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1、分析化学第七章第1页，本讲稿共76页 重点药物地西泮地西泮 美沙酮美沙酮 氯丙嗪氯丙嗪 溴新斯的明溴新斯的明 肾上腺素肾上腺素 氯苯那敏氯苯那敏 普鲁卡因普鲁卡因普萘洛尔普萘洛尔 硝苯地平硝苯地平 胺碘酮胺碘酮 卡托普利卡托普利 西米替丁西米替丁 奥美拉唑奥美拉唑 阿司匹林阿司匹林 布洛芬布洛芬 环磷酰胺环磷酰胺 氟尿嘧啶氟尿嘧啶阿莫西林阿莫西林 头孢噻污钠头孢噻污钠 氯霉素氯霉素环丙沙星环丙沙星 异烟肼异烟肼 甲氧苄啶甲氧苄啶 氟康唑氟康唑 利巴韦林利巴韦林甲磺丁脲甲磺丁脲雌二醇雌二醇 醋酸地塞米松醋酸地塞米松维生素维生素A 维生素维生素C第2页，本讲稿共76页第七章抗肿瘤药第七章抗肿瘤药A
2、ntineoplastic Agents o 肿瘤的特点：细胞或变异细胞异常增殖，常形成肿肿瘤的特点：细胞或变异细胞异常增殖，常形成肿块块o肿瘤：肿瘤：良性肿瘤良性肿瘤包在荚膜内，增殖慢，不侵入周围包在荚膜内，增殖慢，不侵入周围组织组织(不转移不转移)恶性肿瘤恶性肿瘤不包在荚膜内，增殖迅速，能侵入周围组不包在荚膜内，增殖迅速，能侵入周围组织织(转移转移)，潜在的危险大，潜在的危险大o治疗方法：手术治疗、放射治疗和药物治疗治疗方法：手术治疗、放射治疗和药物治疗(化疗化疗)第3页，本讲稿共76页按其作用原理和来源可分为：按其作用原理和来源可分为：o生物烷化剂生物烷化剂o抗代谢物抗代谢物o抗肿瘤抗生
3、素抗肿瘤抗生素o抗肿瘤植物有效成分抗肿瘤植物有效成分o抗肿瘤金属化合物抗肿瘤金属化合物第4页，本讲稿共76页1.生物烷化剂生物烷化剂Bioalkylating Agentso生物烷化剂又称烷化剂生物烷化剂又称烷化剂o为一类使用最早的抗肿瘤药为一类使用最早的抗肿瘤药第5页，本讲稿共76页生物烷化剂定义生物烷化剂定义o在体内能形成在体内能形成碳正离子碳正离子中间体或其它具有活中间体或其它具有活泼的泼的亲电性亲电性基团的化合物基团的化合物o与生物大分子与生物大分子(如如DNA、RNA或某些重要或某些重要的酶类的酶类)中中含有丰富电子含有丰富电子的基团的基团o如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等如氨基、
4、巯基、羟基、羧基、磷酸基等o进行亲电反应进行亲电反应共价结合共价结合，干扰，干扰DNA分子的分子的复制与转录复制与转录o抑制其生长抑制其生长第6页，本讲稿共76页不良反应不良反应o生物烷化剂生物烷化剂属于细胞毒类药物属于细胞毒类药物o选择性不高，在抑制和毒害增生活跃的肿瘤选择性不高，在抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞的同时，对增生较快的正常细胞也有抑细胞的同时，对增生较快的正常细胞也有抑制作用制作用n骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞等骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞等 o毒性大，产生恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发毒性大，产生恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等严重的副作用等严重的副作用o还具有
5、耐药性还具有耐药性第7页，本讲稿共76页生物烷化剂分类生物烷化剂分类按化学结构分为：按化学结构分为：o氮芥类氮芥类 盐酸盐酸氮芥氮芥 环磷酰胺环磷酰胺 苯丁酸氮芥苯丁酸氮芥 美美法仑、法仑、氮甲氮甲o乙撑亚胺类乙撑亚胺类 塞替哌塞替哌o甲磺酸酯及多元醇类甲磺酸酯及多元醇类 白消安白消安o亚硝基脲类亚硝基脲类 卡莫司汀卡莫司汀o金属铂类配合物金属铂类配合物:顺铂顺铂 卡铂卡铂o三嗪和肼类三嗪和肼类:第8页，本讲稿共76页一、一、氮芥氮芥o烷基化部分：双烷基化部分：双(-氯乙基氯乙基)氨基氨基o抗肿瘤活性的功能基抗肿瘤活性的功能基o载体部分载体部分:o 改变可以改善药物在体内的吸收、分布等药改变可
6、以改善药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质代动力学性质o提高选择性、改变抗肿瘤活性提高选择性、改变抗肿瘤活性(毒性毒性)第9页，本讲稿共76页发现发现o第一次世界大战期间使用的芥子气第一次世界大战期间使用的芥子气(硫芥硫芥)o是一种毒气是一种毒气o后来发现芥子气对淋巴癌有效后来发现芥子气对淋巴癌有效o但对人的毒性太大但对人的毒性太大o于是采用电子等排体改造得到氮芥类药物于是采用电子等排体改造得到氮芥类药物第10页，本讲稿共76页分分 类类 o脂肪氮芥：脂肪氮芥：盐酸氮芥盐酸氮芥o芳香氮芥：芳香氮芥：苯丁酸氮芥苯丁酸氮芥o氨基酸氮芥：氨基酸氮芥：美法仑、氮甲美法仑、氮甲o杂环氮芥：杂环氮芥：环
7、磷酰胺环磷酰胺o甾体氮芥：泼尼尼莫司汀甾体氮芥：泼尼尼莫司汀第11页，本讲稿共76页脂肪类氮芥作用原理脂肪类氮芥作用原理(SN2)o形成乙撑亚胺离子形成乙撑亚胺离子亲电性的强烷化剂亲电性的强烷化剂 极易与细胞中的亲核中心起烷基化作用极易与细胞中的亲核中心起烷基化作用第12页，本讲稿共76页芳香类氮芥作用原理芳香类氮芥作用原理(SN1)o氮上的孤对电子与苯环产生共轭作用氮上的孤对电子与苯环产生共轭作用,氮原子上的电子云密度减少氮原子上的电子云密度减少,氮原子的碱性降低氮原子的碱性降低.o不能形成稳定的乙撑亚胺离子不能形成稳定的乙撑亚胺离子,而是形成碳正离子中间体而是形成碳正离子中间体,再与亲核中
8、心作用再与亲核中心作用.第13页，本讲稿共76页1.盐酸氮芥盐酸氮芥 Chlormethine HydrochlorideoN-甲基甲基-N-(2-氯乙基氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐氯乙胺盐酸盐第14页，本讲稿共76页理化性质：理化性质：o有吸湿性及对皮肤、粘膜有腐蚀性有吸湿性及对皮肤、粘膜有腐蚀性o在水溶液中不稳定，在水溶液中不稳定，pH7以上分解失活以上分解失活o水溶液在水溶液在pH35时稳定时稳定第15页，本讲稿共76页作用及临床用途作用及临床用途o盐酸氮芥主要用于治疗淋巴肉瘤和霍奇金病盐酸氮芥主要用于治疗淋巴肉瘤和霍奇金病o强的烷化剂，对肿瘤细胞的杀伤能力大，抗强的烷化剂，对肿瘤细胞的杀
9、伤能力大，抗瘤谱广瘤谱广o选择性差，只对淋巴瘤有效，毒性较大选择性差，只对淋巴瘤有效，毒性较大o不能口服，注射剂不能口服，注射剂pH需保持在需保持在3.05.0第16页，本讲稿共76页结构改造结构改造(降低降低N电子云密度电子云密度)o氮原子引入氧：氧氮芥氮原子引入氧：氧氮芥oR进行变换进行变换o同时，也降低了氮芥的抗瘤活性同时，也降低了氮芥的抗瘤活性第17页，本讲稿共76页2.苯丁酸氮芥苯丁酸氮芥o芳香氮芥芳香氮芥o当羧基和苯环之间碳原子数为当羧基和苯环之间碳原子数为3时效果最好时效果最好o主要用于治疗慢性细胞白血病。临床上用主要用于治疗慢性细胞白血病。临床上用其钠盐其钠盐第18页，本讲稿共
10、76页3.氮甲氮甲(Formylmerphalan):（)-N-甲酰基甲酰基-对对-双双(-氯乙基氯乙基)氨基氨基苯丙氨酸苯丙氨酸第19页，本讲稿共76页结构特点结构特点o烷基化部分烷基化部分:氮芥氮芥o载体部分：甲酰化的苯丙氨酸载体部分：甲酰化的苯丙氨酸第20页，本讲稿共76页临床用途临床用途o对精原细胞瘤的疗效较为显著对精原细胞瘤的疗效较为显著o对多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤也有效对多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤也有效o可口服可口服第21页，本讲稿共76页4.环磷酰胺环磷酰胺 CyclophosphamideoPN,N-双双(-氯乙基氯乙基)氨基氨基-1-氧氧-3-氮氮-2-磷杂环己烷磷杂环己烷-P
11、-氧化物一水合物氧化物一水合物oN,N-Bis(2-chloroethyl)tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorin-2-amine 2-oxide monohydrateo又名：癌得星又名：癌得星13第22页，本讲稿共76页结构特点结构特点o在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯内酯1-氧氧-3-氮氮-2-磷杂磷杂环己烷环己烷N,N-双双(-氯乙基氯乙基)氨基氨基内磷酰胺基内磷酰胺基磷酰胺基磷酰胺基水合物水合物第23页，本讲稿共76页理化性质理化性质o一个结晶水时，为白色结晶或结晶性粉末一个结晶水时，为白色结晶或
12、结晶性粉末，失去结晶水后即液化，失去结晶水后即液化o在乙醇中易溶，在水中或丙酮中溶解在乙醇中易溶，在水中或丙酮中溶解第24页，本讲稿共76页稳定性稳定性o水溶液不稳定，遇热更易分解，故应在溶解后短水溶液不稳定，遇热更易分解，故应在溶解后短期内使用期内使用o水溶液水溶液(2%)在在pH4.06.0时，磷酰胺基不稳时，磷酰胺基不稳定，加热时更易分解，而失去生物烷化作用定，加热时更易分解，而失去生物烷化作用+第25页，本讲稿共76页合成第26页，本讲稿共76页体内代谢：体内代谢：o环磷酰胺在体外无效，在体内经活化后才有环磷酰胺在体外无效，在体内经活化后才有作用作用o前药前药o活化的部位在肝脏活化的部
13、位在肝脏第27页，本讲稿共76页无毒无毒无毒无毒酶促反应酶促反应非酶促反应非酶促反应第28页，本讲稿共76页临床用途临床用途o本品的抗瘤谱较广本品的抗瘤谱较广o主要用于恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病，主要用于恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病，多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等治疗，多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等治疗，对乳腺癌，卵巢癌，鼻咽癌也有效对乳腺癌，卵巢癌，鼻咽癌也有效o毒性比其它氮芥小毒性比其它氮芥小o膀胱毒性，可能与代谢产物丙烯醛有关膀胱毒性，可能与代谢产物丙烯醛有关第29页，本讲稿共76页二二.乙烯亚胺类乙烯亚胺类:o乙烯亚胺离子是脂肪族氮芥类药物的活性中乙烯亚胺离子是脂肪族氮芥
14、类药物的活性中间体间体o基于上述机理，合成了一些含乙撑亚胺结构基于上述机理，合成了一些含乙撑亚胺结构的化合物的化合物第30页，本讲稿共76页塞替哌塞替哌(Thiotepa)o1,1,1-硫次膦基三氮丙啶硫次膦基三氮丙啶第31页，本讲稿共76页结构特点结构特点第32页，本讲稿共76页临床用途临床用途o塞替哌在临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺塞替哌在临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌癌、膀胱癌和消化道癌o塞替哌是治疗膀胱癌的首选药物塞替哌是治疗膀胱癌的首选药物o可直接注射入膀胱，效果最好可直接注射入膀胱，效果最好第33页，本讲稿共76页卡莫司汀卡莫司汀 Carmustine 1,3-
15、双双(2-氯乙基氯乙基)-1-亚硝基脲亚硝基脲又名卡氮芥，又名卡氮芥，BCNU三三.亚硝基脲类亚硝基脲类:第34页，本讲稿共76页临床用途临床用途o卡莫司汀具有较强的亲酯性，易透过血脑屏障进卡莫司汀具有较强的亲酯性，易透过血脑屏障进入脑脊液中入脑脊液中o临床用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统临床用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤，恶性淋巴瘤等的治疗肿瘤，恶性淋巴瘤等的治疗o与其它抗肿瘤药合用可增效与其它抗肿瘤药合用可增效o主要副作用是迟发性和累积性骨髓抑制主要副作用是迟发性和累积性骨髓抑制第35页，本讲稿共76页四四.甲磺酸酯及多元醇类甲磺酸酯及多元醇类:第36页，本讲稿共76页白
16、消安白消安(Busulfan)1,4-丁二醇二甲磺酸酯丁二醇二甲磺酸酯又名：马利兰又名：马利兰第37页，本讲稿共76页临床用途临床用途o非氮芥类烷化剂非氮芥类烷化剂o口服吸收良好口服吸收良好o白消安临床主要用于治疗慢性粒细胞白血病，白消安临床主要用于治疗慢性粒细胞白血病，其治疗效果优于放射治疗其治疗效果优于放射治疗o主要不良反应：消化道反应及骨髓抑制主要不良反应：消化道反应及骨髓抑制o代谢速度比较慢，反复用药可引起蓄积代谢速度比较慢，反复用药可引起蓄积第38页，本讲稿共76页五五.金属铂类配合物金属铂类配合物:o1.顺铂顺铂:o2.卡铂卡铂:第39页，本讲稿共76页1.顺铂顺铂:o(Z)-二氨
17、二氯铂二氨二氯铂o治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物o顺式有效，反式无效顺式有效，反式无效第40页，本讲稿共76页2.卡铂卡铂:o顺二氨络顺二氨络(1,1-环丁烷二羧酸环丁烷二羧酸)铂铂o抗瘤谱与顺铂类似抗瘤谱与顺铂类似第41页，本讲稿共76页o2.抗代谢药物抗代谢药物 Antimetabolic Agents第42页，本讲稿共76页o作用原理作用原理：通过抑制：通过抑制DNA合成中所需要的叶酸、嘌呤、合成中所需要的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。必需的代谢途
18、径，导致肿瘤细胞死亡。o抗瘤作用抗瘤作用：抗瘤谱相对烷化剂比较窄，多用于白血病，：抗瘤谱相对烷化剂比较窄，多用于白血病，绒毛上皮瘤。对某些实体瘤有效。绒毛上皮瘤。对某些实体瘤有效。o抗代谢物的结构与代谢物很相似，结构作了细微的改变。利抗代谢物的结构与代谢物很相似，结构作了细微的改变。利用生物电子等排原理，以用生物电子等排原理，以F或或CH3代替代替H，S或或CH2代替代替O，NH2或或SH代替代替OH等等o分类分类：嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物：嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物第43页，本讲稿共76页一、嘧啶拮抗剂一、嘧啶拮抗剂:o尿嘧啶尿嘧啶U胞嘧啶胞嘧啶C胸腺嘧啶胸腺嘧啶T嘧啶拮抗
19、剂嘧啶拮抗剂:尿嘧啶衍生尿嘧啶衍生剂剂、胞嘧啶衍生、胞嘧啶衍生剂剂第44页，本讲稿共76页1.氟尿嘧啶氟尿嘧啶Fluorouracil 5-氟氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮嘧啶二酮5-Fluoro-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione简称：简称：5-FU第45页，本讲稿共76页结构特点结构特点o尿嘧啶衍生物尿嘧啶衍生物n尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其它嘧啶快尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其它嘧啶快o由电子等排的原理由电子等排的原理n以卤原子代替氢原子以卤原子代替氢原子n以以5-FU抗肿瘤作用最好抗肿瘤作用最好第46页，本讲稿共76页理化性质理化性质1.性状性状:o白色或类白色结晶
20、或结晶性粉末。白色或类白色结晶或结晶性粉末。o略溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿。略溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿。o可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液第47页，本讲稿共76页2、稳定性、稳定性o在空气中及水溶液中稳定，在亚硫酸钠水溶液中不在空气中及水溶液中稳定，在亚硫酸钠水溶液中不稳定稳定6-磺酸基尿嘧啶强碱2-氟-3-脲丙烯酸氟丙醛酸第48页，本讲稿共76页合成第49页，本讲稿共76页作用机制作用机制o胸腺嘧啶合成酶（胸腺嘧啶合成酶（TS）抑制剂）抑制剂o氟化物的体积与原化合物几乎相等氟化物的体积与原化合物几乎相等oC-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解键特别稳定，在代谢过
21、程中不易分解o分子水平代替正常代谢物分子水平代替正常代谢物第50页，本讲稿共76页第51页，本讲稿共76页临床应用临床应用o5-FU的抗瘤谱广的抗瘤谱广o对绒毛上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效对绒毛上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效o对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效部癌等有效o是治疗实体肿瘤的首选药物是治疗实体肿瘤的首选药物第52页，本讲稿共76页2.盐酸阿糖胞苷盐酸阿糖胞苷(Cytarabine Hydrochloride)1-D-阿拉伯呋喃糖基阿拉伯呋喃糖基-4-氨基氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐嘧啶酮盐酸盐第53页，本讲稿共76页结构特点结构特点第
22、54页，本讲稿共76页吸收及代谢吸收及代谢o本品口服吸收差本品口服吸收差o静脉连续滴注给药，才能得到较好的效果。静脉连续滴注给药，才能得到较好的效果。因为本品进入体内后，迅速被肝的胞嘧啶因为本品进入体内后，迅速被肝的胞嘧啶脱氨酶作用脱氨，生成无活性的尿嘧啶阿脱氨酶作用脱氨，生成无活性的尿嘧啶阿糖胞苷糖胞苷第55页，本讲稿共76页临床用途临床用途o盐酸阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸阿盐酸阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷，抑制糖胞苷，抑制DNA多聚酶、少量掺入多聚酶、少量掺入DNA，阻止，阻止DNA的合成，抑制细胞的生长。的合成，抑制细胞的生长。o主要用于治疗急性粒细胞白血病主要用于治疗
23、急性粒细胞白血病o与其它抗肿瘤药合用可提高疗效与其它抗肿瘤药合用可提高疗效第56页，本讲稿共76页二二.嘌呤抗代谢物嘌呤抗代谢物:o腺嘌呤与鸟嘌呤是腺嘌呤与鸟嘌呤是DNA与与RNA的重要组分的重要组分o次黄嘌呤是腺嘌呤与鸟嘌呤生物合成的重要中间体次黄嘌呤是腺嘌呤与鸟嘌呤生物合成的重要中间体o嘌呤抗代谢物主要是次黄嘌呤与鸟嘌呤的衍生物嘌呤抗代谢物主要是次黄嘌呤与鸟嘌呤的衍生物腺嘌呤腺嘌呤A鸟嘌呤鸟嘌呤G第57页，本讲稿共76页巯嘌呤巯嘌呤(Mercaptopurine)6-嘌呤巯醇一水合物嘌呤巯醇一水合物简称：简称：6-MP第58页，本讲稿共76页结构特点结构特点第59页，本讲稿共76页体内代谢
24、体内代谢o 6-MP在体内氧化后在体内氧化后,产生产生 6-巯基尿酸巯基尿酸,再结合排泄再结合排泄.第60页，本讲稿共76页临床用途临床用途o6-MP用于治疗各种急性白血病用于治疗各种急性白血病o对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效第61页，本讲稿共76页三三.叶酸拮抗剂叶酸拮抗剂o叶酸叶酸o是核酸合成的代谢物，也是红细胞发育生长的重要是核酸合成的代谢物，也是红细胞发育生长的重要因子，临床用于抗贫血药因子，临床用于抗贫血药o叶酸缺乏时，白细胞减少，叶酸的拮抗剂可用叶酸缺乏时，白细胞减少，叶酸的拮抗剂可用于缓解急性白血病于缓解急性白血病第62页，本讲稿共76页甲氨蝶呤
25、甲氨蝶呤o L-(+)-N-4-(2,4-二氨基二氨基-6-蝶啶基蝶啶基)甲基甲基甲氨基甲氨基苯甲酰基苯甲酰基谷氨酸谷氨酸o简称为简称为MTX，146第63页，本讲稿共76页结构特点结构特点第64页，本讲稿共76页作用作用o拮抗剂与二氢叶酸还原酶的亲和能力比二氢拮抗剂与二氢叶酸还原酶的亲和能力比二氢叶酸强叶酸强1千倍千倍o几乎为不可逆地结合几乎为不可逆地结合二氢叶酸二氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸叶酸辅酶叶酸辅酶FDNA合成中所需的嘌呤、嘧啶基合成提供一个合成中所需的嘌呤、嘧啶基合成提供一个C原子原子二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶第65页，本讲稿共76页临床用途临床用途oMTX用于治疗各种急性白血病，绒
26、毛膜上用于治疗各种急性白血病，绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎，对头颈部肿瘤、乳腺癌、皮癌、恶性葡萄胎，对头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌，消化道癌等有效宫颈癌，消化道癌等有效o大剂量引起中毒用亚叶酸钙大剂量引起中毒用亚叶酸钙(可提供四氢叶可提供四氢叶酸酸)解救解救第66页，本讲稿共76页3.抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素来源：来源：o微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质作用机理：作用机理：o直接作用于直接作用于DNA或嵌入或嵌入DNA，干扰模板的功能。，干扰模板的功能。分类：分类：o多肽类抗生素、蒽醌类抗生素多肽类抗生素、蒽醌类抗生素第67页，本讲稿共76页一一.多肽类多肽类
27、:1.放线菌素放线菌素D用于治疗肾母细胞瘤、恶性淋巴瘤、绒毛膜用于治疗肾母细胞瘤、恶性淋巴瘤、绒毛膜上皮癌、何杰金氏病、恶性葡萄胎等上皮癌、何杰金氏病、恶性葡萄胎等 第68页，本讲稿共76页2.博来霉素博来霉素又名：争光霉素又名：争光霉素主要用于主要用于鳞状上皮细胞癌、宫颈癌和脑癌鳞状上皮细胞癌、宫颈癌和脑癌 第69页，本讲稿共76页二二.蒽醌类蒽醌类:1.多柔比星多柔比星o又称阿霉素又称阿霉素o是广谱的抗肿瘤药物，临床用于治疗乳腺癌，甲状腺癌、肺是广谱的抗肿瘤药物，临床用于治疗乳腺癌，甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体瘤癌、卵巢癌、肉瘤等实体瘤第70页，本讲稿共76页2.盐酸米托蒽醌盐酸米托
28、蒽醌用于治疗晚期乳腺癌、非霍奇金病淋巴瘤和成份急性用于治疗晚期乳腺癌、非霍奇金病淋巴瘤和成份急性非淋巴细胞白血病复发非淋巴细胞白血病复发第71页，本讲稿共76页4.抗肿瘤的植物有效成份及其衍生物抗肿瘤的植物有效成份及其衍生物o一、喜树碱类一、喜树碱类 羟喜树碱羟喜树碱 o二、鬼臼生物碱二、鬼臼生物碱 o三、长春碱类三、长春碱类 硫酸长春碱硫酸长春碱 长春新碱长春新碱o四、紫杉烷类四、紫杉烷类 紫杉醇紫杉醇第72页，本讲稿共76页1.羟喜树碱羟喜树碱:o内酯生物碱内酯生物碱o对消化道肿瘤、肝癌、膀胱癌和白血病等对消化道肿瘤、肝癌、膀胱癌和白血病等恶性肿瘤有较好的疗效恶性肿瘤有较好的疗效第73页，本讲稿共76页2.硫酸长春碱硫酸长春碱第74页，本讲稿共76页3.长春新碱长春新碱o对淋巴瘤，绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效对淋巴瘤，绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效第75页，本讲稿共76页4.紫杉醇紫杉醇o商品名泰素商品名泰素o对卵巢癌、乳腺癌、大肠癌疗效突出对卵巢癌、乳腺癌、大肠癌疗效突出第76页，本讲稿共76页