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1、经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。透皮给药制剂透皮给药制剂哈尔滨医科大学药剂教研室经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。2教学内容教学内容?第一节 概述?第二节 经皮制剂的研究?第三节 经皮吸收制剂的制备经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的
2、要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。3本章学习要求：本章学习要求：?掌握透皮给药制剂的概念、特点和吸收途径；掌握透皮给药制剂的概念、特点和吸收途径；?掌握透皮给药制剂中影响药物透皮吸收因素、掌握透皮给药制剂中影响药物透皮吸收因素、常用透皮吸收促进剂等；常用透皮吸收促进剂等；?熟悉透皮吸收制剂的分类、常用材料；熟悉透皮吸收制剂的分类、常用材料；?了解经皮吸收制剂的制备方法和质量评价。了解经皮吸收制剂的制备方法和质量评价。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增
3、加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。4第一节第一节概述概述?透皮给药系统 或称经皮治疗制剂(transdermaldrug delivery systems,transdermal therapeuticsystems,简称TDDS，TTS）系指经皮肤敷贴方式用药，药物 透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环 达到有效血药浓度并转运至各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用的新制剂.?常用的剂型为 贴剂(patch)，还有软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。经营者提供商品或者服务有欺诈行
4、为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。5自1974年美国上市的第一个Transderm-Scop镇晕剂东莨菪碱和 1981年硝酸甘油透皮制剂用于临床以来，相继有雌二醇、睾酮、左炔诺酮、芬太尼、烟碱、可乐定、硝酸异山梨酯等透皮制剂。TDDS的发展和应用的发展和应用经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或
5、本人删除。8目前，世界透皮制剂市场主要由贴剂和凝胶剂组成，大多 应用于：激素替代治疗（治疗绝经期综合症、骨质疏松和性腺机能减退）、心血管疾病（高血压和心绞痛）和中枢神经系统疾病（戒烟、晕动症和疼痛炎症）。TDDS的发展和应用的发展和应用经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。9世界透皮释药系统总 销售额：1993年，约为16亿美元；1996年，约为25亿美元；2000年，达53亿美元；2003年，91亿美元。TDDS的发展和应用
6、的发展和应用经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。10优点：优点：避免肝首过效应及胃肠灭活维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少副作用延长有效作用时间，减少用药次数通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异使用方便，患者可自主用药，也可随时停药一、经皮给药的特点：一、经皮给药的特点：经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不
7、能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。11缺点：缺点：?皮肤的生理屏障作用强，大多数药物不易透过，且水溶性药物透过率非常低?大面积给药，可能对皮肤产生刺激性和过敏性，患者顺应性差?存在皮肤的代谢和储库作用，起效时间长。一、经皮给药的特点：一、经皮给药的特点：经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。12二、皮肤的基本生理结构与吸收途径二、皮肤的基本生理结构与吸收途径（一）皮肤的基本生理结构及吸收特点经营者提
8、供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。13二、皮肤的基本生理结构与吸收途径二、皮肤的基本生理结构与吸收途径（一）皮肤的基本生理结构及吸收特点?皮肤的结构主要分为四个层次：?1、表皮：角质层生长表皮?2、真皮?3、皮下脂肪组织?4、皮肤附属器?由死亡的角质化细胞和纤维蛋由死亡的角质化细胞和纤维蛋白组成；白组成；?是影响药物吸收的主要屏障；?对脂溶性强的药物屏障作用小，对脂溶性强的药物屏障作用小，而分子量大、极性或水溶性较而分子量大、极性
9、或水溶性较大的药物不易通过。大的药物不易通过。?含水量约占含水量约占90，药物较易，药物较易通过，但其是脂溶性药物的渗透屏障。渗透屏障。?纤维蛋白组成，其中分布有血管、淋巴管、毛囊、汗腺；巴管、毛囊、汗腺；?对于一些脂溶性较强的药物，可能在对于一些脂溶性较强的药物，可能在其脂质中积累。?一种脂肪组织，具有皮肤血液循环系统、汗腺、毛孔，液循环系统、汗腺、毛孔，不形成吸收屏障。不形成吸收屏障。?汗腺、毛孔、皮脂腺；?多数情况下，不成为主要吸收多数情况下，不成为主要吸收途径，但大分子药物以及离子途径，但大分子药物以及离子型药物，可由此途径转运。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求
10、增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。14（二）药物在皮肤内的转移?1、药物透皮吸收的过程：释放穿透吸收?2、药物透皮吸收进入体循环的主要途径：(1)表皮途径：透过角质层和表皮进入真皮，扩散到毛细血管，转移到体循环，是药物透过皮肤吸收主要途径。(2)皮肤附属器途径：通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之
11、处，请联系网站或本人删除。15（二）药物在皮肤内的转移经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。16膜控释型有限速膜型复合膜型多储库型储库型粘胶分散型经皮吸收制剂无限速膜型微储库型包囊储库型聚合物骨架型骨架型 微孔骨架型胶粘剂骨架型三、经皮吸收制剂的分类经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当
12、之处，请联系网站或本人删除。17膜控释型TDDS(membrane-moderated type TDDS)?1、背衬层：软铝塑材料或不透性塑料薄膜，对药物、辅料、水分、空气均无渗透性，易于与控释膜复合?2、药物贮库：药物溶解或混悬于适当的材料中制成粘稠液体、软膏、凝胶等。?3、控释膜层：聚合物材料，如EVA、聚丙烯等?4、粘胶层：压敏胶制成?5、防粘层（覆盖层）（一一）膜控释型膜控释型经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。1
13、8粘胶分散型TDDS(adhesive dispersion type TDDS)的药库层及控释层均由压敏胶组成。?1、背衬层：?2、粘胶层：空白压敏胶?3、药库层：药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮库。?4、控释粘胶层：具有控释能力的胶层（二二）粘胶分散型粘胶分散型经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。19骨架扩散型TDDS(matrix-diffusion type TDDS)?药物均匀分散或溶解在疏水性或亲水性的 聚合物
14、骨架中，然后分剂量成固定面积大小及一定厚度的药膜，与背衬层、压敏胶层、及防粘层复合即成为骨架扩散型 TDDS。?骨架由PVA、PVP、乳糖等组成的亲水凝胶（三三）骨架扩散型骨架扩散型经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。20微贮库型TDDS(microreservoir type TDDS)的兼有膜控释型和骨架扩散型的特点。?药物分散于水溶性聚合物中，将此混悬液均匀分散在疏水性聚合物中，形成微小的球状储库；再把这种含微型药库的
15、骨架制成具有一定面积和厚度的药膜，把药膜贴在背衬层上，外周涂上压敏胶，加保护膜即得。?药物在两相中的分配及在骨架中的扩散，两者决定释药速度，达到零级释放。（四四）微贮库型微贮库型经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。三、举例：硝酸甘油TTS。硝酸甘油分子量227.1，挥发性的无色油状液体经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考
16、，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。22第二节经皮制剂的研究一、影响经皮制剂吸收的因素（一）生理因素?1.皮肤的水合作用：促进渗透水溶性药物脂溶性药物?2.角质层的厚度：部位不同，厚度不同；性别、年龄不同，厚度不同。?3.皮肤的条件：角质层受损，渗透性增加；温度升高，渗透速率增加。?4.皮肤的结合作用与代谢作用：经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。23（二（二）剂型因素与药物性质剂型因素与药物性
17、质?1、药物剂量：首选药物一般是剂量小、作用强的药物；?2、分子大小及脂溶性：分子量大于600的物质较难通过角质层；脂溶性：脂溶性太强：滞留于角质层水溶性太强：不易通过角质层?3、pH和pKa：非解离型药物易渗透?4、TDDS中药物浓度：浓度越高，渗透速率越快浓度越高，渗透速率越快?5、熔点与热力活度：熔点高，渗透速率慢；活度大，渗透速率快。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。24（三（三）基质因素基质因素?1、药物与基质亲
18、和力：太大，不易吸收但也要有一定溶解度?2、基质对皮肤的水合作用：越强，渗透性越强经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。25经皮吸收促进剂(penetration enhancers)(penetration enhancers)是指能够降低药物通过皮肤的阻力，加速药物穿透皮肤的物质。二、TDDSTDDS中常用的经皮吸收促进剂经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购
19、买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。26理想的经皮吸收促进剂：对皮肤无损害或刺激、无药理活性、无过敏性、理化性质稳定、与药物及材料有良好的相容性、无反应性、起效快以及作用时间长。二、TDDSTDDS中常用的经皮吸收促进剂经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。27常用的经皮吸收促进剂：表面活性剂(阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂)；有机溶剂类(乙醇、丙二醇
20、、乙酸乙酯、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺)；月桂氮 艹 卓酮(laurocapam，azone)及同系物；有机酸、脂肪醇(油酸、亚油酸、月桂醇)；角质保湿与软化剂(尿素、水杨酸、吡咯酮类)；萜烯类(薄荷醇、樟脑、柠檬烯等)。二、TDDS中常用的经皮吸收促进剂经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。28?非离子型主要增加角质层类脂流动性，能够乳化皮肤表面皮脂，改善药物在皮肤与基质中的分配，其刺激性小，透过促进效果也最差；?离子型与皮肤
21、的相互作用较强，促进皮肤脱水，使脂质排列无序化而可逆的改变类脂屏障，但连续应用后会引起红肿、干燥或粗糙化；?作用强弱：阴离子阳离子非离子阴离子阳离子非离子1 1、表面活性剂、表面活性剂经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。29增溶作用：增溶作用：增加亲脂性药物在水溶液的溶解度，从而增加药物在水性通道中的扩散通量，改变药物在皮肤和接收液之间的分配系数，有可能减小药物在皮肤中的滞留更大的透皮通量，更持久的平稳的渗透速率表面活性剂的
22、作用Function of surfactant经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。30(1)DMSO：?溶解范围极广，具有较强的渗透促进作用。?吸收促进机理：与皮肤相互作用和对药物增溶。?缺点：具有皮肤刺激性和恶臭，甚至引起肝损伤和神经毒性等(2)DCMS：?渗透作用强，毒性、刺激性、臭味都很小?用量较少，对极性药物的促进能力大于非极性药物。2 2、二甲基亚砜(DMSO)和癸基甲基亚砜和癸基甲基亚砜(DCMS)(DCMS)
23、经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。31CH3CH3SODimethylsulphoxide(DMSO)经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。32月桂氮卓酮（Azone）：?对亲水性药物的吸收 促进作用强于亲脂性药物；?与其他促进剂合用具有 协同作用：如丙二
24、醇、油酸等；?机理：使类脂产生不规则排列，从而促渗；?作用特点：促进作用强，但起效慢，时滞从 2h10h不等，但一旦发生作用则能持续数日；?毒性、刺激性低，但用量较大时，对皮肤有红肿、疼痛等刺激。3 3、氮酮类化合物、氮酮类化合物经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。33月桂氮卓酮（月桂氮卓酮（AzoneAzone）NO(CH2)11-CH31-dodecylazocycloheptane 2-one经营者提供商品或者服务有欺
25、诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。34?短链醇：含有25个碳原子；能溶胀和提取角质层中的类脂，增加药物的溶解度；只对极性类脂有较强作用?脂肪醇：含1226个碳原子；促渗作用强于短链醇，用量也小的多?多元醇：丙二醇、甘油、PEG；与其他促进剂合用有协同作用。4 4、醇类化合物、醇类化合物经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿
26、模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。35?萜(烯)类化合物：作用强，刺激性小；可刺激毛细血管循环；常与PG合用协同。?氨基酸类：增加脂质流动性；作用受pH值影响，等电点时最佳。?磷脂、油酸：结构与类脂相似，易渗入角质层；磷脂制成载药脂质体；油酸常与PG、乙醇等合用。5 5、其它吸收促进剂经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。36促进药物经皮吸收的方法有：促进药物经皮吸收的方法有：1 1、物理学方法、物理学方法(physi
27、cal approach)：?除去角质层(striping of stratum corneum)；?角质层的水化作用(hydration of stratum corneum)；?离子渗透法(iontophoresis)；?电致孔法(electroporesis)；?超声波法(phonophoresis)；?温热热能法(thermal energy)；?无针注射系统，包括无针液体注射器(liquid injection)、无针粉末注射器(powderinjection)。三、促进透皮吸收的方法与技术三、促进透皮吸收的方法与技术经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其
28、受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。372、化学方法(chemical approach)?脂质类物质的合成(synthesis of lipophilicanalogs)；?角质层去脂质化(delipidization)；?化学吸收促进剂的合用(coadministration ofchemicalpermeation enhancer)；?前体药物的合成(synthesisof prodrugs)。三、促进透皮吸收的方法与技术三、促进透皮吸收的方法与技术经营者提供商品或者服务有欺诈行为
29、的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。383、生化学方法(biochemical approach)?生物转化前体药物的合成(synthesis ofbioconvertible prodrugs)；?皮肤代谢抑制剂的合用(coadministrationof methabolism inhibitor)。三、促进透皮吸收的方法与技术经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的
30、费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。39（一）离子导入技术离子导入技术iontophoresisiontophoresis离子导入技术：是利用电流将离子型药物经电极定位导入皮肤或粘膜、进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。40（一）离子导入技术离子导入技术iontophoresisiontophoresis离子型药物：阳离子药物在阳极处透过
31、皮肤阴离子药物在阴极处透过皮肤中性分子：在电渗析作用下也能通过皮肤一些不解离药物：如在溶液中形成带电胶粒也可采用此技术。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。41AnodeCathodeA1-D+A2-H+Cl-Na+BloodSkin(indifferent site)BufferDrug formulationRelease is controlled by;(1)ionization of drug(2)rate of
32、migration to opposite electrodeCAN VARY VIA CURRENT MANIPULATIONConstant current generatorSkin(application site)离子导入技术示意图：经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。42经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，
33、不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。43电流强度及脉冲控制元件经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。44影响离子导入有效性的因素：?(1)药物的解离性质：药物的导电性越好，导入效果越好；相同浓度：效率一价离子多价离子；介质中有其他离子，降低药物透过。?(2)药物的浓度：药物离子浓度越高，导入越好?(3)介质的pH值：调至药物具有最大解离度为最好?(4)电流：强度越高：离子型药物的透过速率越快刺激性越
34、大?(5)离子电极：经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。45离子导入技术的原理：离子导入技术的原理：1、离子导入?离子型药物透皮吸收的途径主要是通过皮肤附属器，如毛囊、汗腺、皮脂腺等支路途径。?当在皮肤的表面放置正、负两个电极并导入电流时，电流通过皮肤在两极间形成回路，皮肤两侧的电位差为驱动力；另外可通过 电性相吸原理，从电性相反的电极导入皮肤。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增
35、加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。462、电渗析?当在皮肤上施加电流时，皮肤两侧的液体将产生定向移动，液体中的离子随着进入皮肤。?生理pH 下，阳离子比阴离子获得更大的动量，所以在阳离子移动方向上，引起净体积流，进而引起渗透压差，是又一推动力。离子导入技术的原理：离子导入技术的原理：经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。473、电流诱
36、导?当施加在皮肤上的电流很高时，从而引起皮肤组织结构的某种程度上的变化，形成新的孔道。?如角质层中的角蛋白肽链中的偶极基团相互排斥或类脂质疏松或新的取向等。离子导入技术的原理：离子导入技术的原理：经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。484、电致孔 electroporation?在电流的作用下，角质层类脂质分子的定向排列可形成新的可逆性孔穴，当电流消失时，这些分子重新恢复原先的排列，关闭通道。?与经典离子导入技术有所不同，需
37、要较高的电压及电流，不限于离子药物的转运等。离子导入技术的原理：离子导入技术的原理：经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。49Local transport regions(LTRs)体内循环被动扩散电迁移电渗 等NHDRUG高压、短时脉冲可将药物的经皮渗透量提高10104倍；相对于离子导入。电致孔示意图电致孔示意图经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价
38、款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。50（二）超声波技术?用波长90kHz90kHz250kHz250kHz的超声波促进药物透皮吸收。?超声波在药物溶液中产生机械搅拌作用,机械能连续地转变为 热能热能,这种热能的温热作用，有促进血液循环、局部按摩促进血液循环、局部按摩 等作用，从而促进了药物透过皮肤。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。51超声波促进药物的经皮吸收的
39、超声波促进药物的经皮吸收的 作用机制作用机制：?1、超声波改变皮肤角质层结构在超声波的作用下角质层中的脂质结构重新排列形成空洞。?2、通过皮肤的附属器产生药物的传递透过(convective transport)通道在 超 声 波 的 放 射 压 和 超 微 束(microstreaming)作用下形成药物的角质层中的脂质结构重新排列形成空洞。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。52?1、超声波的波长；一般用于促进药物经皮吸
40、收的超声波波长选择在90kHz250kHz范围。?2、超声波的输出功率；?3、药物的理化性质。影响超声波促进经皮吸收的主要因素经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。53（三）无针头注射器(needle-free injection systems)(needle-free injection systems)?无针头注射器分为 无针溶液注射器无针粉末注射器?特点：患者可以自行给药可避免由注射针头带来的病毒、微生物感染可把大分子
41、物质、蛋白质、固体粉末直接打入经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。541、无针溶液注射器通过压力的作用，经装置中的 微小细孔把药物溶液 打入皮下或皮内。药物溶液在皮内形成药物储库，使储库内的药物达到缓慢释放、吸收的目的。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
42、551、无针头溶液注射器经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。562 2、无针粉末注射器（、无针粉末注射器（PowderJactPowderJact）由液氨管、阀门、塞膜、药物微粉腔和超音速喷口等几部分组成，阀门打开后，液氦迅速膨胀液氦迅速膨胀，形成强大高压气流，冲破塞膜，将药物微粉高速压入药物微粉高速压入皮肤表层。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价
43、款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。572 2、无针粉末注射器（、无针粉末注射器（PowderJactPowderJact）经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。五、体外透皮渗透的研究五、体外透皮渗透的研究经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请
44、勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。59第三节经皮吸收制剂的制备一、膜材的加工、改性、复合和成型一、膜材的加工、改性、复合和成型?1、膜材的加工方法?(1)涂膜法?(2)热熔法挤出法；压延法。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。60?2、膜材的改性?(1)溶蚀法?(2)拉伸法单轴取向；双轴取向。一、膜材的加工、改性、复合和成型一、膜材的加工、改性、复合和成型经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加
45、赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。61?3、膜材的复合和成型?(1)涂布和干燥?(2)复合黏合；熔合。一、膜材的加工、改性、复合和成型一、膜材的加工、改性、复合和成型经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。62经皮给药系统根据其类型与组成有不同的制备方法，主要有三种类型：?1、涂膜复合工艺；?2、充填热合工艺；?3、
46、骨架粘合工艺。二、制备工艺流程二、制备工艺流程经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。631 1、涂膜复合工艺、涂膜复合工艺将药物分散在高分子材料(压敏胶)溶液中，涂布于背衬膜上，加热烘干使溶解高分子材料的有机溶剂蒸发，可以进行第二层或多层膜的涂布，最后覆盖上保护膜，亦可以制成含药物的高分子材料膜，再与各层膜叠合或粘合。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的
47、价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。64复合型经皮给药系统的制备工艺 贮库组成 药 物 压敏胶 背衬膜 涂布贮库层 贮库层干燥 粘胶层组成 药 物 压敏胶 保护膜 涂布胶粘层 胶粘层干燥 叠合 切割 成品 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。652 2、充填热合工艺、充填热合工艺充填热合工艺是在定型机械中，在背衬膜与控释膜之间定量充填药物储库材料，热合封闭，覆盖上
48、涂有胶粘层的保护膜。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。66充填封闭型经皮给药系统的制备工艺 药物贮库 药 物 混悬介质混合 混合液（糊剂，凝胶，软膏）背衬膜 压敏胶 成品 定量 注射 成型 机械 包装 机械 保护膜 压敏胶 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人
49、删除。673 3、骨架粘合工艺、骨架粘合工艺骨架粘合工艺是在骨架材料溶液中加入药物，浇铸冷却，切割成型，粘贴于背衬膜上，加保护膜而成。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。68胶粘剂骨架型经皮给药系统的制备工艺 压敏胶的配制 脱气泡 含药胶液 成品 涂膜 切割 包装 保护膜 药物 背衬膜 干燥 叠合 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费
50、用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。69聚合物骨架型经皮给药系统的制备工艺 亲水胶 水 丙二醇等 加热 胶液 含药胶 成品 浇铸 包装 机械 背衬膜 保护膜 药物 冷却 切割 圆片 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。70三、透皮给药系统高分子材料三、透皮给药系统高分子材料（一）膜聚合物与骨架聚合物?1、乙烯醋酸乙烯共聚物(ethylene vilnylacetate copoly