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1、药理学 第九章 抗肾上腺素药第1页，共16页，编辑于2022年，星期二2.2.-R阻断药：是一类能竞争性阻断阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而对从而对抗拟抗拟AD药药型作用的药物，如普萘洛尔。型作用的药物，如普萘洛尔。第2页，共16页，编辑于2022年，星期二酚妥拉明（酚妥拉明（Phentolamine，立其丁），立其丁）第一节第一节受体阻滞药受体阻滞药【体体内内过过程程】口口服服F F低低(20%20%)。常常作作肌肌内内或或静静脉脉注注射射，代代谢谢和和排排泄泄快快，口口服服30min30min后后血血浓达峰，作用维持浓达峰，作用维持1.5 h1.5 h。第3页，共16页，编辑于2022
2、年，星期二【特点特点】1.1.对对1 1、2 2-R-R选择性不高；选择性不高；2.2.与与-R-R结合较疏松，可逆性结合；结合较疏松，可逆性结合；3.3.治疗量时，阻断受体作用不完全；治疗量时，阻断受体作用不完全；第4页，共16页，编辑于2022年，星期二【药理作用药理作用】1.血管与血压：血管与血压：扩张血管，降低血压。扩张血管，降低血压。机制：机制：阻断阻断-R作用作用；直接扩张血管作用直接扩张血管作用。可翻转可翻转ADAD升压作用。升压作用。2.兴奋心脏兴奋心脏 机制：机制：血压下降反射性引起血压下降反射性引起心率心率；阻断突触前膜阻断突触前膜 2-R，从而促进，从而促进NA释放。释放
3、。3.3.其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。组胺作用，胃酸分泌增加。第5页，共16页，编辑于2022年，星期二【临床应用临床应用 】1 1外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。2 2对抗对抗NANA引起局部组织缺血坏死引起局部组织缺血坏死3 3抗休克：抗休克：补足血容量基础上使用补足血容量基础上使用4 4顽固性充血性心力衰竭顽固性充血性心力衰竭 5.5.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断【不良反应不良反应】体位性
4、低血压、腹泻、腹痛、心悸、体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。诱发消化性溃疡。第6页，共16页，编辑于2022年，星期二1.作用与用途与酚妥拉明相似；作用与用途与酚妥拉明相似；2.与与-R-R结合牢固；结合牢固；3.3.作用作用强大、持久，强大、持久，能维持能维持34日。日。4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。【特点特点】选择阻断选择阻断1 1受体受体血管扩张血管扩张BpBp，对，对2 2受体无阻断作用，故无反射性地心率受体无阻断作用，故无反射性地心率。哌唑嗪哌唑嗪 酚苄明酚苄明第7页，共16页，编辑于2022年，星期二第二节第二
5、节受体阻滞药受体阻滞药阿替洛尔阿替洛尔无无艾司洛尔艾司洛尔有有 1 1、2 2-R-R 阻断药阻断药-R-R 阻断药阻断药普萘洛尔普萘洛尔无无吲哚洛尔吲哚洛尔有有1 1-R-R 阻断药阻断药、-R-R 阻断药（拉贝洛尔）阻断药（拉贝洛尔）【分类分类】根据药物对根据药物对 R 选择性和选择性和有无内在活性有无内在活性分为：分为：第8页，共16页，编辑于2022年，星期二1.-R阻断作用阻断作用（1 1）心血管系统）心血管系统 抑制心脏（阻断抑制心脏（阻断 1 R），），心力心力，心率，心率，传导，传导，心输出量，心输出量，心肌耗氧量，心肌耗氧量。【药理作用药理作用】收缩血管：收缩血管：心脏抑制反
6、射性使交感神心脏抑制反射性使交感神经兴奋；经兴奋；阻断阻断 2 R，收缩骨骼肌血管收缩骨骼肌血管。第9页，共16页，编辑于2022年，星期二 (2)收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌（阻断（阻断 2 R），），可诱发或加重哮喘。可诱发或加重哮喘。(3)(3)抑制代谢：抑制代谢：掩盖低血糖症状。掩盖低血糖症状。(4)(4)抑制肾素的分泌。抑制肾素的分泌。第10页，共16页，编辑于2022年，星期二 2.内在拟交感活性（内在拟交感活性（ISA）有些药物除了有有些药物除了有 R阻断作用，阻断作用，还有较还有较弱地兴奋弱地兴奋 R作用，这一特性称为内在拟交感作用，这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此
7、特性，故阻断活性。但心得安无此特性，故阻断-R 作用强；作用强；3.膜稳定作用：膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。局麻样和奎尼丁样作用。第11页，共16页，编辑于2022年，星期二 1.心律失常：心律失常：用于快速型心律失常。用于快速型心律失常。2.心绞痛和心肌梗塞：心绞痛和心肌梗塞：阻断阻断1 R，抑制，抑制心脏，使心力心脏，使心力，心率心率，心肌耗氧量，心肌耗氧量。【临床用途临床用途】第12页，共16页，编辑于2022年，星期二3.高血压：高血压：（1）输出量高引起的高血压）输出量高引起的高血压（2）肾素高血压）肾素高血压 机理：机理：阻断阻断1 R；阻断肾脏阻断肾脏-R，抑制肾素，抑制肾
8、素分泌，打断分泌，打断RAAS形成。形成。4 4其其他他：用用于于甲甲亢亢、偏偏头头痛痛等等的的治治疗疗。噻噻吗吗洛洛尔降低眼内压，可用于青光眼。尔降低眼内压，可用于青光眼。第13页，共16页，编辑于2022年，星期二【不良反应与禁忌症不良反应与禁忌症】1 1心血管反应：诱发急性心衰心血管反应：诱发急性心衰2 2诱发和加剧支气管哮喘诱发和加剧支气管哮喘 3 3反跳现象反跳现象 4.4.禁用于心功能不全、心动过缓、禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。者。第14页，共16页，编辑于2022年，星期二【体内过程体内过程】一、一、1 1、2 2受
9、体阻滞药受体阻滞药 普萘洛尔普萘洛尔(Propranolol,(Propranolol,心得安心得安)1.1.首关效应明显，血浆蛋白结合率首关效应明显，血浆蛋白结合率90%90%，生，生物利用度较低。物利用度较低。2.2.口服个体差异，大临床用药剂量需个口服个体差异，大临床用药剂量需个体化。体化。第15页，共16页，编辑于2022年，星期二【药理作用与用途作用与用途】为非选择性为非选择性 R R阻断药，阻断药，R R阻断作阻断作用强，无用强，无ISAISA。用药后心率。用药后心率，心收缩力，心收缩力，心输出量心输出量，心肌耗氧量，心肌耗氧量。用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进等。状腺功能亢进等。收缩支气管平滑肌。收缩支气管平滑肌。第16页，共16页，编辑于2022年，星期二