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1、抗心律失常药物第1页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物的发展史抗心律失常药物分类及作用机制抗心律失常药物用法抗心律失常药物的毒副作用抗心律失常的药物治疗基本原则抗心律失常药物的选择第2页，共30页，编辑于2022年，星期日 抗心律失常药物的发展史20 世纪初奎尼丁。50年代普鲁卡因胺。60年代利多卡因70年代、80年代普罗帕酮、氟卡尼、莫雷西嗪、口服胺碘酮90年代 CAST结果公布第3页，共30页，编辑于2022年，星期日 抗心律失常药物分类及作用机制 Vaughan Williams法法 I类药物：阻滞快钠通道，降低0相上升速率(Vmax)减慢心肌传导，有效地终止钠通道依赖的
2、折返。Ia、Ib和Ic类。Ia类药物-奎尼丁、丙比胺、普鲁卡因酰胺Ib类药物-利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼Ic类药物-氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪 第4页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物分类及作用机制类药物：阻滞肾上腺素能受体，降低交感神经反应，减轻由受体介导的心律失常。阻滞1受体-阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔阻滞1、2受体-普萘洛尔、索他洛尔。第5页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物分类及作用机制类药物：基本为钾通道阻滞剂，延长心肌细胞动作电位时程，延长复极时间，延长有效不应期，有效地终止各种微折返。类药-胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺、多非利特、伊波利特第6页
3、，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物分类及作用机制 类药物：为 L型钙通道阻滞剂，主要阻滞心肌细胞的兴奋收缩偶联，减慢窦房结和房室结构的传导。类药物-维拉帕米和地尔硫卓，第7页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物用法 奎尼丁奎尼丁奎尼丁奎尼丁:在房颤与房扑的复律、复律后窦律的维持和危及在房颤与房扑的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。生命的室性心律失常。首先给首先给.1g.1g试服剂量，观察2h无不良反应，可以两种无不良反应，可以两种方式进行复律：方式进行复律：(1)0.2g(1)0.2g、q8hq8h，连服3d3d左右，其中有左右，其中有3030左右的
4、患者可恢复窦律;(2)第一天第一天0.2g、q2hq2h、共5 5次，第二天次，第二天0.3g0.3g、q2h、共次，第三天、共次，第三天0.2g、q2h、共5次。每次给药前测血压和QTQT间期，一旦复律成功，间期，一旦复律成功，以有效单剂量作为维持量，每以有效单剂量作为维持量，每6h给药一次。给药一次。第8页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物用法 利多卡因：利多卡因：利多卡因：利多卡因：对短动作电位时程的心房肌无效，因此仅用于室性心律失常。负荷量1mg1mgkgkg，3-5min3-5min由内由内iv，继以，继以12mgmin ivgtt维持。5-10min后可重复负荷量后
5、可重复负荷量l hl h内最大用量不超过内最大用量不超过200-300mg(4.5 mgkg)kg)连续应用24-48h24-48h后半衰期延长，应减少维持量后半衰期延长，应减少维持量在低心排血量状态，在低心排血量状态，7070岁以上高龄和肝功能障碍者，可接受正常的负荷量。但维持量为正常的一半第9页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物用法普罗帕酮普罗帕酮-适用于室上性和室性心律失常的治疗。口服初始剂量150mg普罗帕酮q8h，如需要，3-4 d后加量到200 mgq8h。必要时加到200 mgq6h如原有QRS波增宽者，剂量不得150mgq8h。静注可用1-2 mgkg，以10m
6、gmin静注单次最大剂量不超过140mg第10页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物用法受体阻滞剂受体阻滞剂-用于控制房颤和房扑的心室率，也可减少房性和室性期前收缩，减少室速的复发口服起始剂量如美托洛尔25 mg、bid，或普萘洛尔10 mg、tid，根据治疗反应和心率增减剂量 第11页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物用法胺碘酮：胺碘酮：胺碘酮：胺碘酮：适用于室上性和室性心律失常的治疗，可用于适用于室上性和室性心律失常的治疗，可用于器质性心脏病、心功能不全者，促心律失常反应少器质性心脏病、心功能不全者，促心律失常反应少静注负荷量静注负荷量150mg(3-5 mg
7、150mg(3-5 mgkg)，10min注入，10-10-15min15min后可重复，随后后可重复，随后1-1.5mgminmin静滴6 h6 h，以后根，以后根据病情逐渐减量至据病情逐渐减量至0.5mgmin24h总量一般不超过总量一般不超过1.2g1.2g，最大可达2.2g主要副作用为低血压(往往与注射过快有关)和心动过缓口服胺碘酮负荷量0.2g 0.2g、tid、共5-7d5-7d，0.2g、bid、共共5-7d，以后，以后0 02(02(01-03)g3)g、qdqd维持，但要注意根据病情进行个体化治疗 第12页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物用法维拉帕米：维拉帕
8、米：控制房颤和房扑的心室率，减慢窦速。口服控制房颤和房扑的心室率，减慢窦速。口服80-80-120mg120mg、q8h，可增加到160mg160mg、q8hq8h，最大剂量480mg480mg、qdqd，老年人酌情减量。静注用于室上速和某些特殊类型的室速。剂量5-10 mg5-10 mg5-10min5-10min静注，如无反应，静注，如无反应，15 15 minmin后可重复5mg/5min5mg/5min静注静注地尔硫卓：地尔硫卓：地尔硫卓：地尔硫卓：用于控制房颤和房扑的心室率，减慢窦速。静注负荷量15-25 mg(O.25 mg15-25 mg(O.25 mgkg)kg)，随后，随后5
9、-15 mgh静滴。如首剂负荷量心室率控制不满意，静滴。如首剂负荷量心室率控制不满意，15 min内再给负荷量 第13页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物用法腺苷：用于终止室上速，3-6 mg、2s内静注，2 min内不终止，可再以612mg、2s内静注。三磷酸腺苷适应症与腺苷相同，10mg、2s内静注，2min内无反应，15mg、2 s再次推注。此药半衰期极短，1-2min内作用消失。第14页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物用法洋地黄类洋地黄类:用于终止室上速或控制快速房颤的心室率。毛花甙C 0.4-0.7 mg稀释后静注，可以再追加0.2-0.4mg，24
10、h内不应1.2mg；或地高辛0.125-0.25mg、qd口服洋地黄类适用于心功能不全患者，缺点起效慢，对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。必要时与受体阻滞剂或钙拮抗剂联合使用，但要注意调整地高辛剂量，避免过量中毒。第15页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物的毒副作用奎尼丁：奎尼丁：晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初3 d，复律宜在医院内进行,同时应注意心电监护。复律前应纠正心衰、低血钾和低血镁，且不得存在QT间期延长。间期延长。利多卡因：利多卡因：毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。美西律：与食物同服，以减少胃肠道不良反应。神经系统副作用也
11、常见，如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视力模糊等，第16页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物的毒副作用心律平：抑制窦律，室内传导障碍加重，QRSQRS波增宽，波增宽，出现负性肌力作用，诱发或使原有心衰加重，进而室速、出现负性肌力作用，诱发或使原有心衰加重，进而室速、室颤。故窦房结功能不良、心肌缺血、心功能不全和室室颤。故窦房结功能不良、心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。内传导障碍者相对禁忌或慎用。胺碘酮：甲状腺功能亢进或减低甲状腺功能亢进或减低-定期甲功；肺纤维化定期甲功；肺纤维化-定期摄胸片；服药期间QT间期均有不同程度的延长，不是停药的指征。窦性心率50
12、次分者，宜减量或暂停用药。其他还有日光敏感性皮炎，角膜色素沉着，但不影响视力。第17页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物的毒副作用索他洛尔：副作用与剂量有关，随剂量增加，扭转型室速发生率上升。电解质紊乱如低钾、低镁可加重索他洛尔的毒性作用。用药期间应监测心电图变化，当QTc0.55s时应考虑减量或暂时停药。窦性心动过缓、心衰者不宜选用。地尔硫卓：静注地尔硫卓应监测血压及心电图，尤其是老年患者，有时可出现明显窦缓及房室结传导减慢。第18页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物的毒性作用抗心律失常药物的毒性作用对无基础心脏疾病患者对无基础心脏疾病患者 对有基础心脏疾病患
13、者对有基础心脏疾病患者 II II 类类 II II 类类 I b I b 类类 I b I b 类类 I c I c 类类 索他洛尔索他洛尔 索他洛尔索他洛尔 胺碘酮胺碘酮 I a I a 类类 I a I a 类类 胺碘酮胺碘酮 I c I c 类（不宜用）类（不宜用）风险的增高顺序风险的增高顺序-由低到高由低到高第19页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常的药物治疗基本原则尽可能避免抗心律失常药物要有明确的治疗目的 尽可能积极采取有效措施降低抗心律失常药物的危险 药物选择必须个体化 第20页，共30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物的选择抗心律失常药物的选择第21页，共
14、30页，编辑于2022年，星期日抗心律失常药物的疗效（以疗效递增为顺序）抗心律失常药物的疗效（以疗效递增为顺序）抗心律失常药物的疗效（以疗效递增为顺序）抗心律失常药物的疗效（以疗效递增为顺序）房性过速性心律失常房性过速性心律失常房性过速性心律失常房性过速性心律失常 房室结参与的过速性心律失常房室结参与的过速性心律失常房室结参与的过速性心律失常房室结参与的过速性心律失常 室性过速性心律失常室性过速性心律失常室性过速性心律失常室性过速性心律失常 I a I a 类类 I a I a 类类 II II 类类 索他洛尔索他洛尔 地高辛地高辛 I b I b 类类 I c I c 类类 II II 类类
15、 I a I a 类类 胺碘酮胺碘酮 维拉帕米维拉帕米 （p.o)I c p.o)I c 类类 索他洛尔索他洛尔 I c I c 类类 胺碘酮胺碘酮 维拉帕米维拉帕米(i.v)(i.v)腺苷腺苷第22页，共30页，编辑于2022年，星期日房性和室性心律失常的药物选择（依首选至次选顺序）房性和室性心律失常的药物选择（依首选至次选顺序）无基础心脏疾病无基础心脏疾病无基础心脏疾病无基础心脏疾病 有基础心脏疾病有基础心脏疾病有基础心脏疾病有基础心脏疾病房性心律失常房性心律失常 室性心律失常室性心律失常 房性心律失常房性心律失常 室性心律失常室性心律失常 IcIc类类 II II类类 索他洛尔索他洛尔
16、胺碘酮胺碘酮 索他洛尔索他洛尔 IbIb类类 胺碘酮胺碘酮 索他洛尔索他洛尔 IaIa类类 索他洛尔索他洛尔 IaIa类类 IaIa类类 IcIc类类 IaIa类类 胺碘酮胺碘酮第23页，共30页，编辑于2022年，星期日阵发性室上性心动过速急性和慢性的治疗阵发性室上性心动过速急性和慢性的治疗急性发作的终止急性发作的终止急性发作的终止急性发作的终止目的：终止心律失常的发作目的：终止心律失常的发作步骤步骤1 1：迷走神经策略如瓦氏动作（在寻求药物治疗前，患者可以尝试）：迷走神经策略如瓦氏动作（在寻求药物治疗前，患者可以尝试）步骤步骤2 2：静脉腺苷或维拉帕米治疗：静脉腺苷或维拉帕米治疗经抗心动过
17、速起搏或直流心脏电复律终止发作（极少需要）经抗心动过速起搏或直流心脏电复律终止发作（极少需要）慢性治疗慢性治疗慢性治疗慢性治疗目的：预防复发（发作极少或极易终止一般无需特殊治疗）目的：预防复发（发作极少或极易终止一般无需特殊治疗）治疗选择：电生理检查及射频消融术消融折返环路治疗选择：电生理检查及射频消融术消融折返环路药物治疗：一药物治疗：一 种或几种药物联合应用种或几种药物联合应用第24页，共30页，编辑于2022年，星期日房颤的主要结果房颤的主要结果心房收缩的丧失心房收缩的丧失心房收缩的丧失心房收缩的丧失左室顺应性差的患者（心室肥厚患者）有重度血流动力学受累左室顺应性差的患者（心室肥厚患者）
18、有重度血流动力学受累正常左室顺应性的患者有轻度或中度的血流动力学受累正常左室顺应性的患者有轻度或中度的血流动力学受累左室顺应性增加的患者（扩张性心肌病患者）有轻微或轻度的血流动力学受累左室顺应性增加的患者（扩张性心肌病患者）有轻微或轻度的血流动力学受累心动过速症状（心悸、冠心病存在时的心肌缺血）明显心动过速症状（心悸、冠心病存在时的心肌缺血）明显心动过速性心肌病（由慢性心动过速引起的心室扩大、室壁变薄）心动过速性心肌病（由慢性心动过速引起的心室扩大、室壁变薄）血栓形成血栓形成卒中或其他血栓栓塞疾病卒中或其他血栓栓塞疾病第25页，共30页，编辑于2022年，星期日阵发性房颤房扑的治疗阵发性房颤房
19、扑的治疗 yesno是否有明显是否有明显血流动力学受累血流动力学受累直流电复律直流电复律控制心室率控制心室率等待等待12-24小时小时如不能自行转复如不能自行转复进行直流电复律进行直流电复律第26页，共30页，编辑于2022年，星期日慢性房颤的治疗慢性房颤的治疗yesno心房收缩的重要性心房收缩的重要性积极抗心律失常药物积极抗心律失常药物的试验性治疗的试验性治疗慎重抗心律失常药慎重抗心律失常药的治疗的治疗（与控制心室率比较）（与控制心室率比较）第27页，共30页，编辑于2022年，星期日持续性快速性室性心律失常的治疗持续性快速性室性心律失常的治疗经验性药物治疗埋藏式除颤器折返环路的消融第28页，共30页，编辑于2022年，星期日评估和治疗基础心脏疾病评估和治疗基础心脏疾病评估相对危险评估相对危险 I类类 II类类 III类类 ICD 胺碘酮经验应用胺碘酮经验应用 个体化治疗个体化治疗第29页，共30页，编辑于2022年，星期日总总 结结对于各种心律失常患者：对于各种心律失常患者：首要的是查明各种病因和可能的诱发因素药物选者要个体化权衡利弊，合理用药严密监测药物不良反应第30页，共30页，编辑于2022年，星期日