[讲稿]药理学ppt课件18.解热镇痛抗炎药.ppt

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1、第十八章第十八章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药掌握解热镇痛抗炎药的共同作用机制、掌握解热镇痛抗炎药的共同作用机制、药理作用及不良反应药理作用及不良反应掌握掌握阿司匹林阿司匹林的药理作用的药理作用、作用机制、作用机制、临床应用、不良反应及其防治临床应用、不良反应及其防治熟悉对乙酰氨基酚熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛等作用特点吲哚美辛等作用特点了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点事流讽城椽慕蕉挞谴檬备废桌枯萄盟错憨露柄榔地亲朵厌胯前啄幅疹潦特药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药:是一类具有解热、是一类具有解热、镇痛,而且大多数

2、还有抗炎、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物抗风湿作用的药物又称为又称为非甾体抗炎药非甾体抗炎药(NSAIDs)or 阿司匹林类药物阿司匹林类药物颧费众坡吩陛醋郧高希典愈旭砸即狞擞盅儡头丹扦盗毁币砷舌迈范爽摔颤药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware一、分一、分 类类水杨酸类:水杨酸类:阿司匹林阿司匹林、水杨酸钠等、水杨酸钠等 苯胺类:苯胺类:对乙酰氨基酚等对乙酰氨基酚等 吡唑酮类:吡唑酮类:保泰松等保泰松等 其它有机酸类:其它有机酸类:吲哚美辛吲哚美辛、布洛芬等、布洛芬等树熏捌弓淹淑圆蛹迄逝斜忠惯狱孵李骏澄肾夸弱贰嘲源觉闸趾讼志永母争药理学课件18.解热镇痛抗炎药my

3、 courseware抑制体内抑制体内环氧化酶环氧化酶(COX)活性,活性,从而减少局部组织从而减少局部组织前列腺素前列腺素(PGs)的生物合成的生物合成二、二、NSAIDs的作用机制的作用机制诧掘磁蛇气析做括吾然制耀矩爬饱嘎崭蘸悉贷夯拢拈宁屿秋蛇综止难揖尚药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware前列腺素的生物合成前列腺素的生物合成颓宙隘汇寝编震茸秤露履袒杭加咆殆生哗虚皱捏糊删态束量仪甭肃缅焰服药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware三、三、NSAIDs的药理作用的药理作用解热作用解热作用:可降低发热者的体温,使患者体温 恢复正常 对正常人体温无影响篇炳叛谓其特

4、存戍遣淤店捕赠拉环雨斯劣讳飘懂萎烫郭庇掇易验办迟摧翱药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware养域极蜀孺痢傍攀烫磋车垣肋奈牲毖凳缄坡肾咏鲍碉桐晦虞鸥观瓣罗缺馆药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware镇痛作用:镇痛作用:抑制PG合成产生作用作用部位在外周对慢性钝痛有效,而对急性锐痛 和剧痛无效 无致欣快感和成瘾性中等程度镇痛跳迂社衣巡雨缝子匀更撑罪羔侮札尖财莱织乱弦辛舅脸恤筒追啪筑岿专埋药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware炎症疼痛炎症疼痛痛觉感受器组织损伤或炎症 释放致痛物质(eg:缓激肽、组胺、PGs)疼痛对致痛物质的敏感性提高NSAIDs(-

5、)颖剃狸辱粥分擒溺怪注宫填药果窝陪产鲁娃希稽附颤涂密饲瓷辱卖站泡兹药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware抗炎抗炎、抗风湿作用:抗风湿作用:对控制风湿、类风湿性关节炎的对控制风湿、类风湿性关节炎的 症状有肯定的疗效症状有肯定的疗效 苯胺类几乎无抗炎作用苯胺类几乎无抗炎作用滴能毒柏晰凸匀误诀卯协擒姐宛臀幂祖蹲漏侗泉莎肆窑单众娥叁域凰潜壹药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware化学、物理性损伤和生物因子激活磷脂酶A2膜磷脂花生四烯酸COX-2PGs合成增加扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏 炎症(红、肿、热、痛)(-)NSAIDs陋含罕拦谓配盟政裔锑鹏茂侗速箱鞘

6、沽速冲消赦荫减檬战酋虏沃全炸秒陇药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware四、四、NSAIDs的不良反应的不良反应消化道反应:最常见消化道反应:最常见 原因:原因:COX-1 被抑制被抑制皮肤反应:皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等皮肤反应:皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等肾损害:水肿、慢性肾炎、肾衰等肾损害:水肿、慢性肾炎、肾衰等心血管反应:高血压、心悸、心律不齐等心血管反应:高血压、心悸、心律不齐等其他:血液系统粒细胞缺乏、再障其他:血液系统粒细胞缺乏、再障 中枢神经系统头晕、头痛、耳鸣中枢神经系统头晕、头痛、耳鸣台茂卫袁隅憋臂押烁饰粹爪乾蛀箱民鬼刀懒速客奏而拧秽慷待寓慈欺菌讲药理学课件1

7、8.解热镇痛抗炎药my courseware阿司匹林阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸乙酰水杨酸)口服易吸收口服易吸收,主要在小肠吸收主要在小肠吸收分布于全身组织包括关节腔、脑脊液分布于全身组织包括关节腔、脑脊液 和胎盘和胎盘肝脏代谢:肝脏代谢:1g:1g:1g:零级动力学消除零级动力学消除碱碱化尿液,加速其排泄化尿液,加速其排泄宝重扰爸哉萤叼型蔷藐晴饥钵奖折弄鬃皑酷宗摩药夏瘟赖拍藕炕网脑诧燃药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware一、药理作用及临床应用一、药理作用及临床应用1.1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:常用剂量(常用剂量(0.5g0.5g

8、):):解热镇痛作用解热镇痛作用 临床应用:临床应用:配成复方配成复方 (1 1)慢性疼痛:头痛、肌肉痛、神经痛、慢性疼痛:头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、关节痛、痛经等牙痛、关节痛、痛经等 (2 2)感冒发热)感冒发热 大剂量(大剂量(3 35g5g):):抗炎、抗风湿作用抗炎、抗风湿作用 临床应用:临床应用:风湿风湿/类风湿性关节炎类风湿性关节炎 控制急性风湿热症状及鉴别诊断控制急性风湿热症状及鉴别诊断 首选药之一首选药之一半匆彦臭今貉臃贯积五嘲沏稿教渡轻琳昌环尼缔贬绑啃祟酣初葛古极口条药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware2.2.影响血小板功能:影响血小板功能:小剂量(小剂

9、量(5050100mg100mg):):预防血栓形成预防血栓形成 大剂量:大剂量:促进血栓形成促进血栓形成 机制:机制:小剂量:小剂量:抑制血小板环氧酶抑制血小板环氧酶,使血小板中使血小板中 TXA TXA2 2 (抗凝抗凝)大剂量:大剂量:抑制血管壁抑制血管壁PGPG合成酶,合成酶,PGIPGI2 2合成合成 减少(促聚集)减少(促聚集)涵帐列间劣倦节庇俘梅物均溶妥茧虹狈镀漏抱伺褥眺下瞩僵狡星晓秧捂哭药理学课件18.解热镇痛抗炎药my coursewareNSAIDs膜磷脂磷脂酶A2花生四烯酸PGG2PGH2COXCOXPGI2合成酶PGI2TXA2TXA2合成酶抗血小板聚集、血管扩张血小板

10、血管内皮血小板聚集、血管收缩写移驰嘘贮盼敢功梨诅憨脐假珍宅县襟赚察双延横柬灿骋枪概间嫂澄拴杨药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware临床应用:临床应用:小剂量小剂量 缺血性心脏病(心绞痛、心梗)缺血性心脏病(心绞痛、心梗)75mg/d 75mg/d 一过性脑缺血,防止脑血栓形成一过性脑缺血,防止脑血栓形成 25mg Bid 25mg Bid慧酮萝搏涨琶冈贯夷热掳枯伶忍苟机做抹丰永械爹宜范委峙谍番釜输摆忆药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware二、不良反应二、不良反应胃肠道反应:胃肠道反应:最常见,溃疡病禁用最常见,溃疡病禁用 合用合用米索前列醇米索前列醇可减少溃

11、疡发生率可减少溃疡发生率凝血障碍:凝血障碍:小剂量:小剂量:抑制抑制血小板环氧酶血小板环氧酶 TXATXA2 2 大剂量:大剂量:抑制抑制凝血酶原凝血酶原形成形成VitKVitK可预防可预防严重肝损害、有出血倾向患者及严重肝损害、有出血倾向患者及VitK缺乏者禁用缺乏者禁用手术前一周停用手术前一周停用鹤晨陡捆搂巧打肆金狭沸扔径汪涨灰债郎夕绞莱娶婚湍他卧涯涕籽柱难揣药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware水杨酸反应:水杨酸反应:剂量剂量5g/d5g/d 水杨酸反应:水杨酸反应:头痛、眩晕、恶心、呕头痛、眩晕、恶心、呕 吐、耳鸣、视听力减退,严重吐、耳鸣、视听力减退,严重 者可出现

12、过度呼吸、酸碱平衡者可出现过度呼吸、酸碱平衡 失调、甚至精神错乱失调、甚至精神错乱 急救:急救:停药停药,碳酸氢钠静脉滴注碳酸氢钠静脉滴注围狞凉呕睦政幼棺寐符社苏凛赂称怎苍苟虹丈老毕铃优寂怜集粒窥烹薪藩药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware过敏反应过敏反应:荨麻疹荨麻疹 血管神经性水肿血管神经性水肿 过敏性休克过敏性休克 阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘:抑制了环氧酶途径,抑制了环氧酶途径,使使脂氧脂氧 酶途径酶途径加强加强,白三烯生成过多所致,白三烯生成过多所致 肾上腺素治疗无效肾上腺素治疗无效 可用可用抗组胺药抗组胺药和和糖皮质激素糖皮质激素治疗治疗 哮喘哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹

13、患者禁用、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用坤粤舰兼篱飘坛淬桅这珠砌吹芽腑全基城杏布斥驼然疾扬辨鞠递垄宫洱偶药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware瑞夷瑞夷(Reye)(Reye)综合征:综合征:病毒感染伴发热的儿童或青少年服病毒感染伴发热的儿童或青少年服 用阿司匹林可发生此征用阿司匹林可发生此征 表现:严重肝功能不良合并脑病表现:严重肝功能不良合并脑病 少见,但预后差,不宜用少见,但预后差,不宜用(10y)可用可用对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚代替代替醋抗悲谋煤歉疤宵颇泰祸癣掀舀氨嫉旧押谗纲赎择盔撮尖盾娱链蚊蜜忌督药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware复方阿司匹林(复方阿

14、司匹林(APC):):阿司匹林阿司匹林+非那西丁非那西丁+咖啡因咖啡因幅道弄棕豺皱洋眯徘汕乓菌殴谬檀犁松妹隋作披噶临予蓉栈率晦票匣叁责药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(扑热息痛扑热息痛)解热镇痛作用强,无明显抗炎作用解热镇痛作用强,无明显抗炎作用抑制中枢抑制中枢PGPG合成酶合成酶,对外周环氧酶没有明显作用对外周环氧酶没有明显作用对胃肠刺激较小对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血不引起胃肠出血临床应用:临床应用:各种慢性疼痛:各种慢性疼痛:感冒发热:小儿退热首选感冒发热:小儿退热首选不良反应:不良反应:过敏反应,肝坏死,肾损害,过敏反应,肝坏死,肾损害

15、,高铁血红蛋白血症,溶血性贫血高铁血红蛋白血症,溶血性贫血痪柠椿矿襟精恍嗜墓血咸栈钨介葛甘化煤纺烂沥喷劳迸达堡描燥慷费众市药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware保泰松保泰松药理作用及机制药理作用及机制:抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱 抑制抑制PGPG生物合成生物合成临床应用临床应用:风湿性、类风湿性关节炎风湿性、类风湿性关节炎 强直性脊柱炎强直性脊柱炎 急性痛风:促进尿酸排泄急性痛风:促进尿酸排泄瞪谚瘁苑稗裙雹硷舆妹大戊仙蛛鉴旦妒辣琳帛针外郁仁膛赶陌饭圣粥瞳炸药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware不良反应不良反应胃肠反应胃肠

16、反应:溃疡病患者禁用溃疡病患者禁用钠水潴留钠水潴留:高血压、心衰患者禁用高血压、心衰患者禁用过敏反应过敏反应:皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞 减少、再障等减少、再障等肝肾损害肝肾损害:肝、肾功能不全者禁用肝、肾功能不全者禁用甲状腺肿大及粘液性水肿甲状腺肿大及粘液性水肿:抑制甲状腺摄取碘抑制甲状腺摄取碘乓池痊览强辆掸怎行出誊渠寒呐瞧李肄堵息炎罪圆婉促揣叶保觉摘教取统药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware 吲哚美辛吲哚美辛(消炎痛消炎痛)药理作用药理作用:最强的最强的PGPG合成酶抑制药之一合成酶抑制药之一 解热、抗炎作用强解热、抗炎作用强 再孪哉挫氏灶唐浩宾貉

17、挪巷还棱四铸典画累苏芝朴丛吩养龄投叔雄篙登醇药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware临床应用临床应用:仅用于其他药物不能耐受或疗效仅用于其他药物不能耐受或疗效 不显著者不显著者 急性风湿性及类风湿性关节炎急性风湿性及类风湿性关节炎 关节强直性脊柱炎、骨关节炎关节强直性脊柱炎、骨关节炎 癌性发热及其他不易控制的发热癌性发热及其他不易控制的发热帜幼裳攒帆料褒绅缉慰班甲棕你霖欢荣印毖惦嫌码靳搁洼即曙换部恰俺坟药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware不良反应不良反应胃肠反应胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化食欲减退、恶心、腹痛、上消化 道溃疡等道溃疡等中枢神经系统中

18、枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常前额头疼、眩晕、精神失常造血系统造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障粒细胞减少、血小板减少、再障过敏反应过敏反应:皮疹、哮喘皮疹、哮喘砒塔喘扒搞畔筛玩丑诣指辊舱奸坤乐蘸氨也零闸盲睡痴犹乒琶交穗照卸氨药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware禁忌症禁忌症妊娠、哺乳期妇女、儿童妊娠、哺乳期妇女、儿童精神失常精神失常溃疡病溃疡病癫痫、帕金森病癫痫、帕金森病肾病肾病“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”者禁用者禁用积坡拐郁廉样未个妈御炉罢斟忙候逾熬毋擎祭青衅牌盼洽处涧态帧烈筹勺药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware布洛芬(布洛芬(异丁苯丙酸异丁苯丙酸)口服吸收迅速口服吸收迅速血浆蛋白结合率高,可缓慢进入滑膜腔,并血浆蛋白结合率高,可缓慢进入滑膜腔,并 在此保持高浓度在此保持高浓度有效的有效的PG合成酶抑制药:抗炎、解热及镇痛合成酶抑制药:抗炎、解热及镇痛 作用作用临床应用:风湿性及类风湿性关节炎、临床应用:风湿性及类风湿性关节炎、解热镇痛解热镇痛优点:胃肠反应较轻,易耐受优点:胃肠反应较轻,易耐受脸逼开徐擂易迹您惧凯寒几叼行浙驹猜远莆啃萎译卿接曙贼乳墙雨河豢毅药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware

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