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1、奥施康定 治疗治疗(zhlio)(zhlio)(zhlio)(zhlio)中重度疼痛的一线用药中重度疼痛的一线用药第一页，共二十五页。重视(zhngsh)(zhngsh)疼痛的治疗uu3030成年人患有慢性疼痛成年人患有慢性疼痛(tngtng)(tngtng)(tngtng)(tngtng)，我国有，我国有1 1亿以上疼痛亿以上疼痛(tngtng)(tngtng)(tngtng)(tngtng)患患者者uu我国每年新增癌症患者我国每年新增癌症患者180180万，万，5050为中重度癌痛患者为中重度癌痛患者第二页，共二十五页。三阶梯止痛三阶梯止痛(zh tn)(zh tn)(zh tn)(zh
2、tn)方案：成功控制疼痛的关键方案：成功控制疼痛的关键按阶梯给药按阶梯给药口服口服(kuf)给药给药按时给药按时给药个体化给药个体化给药可缓解可缓解9090以以上上(yshng)(yshng)的疼痛的疼痛提高患者提高患者生活质量生活质量第三页，共二十五页。非阿片类镇痛药非阿片类镇痛药辅助药物辅助药物 弱阿片类药物弱阿片类药物 非阿片类镇痛药非阿片类镇痛药辅助药物辅助药物 强阿片类药物强阿片类药物 非阿片类镇痛药非阿片类镇痛药辅助药物辅助药物 疼痛疼痛轻度中度重度疼痛消失疼痛消失三阶梯三阶梯(jit)(jit)止痛方案止痛方案WHO癌症止痛专家Foley博士访谈：WHO三阶梯”止痛发表20周年的
3、成就.疼痛(tngtng)治疗管理：1-3第四页，共二十五页。“三阶梯三阶梯”止痛止痛(zh tn)(zh tn)(zh tn)(zh tn)的主导思想的主导思想足量、充分镇痛强调止痛药是大多数癌症病人止痛的关键正确认识阿片类药物(yow)在疼痛治疗中的作用强调强阿片药是多数病人止痛不可缺少的药物WHO癌症止痛专家Foley博士访谈：WHO三阶梯”止痛发表(fbio)20周年的成就.疼痛治疗管理：1-3第五页，共二十五页。羟考酮羟考酮:临床应用临床应用8080余年世纪余年世纪(shj)(shj)(shj)(shj)考验毋庸置疑考验毋庸置疑第六页，共二十五页。羟考酮：生物羟考酮：生物(shngw
4、)(shngw)(shngw)(shngw)利用度最高，镇痛更强效利用度最高，镇痛更强效Poyhia R,et al.Br J Clin Pharmacol 1992;33:617-621 羟考酮是常用阿羟考酮是常用阿片类药物中口服片类药物中口服生物生物(shngw)利用利用度最高的药物度最高的药物临床试验证实：临床试验证实：奥施康定奥施康定40mg与口服吗啡与口服吗啡90mg的疗效相的疗效相当当常用阿片类药物常用阿片类药物(yow)(yow)生物利用度比较生物利用度比较(%)(%)羟考酮羟考酮727210010080806060404020200 0丁丙诺啡丁丙诺啡哌替啶哌替啶二氢吗啡酮二氢
5、吗啡酮吗啡吗啡第七页，共二十五页。奥施康定奥施康定:采用独特采用独特(dt)(dt)(dt)(dt)的双相释放技术开发的羟考酮的双相释放技术开发的羟考酮Data on file,Purdue Pharma L.P,Norwalk,CT 奥施康定奥施康定羟考酮羟考酮Oxycodone康定技术康定技术(jsh)(jsh)AcroContinTM快速快速(kui s)起起效效持续起效持续起效+第八页，共二十五页。奥施康定奥施康定:快速快速(kui s)(kui s)(kui s)(kui s)吸收、吸收、持持续释放释放Mandema JW,et al.Br J Clin Pharmacol 1996
6、奥施康定奥施康定1小时内小时内起效，起效，快速镇痛快速镇痛，随后药物持续释放，随后药物持续释放12小时，因此小时，因此(ync)(ync)能够能够持续镇痛持续镇痛羟考酮血药浓度羟考酮血药浓度(ng/ml)(ng/ml)时间时间(shjin)(shjin)(小时小时)奥施康定奥施康定第九页，共二十五页。奥施康定奥施康定：1小时小时(xiosh)(xiosh)内快内快速起效速起效Curtis GB,et al.Euro J Clin Pharmacol 1999;55:425-429奥施康定奥施康定 即释部分迅即释部分迅速释放，大多数患者速释放，大多数患者的疼痛在的疼痛在1小时内即小时内即可获得可
7、获得(hud)(hud)缓解缓解奥施康定奥施康定即释部分即释部分1 1小时小时(xiosh)(xiosh)内起效，快速镇痛内起效，快速镇痛硫酸吗啡控释片硫酸吗啡控释片芬太尼贴剂芬太尼贴剂起效果时间（分钟）起效果时间（分钟）注：图中数值为均数注：图中数值为均数第十页，共二十五页。奥施康定奥施康定：12小时小时(xiosh)(xiosh)(xiosh)(xiosh)持续强效持续强效Sunshine A,et al.J Clin Pharmacol.1996;36:595-603 奥施康定的血药浓度（奥施康定的血药浓度（ng/mL)ng/mL)服药服药(f yo)(f yo)后时间（小时）后时间（小
8、时）控释部分持续起效，保证控释部分持续起效，保证1212小时对疼痛小时对疼痛(tngtng)(tngtng)稳定控制稳定控制奥施康定奥施康定10mg10mg奥施康定奥施康定20mg20mg奥施康定奥施康定40mg40mg0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 10010010101 1第十一页，共二十五页。奥施康定奥施康定：无天花板效应：无天花板效应(xioyng)(xioyng)(xioyng)(xioyng)Jacox A,et al.Clinical Practice Guideline No.9 AHCPR P
9、ublication 94-0592 奥施康定镇痛效果剂量(jling)镇痛剂量无天花板效应，镇痛效果与剂量呈正相关。镇痛剂量无天花板效应，镇痛效果与剂量呈正相关。疼痛加剧时可以增加剂量，不需增加服药疼痛加剧时可以增加剂量，不需增加服药(f yo)次数或换药次数或换药第十二页，共二十五页。奥施康定奥施康定：用药：用药(yn yo)(yn yo)(yn yo)(yn yo)更具预测性更具预测性Reder RF,et al.Clin Ther;18:95-105.临床研究显示，奥施康临床研究显示，奥施康定定 高平均高平均(pngjn)血血药浓度通常与低平均药浓度通常与低平均(pngjn)疼痛强度等
10、级疼痛强度等级相关，其相关，其镇痛效果与镇痛效果与药物剂量存在相关性，药物剂量存在相关性，因此用药更具有预测因此用药更具有预测性性完全完全(wnqun)(wnqun)无痛无痛疼痛强度评分（疼痛强度评分（VASVAS）非常剧烈疼痛非常剧烈疼痛羟考酮血药浓度羟考酮血药浓度(ng/mL)(ng/mL)0 10 20 30 40 50 60 70 80 90 1000 10 20 30 40 50 60 70 80 90 1000 01 12 23 34 45 56 67 78 89 91010用药无封顶效应，镇痛效果与血药浓度成正相关用药无封顶效应，镇痛效果与血药浓度成正相关第十三页，共二十五页。奥
11、施康定奥施康定：易于：易于(yy)(yy)(yy)(yy)剂量滴定剂量滴定Reder RF,et al.Clin Ther;18:95-105.奥施康定奥施康定给药给药2424小时即可达到稳态浓度，在小时即可达到稳态浓度，在治疗早期即可评价治疗早期即可评价(pngji)(pngji)患者疼痛状态和剂患者疼痛状态和剂量滴定，因此用药更简单、方便量滴定，因此用药更简单、方便半衰期短，血药浓度更具可预测性，易于半衰期短，血药浓度更具可预测性，易于(yy)(yy)剂量滴定剂量滴定2-32-3次服药后即达稳态血药浓度次服药后即达稳态血药浓度平均血药浓度平均血药浓度(ng/ml)(ng/ml)首次服药后时
12、间首次服药后时间(小时小时)12126 60 00 0242448487272第十四页，共二十五页。奥施康定奥施康定：疗效：疗效(lioxio)(lioxio)(lioxio)(lioxio)更强更强 药半功倍药半功倍一项针对中重度疼一项针对中重度疼痛患者的随机、双痛患者的随机、双盲试验显示盲试验显示(xinsh)(xinsh)，奥施康，奥施康定定40mg40mg与硫酸吗与硫酸吗啡控释片啡控释片90mg90mg的的疗效相当疗效相当Curtis GB,et al.Euro J Clin Pharmacol 1999;55:425-429疼痛疼痛(tngtng)(tngtng)控制的成功控制的成功
13、率（率（%）硫酸吗啡控释片硫酸吗啡控释片奥施康定奥施康定1001007575505025250 040mg90mg第十五页，共二十五页。奥施康定奥施康定:长期长期(chngq)(chngq)(chngq)(chngq)使用使用,副作用反而降低副作用反而降低,疗效不变疗效不变一项为期一项为期12周的包括周的包括87例癌痛患者的开放例癌痛患者的开放试验显示：试验显示：奥施康定奥施康定在长达在长达3个个月的时间内对疼痛控制月的时间内对疼痛控制良好良好治疗时间延长，剂量治疗时间延长，剂量增加，副作用总发生增加，副作用总发生率反而下降率反而下降(便秘便秘(bin m)除外除外)Kaplan R,et a
14、l.Int Assoc for the Study of Pain,8th World Congress on Pain 1996;20,#58(Abstract)副作用总发生率（副作用总发生率（%）时间时间(shjin)(shjin)（周）（周）每日总剂量（每日总剂量（mg)mg)一项为期一项为期3 3个月的包括个月的包括8787例癌痛患者的开放试验显示：例癌痛患者的开放试验显示：第十六页，共二十五页。随着治疗时间随着治疗时间延长，奥施康延长，奥施康定定的有些的有些(yuxi)副作用副作用反而减少反而减少Citron ML,et al.Cancer Invest 1998;16:562-71
15、.P0.0002总的副作用发生率奥施康定奥施康定:长期使用长期使用,副作用反而副作用反而(fn r)(fn r)(fn r)(fn r)降低降低,疗效不变疗效不变第十七页，共二十五页。用药用药(yn yo)(yn yo)(yn yo)(yn yo)简单简单 容易掌控（一）容易掌控（一）奥施康定奥施康定是覆盖是覆盖(fgi)(fgi)WHO 23 阶梯的镇痛药阶梯的镇痛药奥施康定奥施康定可以作为疼可以作为疼痛患者的痛患者的2阶梯镇痛治疗阶梯镇痛治疗(zhlio)(zhlio)的首选用药，奥的首选用药，奥施康定施康定可继续作为可继续作为3阶阶梯的用药，不必转换其梯的用药，不必转换其他阿片类治疗他阿
16、片类治疗奥施康定奥施康定是适合是适合WHOWHO疼痛治疗原则疼痛治疗原则2-32-3阶梯的阵痛药阶梯的阵痛药第十八页，共二十五页。用药用药(yn yo)(yn yo)(yn yo)(yn yo)简单简单 容易掌控（二）容易掌控（二）TitrateElevateManageIncrease如有必要如有必要(byo)(byo)，24-36小时剂量滴定一次小时剂量滴定一次如有必要如有必要(byo)(byo)，每次剂量增加，每次剂量增加25-50%；不需增加给药次数不需增加给药次数突发性疼痛发作时给予相当于突发性疼痛发作时给予相当于1/4-1/3 Q12h剂量的即释药物剂量的即释药物每日使用即释药物控
17、制间断性疼痛每日使用即释药物控制间断性疼痛超过超过2次时次时,需要增加每次剂量需要增加每次剂量首次服用阿片类药物或曾用弱阿片类药物的中重度疼痛患者，首次服用阿片类药物或曾用弱阿片类药物的中重度疼痛患者，初始剂量初始剂量5mg，每，每12小时服用小时服用1次。次。第十九页，共二十五页。用药简单用药简单 容易容易(rngy)(rngy)(rngy)(rngy)掌控（三）掌控（三）注：注：由芬太尼贴剂转用奥施康定时需在揭除贴剂后由芬太尼贴剂转用奥施康定时需在揭除贴剂后18小时进行治疗小时进行治疗60mg Q12h60mg Q12h150ug/hr150ug/hr50mg Q12h50mg Q12h1
18、25ug/hr125ug/hr40mg Q12h40mg Q12h100ug/hr100ug/hr30mg Q12h30mg Q12h75ug/hr75ug/hr20mg Q12h20mg Q12h50ug/hr50ug/hr10mg Q12h10mg Q12h25ug/hr25ug/hr芬太尼贴剂与奥施康定的剂量转换表芬太尼贴剂与奥施康定的剂量转换表第二十页，共二十五页。用药简单用药简单 容易容易(rngy)(rngy)(rngy)(rngy)掌控（四）掌控（四）注：奥施康定注：奥施康定剂量剂量=原用阿片类药物原用阿片类药物(yow)(yow)剂量剂量 x x系数系数 原用药方式 口服 胃肠
19、外使用可待因 二氢可待因酮 美沙酮吗啡哌替啶曲马多原用阿片类药物原用阿片类药物(yow)(yow)0.150.150.90.91.51.50.50.50.10.10.130.13-3 33 30.40.4其他阿片类药物转换为奥施康定其他阿片类药物转换为奥施康定时的剂量换算系数时的剂量换算系数第二十一页，共二十五页。奥施康定奥施康定：治疗中重度疼痛：治疗中重度疼痛(tngtng)(tngtng)(tngtng)(tngtng)的一线用药的一线用药口服给药口服给药 按时给药按时给药按阶梯按阶梯(jit)(jit)给药给药用药个体化用药个体化口服给药口服给药每每12小时一次给药小时一次给药覆盖覆盖(
20、fgi)(fgi)23阶梯阶梯易于剂量滴定易于剂量滴定 奥施康定奥施康定WHO癌性疼痛的癌性疼痛的主要治疗原则主要治疗原则 第二十二页，共二十五页。奥施康定奥施康定:治疗中重度疼痛的一线治疗中重度疼痛的一线(yxin)(yxin)(yxin)(yxin)用药用药 1小时内快速小时内快速起效起效,尽早控制疼痛尽早控制疼痛 2-3次服药后即可达到稳态浓度，剂量滴定快速简单次服药后即可达到稳态浓度，剂量滴定快速简单 1次服药效果持续次服药效果持续12小时，显著小时，显著(xinzh)(xinzh)提高睡眠质量提高睡眠质量每年处方超过每年处方超过1400万次万次全球全球(qunqi)(qunqi)临床
21、应用的循证依据临床应用的循证依据无天花板效应，疼痛加重时可增加剂量，无需增加服药次数或换药无天花板效应，疼痛加重时可增加剂量，无需增加服药次数或换药大部分病人有些副作用为轻中度，并随时间延长和剂量增加而减少，大部分病人有些副作用为轻中度，并随时间延长和剂量增加而减少，长期服用更安全长期服用更安全第二十三页，共二十五页。奥施康定奥施康定：治疗治疗(zhlio)(zhlio)中重度疼痛的一线用药中重度疼痛的一线用药uu独特独特双相释放双相释放(shfng)(shfng)(shfng)(shfng)技术，技术，快速起效快速起效 持续持续强效强效 uu无天花板效应、容易滴定，服用更方便无天花板效应、容易滴定，服用更方便uu有些副作用更少、无药物蓄积，长期服用有些副作用更少、无药物蓄积，长期服用更安全更安全第二十四页，共二十五页。内容(nirng)总结奥施康定。30成年人患有慢性疼痛，我国有1亿以上疼痛患者。非阿片类镇痛药辅助药物。WHO癌症止痛专家Foley博士访谈：WHO三阶梯”止痛发表20周年的成就.疼痛治疗管理：1-3。羟考酮是常用(chn yn)阿片类药物中口服生物利用度最高的药物。疼痛加剧时可以增加剂量，不需增加服药次数或换药。奥施康定：疗效更强 药半功倍。奥施康定:长期使用,副作用反而降低,疗效不变。奥施康定是覆盖WHO 23 阶梯的镇痛药第二十五页，共二十五页。