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1、第十一章抗肾上腺素药本第1页，此课件共33页哦11.1 11.1 受体阻断药受体阻断药肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转第2页，此课件共33页哦分分 类类非选择性非选择性受体阻断受体阻断药药 酚妥拉明酚妥拉明（短效）、（短效）、酚酚苄苄明明（长长效）效）1 1受体阻断受体阻断药药 哌唑嗪哌唑嗪2 2受体阻断受体阻断药药 育亨育亨宾宾第3页，此课件共33页哦一、短效一、短效受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明酚妥拉明 (phentolamine(phentolamine）妥拉苏林妥拉苏林第4页，此课件共33页哦 【体内过程体内过程】口服或注射给药口服或注射给药特点特点：作用维持时间短作用维持时间短第
2、5页，此课件共33页哦【药理作用药理作用】1 1血管、血压血管、血压 血管扩张血管扩张 外围阻力外围阻力 血压血压第6页，此课件共33页哦2 2心脏心脏 (1)(1)血压血压 反射性兴奋心脏反射性兴奋心脏:(2)(2)阻断突触前膜阻断突触前膜2 2受体受体 负反馈减弱负反馈减弱间接兴奋心脏间接兴奋心脏3 3其它其它 拟胆碱、促组胺释放、抗拟胆碱、促组胺释放、抗5-HT5-HT第7页，此课件共33页哦 【临床应用临床应用】1 1治疗外周血管痉挛性疾病治疗外周血管痉挛性疾病 （1 1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征）肢端动脉痉挛的雷诺综合征 （2 2）血栓闭塞性脉管炎）血栓闭塞性脉管炎 （3 3）冻伤后
3、遗症）冻伤后遗症 2 2静滴静滴NANA过量或外漏时过量或外漏时 3 3休克休克 在补足血容量的基础上在补足血容量的基础上第8页，此课件共33页哦4 4嗜铬细胞瘤的鉴别诊断嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象防治手术过程中突发高血压危象5 5男性勃起障碍男性勃起障碍第9页，此课件共33页哦 【不良反应不良反应】大剂量大剂量:体位性低血压体位性低血压注射给药注射给药：心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛其它其它:腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡冠心病，胃炎、胃、十二指肠溃疡病人慎用冠心病，胃炎、胃、十二指肠溃疡病人慎用第10页
4、，此课件共33页哦二、长效二、长效受体阻断药受体阻断药 酚酚 苄苄 明明非竞争性阻断非竞争性阻断特点特点:起效慢、强、持久起效慢、强、持久口服吸收少，只作静脉给药口服吸收少，只作静脉给药局部应用刺激性大局部应用刺激性大第11页，此课件共33页哦 【药理作用药理作用】1.1.扩张血管扩张血管 血压明显下降血压明显下降 反射性心率加快反射性心率加快 病理情况或直立时明显病理情况或直立时明显2.2.其它其它：抗抗5-HT5-HT、抗组胺、抗胆碱、抗组胺、抗胆碱第12页，此课件共33页哦 【临床应用临床应用】1 1 外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2 2 休克、嗜铬细胞瘤的治疗休克、嗜铬细胞瘤的治
5、疗 治疗休克注意补足血容量治疗休克注意补足血容量第13页，此课件共33页哦 【不良反应不良反应】1.1.鼻塞、心悸、体位性低血压鼻塞、心悸、体位性低血压2.2.口服：消化道刺激症状口服：消化道刺激症状3.3.中枢抑制症状中枢抑制症状第14页，此课件共33页哦三、三、1 1受体阻断药受体阻断药 哌哌 唑唑 嗪嗪（prazosinprazosin）特点：特点：选择性阻断选择性阻断选择性阻断选择性阻断1 1受体，较少引起反射性心脏兴奋受体，较少引起反射性心脏兴奋受体，较少引起反射性心脏兴奋受体，较少引起反射性心脏兴奋应用：应用：高血压病、高血压病、顽固性心功能不全顽固性心功能不全第15页，此课件共3
6、3页哦11.2 11.2 受体阻断药受体阻断药第16页，此课件共33页哦分分 类类（1 1）非选择性）非选择性:普萘洛尔普萘洛尔、吲哚洛尔、吲哚洛尔 有内在拟交感活性的有内在拟交感活性的:吲哚洛尔吲哚洛尔（2 2）选择性）选择性1 1受体受体:美多洛尔、阿替洛尔美多洛尔、阿替洛尔第17页，此课件共33页哦 【药理作用药理作用】1.1.受体阻断作用受体阻断作用 (1)(1)心脏心脏:1 1-R-R (-)(-)心率心率 心收缩力心收缩力 输出量输出量 耗氧量耗氧量 传导减慢传导减慢第18页，此课件共33页哦(2)(2)血管和血压血管和血压:2 2-R(-)-R(-)、心脏心脏(-)-(-)-反射
7、调节反射调节 血管收缩，器官血流量血管收缩，器官血流量 冠脉流量冠脉流量高血压病人降压效果可靠（较长时间应用）高血压病人降压效果可靠（较长时间应用）(3)(3)支气管：支气管：2 2-R-R （-）：）：平滑肌收缩平滑肌收缩 呼吸阻力呼吸阻力第19页，此课件共33页哦(4)(4)代谢：代谢：抑制儿茶酚胺类引起的脂肪分解抑制儿茶酚胺类引起的脂肪分解抑制抑制AdrAdr引起的高血糖反应，延缓用胰岛素后的血糖引起的高血糖反应，延缓用胰岛素后的血糖恢复恢复 (5)(5)其他：其他：抑制肾素分泌抑制肾素分泌 影响影响RAASRAAS阻断前膜阻断前膜2 2受体受体 抑制正反馈抑制正反馈第20页，此课件共3
8、3页哦2 2内在拟交感活性内在拟交感活性 吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔特点：特点：（1 1）抑制心脏、收缩支气管平滑肌作用较弱）抑制心脏、收缩支气管平滑肌作用较弱 （2 2）可产生心率加快和心输出量增加等作用）可产生心率加快和心输出量增加等作用第21页，此课件共33页哦 3 3膜稳定作用膜稳定作用 局部麻醉作用局部麻醉作用:普萘洛尔普萘洛尔 降低窦房结自律性降低窦房结自律性 抑制房室传导、延长有效不应期抑制房室传导、延长有效不应期 奎尼丁样作用奎尼丁样作用机制机制:降低细胞膜对离子的通透性降低细胞膜对离子的通透性第22页，此课件共33页哦 4 4抗血小板聚集作用抗血
9、小板聚集作用 普萘洛尔普萘洛尔拮抗拮抗 ADPADP、AdrAdr、胶原等诱导的血小板聚集、胶原等诱导的血小板聚集和膜稳定作用相关和膜稳定作用相关第23页，此课件共33页哦 【体内过程体内过程】（1 1）脂溶性高的）脂溶性高的:口服容易吸收口服容易吸收有明显的有明显的“首关效应首关效应”易通透易通透BBBBBB主要在肝内代谢主要在肝内代谢少量从尿中以原型排出少量从尿中以原型排出肝脏疾病肝脏疾病:第24页，此课件共33页哦（2 2）脂溶性小的药）脂溶性小的药:主要以原型药从肾脏消除主要以原型药从肾脏消除肾脏功能肾脏功能:第25页，此课件共33页哦 【临床应用临床应用】1 1心绞痛心绞痛 2 2心
10、律失常心律失常 室上性和室性心律失常室上性和室性心律失常3 3高血压病高血压病 第26页，此课件共33页哦4.4.充血性心力衰竭充血性心力衰竭 选择性选择性1 1受体阻断药效果好受体阻断药效果好 机制：机制：（1 1）缓解心衰时的交感代偿）缓解心衰时的交感代偿 （2 2）上调）上调受体受体5 5.其他：其他：普萘洛尔治疗甲亢等普萘洛尔治疗甲亢等噻吗洛尔降低眼压噻吗洛尔降低眼压 治疗开角型青光眼治疗开角型青光眼第27页，此课件共33页哦【不良反应和禁忌证不良反应和禁忌证】一般：一般：恶心、呕吐、轻泻恶心、呕吐、轻泻偶见：偶见：过敏性皮疹和血小板减少过敏性皮疹和血小板减少第28页，此课件共33页哦
11、应用不当：应用不当：l l诱发或加剧支气管哮喘诱发或加剧支气管哮喘 支气管哮喘患者支气管哮喘患者:禁用禁用:慎用慎用:2 2抑制心脏功能抑制心脏功能 心功能不全，窦性心动过缓、心功能不全，窦性心动过缓、房室传导阻滞等要注意房室传导阻滞等要注意第29页，此课件共33页哦3 3外周血管收缩和痉挛外周血管收缩和痉挛 间歇跛行或雷诺氏症状间歇跛行或雷诺氏症状4 4反跳现象反跳现象 5 5眼眼 -皮肤粘膜综合症皮肤粘膜综合症6.6.其它其它:疲乏、失眠、抑郁疲乏、失眠、抑郁注意：注意：精神抑郁病人忌用普萘洛尔精神抑郁病人忌用普萘洛尔糖尿病人糖尿病人 第30页，此课件共33页哦11.3 11.3 和和受体阻断药受体阻断药阻断阻断1、2、1阻断阻断受体受体为为主主第31页，此课件共33页哦卡卡 维维 地地 洛洛兼有抗氧化、抗炎、抗细胞凋亡作用兼有抗氧化、抗炎、抗细胞凋亡作用是治疗心衰最好的是治疗心衰最好的受体阻断受体阻断药药 改善症状、提高生活改善症状、提高生活质质量量治治疗疗高血高血压疗压疗效好效好第32页，此课件共33页哦拉拉 贝贝 洛洛 尔尔对对2受体具有内在受体具有内在拟拟交感活性交感活性用于慢性高血用于慢性高血压压治治疗疗静脉注射用于高血静脉注射用于高血压压危象危象第33页，此课件共33页哦