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1、先正达先正达(中国中国)投投资资有限公司有限公司技技术术部部 叶承道叶承道三唑类杀菌剂竞争分析三唑类杀菌剂竞争分析甾醇生物合成抑制剂作用方式研究概况甾醇生物合成抑制剂作用方式研究概况 1974 1974 抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成 1975 1975 抑制生物氧化作用抑制生物氧化作用 1980 1980 抑制甾醇合成抑制甾醇合成 1980 1980 麦角甾醇麦角甾醇8 8-7 7异构化作用异构化作用 1981 1981 麦角甾醇麦角甾醇14 14-还原作用还原作用 1981 1981 麦角甾醇麦角甾醇 C C14 14-脱甲基作用脱甲基作用麦角甾醇生物合成抑制剂麦角甾醇生物合成抑制剂(EMI
2、s)羊毛甾醇麦角甾醇2,4 亚甲基羊毛甾醇4,4 二甲基麦角甾8,4,24三烯醇粪甾醇4,4二甲基粪甾醇14 还原反应87 双键异构化反应真菌细胞膜真菌细胞膜xxxC14脱甲基反应 14(15)14(15)还原酶还原酶/8(7)8(7)异构酶抑制剂异构酶抑制剂 A,吗吗啉啉类类(Morpholines)R1=C12H25 (dodemorph)十二十二环吗环吗啉啉(1965)BASF O N R R2=C13H27(tridemorph)十三十三吗吗啉啉(1965)BASF R3=C3H7-C6H5-C4H9 (fenpropimorph)丁苯丁苯吗吗啉啉 (1979)BASF烯酰吗烯酰吗啉啉
3、,安克安克(dimethomorph)-(1984)Rohm&Hass 丁苯吗啉丁苯吗啉(fenpropimorphfenpropimorph)杀菌谱杀菌谱 14(15)14(15)还原酶还原酶/8(7)8(7)异构酶抑制剂异构酶抑制剂B,哌啶类哌啶类(Piperidines)C N R fenpropidin(Patrol)丁苯丁苯哌啶哌啶(1979)Roche-Maag 甾醇甾醇C C14 14 a a-脱甲基酶抑制剂脱甲基酶抑制剂 (DMIsDMIs)A,A,嘧啶类嘧啶类(Pyrimidines Pyrimidines)N C Y C C C OH N C X X=H,Y=Cl 苯苯嘧啶
4、嘧啶醇醇(triarimol,Elacocide)1975 Eli Liiiy/Dow X=Cl,Y=H 氯氯 苯苯嘧啶嘧啶醇醇(fenarimol,Rubigan)1976 Eli Lilly/Dow X=F,Y=H 氟氟 苯苯嘧啶嘧啶醇醇(nuarimol)1976 Eli Lilly/Dow A,A,嘧啶类嘧啶类(PyrimidinesPyrimidines)杀菌谱杀菌谱 乐必耕乐必耕(fenarimolfenarimol，Rubigan Rubigan 氯苯嘧啶醇氯苯嘧啶醇)B,B,吡啶类吡啶类 (Pyridines)(Pyridines)C C Cl C C C OH N C Cl
5、帕里醇帕里醇(Parinol)1976 Eli Lilly/Dow C,C,咪唑类咪唑类(ImidazolesImidazoles)C C N R N C O C3H5 R=CH2 CH Cl lC 抑霉抑霉唑唑(imazalil,Fungflor,万得利万得利)1972 Janssen C,C,咪唑类咪唑类(ImidazolesImidazoles)Cl O C2H4O Cl R=C N Cl C3H7 咪咪鲜鲜胺胺(prochloraze,Sportak 施保克施保克)1977,Schering/Aventis CF N Cl R=C CH2OC3H7 氟菌氟菌唑唑(triflumizol
6、e,Trifumine,特富灵特富灵)1979,Nippon Soda C,C,咪唑类咪唑类(ImidazolesImidazoles)杀菌谱杀菌谱 施保克施保克(prochlorazprochloraz,SportakSportak,咪鲜胺咪鲜胺)D D1 1,三唑类三唑类(Triazoles Triazoles)C N N R1 N C R 1=C CF3 三氟苯三氟苯唑唑(fluotrimazole,Persalon,氟霉氟霉唑唑)1973,BayerD D2 2,三唑类三唑类(Triazoles Triazoles)C N N CHO Cl(R )N C C C(CH3)3 O 三三唑
7、酮唑酮(Triadimefon,Bayleton,粉粉锈锈宁宁)1972,Bayer C N N CHO Cl(R)N C CH C(CH3)3 HO 三三唑唑醇醇(triadiminol,Baytan,)1972,Bayer D D2 2,三唑类三唑类(Triazoles Triazoles)杀菌谱杀菌谱三唑酮三唑酮(tridimifontridimifon)D D2 2,三唑类三唑类(Triazoles Triazoles)R=双苯三双苯三唑唑醇醇(bitertanol)1981,Bayer ClR=Cl CH2 苄氯苄氯三三唑唑醇醇(diclobutrazole)1981,ICI/Zen
8、eca/Syngenta *多效多效唑唑(Paclobutrazol,PP333)1981 ClR=Cl CH 烯唑烯唑醇醇(diniconazole,Spotless,速保利速保利)1982,Sumitomo *烯烯效效唑唑(uniconazol,Sumagic)1982,D D3 3,三唑类三唑类(Triazoles Triazoles)C N OH N CH2 C R2 N C R1 R1=Cl C2H4 ,R2=(CH3)3 C 戊戊唑唑醇醇(tebuconazole,Raxil,立克秀立克秀,Folicur)1981,Bayer F R1=F ,R2=粉粉唑唑醇醇(flutriafo
9、l,Imapact)1983,ICI/Zeneca/Syngenta Cl R1=Cl ,R2=n C4H9 己己唑唑醇醇(hexaconazole,Anil,安福安福)1985,ICI/Zeneca/Syngenta D D3 3,三唑类三唑类(TriazolesTriazoles)杀菌谱杀菌谱 立克秀立克秀(tebuconazoltebuconazol,RaxilRaxil,Folicur Folicur 戊唑醇戊唑醇)D D3 3,三唑类三唑类(TriazolesTriazoles)杀菌谱杀菌谱 安福安福 (hexaconazolehexaconazole,Anvil,Anvil,己唑醇
10、己唑醇)D D4 4,三唑类三唑类(Triazoles Triazoles)C N CN N CH2 C R2 N C R1 R1=,R2=n C4H9 咪菌咪菌腈腈(fenapanil,Sisthan)1976,Rohm-Haas R1=Cl ,R2=n C4H9 腈腈菌菌唑唑(myclobutanil,Systhane,仙生仙生)1981,Rohm-Hass R1=,R2=CF3 C2H4 唑唑菌菌腈腈(propanenitrile,RH7592)1988,Rohm-Hass D D5 5,三唑类三唑类(Triazoles Triazoles)杀菌谱杀菌谱 仙生仙生(Myclobutani
11、lMyclobutanil,SystaneSystane,腈菌唑腈菌唑)D5,D5,三唑类三唑类(Triazoles Triazoles)Cl C N N CH2 C R2 N C O O C C R1 R1=CH3-甲甲环唑环唑 1978,Ciba/Novartis/Syngenta R1=C2H5-乙乙环唑环唑(etaconazole)1978,Ciba/Novartis/Syngenta R1=n-C3H7 丙丙环唑环唑(propiconazole,Tilt)1979,Ciba/Novartis/Syngenta Cl R1=CH3-,R2=-C-O-Cl 苯苯醚醚 甲甲环唑环唑(dif
12、enoconazole,Score,世高世高)1983,Ciba/Novartis/SyngentaD5,D5,三唑类三唑类(Triazoles Triazoles)杀菌谱杀菌谱 敌力脱敌力脱(propiconazolepropiconazole,Tilt,Tilt,丙环唑丙环唑)D5,D5,三唑类三唑类(Triazoles Triazoles)杀菌谱杀菌谱 世高世高(difenoconazoledifenoconazole,Score),Score)D5,D5,世高世高(Score)(Score)对蔬菜白粉病对蔬菜白粉病(ErysipheErysiphe白粉菌白粉菌)(Sphaerothec
13、aSphaerotheca单丝壳菌单丝壳菌)和和(LeveillulaLeveillula鞑靼内丝菌鞑靼内丝菌)的效果的效果 D5,D5,世高世高(Score)(Score)对蔬菜黑斑病对蔬菜黑斑病(AlternariaAlternaria 链链格孢菌格孢菌)的效果的效果 D5,D5,世高世高(Score)(Score)对蔬菜褐斑病对蔬菜褐斑病(CercosporaCercospora 尾孢尾孢菌菌)和斑枯病和斑枯病(SeptoriaSeptoria 壳针孢菌壳针孢菌)的效果的效果 D6,D6,三唑类三唑类(Triazoles Triazoles)C N CH3 N CH2 Si F N C
14、F 氟硅氟硅唑唑(flusilazole,Nustar,福星福星)1984,DuPontD6,D6,福星福星(flusilazoleflusilazole,NustarNustar)杀菌谱杀菌谱 D7,D7,三唑类三唑类(Triazoles Triazoles)环环氧菌氧菌唑唑(epoxiconazole,Opus)75-125 gai/ha -1986,BASF 氟氟喹唑喹唑(fluquinconazole,Casteller)100-200 gai/ha -1986,Rhone-poulenc/Aventis 氟氟醚唑醚唑(tetraconazole,Arpege)50-100 gai/h
15、a -1987,Agrimart Co.羟羟菌菌唑唑(metconazole)30-90 gai/ha -1987,日本吴羽日本吴羽 呋呋菌菌唑唑(furconacole)50-100 gai/ha -1987,Rhone-poulenc/Aventis 糠菌糠菌唑唑(bromuconazole)20-30 gai/ha 1988,Rhone-poulenc/Aventis 内吸内吸传导传导，杀杀菌菌谱谱广广耐雨冲刷耐雨冲刷，药药效持久效持久剂剂型先型先进进，作物安全作物安全低毒低残低毒低残，环环境友善境友善 世高世高(difenoconazoledifenoconazole,Score),Score)特点特点