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1、鈣離子通道鈣離子通道鈣離子通道鈣離子通道(CaCa+channel)channel)T-type(transient;T-type(transient;短暫型短暫型短暫型短暫型):):分布心房主動脈竇分布心房主動脈竇分布心房主動脈竇分布心房主動脈竇(SA SA node)-node)-去極化初期去極化初期去極化初期去極化初期。L-type(long-lasting;L-type(long-lasting;持續型持續型持續型持續型):):分布心室血管平滑肌分布心室血管平滑肌分布心室血管平滑肌分布心室血管平滑肌及大腦及大腦及大腦及大腦。鈣離子通道阻斷劑鈣離子通道阻斷劑鈣離子通道阻斷劑鈣離子通道阻斷
2、劑:主要抑制主要抑制主要抑制主要抑制L-L-型電位依賴型電位依賴型電位依賴型電位依賴CaCa+通道通道通道通道(L-type voltage-dependent CaL-type voltage-dependent Ca+channel)channel)。第一代鈣離子通道阻斷劑第一代鈣離子通道阻斷劑第一代鈣離子通道阻斷劑第一代鈣離子通道阻斷劑-研發年代研發年代研發年代研發年代n nifedipine1971,ifedipine1971,diltiazemdiltiazem 1973,1973,verapamilverapamil 1982 1982。副作用副作用副作用副作用:頭痛、暈眩、臉潮紅
3、、周邊水腫。頭痛、暈眩、臉潮紅、周邊水腫。頭痛、暈眩、臉潮紅、周邊水腫。頭痛、暈眩、臉潮紅、周邊水腫。nifedipinenifedipine(AdalatAdalat):):擴張周邊血管平滑肌擴張周邊血管平滑肌擴張周邊血管平滑肌擴張周邊血管平滑肌,能,能,能,能增加腎絲球輸入小動脈血管擴張而增加腎絲球增加腎絲球輸入小動脈血管擴張而增加腎絲球增加腎絲球輸入小動脈血管擴張而增加腎絲球增加腎絲球輸入小動脈血管擴張而增加腎絲球壓力;然而因血管舒張導致反射性增加交感神壓力;然而因血管舒張導致反射性增加交感神壓力;然而因血管舒張導致反射性增加交感神壓力;然而因血管舒張導致反射性增加交感神經衝動,可能造成
4、輕微心搏過速經衝動,可能造成輕微心搏過速經衝動,可能造成輕微心搏過速經衝動,可能造成輕微心搏過速。verapamilverapamil(IsoptinIsoptin):):抑制心肌收縮力,降低抑制心肌收縮力,降低抑制心肌收縮力,降低抑制心肌收縮力,降低心跳速率及心肌需氧量心跳速率及心肌需氧量心跳速率及心肌需氧量心跳速率及心肌需氧量。可可可可抑制竇房結抑制竇房結抑制竇房結抑制竇房結亦能使亦能使亦能使亦能使房室結傳導變慢,不會造成反射性心搏過速,房室結傳導變慢,不會造成反射性心搏過速,房室結傳導變慢,不會造成反射性心搏過速,房室結傳導變慢,不會造成反射性心搏過速,同時會增加腎絲球輸入和輸出小動脈血
5、管擴張同時會增加腎絲球輸入和輸出小動脈血管擴張同時會增加腎絲球輸入和輸出小動脈血管擴張同時會增加腎絲球輸入和輸出小動脈血管擴張而降低腎絲球壓力。而降低腎絲球壓力。而降低腎絲球壓力。而降低腎絲球壓力。diltiazemdiltiazem(HerbesserHerbesser):):抑制周邊血管平滑肌抑制周邊血管平滑肌抑制周邊血管平滑肌抑制周邊血管平滑肌及心肌收縮力兩者之作用相當。及心肌收縮力兩者之作用相當。及心肌收縮力兩者之作用相當。及心肌收縮力兩者之作用相當。作用作用作用作用nifedipinenifedipinediltiazemdiltiazemverapamilverapamil心臟鈣通
6、道阻抑作用心臟鈣通道阻抑作用心臟鈣通道阻抑作用心臟鈣通道阻抑作用無無弱弱強強血管鈣通道阻抑作用血管鈣通道阻抑作用血管鈣通道阻抑作用血管鈣通道阻抑作用強強中等中等弱弱抑制心臟房室傳導抑制心臟房室傳導抑制心臟房室傳導抑制心臟房室傳導無無弱弱強強心肌抑制作用心肌抑制作用心肌抑制作用心肌抑制作用無無弱弱強強擴張冠狀許周邊血管擴張冠狀許周邊血管擴張冠狀許周邊血管擴張冠狀許周邊血管強強中等中等弱弱降低血壓降低血壓降低血壓降低血壓強強中等中等弱弱臨床用途臨床用途臨床用途臨床用途降血壓心絞痛降血壓心絞痛降血壓心絞痛降血壓心絞痛不整脈不整脈鈣通道阻斷劑的相對作用強度比較鈣通道阻斷劑的相對作用強度比較結構分類結構
7、分類結構分類結構分類第一代第一代第一代第一代第二代第二代第二代第二代第三代第三代第三代第三代dihydropyridinedihydropyridinenifedipinenifedipinenicardipinenicardipinebenidipinebenidipineisradipineisradipinemanidipinemanidipinenilvadipinenilvadipinenimodipinenimodipinenisodipinenisodipinenitredipinenitredipinefelodipinefelodipineamlodipineamlodipi
8、nelacidipinelacidipinebenzothiazepinebenzothiazepinediltiazemdiltiazemphenylalkylaminephenylalkylamineverapamilverapamilgallopamilgallopamil鈣通道阻斷劑鈣通道阻斷劑鈣通道阻斷劑鈣通道阻斷劑注意事項注意事項短效型短效型nifedipine若大劑量用於心肌梗塞病若大劑量用於心肌梗塞病史者,會增加其死亡率,建議改用長效緩史者,會增加其死亡率,建議改用長效緩釋劑型。釋劑型。dihydropyridine鈣通道阻斷劑鈣通道阻斷劑(nifedipine、felodipine、amlodipine)與與ACEI併用比併用比單獨使用任一種藥更能減少尿蛋白與預防單獨使用任一種藥更能減少尿蛋白與預防下肢水腫產生。下肢水腫產生。