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1、药物的基本知识马玉明大学生健康教育教研室一.药品的概念与特殊性n用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应症的地调节人的生理功能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。或者功能主治、用法和用量的物质。n来源来源:1.天然药物天然药物 2.半合成药物半合成药物 3.化学化学合成药物合成药物 4.生物技术（基因工程）药物生物技术（基因工程）药物n特殊性特殊性 1.专属性专属性 2.作用的两重性作用的两重性 3.质量重要性质量重要性 4.限时性限时性 食物、食物、药药物和毒物物和毒物 物物质举例例对机体的功能机体的功能特点特点食食物物碳
2、水化合物、脂肪、蛋白碳水化合物、脂肪、蛋白质、维生素以及微量元素生素以及微量元素为肌体的生理平衡提供能量和肌体构材肌体的生理平衡提供能量和肌体构材需求量大；需求量大；较安全安全药物物各种疾病的各种疾病的诊断、断、预防和治防和治疗药物物（品种、数量多）（品种、数量多）适度适度调整机体功能抑制、消除病原体用量少；整机体功能抑制、消除病原体用量少；可引起不良反可引起不良反应甚至甚至药源性疾病源性疾病毒毒物物蛇毒、蛇毒、见血封喉、断血封喉、断肠草等草等较大程度较大程度影响机体的功影响机体的功能的（有毒、有害）物能的（有毒、有害）物质用量极小就可用量极小就可严重影响肌体功能重影响肌体功能安安慰慰剂无无药
3、理活性的某些理活性的某些药物仿制品物仿制品心理安慰作用。心理安慰作用。（新（新药研究中的阴性研究中的阴性对照物）照物）显著的个体差异，无著的个体差异，无药物量物量效关系效关系n 药物药物 机体机体 n n药效学药效学(pharmacodynamics)n 研究药物对机体（或病原体）的影响：作用、研究药物对机体（或病原体）的影响：作用、效应、效应、n 作用原理（作用机制）、不良反应等。作用原理（作用机制）、不良反应等。n n药动学药动学(pharmacokinetics)研究机体对药物的影响：药物在体内的命运研究机体对药物的影响：药物在体内的命运 包括药物的吸收、分布、生物包括药物的吸收、分布、
4、生物n 转化、排泄及血药浓度随时间变化的规律。转化、排泄及血药浓度随时间变化的规律。二 药物的基本作用 药物的作用与药理效应药物作用：(Drug action)指药物与机体细胞或分子间的初始作用。药理效应：(Pharmacological effect）药物与机体作用的结果，是机体反应的表现。兴奋(excitation,stimulation)亢进(augmentation):原有功能水平的提高。抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)：原有功能水平的降低。n 药物作用的特异性和选择性n特异性特异性：是指一类药物能与特定的靶位结合，而此靶位只对此类药物起反应。n化学反应的专一性
5、决定了药物的特异性n选择性选择性：药物对不同脏器的不同影响。药物作用的选择性与药物结构特异性和剂量有关。n药物作用的特异性强并不一定引起选择性高的药理学效应1 药物的基本作用(1)对生理功能的调节作用使机体生理、生化机能在原有水平上增强的作用称为兴奋作用兴奋作用。如使血压升高,肌肉收缩,激素分泌反之使原有功能水平降低的作用称为抑制抑制作用作用.这两种作用是药物作用的基本方式是药物作用的的整体表现(2)对病原微生物的抑制或杀灭作用病原微生物：细菌、病毒、真细菌、病毒、真菌、衣原体、支原体、寄生虫菌、衣原体、支原体、寄生虫常用的抗生素有：青霉素（包括头孢菌素）、氨基甙类、氟喹诺酮类、大环内脂类、磺
6、胺(3)补充机体所需的物质如钙片,维生素类药物作用机制的类型药物作用机制的类型：(1)改变理化性质改变理化性质(抗酸药，鱼精蛋白中和肝素抗酸药，鱼精蛋白中和肝素)(2)补充体内缺乏的物质补充体内缺乏的物质 (3)影响神经递质、内源性活性物质、激素的影响神经递质、内源性活性物质、激素的合成、释放、代谢转化、摄取等合成、释放、代谢转化、摄取等 (4)作用于一定的靶位作用于一定的靶位(target/protein)：（a）受体）受体(receptor)（b）离子通道）离子通道(ion channel)（c）酶）酶(enzyme)（d）载体）载体(carrier)或转运体或转运体（transporte
7、r）2 药物作用的两重性一 治疗作用(1)对因治疗，或称治本 用药目的在于消除原发致病因子，如用抗生素杀灭病原微生物以控制疾病(2)对症治疗，或称治标 是用药物改善疾病的症状 对症与对因治疗要结合临床症状处理问题二 不良反应药品的不良反应是指药品的不良反应是指合格合格药品在药品在正常用法、用量正常用法、用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应n合格药品:n1.合法生产 2.合符标准 3.合法经营 4.合适贮存n正常的用法用量:说明书、药典、教科书不良反应一般是可预知的，但有的是难以恢复的。如扑尔敏治疗过敏引起的嗜睡是可知的用链霉素长期治疗结核病引起的
8、耳听力下降 1 副作用副作用副作用是药物固有的效应，是指药物在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用；对病人可能带来不适或痛苦，一般都较轻微，多是可以恢复的功能性变化 副作用一般都较轻微，是可逆性的功能变化产生原因：药物选择性低，作用犯围广，治疗时利用其中之一或两种作用，而其它的则成副作用阿托品作用阿托品作用-胃胃肠解解痉抑制腺体分抑制腺体分泌泌心率加快心率加快适适应症症胃胃肠绞痛痛房室阻滞房室阻滞副反副反应口干口干心率心率加快加快肠涨气涨气(便秘）便秘）2 毒性反应毒性反应用药剂量过大或用药时间过长引起机体的器官或组织的生理功能异常每个药物都可出现其特定的中毒状症，个别遗传可引起敏感增加药物的毒
9、性是可预期的3 过敏反应过敏反应 机体受药物刺激，发生异常的免疫反应而引起生理功能的障碍或组织损伤特点：a.与药物剂量无关或关系少 b.仅发生在少数过敏体质 的人 c.不易预知4 继发性反应继发性反应药物治疗引起的不良后果5 后遗效应后遗效应有效血药浓度降到最低仍残存的生物效应6 停药反应停药反应：突然停药后原有疾病的加重7 特异质反应特异质反应(idiosyncrasy)少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，拮抗药救治可能有效。合格药品导致不良反应发生的原因一、药物因素1正常的药理效应 如一种药物对机体的组织
10、和器官有多个作用时,其中一项为治疗作用,其它作用就成为不良反应 药物本身具有独特的不良反应,如庆大霉素的耳、肾毒性 2 药物在生产和储存生产和储存过程中产生的药物中间体和分解产物引起的不良反应 由于技术原因及药物本身的化学稳定性差导致分解 主药以外的添加剂、稳定剂、增溶剂等引起的过敏 还有物质的检测标准与项目的差异等n3 目前的药品标准对于某些有害物质只是限度检查，且项目有限。n4 同一通用名药品,不同的生产厂家,可能采取不同的原辅料、不同的工艺，不同的设备设施可能带来质量的差异。n5 大分子物质、异体蛋白引起的过敏反应；部分虽然其分子量不会直接引起过敏反应，但可与体内蛋白结合成为全抗原，而致
11、过敏；二 机体因素1 病人生理、病理状态的改变会引起不良反应 药物代谢的个体差异是不同个体对药物反应不同的重要原因(同剂量出现不同效果)还有肾脏生理状态决定某些经肾脏排泄的药物不良反应发生的程度2 病人的种族、遗传和个体差异也会引起不良反应三.使用因素n1）给药的剂量、剂型、和给药途径n2）持续用药时间n）不恰当的药物联用其他因素 吸烟、饮酒及饮食和环境等耐受性:是机体对药物反应性降低的一种状态.有先天性与后天获得之分.后者往往是连续多次用药后发生,增加剂量后可能达到原有的效应,停药后,其耐受性可以消失,机体恢复到原有的反应水平.如亚硝酸类n耐药性(resistance 又称抗药性)n一般是指
12、病原体对药物反应性降低甚至消失的一种状态.n是由于长期应用抗菌药,应用剂量不足时,病原体通过产生使药物失活的酶、改变膜通透性阻滞药物进入、改变靶结构或改变原有代谢过程而产生导致不良反应的常见现象n不注意了解用药历史、药物的反应史，特异质（有过敏史、遗传缺陷家族史），以致引起过敏反应或其它不良反应。n缺乏用药知识，认为药物越贵越好，新药就是好药，盲目按广告服药，无明确治疗目的乱用药n滥用药物，如未经医生许可，擅自用药；改变用药方法，加大剂量和随便配药等n该停用的药物未及时停用，以致造成体内药物蓄积中毒n对用药方法不当产生的严重后果缺乏认识，如青霉素外用造成过敏反应药物存在引起不良反应的因素，但不
13、等于药品有质量问题，药品的质量可以检测，但是在人体的效应是不能检测的。药物使用的注意事项药物使用的注意事项 n1 注意避免滥用、防止不良反应n2 注意患者病史n3 注意选择最适宜的给药方法n4 注意防止蓄积中毒n5 注意年龄、性别、个体的差异性n6 注意避免药物相互作用及配伍禁忌n7 使用新药时须慎重进行自我药疗的几个注意事项n用药35天症状不减轻n症状加重n出现严重疼痛n已试用一个或几个药物但无效n出现意料之外的不良反应n出现一些精神症状（如焦虑，抑郁等）出现以上情况，应即时找医生就诊三 药物的体内过程 药物的体内过程决定药物的血液浓度和靶部位的浓度，进而影响疗效吸收吸收：药物从用药部位进入
14、体循环的过程。吸收决定药物进入体循环的速度与量：静脉注射（快于）吸入肌肉注射皮下注射口服贴皮 分布分布：药物进入体循环后向各组织、器官或体液转运的过程 分布影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官 （一）：与血浆蛋白结合药物进入血液后或多或少地(差异极大)与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。(二)影响分布的因素药物在体内的分布多数是不均匀的，且处于动态平衡状态中，即随药物的吸收与排泄不断变化着。决定药物在体内分布的因素很多，大致有：n1.药物的理化特性分子大小、脂溶性、极性、pKa、与组织的亲和力及稳定性等。2.局部器官的血流量血流量大的器官，分布快；相反，分布慢 n3.细胞膜屏障血脑屏障(b
15、lood brain barrier)在组织学上是由血脑、血脑脊液及脑脊液脑三种屏障组成。胎盘屏障(Placenta barrier)是由胎盘将母亲与胎儿血液隔开的屏障，它的穿透性和一般细胞膜没有明显区别。4.体液pH与药物的解离度 n代谢代谢 也叫生物转化（1）转化的结果转化的结果：总体上是：总体上是解毒和灭活解毒和灭活 灭活；活化（可的松灭活；活化（可的松-氢化可的松氢化可的松）；活性代谢产）；活性代谢产物（可待因物（可待因-吗啡）；毒性（异烟肼吗啡）；毒性（异烟肼-乙酰肼乙酰肼-肝毒肝毒性）性）（2）转化的两个时相：）转化的两个时相：氧化、还原氧化、还原,水解反应水解反应 结合结合-葡萄
16、糖醛酸，硫酸，甘氨酸等葡萄糖醛酸，硫酸，甘氨酸等（3）药物转化酶：）药物转化酶：专一性酶（胆碱酯酶，单胺氧化酶，乙醇脱氢酶）专一性酶（胆碱酯酶，单胺氧化酶，乙醇脱氢酶）非专一性酶非专一性酶肝微粒体混合功能氧化酶（肝药酶）肝微粒体混合功能氧化酶（肝药酶）n肝药酶肝药酶n微粒体中的多种酶微粒体中的多种酶+辅酶辅酶II（NADPH2)：氧氧化化 还原酶系统还原酶系统-药物的生物转化。药物的生物转化。n细胞色素细胞色素P-450(cytochrome P-450)：是主：是主要的氧化酶要的氧化酶（与（与 CO结合吸收光谱峰在结合吸收光谱峰在 450nm处，处，铁原卟啉）铁原卟啉）n人类人类P-450可
17、分为可分为4个家族，即个家族，即CYP14，n共有共有20多种同功酶。多种同功酶。nCYP3 和和CYP2C两大家族常与临床主要药物两大家族常与临床主要药物 代谢有关。代谢有关。n肝药酶作用的专一性低肝药酶作用的专一性低n个体差异大：先天因素、年龄、营养状态、疾个体差异大：先天因素、年龄、营养状态、疾病状态、激素功能等病状态、激素功能等n肝药酶诱导剂：诱导肝药酶，使其活性增强，肝药酶诱导剂：诱导肝药酶，使其活性增强，如巴比妥类、苯妥英钠、保泰松（对可的松、如巴比妥类、苯妥英钠、保泰松（对可的松、地高辛）地高辛）n肝药酶抑制剂：抑制肝药酶，使其活性降低，肝药酶抑制剂：抑制肝药酶，使其活性降低，如异烟肼、氯霉素、保泰松（对苯妥英）如异烟肼、氯霉素、保泰松（对苯妥英）排泄排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程n1.肾排泄 n2.胆汁排泄 n3.其它排泄途径 代谢与分布关系到药物在体内存在的时间思考题1 什么是药物作用的两重性?2.药物使用的注意事项 谢 谢