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1、-药物的酸碱度、解离度与PH值的关系-第 2 页药物的酸碱度、解离度与PH值的关系绝大多数药物属于弱酸性或者弱碱性有机化合物，在体液中均不同程度的解离，分子型（非解离型）疏水而亲脂，易通过细胞膜，离子型（解离型），由于带有电荷，极性高，不易通过细胞膜脂质层，这种现象称为离子障。药物解离程度取决于体液的PH值和药物解离常熟Ka ，解离常数的负对数值为pKa，表示药物的解离度，是指药物解离50%时候所在体液的PH，各药都有固定的pKa，依据哈德森哈赛吧公式计算而得。举例如下：人体胃液的PH值是1.5，下面最易吸收的药物是A 奎 宁（弱碱pKa8.0） B 卡那霉素（弱碱pKa7.2）C 地西泮（弱
2、碱pKa3.4） D 苯巴比妥（弱酸pKa7.5）E 阿司匹林（弱酸pKa3.5）本题考查药物的酸碱度、解离度、和pKa对药效的影响。首先，酸性药物在酸性环境下不易解离，分子型居多，易吸收，选择D和E选项，接下来要用到一组公式，药理学本科6页，如下图所示通过计算，苯巴比妥的离子型/非离子型的比值为1/1000000，而阿司匹林的离子型/非离子型的比值为1/100。在同一PH值下比较，二者分子相同，通过比较分母，苯巴比妥分母值大，解离度小，也就是说分子型的药物居多，容易吸收。 总结：弱酸性药物在酸性环境下，pKa值越大，解离度越小，分子型药物居多，越容易吸收。 同理我们也可以推导出弱碱性药物在碱性环境下的结果。