药理学自学指导书hfzs.docx

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1、药理学自自学指导导书第一章 绪论论 要求求.掌握握药理学学的性质质、任务务、内容容和研究究范围。.了解解药理学学的发展展史及发发展前景景。内容提提要.药理理学是研研究药物物与机体体间相互互作用规规律的一一门科学学。.药理理学研究究的任务务和内容容主要包包括效应应动力学学（药效效学）和和药物代代谢动力力学（药药动学）两两个方面面的问题题。.药理理学既是是基础医医学与临临床医学学之间的的桥梁，也也是药学学与医学学之间的的桥梁科科学，运运用生理理学、生生化学、病病理学、微微生物学学和免疫疫学基础础理论和和知识，阐阐明药物物对机体体的作用用和作用用机制、临临床上的的主要适适应症和和禁忌症症、药动动学及

2、应应用。.药理理学的研研究方法法是实验验性的。习题.什么么是药理理学？主主要研究究哪些内内容？.近代代药理学学有哪些些新进展展？第二章 药物对对机体的的作用药效学学要求.熟悉悉药物的的基本作作用及作作用规律律。.了解解药效关关系的变变化规律律。.掌握握药物作作用的受受体机理理。内容提提要第一节 药物物的基本本作用.药物物对机体体的作用用，凡能能使机体体器官功功能提高高的药物物称为兴兴奋药,使功能能降低的的药物称称为抑制制药。.选择择性高的的药物大大多数药药理活性性也较高高, 使使用时针针对性强强；选择择性低的的药物作作用范围围广，应应用时不不良反应应常较多多。.药物物作用具具有两重重性，凡凡能

3、达到到防治效效果的作作用称为为治疗作作用，凡凡与治疗疗无关,甚或给给病人带带来痛苦苦的反应应称为不不良反应应。第二节 量效效关系.药物物的药理理效应随随着剂量量或浓度度的增加加而增加加的规律律性变化化叫量效效关系。.从量量效关系系曲线上上可了解解： （）最小小有效量量（阈剂剂量）：能引起起药理效效应的最最小剂量量。 （）最大大效应（或或效能）：药物所所能达到到的最大大效应。 （）强度度：表示示药物达达到一定定效应时时所需的的剂量。所所需的剂剂量小说说明该药药强度大大，反之之亦然。.半数数有效量量（）为为一群动动物中引引起半数数（）动动物阳性性反应的的剂量；半数致致死量（）为引引起半数数动物死死

4、亡的剂剂量，/称为治治疗指数数，表示示药物的的安全性性。第三节 药物物作用机机制.受体体是指首首先与药药物结合合并能传传递信息息，引起起效应的的细胞成成分，其其实质是是存在于于细胞膜膜上或胞胞浆内的的大分子子蛋白质质（糖蛋蛋白质或或脂蛋白白）。.配体体是指内内源性递递质、激激素或自自体活性性物质，能能对相应应的受体体起激动动作用，并并引起特特定的生生理效应应的物质质。.药物物与受体体结合而而引起生生物效应应，不仅仅需要有有亲和力力，而且且还必需需有内在在活性。当当亲和力力相等时时，药物物的最大大效应取取决于内内在活性性的大小小；当内内在活性性相等时时，药物物作用强强度取决决于亲和和力的强强弱。

5、4.将作作用于受受体的药药物分为为三类： （11）激动动药：与与受体有有较强的的亲和力力，也有有较强的的内在活活性。 （22）拮抗抗药：与与受体有有亲和力力，但缺缺乏内在在活性。 A. 竞争性性拮抗药药:与激激动药互互相竞争争同一受受体,呈呈可逆性性结合,其效应应取决于于两者的的浓度与与亲和力力,量效效曲线平平行右移移,最大大效应不不变。 B.非非竞争性性拮抗药药:不是是与激动动药竞争争同一受受体,或或与受体体发生不不可逆结结合,量量效曲线线右移,且最大大效应压压低。 （33）部分分激动药药：与受受体有一一定的亲亲和力，但但内在活活性低，与与受体结结合后只只能产生生较弱的的效应，但但却因占占据

6、受体体而拮抗抗激动剂剂的部分分生理效效应。习题 1. 药物有有哪些基基本作用用? 2. 何谓药药物的选选择性和和两重性性? 3. 药物的的副作用用、毒性性反应和和过敏反反应在用用药剂量量和机体体反应性性上有何何不同? 4. 何谓半半数有效效量、半半数致死死量、治治疗指数数? 5. 什么是是受体?试用受受体学说说解释药药物作用用的机理理。第三章 机体对对药物的的作用药代动动力学要求 1.掌掌握药物物跨膜转转运的方方式及其其特点。 2.了了解药物物在体内内吸收、分分布、代代谢和排排泄的规规律及影影响因素素。 3.熟熟悉生物物利用度度、表观观分布容容积、半半衰期、一一级动力力学消除除等药动动学基本本

7、概念。内容提提要一.药物物的跨膜膜转运: 1.被被动转运运即药物物从浓度度高的一一侧向浓浓度低的的一侧扩扩散渗透透,不消消耗能量量,不需需载体,不受饱饱和限速速与竞争争性抑制制的影响响,包括括单纯扩扩散和滤滤过两种种方式。 2.主主动转运运即逆浓浓度梯度度转运,耗能,需载体体,受饱饱和限速速与竞争争性抑制制的影响响。二.吸收收:指药药物自用用药部位位进入血血液循环环的过程程。 口服服药物在在胃肠吸吸收后首首先进入入肝门静静脉，某某些药物物在首次次通过肠肠粘膜及及肝脏时时大部分分被破坏坏，使进进入体循循环的药药量减少少，这种种现象叫叫做首过过消除。三.与血血浆蛋白白结合:药物与与血浆蛋蛋白结合合

8、具有以以下特点点: 1.结结合是可可逆的、疏疏松的,按质量量作用定定律经常常处于动动态平衡衡状态。 2.结结合型药药物失去去活性。 3.结结合型药药物不易易透过毛毛细血管管壁、血血脑屏障障及肾小小球,是是体内的的一种储储存形式式。 4.同同时应用用两种结结合率高高的药物物,则两两药间有有竞争性性抑制现现象。四.分布布: 药药物在体体内的分分布受药药物的理理化特性性、局部部器官的的血流量量、生理理屏障等等因素的的影响。五.生物物转化: 1.药物在在体内的的生物转转化可分分为两个个步骤:第一步步包括氧氧化、还还原或水水解过程程,第二二步为结结合过程程。 2.催化药药物生物物转化的的酶主要要是肝脏脏

9、微粒体体混合功功能氧化化酶系统统,又称称为肝药药酶.此此酶是存存在于肝肝脏的内内质网上上,专一一性低,个体差差异大.主要由由还原型型辅酶、黄蛋蛋白、细细胞色素素P-4450等等组成的的一簇酶酶。 3.能使肝肝药酶活活性增强强的药物物称肝药药酶诱导导剂,如如苯巴比比妥;使使肝药酶酶活性减减弱的药药物称肝肝药酶抑抑制剂,如氯霉霉素。六.排泄泄: 肾肾脏是药药物排泄泄的重要要器官,改变尿尿液的ppH值可可影响药药物的排排泄速度度,此原原理可用用于药物物的中毒毒急救或或增强药药效.经经肾小管管分泌的的药物相相互间有有竞争性性抑制作作用,如如丙磺舒舒可抑制制青霉素素的排泄泄。有些些经胆汁汁排泄的的药物在

10、在肠腔内内又可被被重吸收收,形成成肝肠循循环,这这样可使使药物作作用时间间延长。七.药代代动力学学基本参参数及其其概念: 1.生物利利用度是是指药物物被机体体吸收利利用的程程度。 2.表观分分布容积积是指当当药物在在体内达达到动态态平衡时时,按照照血药浓浓度推算算体内药药物总量量在理论论上应占占有的体体液容积积。 3.半衰期期即血浆浆药物浓浓度下降降一半所所需要的的时间。 4.一级动动力学消消除是指指血中药药物消除除速率与与血中药药物浓度度成正比比,T11/2值值恒定,不因血血药浓度度高低而而变化,绝大多多数药物物的消除除过程是是按此规规律进行行的;零零级动力力学消除除是指血血浆药物物按恒量量

11、消除,T1/2值不不恒定,随血药药浓度高高低而变变化。习题 1.药物跨跨膜转运运有哪些些方式?各有什什么特点点? 2.药物与与血浆蛋蛋白结合合有何特特点和意意义? 3.药物在在体内的的分布受受哪些因因素的影影响? 4.叙述肝肝药酶在在药物生生物转化化中的作作用及药药物对肝肝药酶的的影响。 5.简述生生物利用用度、表表观分布布容积、半半衰期、清清除率的的基本概概念和意意义。第五章 传出出神经系系统药理理概论要求 1.熟熟悉传出出神经按按递质的的分类。 2.掌掌握传出出神经受受体的分分类、分分布及各各类受体体的生理理效应。 3.掌掌握传出出神经系系统药物物的分类类。 4.了了解传出出神经系系统药物

12、物的作用用方式。内容提提要 1.神经元元之间的的衔接处处或神经经元与效效应细胞胞之间的的接头称称为突触触,突触触由突触触前膜、突突触间隙隙和突触触后膜所所组成,作用于于传出神神经系统统的药物物主要是是在突触触部位影影响递质质或受体体而发挥挥作用。 2.传出神神经按所所释放递递质的不不同分为为两大类类:凡兴兴奋时其其末梢释释放乙酰酰胆碱的的就称为为胆碱能能神经, 凡兴兴奋时末末梢释放放去甲肾肾上腺素素的就称称为去甲甲肾上腺腺素能神神经。 3. 传出出神经系系统的受受体:能能与乙酰酰胆碱结结合的受受体称为为胆碱受受体, 根据其其对药物物敏感性性的不同同又分为为毒蕈碱碱型胆碱碱受体(M胆碱碱受体)和

13、烟碱碱型胆碱碱受体(N胆碱碱受体), 后后者又分分为N11和N2两个亚亚型; 能与去去甲肾上上腺素结结合的受受体称为为肾上腺腺素受体体, 根根据其对对药物敏敏感性的的不同又又分为肾上腺腺素受体体(受体)和 肾上腺腺素受体体(受体), 后后者又分分为1和2两个亚亚型。 4.传出神神经系统统的生理理效应: 去甲甲肾上腺腺素能神神经兴奋奋时, 引起心心脏兴奋奋,皮肤肤、粘膜膜和内脏脏血管收收缩,血血压上升升,支气气管和胃胃肠道平平滑肌松松弛,瞳瞳孔扩大大等。这这些机能能变化, 有利利于机体体适应体体力活动动的增加加和应激激状态的的需要。胆胆碱能神神经兴奋奋时所表表现的生生理效应应正好与与上述作作用相

14、反反, 有有利于机机体进行行休整和和积蓄能能量。 5.传出神神经系统统药物的的分类: 按其其作用性性质和作作用部位位将传出出神经系系统药物物分为拟拟胆碱药药、抗胆胆碱药、拟拟肾上腺腺素药和和抗肾上上腺素药药四大类类。习题 1.什么是是递质?传出神神经是如如何按递递质分类类的? 2.叙述传传出神经经系统受受体的的的分类和和分布。 3.简述递递质乙酰酰胆碱和和去甲肾肾上腺素素的生物物合成、贮贮存、释释放及灭灭活。 4.各类受受体兴奋奋时分别别能产生生哪些生生理效应应? 5.叙述传传出神经经系统药药物的分分类及各各类的代代表药物物。第六章 拟胆胆碱药要求 1.了解乙乙酰胆碱碱的药理理作用。 2.掌握

15、毛毛果芸香香碱对眼眼的作用用和用途途。 3.掌握新新斯的明明的药理理作用和和临床用用途。 4.熟悉毒毒扁豆碱碱的药理理作用。内容提提要第一节 胆碱碱受体激激动药 毛果果芸香碱碱能直接接激动MM胆碱受受体, 产生MM样作用用。滴眼眼后能引引起缩瞳瞳、降低低眼内压压和调节节痉挛等等作用, 临床床上用于于治疗青青光眼和和虹膜炎炎。第二节 胆碱碱酯酶及及抗胆碱碱酯酶药药 1.抗胆碱碱酯酶药药可分为为易逆性性（如新新斯的明明）和持持久性（如如有机磷磷酸酯类类）两大大类。 2.新斯的的明临床床上主要要用于重重症肌无无力、腹腹气胀、尿尿潴溜、阵阵发性室室上性心心动过速速及肌松松药过量量中毒的的解救。 3.毒

16、扁豆豆碱也为为易逆性性抗胆碱碱酯酶药药, 临临床上主主要局部部用于治治疗青光光眼。习题 1.毛果芸芸香碱对对眼的作作用和用用途是什什么? 2.去神经经的眼, 滴入入新斯的的明可否否引起瞳瞳孔缩小小?为什什么?滴滴入毛果果芸香碱碱会发生生什么反反应?其其机理是是什么? 3.新斯的的明有哪哪些药理理作用和和用途?其机理理是什么么?第七章 有机磷磷酸酯类类的毒理理及胆碱碱酯酶复复活药要求 1.掌掌握有机机磷酸酯酯类的毒毒性作用用机制、急急性毒性性症状及及防治方方法。 2.熟熟悉胆碱碱酯酶复复活药解解救有机机磷酸酯酯类中毒毒的机理理。内容提提要 1.有有机磷酸酸酯类与与胆碱酯酯酶牢固固结合,使胆碱碱酯

17、酶失失去水解解乙酰胆胆碱的能能力,造造成乙酰酰胆碱在在体内大大量积聚聚,引起起一系列列中毒症症状。 2.有有机磷酸酸酯类急急性中毒毒轻者以以M样症症状为主主;中度度者M样样症状+N样症症状;严严重中毒毒者M样样症状+N样症症状+中中枢神经经系统症症状。 3.有有机磷酸酸酯类中中毒的解解毒药物物主要为为M受体体阻断剂剂阿托品品及胆碱碱酯酶复复活剂碘解磷磷定或氯氯磷定。习题 1.有有机磷酸酸酯类的的中毒机机理是什什么?有有哪些中中毒症状状?为什什么? 2.有有机磷酸酸酯类中中毒时可可用哪些些药物解解救?机机理如何何?第八章 M胆碱碱受体阻阻断药要求 1.掌掌握阿托托品的药药理作用用和临床床应用。

18、2.熟熟悉山莨莨菪碱和和东莨菪菪碱的作作用特点点。 3.了了解阿托托品的常常用合成成代用品品。内容提提要 1.阿阿托品的的作用很很广泛,随剂量量的增加加可依次次出现:腺体分分泌减少少,瞳孔孔扩大和和调节麻麻痹,膀膀胱和胃胃肠道平平滑肌松松弛,心心率加快快,中毒毒剂量还还出现中中枢作用用。 2.山山莨菪碱碱(人工工合成品品6544-2)和阿托托品相比比药理作作用相似似,但毒毒性较低低,解痉痉作用的的选择性性相对较较高,适适用于感感染性休休克和内内脏平滑滑肌绞痛痛。 3.东东莨菪碱碱对中枢枢有较强强的抑制制作用,表现为为镇静、催催眠,主主要用于于麻醉前前给药、抗抗晕动病病和抗震震颤麻痹痹。习题 1

19、.简简述阿托托品的药药理作用用、临床床应用和和不良反反应。 2.比比较山莨莨菪碱、东东莨菪碱碱与阿托托品的药药理作用用和临床床应用。第九章 N胆碱碱受体阻阻断药要求 1.了了解六甲甲双胺、美美加明、咪咪噻吩等等的药理理作用。 2.掌掌握骨骼骼肌松弛弛药的分分类,各各类的代代表药物物及作用用特点。内容提提要 1.NN1胆碱受受体阻断断药对交交感神经经节和副副交感神神经节都都有阻断断作用,作用非非常广泛泛,用于于治疗高高血压,副作用用多,因因此仅偶偶用于高高血压危危象及外外周血管管痉挛性性疾病。 2.NN2胆碱受受体阻断断药分为为除极化化型和非非除极化化型两大大类,代代表药物物分别为为琥珀胆胆碱和

20、筒筒箭毒碱碱。习题 1.何何谓神经经节阻断断药?其其临床用用途是什什么? 2.何何谓骨骼骼肌松弛弛药?筒筒箭毒碱碱与琥珀珀胆碱在在作用和和用途上上有何异异同?第十章 拟肾上上腺素药药要求 1.掌掌握拟肾肾上腺素素药物根根据对受受体选择择性不同同的分类类及各类类的代表表药物。 2.掌掌握去甲甲肾上腺腺素、肾肾上腺素素及异丙丙肾上腺腺素的药药理作用用及临床床应用。 3.熟熟悉间羟羟胺、多多巴胺、麻麻黄碱及及多巴酚酚丁胺的的药理作作用及临临床应用用。内容提提要 1.拟拟肾上腺腺素药物物按其对对受体的的选择性性不同分分为三类类: (11) 受体激激动药:如去甲甲肾上腺腺素; (22) 、受体激激动药:

21、如肾上上腺素; (33) 受体激激动药:如异丙丙肾上腺腺素。 2.去去甲肾上上腺素能能使除冠冠状血管管以外的的小动脉脉和小静静脉都收收缩,血血压明显显升高,反射性性地使心心率减慢慢。 3.肾肾上腺素素对心脏脏具有正正性肌力力和正性性频率作作用;对对血压使使收缩压压升高,舒张压压不变或或下降;对支气气管具有有舒张作作用。 4.异异丙肾上上腺素对对心脏表表现为正正性肌力力和正性性频率作作用;使使骨髂肌肌血管和和冠状血血管舒张张,舒张张压明显显下降;对支气气管具有有舒张作作用。习题1.比较较去甲肾肾上腺素素、肾上上腺素和和异丙肾肾上腺素素在受体体选择性性、药理理作用和和临床应应用方面面的异同同。2.

22、为什什么肾上上腺素适适用于过过敏性休休克?3.简述述多巴胺胺的药理理作用特特点。第十一章章 抗抗肾上腺腺素药要求 1.掌握受体阻阻断剂的的分类,各类的的代表药药物和主主要用途途。 2.熟悉受体阻阻断剂的的药理作作用和不不良反应应。内容提提要 1.受体阻阻断剂分分为长效效和短效效两类.代表性性药物分分别为酚酚苄明和和酚妥拉拉明,主主要用于于外周血血管痉挛挛性疾病病。 2受体阻阻断剂具具有受体阻阻断作用用、内在在拟交感感活性和和膜稳定定作用,主要用用于治疗疗心律失失常、心心绞痛和和高血压压。习题 1.何谓“肾上腺腺素作用用的翻转转”? 2.比较短短效类与与长效类类受体阻阻断药的的异同。 3.受体阻

23、阻断剂有有哪些药药理作用用与临床床用途?第十五章章 镇镇静催眠眠药要求 1.掌握苯苯二氮卓卓类的药药理作用用及临床床应用。 2.了解巴巴比妥类类药物的的药理作作用、临临床用途途和中毒毒的解救救。内容提提要 1. 苯二二氮卓类类具有抗抗焦虑、镇镇静催眠眠、中枢枢性肌松松和抗惊惊厥、抗抗癫痫的的药理作作用。 2.巴比妥妥类选择择性抑制制脑干网网状结构构上行激激活系统统, 具具有镇静静催眠作作用, 但其不不良反应应较多, 临床床上已很很少用。苯苯巴比妥妥具有肝肝药酶诱诱导作用用, 硫硫贲妥钠钠则可用用于静脉脉麻醉或或诱导麻麻醉。习题 1.安定的的药理作作用及其其作用机机制是什什么? 2.据药理理作用

24、和和不良反反应比较较苯二氮氮卓类与与巴比妥妥类有何何不同? 3. 苯二二氮卓类类根据药药动学特特点分为为几类?各有哪哪些代表表药? 第十六章章 抗抗癫痫药药及抗惊惊厥药要求1.掌握握各型癫癫痫的首首选药物物。2.熟悉悉苯妥英英钠的体体内过程程和药理理作用。内容提提要1.癫痫痫大发作作首选苯苯妥英钠钠或苯巴巴比妥;小发作作首选乙乙琥胺;精神运运动性发发作首选选酰胺咪咪嗪或苯苯妥英钠钠;持续续状态首首选安定定静注。2.苯妥妥英钠口口服吸收收缓慢而而不规则则,需66-100天才达达到稳定定的血药药浓度。安安全范围围窄，血血药浓度度个体差差异大，因因此需根根据血药药浓度调调整剂量量。习题1.癫痫痫有哪

25、些些类型?各类型型首选药药是什么么? 2.试述抗抗癫痫药药苯妥英英钠、苯苯巴比妥妥和丙戊戊酸钠抗抗癫痫的的机理。第十七章章 抗抗震颤麻麻痹药要求1.了解解震颤麻麻痹的病病因和治治疗原则则。 2.掌握常常用抗震震颤麻痹痹药的药药理作用用及临床床应用。内容提提要1.震颤颤麻痹是是由于纹纹状体内内多巴胺胺能神经经功能不不足, 胆碱能能神经功功能相对对占优势势, 而而产生了了一系列列肌张力力增强的的症状。治治疗原则则为补充充脑内多多巴胺和和抗胆碱碱。2.左旋旋多巴在在脑内转转变为多多巴胺, 补充充纹状体体中多巴巴胺的不不足,对对由于长长期使用用抗精神神病药引引起的帕帕金森氏氏综合症症无效,与外周周脱羧

26、酶酶抑制剂剂(如-甲基基多巴肼肼)合用用可减少少不良反反应。习题1.震颤颤麻痹的的发病机机制和治治疗原则则是什么么?2.左旋旋多巴与与苯海索索治疗震震颤麻痹痹的作用用机理有有什么不不同?3.为何何-甲基基多巴肼肼与左旋旋多巴合合用可使使疗效增增强?第十八章章 抗精精神失常常药要求1.掌握握氯丙嗪嗪的药理理作用及及作用原原理。2.熟悉悉长期服服用氯丙丙嗪后的的不良反反应。3.了解解治疗躁躁狂抑郁郁症的药药物。内容提提要 1.氯丙嗪嗪对中枢枢神经系系统有抗抗精神病病、镇吐吐、降温温作用及及加强中中枢抑制制药的作作用;对对植物神神经系统统有阻断断受体、翻翻转肾上上腺素的的升压效效应及阻阻断M受受体的

27、作作用；在在内分泌泌方面可可使催乳乳素分泌泌增加，引引起乳房房肿大及及泌乳。 2.氯丙嗪嗪抗精神神病作用用是通过过阻断脑脑内DAA受体而而发挥疗疗效的, 脑内内存在四四条DAA能神经经通路, 氯丙丙嗪对这这四条通通路的阻阻断作用用没有选选择性。 3.长期大大量服用用氯丙嗪嗪后可引引起锥体体外系、内内分泌、嗜嗜睡、无无力、体体位性低低血压及及过敏反反应等副副作用。 4.常用的的抗抑郁郁药是三三环类, 包括括丙咪嗪嗪、去甲甲丙咪嗪嗪、多虑虑平等；抗躁狂狂症药为为碳酸锂锂。习题1.氯丙丙嗪对中中枢神经经系统的的药理作作用是什什么?机机理如何何?2.氯丙丙嗪主要要不良反反应有哪哪些?原原因是什什么?3

28、.氯丙丙嗪引起起体位性性低血压压能否用用肾上腺腺素治疗疗?为什什么?4.氯丙丙嗪的中中枢安定定作用与与巴比妥妥类作用用有何不不同?第十九章章 镇镇痛药要求1.掌握握吗啡的的药理作作用、临临床用途途和不良良反应。2.熟悉悉哌替啶啶的作用用和用途途。内容提提要 1.吗啡对对中枢神神经系统统有镇痛痛、镇静静、抑制制呼吸、镇镇咳及缩缩瞳作用用; 对对外周神神经系统统有兴奋奋胃肠平平滑肌、提提高张力力、抑制制蠕动、收收缩括约约肌引起起便秘、胆胆绞痛等等消化道道方面的的作用及及扩张阻阻力血管管和容量量血量,引起体体位性低低血压等等心血管管方面的的作用。2.吗啡啡可引起起眩晕、呕呕吐、便便秘、排排尿困难难、

29、胆绞绞痛、呼呼吸抑制制等不良良反应，连连续反复复多次应应用易产产生耐受受性及成成瘾性，一一旦停药药，即出出现戒断断症状。3.哌替替啶是临临床最常常用的人人工合成成镇痛药药，用于于镇痛、麻麻醉前给给药及人人工冬眠眠。习题1.吗啡啡有哪些些药理作作用与用用途?2.吗啡啡能否用用于治疗疗支气管管哮喘，为为什么?3.吗啡啡与阿斯斯匹林镇镇痛作用用有哪些些不同?4.吗啡啡急性中中毒的症症状与体体征有哪哪些?如如何解救救?为何何不能给给病人吸吸入纯氧氧?5.试述述吗啡的的镇痛作作用机制制。第二十章章 中中枢兴奋奋药要求1.掌握握中枢兴兴奋药的的分类及及各类的的代表药药物。2.了解解咖啡因因和尼可可刹米的的

30、药理作作用。内容提提要 中枢枢兴奋药药根据主主要作用用部位的的不同可可分为三三类: 1.主要兴兴奋大脑脑皮层的的药物, 如咖咖啡因。 2.主要兴兴奋延脑脑呼吸中中枢的药药物，如如尼可刹刹米。 3.主要兴兴奋脊髓髓的药物物，如士士的宁。习题1.中枢枢兴奋药药根据其其主要作作用部位位可分成成哪几类类?例举举各类的的代表药药物。第二十一一章 解热镇镇痛抗炎炎药要求1.了解解解热镇镇痛抗炎炎药共同同作用的的基础。2.掌握握阿斯匹匹林的药药理作用用、临床床用途和和不良反反应。3.熟悉悉对乙酰酰氨基酚酚、保泰泰松、消消炎痛、布布洛芬和和炎痛喜喜康的作作用特点点。内容提提要 1.阿斯匹匹林具有有解热、镇镇痛

31、、抗抗风湿及及抑制血血小板聚聚集的作作用，临临床上可可用于治治疗头痛痛、牙痛痛、肌肉肉痛等慢慢性钝痛痛,感冒冒发热,风湿热热,风湿湿性关节节炎，小小剂量可可防止脑脑血栓形形成。 2.对乙酰酰氨基酚酚和非那那西丁的的解热镇镇痛作用用缓和持持久,无无抗炎抗抗风湿作作用,前前者可单单独用于于解热镇镇痛,后后者则与与其它解解热镇痛痛药配成成复方应应用。 3.保泰松松抗炎抗抗风湿作作用强而而解热镇镇痛作用用较弱,该药毒毒性较大大;消炎炎痛抗炎炎和解热热作用都都强,但但胃肠道道反应较较严重;布洛芬芬的主要要特点是是胃肠反反应很少少,患者者耐受良良好,是是目前较较常用的的抗炎抗抗风湿及及解热镇镇痛药。 4.

32、解热镇镇痛药共共同作用用的基础础是抑制制前列腺腺素的合合成。习题 1.解解热镇痛痛药的作作用机理理如何? 2.阿阿斯匹林林的药理理作用、用用途与副副作用是是什么? 3.非非那西丁丁、保泰泰松及吲吲哚美辛辛的药理理作用特特点是什什么? 4.低低剂量阿阿斯匹林林如何抑抑制血栓栓形成?第二十二二章 抗抗心律失失常药要求1.了解解快速型型心律失失常的发发生机理理。2.掌握握抗心律律失常药药的作用用机理及及分类。3.了解解常用抗抗心律失失常药的的作用特特点。内容提提要 第一节节 心律律失常的的电生理理学基础础 一.正正常心肌肌电生理理 11.心肌肌膜电位位: 静息息电位:膜内负负于膜外外约-990mVV

33、,处于于极化状状态。 动作作电位: 0相为为除极期期,是NNa+迅速内内流所致致。 1相为为快速复复极初期期,由KK+短暂外外流所致致。 2相为为缓慢复复极期,由Caa+及少少量Naa+内流所所致。 3相为为快速复复极末期期,由KK+外流所所致。 4相为为静息期期 。 22.有效效不应期期(ERRP):从除极极开始到到3相对对刺激发发生可扩扩布性动动作电位位时段。 33.动作作电位时时间(AAPD):从除除极开始始到3相相复极完完毕时段段。 44.ERRP/AAPD 比值大大,说明明不易发发生快速速型心律律失常。 二.心心律失常常发生的的电生理理学机制制 11.冲动动形成异异常: A.自律性性

34、增高; B.后除极极 22.冲动动传导异异常: A.单纯传传导障碍碍传导阻阻滞 B.折返激激动快速型型心律失失常(早早博、心心动过速速、扑动动、颤动动)第二节 药物的的基本电电生理作作用及分分类 1.药物作作用机制制 (1)降降低自律律性 (2)减减少后除除极与触触发活动动 (3)改改变膜反反应性而而改变传传导性 (4)改改变ERRP及AAPD 而减少少折返 AA.绝对对延长EERP BB.相对对延长EERP 2.药物分分类 (1)II类 钠通道道阻滞药药 Ia类类 适适度阻滞滞钠通道道:如奎奎尼丁、普普鲁卡因因胺 Ib类类 轻轻度阻滞滞钠通道道:如利利多卡因因、苯妥妥英钠 Ic类类 明明显阻

35、滞滞钠通道道:如英英卡胺、氯氯卡胺 (2)类 肾上腺腺素受体体阻断药药:如普普萘洛尔尔 (3)类 延长复复极过程程药:如如胺碘酮酮 (4)类 钙通道道阻滞药药:如维维拉帕米米、硫氮氮卓酮第三节 常用用抗心律律失常药药1.钠通通道阻滞滞药 (1)奎尼丁丁 广广谱抗心心律失常常药, 治疗房房性、室室性及房房室结性性心律失失常。 A.药理作作用 aa.4相相Na+内流减减少自律性性降低 bb.0相相Na+内流减减少传导减减慢单向阻阻滞变为为双向阻阻滞, 消除折折返。 cc.3相相K+外流减减少使ERRP绝对对延长, 阻止止折返形形成。 B.不良反反应 aa.心脏脏毒性反反应:传传导阻滞滞、室速速、奎

36、尼尼丁晕厥厥。 bb.胃肠肠道反应应、金鸡鸡纳反应应和过敏敏反应。(2)利利多卡因因 窄窄谱抗心心律失常常药, 仅用于于抗室性性心律失失常(室室性早博博、室速速、室颤颤)。 AA.药理理作用 a.降降低自律律性 b.细细胞外高高K+时减慢慢传导; 细胞胞外低KK+时则加加速传导导。 c.促促进K+外流缩短AAPD较较ERPP显著, ERRP/AAPD, 故故为相对对延长EERP减少折折返。 BB.不良良反应: 轻微微, 主主要是中中枢神经经系统症症状。(3)苯苯妥英钠钠 药药理作用用与利多多卡因相相似, 临床用用于治疗疗室性心心律失常常, 对对强心甙甙中毒引引起的心心律失常常更为有有效。2.

37、肾上腺腺素受体体阻断药药:普萘洛尔尔 主主要用于于室上性性、室性性心律失失常。 A.药理作作用 aa.阻断断窦房结结受体降低自自律性 bb.具有有一定的的膜稳定定作用, 减慢慢传导 cc.低浓浓度不影影响不应应期, 高浓度度则缩短短之3.延长长APDD的药物物胺碘酮 广谱谱抗心律律失常药药, 适适用于室室性或室室上性心心律失常常, 如如房颤、房房扑、心心动过速速等。 A.药理作作用 aa.降低低窦房结结的自律律性 bb.延长长APDD和ERRP cc.松弛弛血管平平滑肌, 增加加冠脉流流量 B.不良反反应:快快速静注注可引起起心动过过缓、房房室传导导阻滞、低低血压等等。 4.钙钙通道阻阻断剂:

38、如维拉拉帕米、硝硝吡啶、硫硫氮卓酮酮 (1)药药理作用用 A.对心脏脏的作用用 降降低离体体心房收收缩性:硝吡啶啶维拉拉帕米硫氮卓卓酮。维维拉帕米米和硫氮氮卓酮减减慢房室室结传导导,延长长ERPP，减慢慢心率。 B.对血管管抑制作作用强于于心肌;可舒张张冠脉及及外周血血管。 (2)临临床应用用 A.心律失失常 阵发性性室上性性心动过过速首选选维拉帕帕米。 B.心绞痛痛 变异性性及典型型心绞痛痛。 C.高血压压 作用强强度:硝硝吡啶维拉帕帕米硫硫氮卓酮酮。 D.心肌梗梗塞 预防和和治疗。 E.保护心心肌习题1.抗心心律失常常药分几几类?列列举出各各类代表表药物。2.抗心心律失常常药有哪哪些基本本

39、电生理理作用?3.奎尼尼丁有哪哪些主要要不良反反应 ?如何防防治?4.说明明奎尼丁丁与利多多卡因在在作用、用用途和机机理方面面的区别别?5.室性性心动过过速可用用哪些药药治疗?药理依依据是什什么?第二十三三章 抗慢慢性心功功能药不不全要求 1.了了解抗慢慢性心功功能不全全药物分分类。 2.掌掌握强心心甙的药药理作用用、临床床用途、不不良反应应及防治治方法。 3.了了解常用用的强心心甙类药药物。内容提提要 1.影响心心功能的的因素 (1)收收缩性 (22)心率率 (3)前前负荷(残留血血量) (4)后负荷荷(外周周阻力) 2.药物的的分类 (1)增增强心肌肌收缩力力: A.强心甙甙 B.非强心心

40、甙 (2)降降低前、后后负荷药药: A.利尿药药 B.舒血管管药第一节 强心心甙 1.分类 长效效药:洋洋地黄 、洋地地黄毒甙甙; 中中效药:地高辛辛;短效效药:毒毒毛旋花花子甙。 2.药理作作用 加强心心肌收缩缩性:使使心肌收收缩敏捷捷,舒张张期延长长,回心心血量增增加,耗耗氧量下下降或不不变,正正常人心心输出量量不变;减慢窦窦性频率率:强心心甙可减减弱颈动动脉窦和和主动脉脉弓压力力感受反反射,使使交感活活性降低低,减慢慢心率。 3.不良反反应 胃肠道道反应、色色视、心心律失常常。可补补充K+和 MMg2+进行治治疗,另另可使用用苯妥英英钠、利利多卡因因或地高高辛抗体体Fabb 片段段。 4

41、.临床应应用 慢性心心功能不不全、房房颤、房房扑 、室室上性心心动过速速。第二节 非强心心甙类氨吡酮 磷酸酸二酯酶酶抑制剂剂,增加加cAMMP含量量。多巴酚丁丁胺 受体激激动剂 第三节 血管舒舒张药治治疗慢性性心功能能不全硝酸甘油油主要舒舒张小静静脉减少前前负荷减少肺肺充血肼苯哒嗪嗪、硝吡吡啶主要要舒张小小动脉减少后后负荷心输出出量硝普钠、卡卡托普利利舒张小小动、静静脉减少前前、后负负荷心输出出量第四节 抗慢慢性心功功能不全全的药物物选用1.强心心甙 首选 22.利尿尿药 辅助药药物3.血管管舒张药药 辅辅助药物物 4.非非强心甙甙类 严重及及耐强心心甙的心心功能不不全病例例习题1.强心心甙主

42、要要有几类类?各有有哪些特特点?2.强心心甙的不不良反应应有哪些些?如何何判断及及防治?3.抗慢慢性心功功能不全全药物的的分类及及作用特特点。4.简述述强心甙甙加强心心肌收缩缩力的作作用特点点。第二十四四章 抗心绞绞痛药要求1.了解解心绞痛痛的发生生机理和和治疗原原则。2.掌握握抗心绞绞痛药的的分类、各各类的代代表药物物和作用用机理。内容提提要第一节 抗心心绞痛药药 一.冠脉供供血供氧氧取决于于冠脉阻阻力、灌灌流压、侧侧枝循环环及舒张张时间。心心肌氧耗耗主要取取决于心心室壁肌肌张力、每每分钟射射血时间间、心率率和收缩缩力。 二.心绞痛痛:心肌肌缺血缺缺氧代谢产产物乳酸酸、组胺胺、钾离离子刺激交

43、交感神经经引发疼疼痛。 三.药物作作用机制制: 增加加供氧: 舒张张冠状动动脉促进侧侧枝循环环 降低低耗氧: 降低低前负荷荷、降低低后负荷荷、降低低室壁肌肌张力、减减慢心率率、降低低收缩力力。 四.药物分分类: 1.硝酸酯酯类:硝硝酸甘油油、硝酸酸异山梨梨醇酯 2.受体阻阻断药:普萘洛洛尔 3.钙拮抗抗药:硝硝吡啶、维维拉帕米米 五.硝酸甘甘油 11. 药药理作用用 (1)舒张全全身小动动脉和小小静脉,主要是是小静脉脉; (2)舒张冠冠脉; (3)对心脏脏无明显显作用。 22.作用用机制 (1)松弛平平滑肌作作用机制制:细胞胞产生NNO 激活鸟鸟苷酸环环化酶 增加ccGMPP激活蛋蛋白激酶酶松弛平平滑肌。 (2)抗心绞绞痛机制制: AA.降低低耗氧:扩张小小静脉前负荷荷左室室充盈压压