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1、为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能 临床合理用药技术临床合理用药技术 （）药理学基础（）药理学基础1为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能第一章：药理学总论 1、掌掌握握药药理理学学、药药物物、药药动动学学、药药效效学学等等基本概念。基本概念。2、掌握药物不良反应概念及分类。、掌握药物不良反应概念及分类。3、了解药理学特点及发展现状。、了解药理学特点及发展现状。4、了解药物剂型及药物贮存知识。、了解药物剂型及药物贮存知识。2为深入学习习近平新时代中
2、国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能第一节：绪论第一节：绪论n基本概念基本概念n药理学的学科任务药理学的学科任务 n如何学好药理学如何学好药理学3为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能一、基本概念一、基本概念n药物药物：用以：用以防防治、诊断疾病治、诊断疾病及计划生育及计划生育，能影响机体器官生理功能和细胞代谢活能影响机体器官生理功能和细胞代谢活动的化学物质。（区别动的化学物质。（区别药品药品）n药理学药理学（pharmacology）：研究药物和）：研究药物和机体（包括病
3、原体）机体（包括病原体）相互作用相互作用的规律及的规律及其机制的科学。其机制的科学。4为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能n药物效应动力学（药效学药物效应动力学（药效学）：研究药）：研究药物对机体的作用规律和机制的科学。物对机体的作用规律和机制的科学。n药物代谢动力学（药动学药物代谢动力学（药动学）：研究机）：研究机体对进入体内的药物的处置过程和血体对进入体内的药物的处置过程和血药浓度随时间消长规律的科学。药浓度随时间消长规律的科学。5为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分
4、发挥中小学图书室育人功能药物与机体的关系药物与机体的关系Pharmacokinatics（药动学）（药动学）Pharmacodynamics（药效学）（药效学）6为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能二、药理学的学科任务 n阐明药物的作用与作用机制，为指导阐明药物的作用与作用机制，为指导临床合理临床合理用药用药提供理论基础（最佳疗提供理论基础（最佳疗效、不良反应防治）。效、不良反应防治）。强心苷强心苷n为研究中草药、开发为研究中草药、开发新药新药提供线索，提供线索，发现药物的新用途。发现药物的新用途。n为阐明为阐明生命活动
5、的本质生命活动的本质提供科学依据提供科学依据和研究方法。和研究方法。7为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能新药研究过程新药研究过程 n临床前研究临床前研究 n临床研究临床研究n（售后调研售后调研:即即期临床试验，期临床试验，是指新药上市后的监测。是指新药上市后的监测。）8为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能临床前研究临床前研究 n药学研究（药学研究（狭义狭义），如工艺路线、），如工艺路线、理化性质、质量控制标准、稳定理化性质、质量控制标准、稳定性等
6、。性等。n药理学研究：用药理学研究：用动物动物进行的系统进行的系统药理研究及急、慢性毒性观察。药理研究及急、慢性毒性观察。9为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能新药的临床试验新药的临床试验 n期临床试验期临床试验 n期临床试验期临床试验 临床研究（临床研究（狭义狭义）n期临床试验期临床试验 n期临床试验（期临床试验（售后调研售后调研）10为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能I I期临床试验期临床试验 n初步的临床药理学及人体安全性评初步的临床药理学
7、及人体安全性评价试验。价试验。n在在20203030例例正常成年志愿受试者正常成年志愿受试者身身上进行。上进行。n观察人体对新药的耐受程度和药动观察人体对新药的耐受程度和药动学，为制定给药方案提供依据学，为制定给药方案提供依据。11为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能期临床试验期临床试验 n随机双肓法对照临床试验。随机双肓法对照临床试验。n观察观察病例病例不少于不少于100对。对。n主要是对新药的有效性及安全性作出主要是对新药的有效性及安全性作出初步评价，并推荐临床给药剂量。初步评价，并推荐临床给药剂量。12为深入学习习
8、近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能期临床试验期临床试验 n扩大的多中心临床试验，应按随机对扩大的多中心临床试验，应按随机对照原则，进一步评价新药的有效性、照原则，进一步评价新药的有效性、安全性，一般不应少于安全性，一般不应少于300例。例。n新药只有在通过新药只有在通过期临床试验后，方期临床试验后，方能被批准生产、上市。能被批准生产、上市。13为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能思考题n药学人员为什么必须学好药理学？14为深入学习习近平新时代中国特色社会主义
9、思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能三、如何学好药理学三、如何学好药理学n药理学的主要内容：药理学的主要内容：药理作用药理作用、作用机、作用机制、临床应用、制、临床应用、不良反应和相互作用不良反应和相互作用（药学专业重点药学专业重点）。）。n注意复习和联系相关基础学科知识。注意复习和联系相关基础学科知识。n通过作用机制理解药物的作用。（通过作用机制理解药物的作用。（青霉青霉素类素类）15为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能n从药理作用入手，推及用途和不良反应。从药理作用入手，推及用途和
10、不良反应。（胰岛素胰岛素）n注意同类药之间的注意同类药之间的“纵向比较纵向比较”。（。（抗抗结核药结核药）n注意有类似作用药物的注意有类似作用药物的“横向比较横向比较”。（癌症病人止痛的阶梯疗法癌症病人止痛的阶梯疗法1 ）16为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能药理学考核方式药理学考核方式 1 1、期末试卷成绩、期末试卷成绩70%70%；2 2、作业、作业15%;15%;3 3、平时成绩和考勤、平时成绩和考勤15%(15%(扣分：扣分：缺勤缺勤 5 5分分/次，迟到、早退次，迟到、早退 2 2分分/次，惩罚性提问答次，惩
11、罚性提问答错错 2 2分分/次；次；加分：加分：课堂抢答时答对课堂抢答时答对 2 2分分/次次)。17为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能第二节：药效学第二节：药效学n药物的作用药物的作用 n药物的量效关系药物的量效关系n药物作用机制药物作用机制 18为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能1.1.药物药物作用与药理效应作用与药理效应 n药物作用：药物对机体细胞的初始药物作用：药物对机体细胞的初始作用，是产生药理效应的作用，是产生药理效应的原因原因。n
12、药理效应：机体细胞对药物作用的药理效应：机体细胞对药物作用的反应反应，表现为细胞功能的改变兴，表现为细胞功能的改变兴奋奋(亢进亢进),),抑制抑制(麻痹麻痹)；亦表现；亦表现为物质代谢水平或对环境适应性的为物质代谢水平或对环境适应性的改变。改变。19为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能药物作用的选择性药物作用的选择性 产生原因产生原因：n药物分布的差异（药物分布的差异（组织亲和力组织亲和力）。）。n组织细胞在生化代谢上的差异组织细胞在生化代谢上的差异 （酶抑制酶抑制）。）。n细胞结构的差异（细胞结构的差异（细胞壁、细胞膜
13、细胞壁、细胞膜通透性通透性）。）。20为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能药物作用的选择性药物作用的选择性意义意义：n既是药物分类基础，又是临床选药依既是药物分类基础，又是临床选药依据。据。n选择性高，副作用少，应用范围窄选择性高，副作用少，应用范围窄(强强心苷心苷)。n选择性低，副作用多，应用范围广选择性低，副作用多，应用范围广（阿托品阿托品）。）。21为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能n治疗作用：用药物治疗某种疾病的治疗作用：用药物治疗某种疾
14、病的良性良性效果。（与效果。（与药理效应药理效应区别）区别）n不良反应不良反应：不符合用药目的，并给：不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的反应。病人带来不适或痛苦的反应。药物作用的二重性药物作用的二重性22为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能n治疗效果：治疗效果：1、对因治疗（、对因治疗（青霉素青霉素）2、对症治疗（、对症治疗（退热药退热药）3、急则治其标，缓则治其本。、急则治其标，缓则治其本。23为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能不良反应分
15、类不良反应分类 n副作用副作用：在治疗剂量下，与治疗目的无关，：在治疗剂量下，与治疗目的无关，与药物选择性低有关的作用。（与药物选择性低有关的作用。（阿托品阿托品）n毒性反应毒性反应：剂量过大或蓄积过多时产生的危：剂量过大或蓄积过多时产生的危害性反应：急性毒性（害性反应：急性毒性（胃肠道反应胃肠道反应）和慢性）和慢性毒性（毒性（氯霉素氯霉素）以及特殊毒性反应，如三致）以及特殊毒性反应，如三致反应：致癌、畸、突变。（反应：致癌、畸、突变。（反应停反应停）24为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能n后遗效应后遗效应：停药后，血
16、药浓度降至阈浓：停药后，血药浓度降至阈浓度下时残存的药理效应。（度下时残存的药理效应。（安定安定）n变态反应变态反应：主要是过敏反应主要是过敏反应2，过敏过敏体质者，性质与药物原有效应无关，其体质者，性质与药物原有效应无关，其严重程度个体差异大，与剂量无关严重程度个体差异大，与剂量无关（青（青霉素类霉素类）。25为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能n停药反应停药反应：突然停药后原有疾病加剧。：突然停药后原有疾病加剧。（肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素）n特异质反应特异质反应：少数特异体质者对某些：少数特异体质者对某些药物特别
17、敏感的反应，为药理遗传异药物特别敏感的反应，为药理遗传异常所致。（常所致。（高敏病人高敏病人）26为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能练习1 1、链霉素引起永久性耳聋属于：、链霉素引起永久性耳聋属于：A.A.毒性反应毒性反应 B.B.高敏性高敏性C.C.副作用副作用 D.D.后遗症状后遗症状27为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能练习 2 2、关于毒性反应的描述，错误的是、关于毒性反应的描述，错误的是:A A多数患者是剂量过大或用药过久所致多数患者
18、是剂量过大或用药过久所致 B B事先可以预知事先可以预知 C C对机体有明显损害甚至危及生命对机体有明显损害甚至危及生命 D D随治疗目不同可与防治作用相互转化随治疗目不同可与防治作用相互转化 E E必须避免其发生必须避免其发生28为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能2 2、药物的量效关系药物的量效关系 n量效关系：药物的药理效应与剂量在量效关系：药物的药理效应与剂量在一定范围内成正相关关系。一定范围内成正相关关系。n量效曲线量效曲线:以效应为纵坐标，药物浓以效应为纵坐标，药物浓度为横坐标所作的曲线，如将浓度取度为横坐标
19、所作的曲线，如将浓度取对数值，曲线为典型的对称对数值，曲线为典型的对称“S”“S”型。型。29为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能量效曲线量效曲线30为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能nEmin,EmaxEmin,Emaxn最小有效（中毒、致死）量最小有效（中毒、致死）量nEDED5050,LD,LD505031为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能治疗指数治疗指数(TI)(
20、TI)nTI=LD50/ED50TI=LD50/ED50nTITI的大小与安全性的关系的大小与安全性的关系32为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能药物作用机制药物作用机制n激活激活/阻断受体：阻断受体：阿托品（阿托品（M M）n影响酶的活性：影响酶的活性：新斯的明新斯的明(AchE)(AchE)n影响膜上离子通道：影响膜上离子通道：钙拮抗剂钙拮抗剂n参与或干扰细胞代谢：参与或干扰细胞代谢：胰岛素胰岛素33为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能n影响核
21、酸代谢：影响核酸代谢：甲氨蝶呤（叶酸）甲氨蝶呤（叶酸）n影响生理物质转运：影响生理物质转运：利尿药利尿药n影响免疫功能：影响免疫功能：免疫抑制（环孢素）免疫抑制（环孢素）n理化反应：理化反应：影响影响pHpH（氢氧化铝）（氢氧化铝）n其它：如膜稳定药（其它：如膜稳定药（色苷酸纳色苷酸纳）34为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能受体受体n受体受体：细胞膜上或细胞内的特殊蛋白：细胞膜上或细胞内的特殊蛋白质，能识别并首先与药物结合，并通质，能识别并首先与药物结合，并通过信息转导与放大系统，触发相应的过信息转导与放大系统，触发相
22、应的效应。效应。n配体：能与受体特异性结合的物质。配体：能与受体特异性结合的物质。35为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能药物与受体药物与受体 n激动剂激动剂：能激活受体活性的配体。：能激活受体活性的配体。n拮抗剂拮抗剂：能阻断受体活性的配体。：能阻断受体活性的配体。n亲和力亲和力：配体与受体结合的能力。：配体与受体结合的能力。n内在活性内在活性：配体与受体结合后，产：配体与受体结合后，产生效应的能力。生效应的能力。36为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室
23、育人功能药物分类药物分类 n激动剂：亲和力强，内在活性强激动剂：亲和力强，内在活性强n拮抗剂：亲和力强，无内在活性拮抗剂：亲和力强，无内在活性n竞争性拮抗剂：与激动剂互相竞争，竞争性拮抗剂：与激动剂互相竞争，和受体可逆性结合机会；激动剂的量和受体可逆性结合机会；激动剂的量效曲线平行右移，但效曲线平行右移，但EmaxEmax不变。不变。37为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能n非竞争性拮抗剂非竞争性拮抗剂:不可逆拮抗；量效不可逆拮抗；量效曲线右移，曲线右移，Emax压低。压低。n部分激动剂部分激动剂：亲和力强，内在活性：亲
24、和力强，内在活性弱，产生较弱效应。单独存在有较弱，产生较弱效应。单独存在有较弱的激动作用，但与一定量的激动弱的激动作用，但与一定量的激动剂同时存在则表现为拮抗作用。剂同时存在则表现为拮抗作用。38为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能药物与受体结合的特点药物与受体结合的特点n高度特异性（结构互补）高度特异性（结构互补）n高度敏感性（生物放大系统）高度敏感性（生物放大系统）n饱和性饱和性n可逆性（结合与解离）可逆性（结合与解离）39为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小
25、学图书室育人功能受体的调节受体的调节 受体处于不断代谢的动态平衡状受体处于不断代谢的动态平衡状态，其数量、分布、亲和力和敏感态，其数量、分布、亲和力和敏感性性经常受各种生理及药理因素影性性经常受各种生理及药理因素影响而向上或向下调节。响而向上或向下调节。40为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能第三节：药动学第三节：药动学 n药物的体内过程药物的体内过程n药代动力学的基本参数药代动力学的基本参数41为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能药物的跨膜转运药
26、物的跨膜转运n主动转运主动转运（丙磺舒丙磺舒）n扩散：简单（扩散：简单（地西泮地西泮）膜孔（膜孔（水、乙醇水、乙醇）n易化扩散（易化扩散（葡萄糖葡萄糖）n入胞（入胞（病毒病毒）和出胞（）和出胞（激素激素）42为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能一一.药物的体内过程药物的体内过程 n吸收吸收 n分布分布 n生物转化生物转化 n排泄排泄43为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能1 1、吸收吸收 n定义：药物自体外或给药部位经细胞组成定义：药物自体外或给药
27、部位经细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。的屏蔽膜进入血液循环的过程。n意义意义：药物作用快慢与其吸收速度相关。：药物作用快慢与其吸收速度相关。n速度：静脉、吸入、肌注、皮下、口服。速度：静脉、吸入、肌注、皮下、口服。n口服口服为最常用给药途径，主要吸收部位在为最常用给药途径，主要吸收部位在肠道，但往往有肠道，但往往有“首关消除首关消除”效应。效应。44为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能首关消除首关消除 药物吸收后通过门脉系统进入药物吸收后通过门脉系统进入肝脏，部分药物被肝药酶代谢，肝脏，部分药物被肝药酶代谢，从而进入
28、体循环的量减少。从而进入体循环的量减少。45为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能2 2、分布分布 n定义：药物吸收后，通过血液循环向全定义：药物吸收后，通过血液循环向全身各部输送的过程。身各部输送的过程。n影响因素：血浆蛋白结合率、与组织蛋影响因素：血浆蛋白结合率、与组织蛋白的亲和力、体液的白的亲和力、体液的pH、细胞屏障（血、细胞屏障（血脑、胎盘）脑、胎盘）46为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能血浆蛋白结合血浆蛋白结合 n临时储库作用：可逆性、
29、暂时失活、动临时储库作用：可逆性、暂时失活、动态平衡。态平衡。n两种结合率高的药物可产生竞争，若同两种结合率高的药物可产生竞争，若同时使用，可增加血中游离型药物浓度。时使用，可增加血中游离型药物浓度。（华法林与保泰松华法林与保泰松）47为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能3 3、生物转化生物转化 n消除消除:生物转化生物转化+排泄排泄，但首关消除不包，但首关消除不包括在内。括在内。n生物转化分两步生物转化分两步，第一步使多数药物灭，第一步使多数药物灭活（氧化活（氧化/还原），第二步使药物极性增还原），第二步使药物极性增加
30、（结合）。加（结合）。48为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能肝药酶肝药酶n肝药酶（微粒体细胞色素肝药酶（微粒体细胞色素P-450酶系）酶系）n生物转化的主要酶，选择性低、活性有限、生物转化的主要酶，选择性低、活性有限、个体差异大、易受药物诱导或抑制（肝药个体差异大、易受药物诱导或抑制（肝药酶诱导剂、抑制剂）。酶诱导剂、抑制剂）。n肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂酶活性酶活性药物代谢药物代谢药药效效（巴比妥，利福平）（巴比妥，利福平）n肝药酶抑制剂则相反（异烟肼，保泰松）肝药酶抑制剂则相反（异烟肼，保泰松）49为深入学习习近平新
31、时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能4 4、排泄排泄 n肾脏肾脏是主要排泄器官，还能经胆汁、唾液、是主要排泄器官，还能经胆汁、唾液、汗、粪便和肺脏排泄。汗、粪便和肺脏排泄。n尿液的尿液的pH可影响药物重吸收（碱化尿液，可可影响药物重吸收（碱化尿液，可促进中毒时巴比妥的排泄）。促进中毒时巴比妥的排泄）。n酸碱性相近的药物若由近曲小管主动分泌排酸碱性相近的药物若由近曲小管主动分泌排泄，可产生竞争性抑制（泄，可产生竞争性抑制（丙磺舒丙磺舒+青霉素青霉素）50为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发
32、挥中小学图书室育人功能肝肠循环肝肠循环 药物在肝内与葡萄糖醛酸等结药物在肝内与葡萄糖醛酸等结合后经胆道排入小肠后，再被水合后经胆道排入小肠后，再被水解经门脉重吸收入血液循环。解经门脉重吸收入血液循环。（红霉素红霉素）51为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能二二.药动学的基本参数药动学的基本参数时量曲线时量曲线52为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能n峰浓度峰浓度,Cmax ,Cmax n达峰时间达峰时间,Tpeak,Tpeakn血浆半衰期血浆半衰期
33、,t,t1/21/2 n起效快慢与吸收速率有关起效快慢与吸收速率有关n持续时间与消除速率有关持续时间与消除速率有关53为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能房室模型房室模型 n定义：按药物分布速度以数学方式划分的定义：按药物分布速度以数学方式划分的药动学模型。药动学模型。n一室模型：药物迅速、均匀分布到全身。一室模型：药物迅速、均匀分布到全身。n二室模型：药物首先进入血流丰富的中央二室模型：药物首先进入血流丰富的中央室，然后再向其他部位分布。室，然后再向其他部位分布。54为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九
34、大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能AUCAUCn药时曲线下面积药时曲线下面积,AUC,AUCn与一定时间内吸收入体内的药与一定时间内吸收入体内的药物总量成正比。物总量成正比。55为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能生物利用度生物利用度(F)(F)n定义：药物被吸收进入体循环的速度和程度定义：药物被吸收进入体循环的速度和程度（经过首关消除后）（经过首关消除后）。n F=A/D 100%F=A/D 100%D D为服药剂量，为服药剂量，A A为进人体循环的药量为进人体循环的药量n绝对生物利用度绝对生物
35、利用度 =口服给药后口服给药后AUC/AUC/静注给药后静注给药后AUC100%AUC100%n相对生物利用度相对生物利用度 =受试药受试药AUC/AUC/标准药标准药AUC100%AUC100%56为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能表观分布容积表观分布容积(Vd)(Vd)n一次一次iviv并平衡后，按并平衡后，按C C0 0（血药浓度）（血药浓度）计算的该药应占有的理论血浆容积。计算的该药应占有的理论血浆容积。nVd=A/CVd=A/C0 0nVdVd不是药物在体内的实际分布容积。不是药物在体内的实际分布容积。nVd
36、Vd受药物与血浆蛋白、组织蛋白亲和受药物与血浆蛋白、组织蛋白亲和力影响。力影响。57为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能药物消除动力学药物消除动力学 ndC/dt=kCdC/dt=kCn nnn=0:n=0:零级动力学零级动力学nn=1:n=1:一级动力学一级动力学58为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能零级动力学零级动力学 n公式：公式：Ct=CoCt=CoKtKtn普通坐标上的时量曲线为直线。普通坐标上的时量曲线为直线。n消除速度与消除速度与C
37、 C无关，无关，恒量消除恒量消除。nT T1/21/2随随C C下降而缩短下降而缩短。59为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能一级动力学一级动力学n公式：公式：LogCt=LogCo-Kt/2.303LogCt=LogCo-Kt/2.303n半对数坐标半对数坐标上时量曲线为直线。上时量曲线为直线。n消除速度与消除速度与C C相关，相关，恒比消除恒比消除。nT T1/21/2恒定，大多数药物按此消除恒定，大多数药物按此消除。60为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学
38、图书室育人功能血浆清除率血浆清除率(CL)(CL)n单位时间内多少容积血浆中的单位时间内多少容积血浆中的药物被消除干净。药物被消除干净。nCL=KVdCL=KVd61为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能血浆半衰期，血浆半衰期，T T1/21/2n血浆药物浓度下降一半所需的时间。血浆药物浓度下降一半所需的时间。n T T1/2 1/2=0.693/K=0.693/Kn一次给药后，经一次给药后，经5 5个个T T1/21/2后体内药物基后体内药物基本消除。本消除。62为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神
39、,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能稳态血药浓度稳态血药浓度,Css,Cssn约需约需5 5个个T T1/21/2达到达到CssCss；改变改变D D或或，CssCss改改变但达到变但达到CssCss时间不变。时间不变。n当当=T=T1/21/2时，时，DL=2 DmDL=2 Dm（DLDL：负荷剂量：负荷剂量,可立即达到有效可立即达到有效C C的药量；的药量；Dm:Dm:维持剂量维持剂量,用于维持有效用于维持有效CssCss的药量）。的药量）。n最佳给药方案最佳给药方案：每隔一个：每隔一个t1/2t1/2给予给予DmDm，并，并将首剂加倍（安全性较大将首剂加倍（安全性较大)。
40、63为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能第四节：影响药物作用的因素第四节：影响药物作用的因素n个体差异个体差异:药物反应随人而异，其原因药物反应随人而异，其原因包括药物和机体各方面因素。包括药物和机体各方面因素。n影响药物作用的因素：影响药物作用的因素：1.1.机体方面的因素机体方面的因素 2.2.药物方面的因素药物方面的因素64为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能1 1、机体方面的因素、机体方面的因素 1 1）年龄和性别）年龄和性别：应适当减少剂
41、量应适当减少剂量n小儿：对药物反应敏感、血浆蛋白结合小儿：对药物反应敏感、血浆蛋白结合率低、肝肾功能不充分。率低、肝肾功能不充分。n老人：对某些药物反应敏感、血浆蛋白老人：对某些药物反应敏感、血浆蛋白结合率低、肝肾功能低下。结合率低、肝肾功能低下。n妇女：注意妇女：注意四期用药四期用药，特别是致畸。，特别是致畸。65为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能n2 2）遗传异常）遗传异常 特异体质特异体质:对某些药物反应异常，主要对某些药物反应异常，主要表现为对药物体内生物转化的异常。分表现为对药物体内生物转化的异常。分为快代谢
42、型和慢代谢型（为快代谢型和慢代谢型（异烟肼异烟肼），或某种酶的缺乏（或某种酶的缺乏（G-6-PDG-6-PD：伯氨喹、磺：伯氨喹、磺胺致溶血性贫血胺致溶血性贫血）。）。66为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能n3 3）病理状态和心理因素：）病理状态和心理因素：1 1、安慰剂安慰剂:不具药理活性，但外观不具药理活性，但外观上与药物无区别的制剂。用于临床上与药物无区别的制剂。用于临床研究的双盲法对照，以排除假阳性研究的双盲法对照，以排除假阳性疗效。疗效。67为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国
43、教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能 2 2、药学人员工作中，用良好的语、药学人员工作中，用良好的语言、热情的态度、体贴入微的行为，言、热情的态度、体贴入微的行为，能帮助患者解除心理压力和障碍，能帮助患者解除心理压力和障碍，往往取得良好的治疗效果。往往取得良好的治疗效果。68为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能n耐受性耐受性：机体对药物的反应性递减，：机体对药物的反应性递减，增加剂量才能保持疗效。（增加剂量才能保持疗效。（心得安心得安）n耐药性耐药性：病原体或肿瘤细胞病原体或肿瘤细胞对化疗药对化疗药物的耐受性，即抗
44、药性。（物的耐受性，即抗药性。（四环素四环素）机体对药物反应性的变化：机体对药物反应性的变化：69为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能n依赖性：如停药会感到不适，希望再用药。依赖性：如停药会感到不适，希望再用药。n习惯性：仅在精神上产生依赖。习惯性：仅在精神上产生依赖。n成瘾性：精神上产生依赖，躯体上也产生依成瘾性：精神上产生依赖，躯体上也产生依赖，一旦停药可出现严重戒断症状。赖，一旦停药可出现严重戒断症状。n麻醉药品：可产生成瘾性的药物。麻醉药品：可产生成瘾性的药物。麻醉药麻醉药70为深入学习习近平新时代中国特色社会主
45、义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能药物方面的因素药物方面的因素 n制剂：生物利用度和制剂类型、制剂：生物利用度和制剂类型、质量。质量。n药物的相互作用：协同与拮抗，药物的相互作用：协同与拮抗，联合用药目的是增强疗效和减联合用药目的是增强疗效和减少不良反应。少不良反应。71为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能n配伍禁忌配伍禁忌:药物在体外配伍直接发药物在体外配伍直接发生相互作用。生相互作用。（物理、化学）（物理、化学）n药动学方面：影响吸收、分布、生药动学方面：影响吸收、分布、生物转
46、化、肾排泄等。物转化、肾排泄等。n药效学方面药效学方面:整体水平、受体水平、整体水平、受体水平、干扰神经递质转运。干扰神经递质转运。72为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能作业一、名词解释：一、名词解释：1 1、首关消除、首关消除 5 5、药物、药物2 2、肝药酶诱导剂、肝药酶诱导剂 6 6、药理学、药理学3 3、消除、消除 7 7、药动学、药动学4 4、生物转化、生物转化 8 8、药效学、药效学二、药物不良反应的概念及其分类，二、药物不良反应的概念及其分类，并说明其内涵。并说明其内涵。73为深入学习习近平新时代中国特色
47、社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能附注1n癌症病人止痛的阶梯疗法癌症病人止痛的阶梯疗法：轻轻度度疼疼痛痛 给给予予阿阿司司匹匹林林、对对乙乙酰酰氨氨基酚、布洛芬等解热镇痛抗炎药；基酚、布洛芬等解热镇痛抗炎药；中中度度疼疼痛痛 选选用用曲曲马马多多、罗罗通通定定或或可可待待因因等等弱弱效效阿阿片片类类镇镇痛痛药药或或与与解解热热镇镇痛抗炎药合用；痛抗炎药合用；剧剧烈烈疼疼痛痛 使使用用吗吗啡啡、哌哌替替啶啶、芬芬太太尼、美沙酮等强效阿片类镇痛药尼、美沙酮等强效阿片类镇痛药。74为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大
48、会精神,充分发挥中小学图书室育人功能附注2n变态反应分变态反应分型和型和型。型。n型即过敏反应。型即过敏反应。n型变态反应又名细胞毒性抗体反应，由型变态反应又名细胞毒性抗体反应，由抗体与靶细胞表面的抗原相结合而介导。抗体与靶细胞表面的抗原相结合而介导。n抗原可以是细胞膜自身成分，也可以是吸抗原可以是细胞膜自身成分，也可以是吸附在细胞表面的外源性抗原或半抗原，可附在细胞表面的外源性抗原或半抗原，可通过不同的机制而引起细胞损害通过不同的机制而引起细胞损害。75为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想和党的十九大精神,贯彻全国教育大会精神,充分发挥中小学图书室育人功能药品药品（drugdrug）：）：n指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能目的地调节人的生理机能并规定有适应并规定有适应症或者功能主治、用法和用量症或者功能主治、用法和用量的的物质物质。n包括中药材、中药饮片、中成药、化学包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。诊断药品等。n包括药材和药物包括药材和药物。76