常用辅料常用辅料常用辅料传统崩解剂传统崩解剂用量用量(%)新型崩解剂新型崩解剂用量用量(%)干淀粉干淀粉5-20羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠1-8微晶纤维素微晶纤维素5
10、-20交联羧甲基纤维素钠交联羧甲基纤维素钠5-10海藻酸海藻酸5-10交联聚维酮交联聚维酮0.5-5海藻酸钠海藻酸钠2-5羧甲基纤维素钙羧甲基纤维素钙1-8泡腾酸泡腾酸-碱系统碱系统3-20低取代羟丙基纤维素低取代羟丙基纤维素2-5常用崩解剂及其用量常用崩解剂及其用量常用辅料常用辅料4、润滑剂u 作用：u 助流：降低颗粒之间摩擦力，改善粉体流动性u 抗粘着：防止压片时物料粘着于冲模表面，保证片面光洁u 润滑：降低压片和出片时药片与冲模之间的摩擦力常用辅料常用辅料u 加入方法：u 湿法制粒压片：将润滑剂与适量整粒后的干颗粒先混匀，过筛，加入到剩余干颗粒中混合u 干法制粒压片：同上。也可加入一部分
11、润滑剂到制粒物料中，制粒后加入剩余润滑剂u 粉末直接压片：将润滑剂与适量物料先混匀，过筛，加入到剩余物料中混合常用辅料常用辅料常用润滑剂常用润滑剂/助流剂助流剂用量用量(%)特点特点/注意事项注意事项硬脂酸镁硬脂酸镁0.1-1用量过大时，由于其疏水性，会使片剂用量过大时，由于其疏水性，会使片剂的崩解（或溶出）迟缓。另外，镁离子的崩解（或溶出）迟缓。另外，镁离子影响某些药物的稳定性影响某些药物的稳定性微粉硅胶微粉硅胶0.1-0.3助流剂助流剂，比表面积大比表面积大滑石粉滑石粉0.1-3助流剂助流剂氢化植物油氢化植物油/本品以喷雾干燥法制得，是一种良好的本品以喷雾干燥法制得，是一种良好的润滑剂润滑
12、剂聚乙二醇类聚乙二醇类/具有良好的润滑效果，片剂的崩解与溶具有良好的润滑效果，片剂的崩解与溶出不受影响出不受影响十二烷基硫酸钠十二烷基硫酸钠/镁镁/水溶性表面活性剂，具有良好的润滑效水溶性表面活性剂，具有良好的润滑效果，不仅能增强片剂的强度，而且促进果，不仅能增强片剂的强度，而且促进片剂的崩解和药物的溶出片剂的崩解和药物的溶出常用润滑剂常用润滑剂/助流剂及其用量助流剂及其用量常用辅料常用辅料5、着色剂、矫味剂u 作用：改善片剂的口味和外观u 种类：色素、香精等制备方法制备方法一、压片的三要素u流动性：使物料的流动、充填顺利进行u压缩成形性：确保不出现裂片、松片等不良现象u润滑性：确保片剂不粘冲
13、，可得到完整、光洁的片剂制备方法制备方法二、制备工艺分类 湿法制粒压片 制粒压片法 干法制粒压片 粉末(结晶)直接压片 直接压片法 半干式颗粒(空白颗粒)压片制备方法制备方法1、湿法制粒压片u 定义：药物与辅料的粉末混合均匀后加入液体粘合剂制备颗粒，颗粒干燥后压片u 特点：制备的颗粒流动性、压缩成形性好，但不适用于热敏性、湿敏性等药物u 流程图主药辅料粉碎过筛混合制粒干燥整粒混合压片粘合剂润滑剂制备方法制备方法2、干法制粒压片u 定义：药物与辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成所需大小颗粒，压片u 特点：常用于热敏性、遇水易分解的药物u 流程图主药辅料粉碎过筛混合压块粉碎整粒混合压
14、片润滑剂制备方法制备方法3、粉末直接压片u 定义：不经过制粒过程，将药物与辅料混合均匀后进行压片u 特点：适用于对湿热不稳定的药物，但粉末流动性差、片重差异大，容易裂片。微晶纤维素、可压性淀粉、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水物等辅料适用u 流程图主药辅料粉碎过筛混合混合压片润滑剂制备方法制备方法4、半干式颗粒压片u 定义：将药物粉末和预先制好的辅料颗粒(空白颗粒)混合进行压片u 特点：适用于对湿热敏感不宜制粒，且压缩成形性差的药物u 流程图主药辅料颗粒粉碎过筛混合混合压片润滑剂举例举例辅料名称辅料名称型号型号功能功能微晶纤维素PH101填充剂乳糖GranuLac200填充剂碳酸钙102069填充剂交联聚维酮XL-10崩解剂羟丙基纤维素EF粘合剂硬脂酸镁MF-2-V润滑剂聚山梨酯80Crillet 4 HP表面活性剂某片剂所用辅料某片剂所用辅料举例举例主药、PVPP（内加）、乳糖、MCC、碳酸钙预混湿法制粒HPC、聚山梨酯80、纯化水粘合剂湿颗粒整粒流化床干燥干颗粒整粒混合PVPP（外加）总混硬脂酸镁：干颗粒（1:3）过30目筛压片某片剂工艺流程图某片剂工艺流程图谢谢！