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1、这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。这是因为AD可激动受体和2受体，本类药物阻断了受体，而保留了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。对于作用于受体的去甲肾上腺素，只能减弱或取消其升压作用而无“翻转作用”。对于作用于受体的异丙肾上腺素的降压作用无影响第1页/共28页第2页/共28页 1、2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明 受体阻断药 1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药第3页/共28页 短效类 酚妥拉明 (phentolamine;立其丁,regitine)
2、酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持36h；肌肉注射维持3050min。第4页/共28页药理作用作用机制：选择性阻断1、2受体，对受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松散，易于解离，为竞争性受体阻断药。1.1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。第5页/共28页2.心脏心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴 奋心脏。(2)阻断突触前膜2受体，促进前 膜释放NA，激动心脏1受体。3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红第6页/
3、共28页临床应用1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。2.静脉滴注治疗NA外漏。3.急性心肌梗死和充血性心力衰竭。机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。第7页/共28页4.抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。第8页/共28页不良反应1.体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。注意事项1.缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用第
4、9页/共28页 妥拉唑林(tolazoline)药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明 特点：1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。2.可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。3.不良反应发生率高。第10页/共28页 长效类酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline)性质1.作用强:与受体以共价键的形式结合2.属非竞争性拮抗。第11页/共28页1.起效慢，氯乙胺基乙撑亚胺基才能与受体结合。2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药，可维持3-4天体内过程及其特点：第12页/共28页药理作用1.扩张血管 外周阻力 血压（
5、以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；2.心率:通过减压反射；阻滞突触2 2R R；阻滞NENE再摄取；第13页/共28页临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.抗休克3.治疗嗜铬细胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困难 不良反应体位性低血压，心动过速，心率失常。第14页/共28页选择性1 1受体阻滞药哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收 好第15页/共28页 受体阻断药zz分类1.1.按对受体的选择性分：按对受体的选择性分：选择性阻断选择性阻断 1 1；阻断阻断 1 1和和 2 2；阻断阻
6、断（1 1和和 2 2 ）和和受体受体 2.2.按有无内在活性按有无内在活性：有内在活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔有内在活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔无内在活性：普萘洛尔无内在活性：普萘洛尔 等等第16页/共28页药理作用1.受体阻断作用：（1）心血管系统：心脏：心率,收缩力,传导 COCO 血管：(-)(-)2 2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管)BP BP 耗氧第17页/共28页 (2)(2)支气管平滑肌支气管平滑肌2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。对正常人无影响；但对哮喘的病人
7、，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。第18页/共28页 临床应用临床应用 1.1.心率失常心率失常2.2.心绞痛心绞痛3.3.高血压高血压4.4.甲状腺机能亢进甲状腺机能亢进5.5.充血性心力衰竭：在心肌状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒张功能，充血性心力衰竭：在心肌状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害。延缓儿茶酚胺对心脏的损害。第19页/共28页 不良反应不良反应 1.1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.2.心血管反应:加重房室传导阻滞，引起心动过缓，3.3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药4.4.反跳现象：长期应用，受体上
8、调，突然停药，使原 病加重；5.5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血 糖反应。第20页/共28页 普萘洛尔普萘洛尔(propranolol,(propranolol,心得安）心得安）特点：特点：1.1.口服吸收快而完全，吸收率大于口服吸收快而完全，吸收率大于90%90%，13h13h血浓达高峰，血浓达高峰，t t1/21/2为为25h25h。2.2.首关消除强，首关消除强，6070%6070%；生物利用度低，仅；生物利用度低，仅为为30%30%。3.3.蛋白结合率大于蛋白结合率大于90%90%。易通过血脑屏障和胎。易通过血脑屏障和胎盘。盘。4.4.典型典型受体阻断药，对1 2受体无
9、选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。第21页/共28页 纳多洛尔纳多洛尔(nadolol,(nadolol,萘轻心安萘轻心安)特点：特点：1.1.对1 2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。2.2.可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。3.3.纳多洛尔在体内代谢不完全，主要以原型从肾脏排泄，作用持久，纳多洛尔在体内代谢不完全，主要以原型从肾脏排泄，作用持久，t t 1012h 1012h，每天给药一次。每天给药一次。第22页/共28页 噻吗洛尔(timolol,噻吗心安）特点：1.对1 2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。2.噻吗洛尔减少
10、房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼。第23页/共28页 吲哚洛尔吲哚洛尔(pindolol,(pindolol,心得静心得静)特点：特点：1.1.受体阻断作用阻断作用比普萘洛尔强615倍。2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的2受体，血管抗张，有利于高血压病的治疗。第24页/共28页 艾司洛尔艾司洛尔(esmolol)(esmolol)特点：特点：受体阻断作用较短，阻断作用较短，t t 8min 8min，但作用，但作用快，主要用于室上性心动过速。快，主要用于室上性心动过速。第25页/共28页 阿替洛尔阿替洛尔(atenolol,(atenolol,氨酰心安氨酰心安)美托洛尔美托洛尔(metoprolol,(metoprolol,美多心安）美多心安）特点：特点：1.1.为选择性为选择性1受体阻断药，对2受体阻断作用较弱。2.降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次。3.无内在拟交感活性。第26页/共28页 拉贝洛尔拉贝洛尔(labetalol)(labetalol)特点特点 ：1.1.对对1受体和受体均有竞争性阻断作用，受体阻断作用比1受体强510倍。2.可减慢心率，减少心排出量。3.适应于各型高血压病的治疗。第27页/共28页28感谢您的观看。第28页/共28页