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1、两全其美两全其美 轻轻“松松”自如自如艾斯康艾斯康TMTM-肌松药的理想选择肌松药的理想选择1肌松药简介肌松药简介2艾斯康产品基础知识艾斯康产品基础知识3艾斯康药理学知识艾斯康药理学知识4艾斯康临床应用艾斯康临床应用5艾斯康应用注意事项艾斯康应用注意事项目目 录录 肌松药又称骨骼肌肉松弛药，肌松药又称骨骼肌肉松弛药，其选择性地作用于神经肌肉接头，其选择性地作用于神经肌肉接头，可逆性阻断神经肌肉兴奋传递，使可逆性阻断神经肌肉兴奋传递，使骨骼肌松弛骨骼肌松弛。肌松药概念肌松药概念肌松药分类肌松药分类去极化肌松药：琥珀胆碱（司可林），药物与突触后膜乙酰胆碱受体长时间结合，引起肌膜长时间去极化。其肌松
2、作用有两个时相：去极化和脱敏。非去极化肌松药非去极化肌松药(竞争型肌松药竞争型肌松药)，小剂，小剂量时，竞争性阻断乙酰胆碱对量时，竞争性阻断乙酰胆碱对N N2 2胆碱受体胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放频率；的兴奋，减少离子通道开放频率；大剂大剂量时，直接妨碍通道内离子转运，干扰量时，直接妨碍通道内离子转运，干扰神经末梢乙酰胆碱的流动性，减少乙酰神经末梢乙酰胆碱的流动性，减少乙酰胆碱释放。胆碱释放。非去极化非去极化肌松药肌松药去极化肌松药作用机制作用机制肌松药分类肌松药分类作用时间作用时间短效短效 520min 琥珀胆碱琥珀胆碱拉库溴铵拉库溴铵美维库铵美维库铵中效中效 20-50min 维库溴
3、铵维库溴铵 罗库溴铵罗库溴铵 阿曲库铵阿曲库铵 顺阿曲库铵顺阿曲库铵长效长效 50min 泮库溴铵泮库溴铵 哌库溴铵哌库溴铵 杜什库铵杜什库铵肌松药分类肌松药分类分子间距有雄甾烷骨架分子间距有雄甾烷骨架分子间距由线性二酯链分子间距由线性二酯链异苄喹啉类异苄喹啉类氨基甾体类氨基甾体类化学结构化学结构维库溴铵、罗库溴铵、维库溴铵、罗库溴铵、泮库溴铵泮库溴铵阿曲库铵、阿曲库铵、顺阿曲库铵顺阿曲库铵美维库铵美维库铵起效迅速起效迅速时效短、作用时效短、作用强强个体差异小、个体差异小、无蓄积无蓄积可被抗胆碱酯可被抗胆碱酯酶药物逆转酶药物逆转无蓄积无蓄积无组胺释放无组胺释放无心血管不良反无心血管不良反应应代
4、谢产物无药理代谢产物无药理活性活性非去极化的肌非去极化的肌松药松药庄心良等庄心良等现代麻醉学现代麻醉学理想的肌松药理想的肌松药艾斯康产品介绍艾斯康产品介绍 规规 格：格：冻干粉针剂冻干粉针剂，白色疏松块，白色疏松块状物或粉末、状物或粉末、10mg10mg/瓶瓶 分子量：分子量：12431243 包包 装：西林瓶，一盒十瓶装：西林瓶，一盒十瓶 贮贮 藏：藏：遮光遮光 2-8 2-8储存储存 适应症：适应症：作为全麻的辅助用药或 在ICU起镇静作用可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。艾斯康药代学艾斯康药代学顺苯磺酸阿曲库铵是苄异喹啉类、中时效、非去极化肌松药，是阿曲库铵10种同分异构体之
5、一，其肌松作用为阿曲库铵的3倍，是通过与运动终板胆碱能受体的竞争性结合而发挥肌松作用。主要通过霍夫曼消除（77%），13%以原型肾脏排泄，8%靠酯酶水解顺阿曲库铵N-甲四氢罂粟碱非特异性酯酶水解丙烯酸单季铵乙醇丙烯酸N-甲四氢罂粟碱非特异性酯酶水解23%艾斯康霍夫曼消除艾斯康霍夫曼消除Hofmann降解Hofmann降解77%单四价丙烯酸盐艾斯康药效学艾斯康药效学ED95 指刺激尺神经引起的拇内收肌颤指刺激尺神经引起的拇内收肌颤搐反应受到搐反应受到95抑制所需的药量抑制所需的药量起效时间起效时间给药到出现最大肌松效应的时间给药到出现最大肌松效应的时间恢复指数恢复指数肌颤搐由肌颤搐由25%-75
6、%的时效的时效T1 25%肌颤搐恢复至肌颤搐恢复至25%的时间的时间T1/2指药物在体内代谢一半所需要的指药物在体内代谢一半所需要的时间时间T1 25%T1 25%ED95ED95T1/2T1/2起效时起效时间间恢复指恢复指数数艾斯康药效学艾斯康药效学成人：成人：0.05mg/kg 儿童：儿童：0.04mg/kg22-29min5.60.9min10.81.1402.5min艾斯康恢复与拮抗艾斯康恢复与拮抗顺阿曲库铵的恢复时效顺阿曲库铵的恢复时效(25%-75%)与初始与初始剂量无关剂量无关,即不管初始剂量大小即不管初始剂量大小;重复给药次数重复给药次数多少多少;持续滴注多长时间持续滴注多长时
7、间从从2575及及5%95%恢复的平均时间恢复的平均时间分别约为分别约为13和和30分钟（儿童为分钟（儿童为10和和25分钟）分钟）恢恢复复拮抗：抗胆碱药（新斯的明）拮抗：抗胆碱药（新斯的明）肌颤搐恢复到肌颤搐恢复到10%注射（注射（0.045 0.060mg/kg）从从25到到75恢复及到临床完全恢复恢复及到临床完全恢复(T4/T10.7)的平均时间分别约为的平均时间分别约为4分钟和分钟和9分钟分钟（儿童为（儿童为2分钟分钟和和5分钟）分钟）拮拮抗抗1独特的霍夫曼消除，不依赖肝肾独特的霍夫曼消除，不依赖肝肾2无组胺释放，血流动力学稳定无组胺释放，血流动力学稳定3无蓄积，恢复时间可预测性好无蓄
8、积，恢复时间可预测性好药理特性药理特性结论：艾斯康在肝功能不全组和正常人组恢复时间结论：艾斯康在肝功能不全组和正常人组恢复时间无显著性差异无显著性差异（P0.05P0.05）临床研究临床研究沈启英 张键 阻塞性黄疸伴有肝功能不全患者顺阿曲库铵的肌松效应 临床麻醉学杂志2009年2月25卷第2期临床研究临床研究结论：顺阿曲库铵在肾衰组和正常人组恢复时间结论：顺阿曲库铵在肾衰组和正常人组恢复时间无显著性差异无显著性差异（P0.05P0.05）闻大翔 陈锡明 杭燕南 孙大金顺式阿曲库铵在肾移植麻醉中的药效学研究上海第二医科大学学报 Vol.22 No.6 2002临床研究临床研究结论：顺阿曲库铵结论
9、：顺阿曲库铵无剂量依赖性的组胺释放作用无剂量依赖性的组胺释放作用闻大翔陈锡明杭燕南孙大金 血液动力学的影响中华麻醉学杂志2001 年2 月第21 卷第2 期临床研究临床研究一项两中心试验：研究顺阿曲库铵一项两中心试验：研究顺阿曲库铵（2-4ED95）对于）对于41例进行第一次择期冠脉例进行第一次择期冠脉搭桥术（搭桥术（CABG）的成年患者心率和平均动）的成年患者心率和平均动脉压的影响。脉压的影响。顺阿曲库铵对心率和平均动脉压的影响小顺阿曲库铵对心率和平均动脉压的影响小另一项对照研究证实，顺阿曲库铵（剂量达另一项对照研究证实，顺阿曲库铵（剂量达8ED95时，仍无剂量依赖性的组胺释放作用。时，仍无
10、剂量依赖性的组胺释放作用。Searle NR,ThomsonI,Dupont C,et al.J Cardiothorac Vasc Anesth,1999,13:20-25.Lien CA,Belmont MR,Abalos A,et al.Anesthesiology.1995,82(5):1131-1138临床研究临床研究结论：对于不同年龄的患者，顺阿曲库铵结论：对于不同年龄的患者，顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好恢复时间可预测性良好P hringer FK,Heier T,Dodgson M,Erkola O,et al.Acta Anaesthesiol Scand.2002,46:3
11、63-371.临床研究临床研究结论：无论单次静推或持续输注，顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好 Jellish WS,Brody M，Sawicki K,et al.Anesth Analg,2000,91:1250-1255.艾艾斯斯康康 肌松药无镇静、镇痛和麻醉作肌松药无镇静、镇痛和麻醉作用，不能用于清醒患者，不能用，不能用于清醒患者，不能替代麻醉药和镇痛药替代麻醉药和镇痛药 重要的麻醉辅助用药，在全重要的麻醉辅助用药，在全麻诱导后便于气管内插管和麻诱导后便于气管内插管和在术中保持良好肌松条件在术中保持良好肌松条件 艾斯康临床应用艾斯康临床应用麻醉诱导麻醉诱导：便于气管插便于气管插管、减少术后
12、的声嘶和管、减少术后的声嘶和声带后遗症声带后遗症麻醉维持：麻醉维持：保持手术良保持手术良好的肌松环境好的肌松环境适用人群适用人群肝肾功能肝肾功能障碍患者障碍患者老年人老年人患者患者心血管心血管疾病患者疾病患者儿童儿童患者患者用法用量用法用量艾斯康艾斯康TM用法用量用法用量 诱导插管诱导插管 维持用药维持用药 单次给药 持续输注 成人 0.15mg/kg 0.03mg/kg 1-2g/kg/min 儿童 0.1mg/kg 0.02mg/kg 1-2g/kg/min 艾斯康艾斯康TM 临床经验剂量推荐（成人）：诱导4ED95=0.2mg/kg 维持0.05mg/kg 用法用量用法用量临床意义：临床
13、意义：一般情况下，诱导时用两支艾斯康，维持时用一一般情况下，诱导时用两支艾斯康，维持时用一支艾斯康，再根据情况是否再加用量；支艾斯康，再根据情况是否再加用量；儿童用量稍减儿童用量稍减当采用异氟烷或恩氟烷麻醉时，本品的输注速率可减少高达40老年人用药量无需调整，其药效动力学特性与年轻的成年病人类似。但与其他神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效可能稍慢肾衰病人无需调整用药剂量。此类病人本品的药效动力学特点与肾功能正常的病人类似，仅起效时间稍慢晚期肝病病人无需调整用药剂量，此类病人本品的药效动力学特点与肝功能正常的病人类似，但起效时间稍快用法用量用法用量用法用量用法用量临床意义：一、与氟烷合用时用
14、量减少，因为氟烷自身有松弛肌肉的作用，联用肌松药时有协同作用，肌松作用增强二、艾斯康在老年人、肝肾患者使用上无需调整剂量，只是起效时间快慢有区别，安全性高三、儿童患者针对2-12岁，对小于2岁儿童不推荐使用用法用量用法用量临床推广意义：一、与氟烷合用时用量减少，因为氟烷自身有松弛肌肉的作用，联用肌松药时有协同作用，肌松作用增强二、艾斯康在老年人、肝肾患者使用上无需调整剂量，只是起效时间快慢有区别，安全性高三、儿童患者针对2-12岁，对小于2岁儿童不推荐使用结论：对于不同年龄的患者，顺阿曲库铵结论：对于不同年龄的患者，顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好恢复时间可预测性良好P hringer FK,H
15、eier T,Dodgson M,Erkola O,et al.Acta Anaesthesiol Scand.2002,46:363-371.注意事项注意事项u顺苯磺酸阿曲库铵注射液与顺苯磺酸阿曲库铵注射液与丙泊酚丙泊酚注射乳剂不相注射乳剂不相容容,不能与丙泊酚共同给药；不推荐不能与丙泊酚共同给药；不推荐乳酸林格注射液乳酸林格注射液及及5%葡萄糖和林格注射液葡萄糖和林格注射液作为本品的稀释液。（注作为本品的稀释液。（注明：明：乳酸林格注射液及乳酸林格注射液及5%葡萄糖和林格注射液葡萄糖和林格注射液一般一般是用于手术中补液。以上两种稀释液能够加速顺阿是用于手术中补液。以上两种稀释液能够加速顺阿
16、曲库铵产生代谢产物的速率）曲库铵产生代谢产物的速率）u艾斯康稀释液：艾斯康稀释液：氯化钠氯化钠(0.9%w/v)静脉注射液；葡静脉注射液；葡萄糖萄糖(5%w/v)静脉注射液；氯化钠静脉注射液；氯化钠(0.18%w/v)和葡萄和葡萄糖糖(4%w/v)静脉注射液；氯化钠静脉注射液；氯化钠(0.45%w/v)和葡萄糖和葡萄糖(2.5%w/v)静脉注射液静脉注射液u顺阿曲库铵只在顺阿曲库铵只在酸性酸性溶液中稳定，所以不能与溶液中稳定，所以不能与碱碱性性溶液共用注射器或同时给药溶液共用注射器或同时给药(如硫喷妥钠如硫喷妥钠)u【不良反应不良反应】已记录的使用本品的不良反应有已记录的使用本品的不良反应有皮肤潮红或皮疹、皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛心动过缓、低血压和支气管痉挛。（对于。（对于过敏体质过敏体质患者应慎重使用和加强观测患者应慎重使用和加强观测）u【禁忌证】已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺【禁忌证】已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何成份过敏者禁止使用。酸过敏及对本品中任何成份过敏者禁止使用。u【孕妇及哺乳期妇女用药】对于【孕妇及哺乳期妇女用药】对于孕妇孕妇本品本品禁用禁用。u【儿童用药】尚无【儿童用药】尚无2 2岁岁以下儿童应用本品的资料，以下儿童应用本品的资料，因为尚未对此类人群进行研究。因为尚未对此类人群进行研究。注意事项注意事项