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1、抗过敏药学习目标1了解组胺受体的分布及效应。2熟悉H1受体阻断药的作用及临床应用。3熟悉钙剂的作用及用途，掌握其不良反应及用药注意事项。2023/2/32023/2/3 组胺 组胺（组胺（组胺（组胺（HistamineHistamine）是广泛存在）是广泛存在）是广泛存在）是广泛存在于体内的全身活性物质，主要存在于于体内的全身活性物质，主要存在于于体内的全身活性物质，主要存在于于体内的全身活性物质，主要存在于肥大细胞及嗜碱细胞中，组胺激动其肥大细胞及嗜碱细胞中，组胺激动其肥大细胞及嗜碱细胞中，组胺激动其肥大细胞及嗜碱细胞中，组胺激动其受体，引起种种效应受体，引起种种效应受体，引起种种效应受体，
2、引起种种效应.2023/2/3组胺受体分布及效应表受体类受体类型型所在组织所在组织效效应应阻断药阻断药H1支气管、胃肠支气管、胃肠子宫等平滑肌子宫等平滑肌收缩收缩苯海拉明苯海拉明异丙嗪异丙嗪氯苯那敏等氯苯那敏等皮肤血管皮肤血管扩张扩张心房、房室结心房、房室结收缩力收缩力，传导减，传导减慢慢H2胃壁腺胃壁腺胃酸分泌胃酸分泌西米替丁西米替丁雷尼替丁雷尼替丁血管血管扩张扩张心室、窦房结心室、窦房结收缩力收缩力，心率，心率H3中枢与外周中枢与外周负反馈性调节负反馈性调节Thiopera-mide神经末梢神经末梢组胺合成与释放组胺合成与释放2023/2/3【临床应用】1.1.真性胃酸缺乏的鉴别诊断：见于
3、真性胃酸缺乏的鉴别诊断：见于胃癌、恶性贫胃癌、恶性贫血血常用五肽促胃酸激素代替常用五肽促胃酸激素代替常用五肽促胃酸激素代替常用五肽促胃酸激素代替2.2.麻风病的辅助诊断：麻风病的辅助诊断：“三重反应三重反应”红斑、丘疹、红晕红斑、丘疹、红晕【不良反应不良反应不良反应不良反应】头痛、体位性低血压、颜面潮红等头痛、体位性低血压、颜面潮红等头痛、体位性低血压、颜面潮红等头痛、体位性低血压、颜面潮红等2023/2/3H1受体激动剂培他司汀培他司汀【药理作用药理作用】扩张血管，促进脑干和迷路的血液循环扩张血管，促进脑干和迷路的血液循环【临床应用临床应用】1.1.内耳眩晕病：减轻眩晕、耳鸣、恶心等症状内耳
4、眩晕病：减轻眩晕、耳鸣、恶心等症状 2.2.缓解头痛缓解头痛 3.3.慢性缺血性脑血管病慢性缺血性脑血管病【不良反应不良反应】不良反应少，偶有恶心、头晕等症状。不良反应少，偶有恶心、头晕等症状。溃疡患者慎用，哮喘患者禁用溃疡患者慎用，哮喘患者禁用2023/2/3 第一节 H1受体阻断药2023/2/3药理作用 1 1抗外周组胺抗外周组胺H H1 1受体效应：受体效应：完全对抗组胺收缩支气管、胃肠、子宫平滑肌作用完全对抗组胺收缩支气管、胃肠、子宫平滑肌作用完全对抗组胺收缩支气管、胃肠、子宫平滑肌作用完全对抗组胺收缩支气管、胃肠、子宫平滑肌作用 部分对抗组胺引起的心、血管效应。与部分对抗组胺引起的
5、心、血管效应。与部分对抗组胺引起的心、血管效应。与部分对抗组胺引起的心、血管效应。与H H H H2 2 2 2受体阻滞药合用可受体阻滞药合用可受体阻滞药合用可受体阻滞药合用可增效。增效。增效。增效。2023/2/32中枢作用(1)(1)(1)(1)镇静、催眠：阻断中枢镇静、催眠：阻断中枢镇静、催眠：阻断中枢镇静、催眠：阻断中枢H H H H1 1 1 1受体所致受体所致受体所致受体所致 苯海拉明、异丙嗪：最强苯海拉明、异丙嗪：最强苯海拉明、异丙嗪：最强苯海拉明、异丙嗪：最强 特非那定、阿司咪唑：几无特非那定、阿司咪唑：几无特非那定、阿司咪唑：几无特非那定、阿司咪唑：几无 苯茚胺：略兴奋苯茚胺
6、：略兴奋苯茚胺：略兴奋苯茚胺：略兴奋（2 2 2 2）镇吐、抗晕：与中枢抗）镇吐、抗晕：与中枢抗）镇吐、抗晕：与中枢抗）镇吐、抗晕：与中枢抗AchAchAchAch作用有关。作用有关。作用有关。作用有关。苯海拉明、异丙嗪、苯海拉明、异丙嗪、苯海拉明、异丙嗪、苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪布可立嗪、美克洛嗪布可立嗪、美克洛嗪布可立嗪、美克洛嗪 3 3 3 3其他作用：其他作用：其他作用：其他作用：抗抗抗抗AchAchAchAch、局麻及奎尼丁样作用、局麻及奎尼丁样作用、局麻及奎尼丁样作用、局麻及奎尼丁样作用可可能能与与阻阻滞滞中中枢枢H H1 1受受体体，拮拮抗抗了了内内源源性性组组胺胺介
7、介导导的的觉醒反应有关。觉醒反应有关。2023/2/3临床应用 1.1.1.1.皮肤粘膜过敏反应皮肤粘膜过敏反应皮肤粘膜过敏反应皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮：对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮：对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮：对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好肤反应的效果较好肤反应的效果较好肤反应的效果较好 对支气管哮喘、过敏性休克对支气管哮喘、过敏性休克对支气管哮喘、过敏性休克对支气管哮喘、过敏性休克无效无效无效无效 预防输血反应：异丙嗪预防输血反应：异丙嗪预防输血反应：异丙嗪预防输血反应：异丙嗪25mg im25m
8、g im25mg im25mg im 2.2.2.2.晕动病和呕吐晕动病和呕吐晕动病和呕吐晕动病和呕吐 3.3.3.3.失眠失眠失眠失眠 4.4.4.4.其他：人工冬眠其他：人工冬眠其他：人工冬眠其他：人工冬眠2 2防晕止吐防晕止吐:用于晕动病、放射用于晕动病、放射病等引起的呕吐，最有效的药物是病等引起的呕吐，最有效的药物是茶苯海明、苯海拉明和异丙嗪。茶苯海明、苯海拉明和异丙嗪。3.3.烦躁性失眠烦躁性失眠2023/2/3不良反应1.思睡、乏力：避免驾车、船及高空思睡、乏力：避免驾车、船及高空作业作业2.消化道反应：口干、厌食、便秘等消化道反应：口干、厌食、便秘等美克洛嗪美克洛嗪可致动物畸胎、
9、孕妇禁用可致动物畸胎、孕妇禁用阿司咪唑阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止过量可致晕厥、心跳停止阿司咪唑的不良反应阿司咪唑的不良反应阿司咪唑的不良反应阿司咪唑的不良反应1.1.1.1.心律失常心律失常心律失常心律失常：大剂量可出现严重的心律失常；：大剂量可出现严重的心律失常；：大剂量可出现严重的心律失常；：大剂量可出现严重的心律失常；2.2.2.2.过过过过敏敏敏敏性性性性反反反反应应应应：可可可可出出出出现现现现药药药药疹疹疹疹/过过过过敏敏敏敏性性性性休休休休克克克克,使使使使用用用用前应询问过敏史；前应询问过敏史；前应询问过敏史；前应询问过敏史；3.3.3.3.体重增加体重增加体重增加体重增加
10、：避免长期使用；：避免长期使用；：避免长期使用；：避免长期使用；4.4.4.4.转转转转氨氨氨氨酶酶酶酶升升升升高高高高：肝肝肝肝功功功功能能能能不不不不良良良良的的的的少少少少数数数数患患患患者者者者可可可可出出出出现现现现ASTASTASTAST、ALTALTALTALT升高，一旦出现需要停药。升高，一旦出现需要停药。升高，一旦出现需要停药。升高，一旦出现需要停药。2023/2/3药药物物镇静作用镇静作用止吐作用止吐作用抗胆碱作用抗胆碱作用作用持续时间（作用持续时间（h）苯海拉明苯海拉明+46 茶苯海明茶苯海明+46异丙嗪异丙嗪+46曲吡那敏曲吡那敏+46氯苯那敏氯苯那敏+46 阿司咪唑阿
11、司咪唑 24特非那定特非那定1224苯茚胺苯茚胺略兴奋略兴奋+68注：注：+作用强，作用强，+作用中等，作用中等，+作用弱，作用弱，无作用无作用常用常用常用常用 HH1 1受体阻断药作用的比较受体阻断药作用的比较受体阻断药作用的比较受体阻断药作用的比较2023/2/3第一代药物有第一代药物有困倦困倦、口干口干、短短效效、易耐药易耐药等缺点等缺点第二代药物对第二代药物对中枢作用弱中枢作用弱，无无镇静镇静和和阿托品样等副作用阿托品样等副作用2023/2/32023/2/3【体内过程体内过程】口服易吸收，生物利用度约为口服易吸收，生物利用度约为75%，t1/2 为为2 h,作用维持作用维持4 h。主
12、要经肾排泄。西咪替。主要经肾排泄。西咪替丁可透过胎盘屏障和脑屏障。丁可透过胎盘屏障和脑屏障。二、二、H H2 2受体阻滞药受体阻滞药 常常用用药药物物：西西米米替替丁丁、雷雷尼尼替替丁丁、法法莫莫替替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。2023/2/3西咪替丁（西咪替丁（cimetidine）药理作用药理作用1抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌：选择性阻断胃壁细：选择性阻断胃壁细胞胞H2 2 受体，拮抗胃酸分泌。受体，拮抗胃酸分泌。也能抑制也能抑制五肽胃泌素、五肽胃泌素、M-R激动剂所引起的胃酸激动剂所引起的胃酸分泌及基础胃酸、食物和其他因素所致分泌及基础胃酸、食物和其他因素所致夜间胃酸
13、分泌。夜间胃酸分泌。2023/2/33.3.增强免疫增强免疫：西米替丁阻断：西米替丁阻断T T细胞上细胞上的的H H2 2受体，减少受体，减少组胺透生的抑制因子组胺透生的抑制因子 (HSF)(HSF)生成，使淋巴细胞增殖，生成，使淋巴细胞增殖，促进促进淋巴因子和抗体生成淋巴因子和抗体生成。2 2心血管系统：心血管系统：大剂量可拮抗组胺所大剂量可拮抗组胺所致的心、血管作用。但抑制胃酸分泌的致的心、血管作用。但抑制胃酸分泌的剂量对心血管系统影响很小。剂量对心血管系统影响很小。2023/2/3【临床应用临床应用】1.1.胃、十二指肠溃疡胃、十二指肠溃疡及胃肠道出血及胃肠道出血。能减。能减轻疼痛，促进
14、愈合。多采用静脉滴注给药。轻疼痛，促进愈合。多采用静脉滴注给药。2.2.胃酸分泌过多症（卓胃酸分泌过多症（卓-艾综合症，艾综合症，ZES）和食管炎。和食管炎。3.3.用于各种原因引起免疫功能低下和肿瘤用于各种原因引起免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗。的辅助治疗。2023/2/31.胃肠道反应：便秘、腹泻、腹胀。胃肠道反应：便秘、腹泻、腹胀。2.CNS反应：眩晕、头痛。反应：眩晕、头痛。3.长期用可致男性乳腺增生，女性溢乳症。长期用可致男性乳腺增生，女性溢乳症。4.西米替丁为西米替丁为肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂。可影响华法林、。可影响华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、钙通道阻滞药、三环类苯妥英钠、普萘洛尔、
15、钙通道阻滞药、三环类抗抑郁药等药物的代谢。抗抑郁药等药物的代谢。【不良反应不良反应】2023/2/3其他H2受体阻断药雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁（RanitidineRanitidine）、）、）、）、法莫替丁法莫替丁法莫替丁法莫替丁（FamotidineFamotidine）尼扎替丁尼扎替丁尼扎替丁尼扎替丁（NizatidineNizatidine）、）、）、）、罗沙替丁罗沙替丁罗沙替丁罗沙替丁（RoxatidineRoxatidine）抑制胃酸作用的比较：抑制胃酸作用的比较：西咪替丁西咪替丁西咪替丁西咪替丁 雷尼替丁、尼扎替丁雷尼替丁、尼扎替丁雷尼替丁、尼扎替丁雷尼替丁、尼扎替丁 法
16、莫替丁法莫替丁法莫替丁法莫替丁 1 41 410 2010 2050502023/2/3新的同类药物 雷尼替丁、尼扎替丁、法莫替丁雷尼替丁、尼扎替丁、法莫替丁 疗效高，不良反应少，不抑制肝疗效高，不良反应少，不抑制肝药酶，值得推荐使用药酶，值得推荐使用2023/2/3钙 剂一、钙离子的生理意义一、钙离子的生理意义（1 1）神经细胞的兴奋性）神经细胞的兴奋性（2 2）神经递质的释放）神经递质的释放（3 3）肌肉收缩（包括心肌、平滑肌、骨骼肌）肌肉收缩（包括心肌、平滑肌、骨骼肌）（4 4）腺体分泌）腺体分泌（5 5）血液凝固）血液凝固2023/2/3钙剂【药理作用】1.抗过敏作用：降低毛细血管通透
17、性，增加致密度用于：荨麻疹、血管神经性水肿、接触性皮炎、湿疹等缓慢静脉注射！缓慢静脉注射！2023/2/3钙剂2.维持神经肌肉组织的正常兴奋性血清钙浓度低于血清钙浓度低于9090110mg/L110mg/L,神经肌肉组织兴奋性增高，手足神经肌肉组织兴奋性增高，手足抽搐，平滑肌痉挛性绞痛、婴幼儿喉痉挛、惊厥。抽搐，平滑肌痉挛性绞痛、婴幼儿喉痉挛、惊厥。2023/2/3钙剂3.促进骨骼和牙齿的正常生长发育 儿童、孕妇、哺乳期妇女注意补钙儿童、孕妇、哺乳期妇女注意补钙4.镁盐中毒的解救如何处置硫酸镁过量所引如何处置硫酸镁过量所引如何处置硫酸镁过量所引如何处置硫酸镁过量所引起的低血压？起的低血压？起的低血压？起的低血压？肾上腺素？肾上腺素？肾上腺素？肾上腺素？去甲肾上腺素？去甲肾上腺素？去甲肾上腺素？去甲肾上腺素？2023/2/3Mg2+拮抗其内流Ach2023/2/3【不良反应及注意事项】1.1.刺激性强，刺激性强，不宜皮下或肌内注射不宜皮下或肌内注射。须。须稀释稀释，并，并避免漏出血管避免漏出血管外引起剧痛及组外引起剧痛及组织坏死。织坏死。2.2.静脉注射可引起全身静脉注射可引起全身发热感发热感，并兴奋心脏致，并兴奋心脏致心律失常心律失常。3.3.在强心苷治疗期间以及停药一个月内，禁忌静脉注射钙剂。在强心苷治疗期间以及停药一个月内，禁忌静脉注射钙剂。谢谢观看