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1、Antianginal Drugs第第23章章室室内内压压室室内内容容积积心肌供氧与需氧的关系心肌供氧与需氧的关系冠脉血流冠脉血流 心肌收缩力心肌收缩力 心心 率率 心室壁张力心室壁张力 Arrhythmias心肌缺血心肌缺血胸胸 痛痛 LV DysfunctionO2 demandO2 supply灌灌注注压压血血流流量量侧侧支支循循环环心绞痛心绞痛 各种原因引起的暂时性心肌暂时性心肌缺血缺氧缺血缺氧所导致的心前区剧痛症候群，最常见原因是动脉粥样硬化。心绞痛的分类心绞痛的分类:1.1.稳定性稳定性 2.2.变异型变异型 3.3.不稳定型不稳定型u 硝酸酯类硝酸酯类 (nitrate este
2、rs)u 受体阻断药受体阻断药 (-Adrenoceptor antagonists)u 钙通道阻滞药钙通道阻滞药 (Calcium antagonists)抗心绞痛药物分类抗心绞痛药物分类一一 硝硝 酸酸 酯酯 类类(nitrate(nitrate estersesters)硝酸甘油硝酸甘油 (nitroglycerin)(nitroglycerin)硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯 (isosorbideisosorbide dinitratedinitrate)单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯(isosorbideisosorbide mononitratemononitrate)硝酸酯类作用机制硝
3、酸酯类作用机制:能在平滑肌及血管内皮能在平滑肌及血管内皮细胞中产生细胞中产生NONO而舒张血管而舒张血管,舒张全身静脉和动脉，还舒张全身静脉和动脉，还能抑制血小板聚集。能抑制血小板聚集。机制有3点u1.减少心肌耗氧u2.改善心脏局部血流动力学，增加缺血区心肌供氧u促进内源性保护因子释放抗心绞痛作用的机制一抗心绞痛作用的机制一 舒舒张张静静脉脉回回心心血血量量前前负负荷荷 心心室壁张力室壁张力舒舒张张动动脉脉心后负荷心后负荷松松弛弛血血管管平平滑滑肌肌耗氧耗氧 硝硝酸酸酯酯类类舒张心外膜血管、狭窄舒张心外膜血管、狭窄冠状血管及侧枝血管冠状血管及侧枝血管血液向缺血区灌流血液向缺血区灌流 降低左室充
4、盈压降低左室充盈压使使血液易从心外膜区流血液易从心外膜区流向心内膜下缺血区向心内膜下缺血区 缺血缺血区的区的血供血供抗心绞痛作用的机制二抗心绞痛作用的机制二 主动脉主动脉输输送送血血管管阻力阻力血管血管缺血区缺血区非缺血区非缺血区给硝酸给硝酸甘油后甘油后缺血区缺血区非缺血区非缺血区u促进释放的内源性保护因子：NO，PGI2直接保护，心梗范围，改善重构抑制血小板聚集抗血栓形成抗心绞痛作用的机制三抗心绞痛作用的机制三 硝酸甘油硝酸甘油 Nitroglycerin【临床应用临床应用】u各型心绞痛：稳定型各型心绞痛：稳定型（首选）（首选）,发作发作频繁，静滴；频繁，静滴；u急性心肌梗塞：急性心肌梗塞：
5、早期应用早期应用uCHF：急性（静脉给药），慢性急性（静脉给药），慢性（长效制剂（长效制剂+强心药）强心药）u呼吸衰竭及肺动脉高压呼吸衰竭及肺动脉高压硝酸甘油硝酸甘油 (nitroglycerin)(nitroglycerin)片片剂剂：舌舌下下含含服服，1 13 3分分起起效效,维维持持0.50.5小小时时，中中止止各各型型心绞痛发作心绞痛发作 静滴静滴：经经皮皮涂涂膏膏：30 30 分分起起效效，维持维持3 3 6 6小时，预防发作小时，预防发作硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯(消心痛消心痛)舌下、口服舌下、口服 作用弱、慢、久作用弱、慢、久,防治各型心防治各型心绞痛绞痛单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨
6、酯 为消心痛代谢产物，口服为消心痛代谢产物，口服(亚硝酸异戊酯吸入剂亚硝酸异戊酯吸入剂 )不良反应不良反应 血血管管舒舒张张：颜颜面面潮潮红红、眼眼内内压压 及及搏搏动动性性头头痛痛。大大剂剂量量 心心率率和和心心收收缩缩力力而而加加重重心心绞绞痛痛。超超大大剂剂量量可可致致高高铁铁血血红红蛋蛋白白症症。连连续续用用药药因因体体内内消消耗耗疏疏基基而而出出现现耐受性耐受性，停药后可消失。，停药后可消失。受受体体阻阻断断药药(-AdrenoceptorAdrenoceptor antagonists)antagonists)用用于于心心绞绞痛痛的的有有普普萘萘洛洛尔尔、吲吲哚哚洛洛尔尔、噻噻马马
7、洛洛尔尔及及选选择择性性，选选择择性性1 1受受体体阻阻断断药药如如阿阿替替洛洛尔尔、美美托托洛尔、醋丁洛尔等。洛尔、醋丁洛尔等。受受体体阻阻断断药药心肌收缩性心肌收缩性 心率减慢心率减慢耗氧耗氧血血液液从从心心外外膜膜流流向向心心内膜区内膜区心率心率 舒张期舒张期 冠脉冠脉灌流灌流增加增加缺血缺血区的区的血供血供改善心肌代谢，增加改善心肌代谢，增加产能，减少氧耗产能，减少氧耗 普萘洛尔普萘洛尔抑制心肌收缩性而增大心室容抑制心肌收缩性而增大心室容积和射血时间，而相对增加心积和射血时间，而相对增加心肌耗氧量、肌耗氧量、部分抵消其降低氧部分抵消其降低氧耗量的有利作用耗量的有利作用但多数患者但多数患
8、者用药后心肌总耗氧量是降低的。用药后心肌总耗氧量是降低的。临床应用临床应用 稳定及不稳定型心绞痛。稳定及不稳定型心绞痛。对对兼患高血压或心律失常者更为兼患高血压或心律失常者更为适用适用 心肌梗塞，能缩小梗塞范围心肌梗塞，能缩小梗塞范围 不用于变异型心绞痛。不用于变异型心绞痛。普萘洛尔剂量普萘洛尔剂量个体差异个体差异大大，宜从小剂量开始，长期应用宜从小剂量开始，长期应用可使血脂升高，如可使血脂升高，如突然停药突然停药可引起心绞痛的发作，甚至可引起心绞痛的发作，甚至心肌梗死。心肌梗死。常常用用硝硝苯苯地地平平，维维拉拉帕帕米米，地地尔尔硫硫卓卓，哌哌克昔林及普尼拉明克昔林及普尼拉明钙通道阻滞药钙通
9、道阻滞药(Calcium antagonists)作用机制作用机制1 1、降低心肌耗氧量、降低心肌耗氧量抑抑制制CaCa2+2+内内流流，扩扩张张阻阻力力血血管，心脏后负荷减轻；管，心脏后负荷减轻；负性肌力，负性频率。负性肌力，负性频率。2 2、增加缺血区的血供、增加缺血区的血供 舒张冠状血管和侧枝循环舒张冠状血管和侧枝循环 抑制血小板聚集抑制血小板聚集3 3、保护缺血心肌细胞、保护缺血心肌细胞 防心肌细胞钙超载，减轻细胞损防心肌细胞钙超载，减轻细胞损伤和死亡。伤和死亡。4 4、降低血小板内钙离子浓度、降低血小板内钙离子浓度，增加，增加其顺应性，改善血流变学性质。其顺应性，改善血流变学性质。临
10、床应用临床应用 对对冠冠状状动动脉脉痉痉挛挛及及变变异异型型心心绞绞痛痛最最为为有有效效，也也可可用用于于稳稳定定型型及及不不稳稳定定型型心心绞绞痛痛。伴伴有有哮哮喘喘和和阻阻塞塞性性肺部疾病患者更为适用肺部疾病患者更为适用 硝苯地平因能引起心率硝苯地平因能引起心率加快而增加心肌缺血的危加快而增加心肌缺血的危险险。严重心功能受损、低。严重心功能受损、低血压、血压、颅内高压、青光眼颅内高压、青光眼、肝肾功能降低患者禁用。肝肾功能降低患者禁用。常用药常用药u硝苯地平：扩张冠状硝苯地平：扩张冠状A A及小及小A A 变异性心绞痛最有效；伴高血压适用变异性心绞痛最有效；伴高血压适用u维拉帕米：伴心率失
11、常的不稳定维拉帕米：伴心率失常的不稳定/稳稳定心绞痛定心绞痛u地尔硫卓：变异型、稳定型、不稳地尔硫卓：变异型、稳定型、不稳定型心绞痛定型心绞痛硝酸酯类与硝酸酯类与受体阻断药、钙离子拮抗药合用受体阻断药、钙离子拮抗药合用治疗心绞痛的效应治疗心绞痛的效应作用作用硝酸酯类硝酸酯类R阻断药阻断药CCB室壁张力室壁张力 -心室容积心室容积 -/心室压力心室压力 心率心率 -收缩性收缩性 -硝酸酯类和硝酸酯类和R R阻断药合用：阻断药合用：协同协同氧耗，氧耗，R R阻断阻断药药可取消硝酸甘油所致反射性心率可取消硝酸甘油所致反射性心率、心肌收缩、心肌收缩力力 ；硝酸甘油可；硝酸甘油可R R阻断药阻断药所致心
12、室容积和所致心室容积和心室射血时间心室射血时间。取长补短，量。取长补短，量，副作用，副作用硝酸酯类和硝酸酯类和CCBCCB合用：合用：扩血管作用扩血管作用，硝酸酯类主，硝酸酯类主要作用要作用V V，CCBCCB主要扩张小主要扩张小A，且又有较强的扩张冠且又有较强的扩张冠脉作用。脉作用。受体阻断药和受体阻断药和CCBCCB合用：合用：硝苯吡啶硝苯吡啶+心得安心得安协同协同氧耗，氧耗，R R阻断药阻断药可取消可取消CCBCCB反射性心率反射性心率；而而CCBCCB可可R R阻断药阻断药缩血管作用。缩血管作用。第四节第四节 心绞痛心绞痛的联合用药的联合用药要点回顾要点回顾u理解理解抗心绞痛药的作用机理抗心绞痛药的作用机理u掌握掌握抗心绞痛药分类及各类代表药抗心绞痛药分类及各类代表药u掌握掌握硝酸甘油的机制，药理作用，用途，硝酸甘油的机制，药理作用，用途，不良反应不良反应u掌握掌握受体阻断药受体阻断药钙钙阻断药机制、用途阻断药机制、用途