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1、I本 科 毕 业 论 文 （设 计）阿莫西林药理机制及临床应用研究Amoxicillin pharmacological mechanism and clinical application research姓 名：上官双凤学 号：27420174321163学 院：继续教育学院 专 业： 药学年 级： 2017（秋）校内指导教师：李旭丹 博士校外指导教师： (姓名) (职务) 二 一九 年 四 月 二十 日V厦门大学本科学位论文诚信承诺书本人呈交的学位论文是在导师指导下独立完成的研究成果。本人在论文写作中参考其他个人或集体已经发表的研究成果，均在文中以适当方式明确标明，并符合相关法律规范及厦
2、门大学本科毕业论文（设计）规范。指导教师分校外、校内，要事先搞清类别，只填写一种。三号宋体字。学生声明（签名）：上官双凤 2019 年 4 月 20日致谢语 万分感谢老师在百忙之中还仔细阅读此论文，并指出该论文不当之处，细心地教导我该如何修改，让我受益匪浅，老师的师恩永生难忘！3IX摘要自从抗生素的发明以来，抗生素挽救了无数的人类的生命，同时抗生素也延长了人类的寿命。到目前为止，抗生素的种类越来越多，当今世界因细菌性感染疾病导致死亡的概率极大降低。阿莫西林是临床上应用较多的一种抗生素，其又被称之为安默西林或者安莫西林，属于一种半合成的青霉素，阿莫西林同很多的抗生素一样都存在两面性，要科学的使用
3、这类药物造福人类而不能够滥用。因此，阿莫西林的科学使用显得尤为关键。本文重点分析了阿莫西林的药学作用、该药物在实际临床上的应用效果及该药的一些不良反应和注意事项等。只有了解了上述药物基本情况，才能有助于阿莫西林在临床上的指导，以便指导科学合理的指导阿莫西林的使用。关键词：阿莫西林；临床应用；药理机制；不良反应AbstractSince the invention of antibiotics, antibiotics have saved the lives of countless human, also prolongs the service life of the human anti
4、biotics. So far, more and more kinds of antibiotics, in todays world the probability of death caused by bacterial infection disease greatly reduced. Amoxicillin is an antibiotic clinical application, it is called shilling or Ann mo del, belongs to a kind of semisynthetic penicillins, amoxicillin, li
5、ke many of the antibiotics there are always two sides to everything, want to use this kind of scientific benefit mankind not to abuse drugs. Therefore, the scientific use of amoxicillin is particularly critical. This paper mainly analyzes the pharmic effect of amoxicillin, the drug in the actual cli
6、nical application effect and some of the drug adverse reactions and precautions, etc. Only know the basic situation, the drugs can help to amoxicillin, the guidance of clinical in order to guide the scientific and reasonable guiding the use of amoxicillin.Key words：Amoxicillin; clinical application
7、and pharmacological mechanism of adverse reactions目 录一、 引言6二、 阿莫西林药理机制7（一）理化特性7（二）阿莫西林的主要作用机制7三、 阿莫西林的临床应用8（一）阿莫西林临床应用范围8（二）抑菌功能8（三）阿莫西林体内的代谢途径8（四）阿莫西林同其他药物的联合使用9四、 阿莫西林的不良反应10五、 讨论11参考文献11CONTENTS1、The introduction62、Amoxicillin pharmacological mechanism71.1Physical and chemical properties 71.2The
8、main mechanisms of amoxicillin 73、The clinical application of amoxicillin 82.1Amoxicillin clinical application range82.2Bacteriostatic function 82.3Amoxicillin in vivo metabolic pathways82.4Amoxicillin combined with other drugs94、Adverse reactions of amoxicillin 105、Discuss 11Reference11 1引言1、 引言随着我
9、国医学水平的不断进步，人民生活水平的不断提高，人们对于抗生素类药物的认知越来越强。抗生素自问世以来，给人类带来了很多的福利。其中阿莫西林就是当之无愧的一种广谱抗生素药物。阿莫西林属于一种半青霉素药物，尤其是对于革兰氏阴性菌如大肠杆菌、沙门氏菌具有很好的抑制作用，该药由于化学结构的因素，能够耐受极强的酸性，所以不需要考虑餐前/餐后用药，即可无需过多考虑胃酸的影响。但是该药毕竟是属于青霉素的一类，对于一些敏感人群必须要控制该类药物的过敏反应，因此在临床使用这类药物时必须要进行皮试反应或其它过敏反应测试。同时该类药物还存在临床上的一些不良副作用，例如可能会产生皮疹、呕吐或恶心等症状。该类药物在临床上
10、的应用范围十分的广泛，而且发挥了巨大的作用1-3。无论是在过去或者是现代，国外或者是国内其都具有很大的研究空间，值得我们去更加深入的研究。为此我们应该深入的了解研究当归由古至今的发展历程以及它的药理学作用，希望对它进行更好的临床应用提供一定的参考依据。I阿莫西林药理机制3阿莫西林药理机制二、 阿莫西林药理机制（一） 理化特性 阿莫西林是青霉素类抗生素家族的一员，它的化学结构与氨苄青霉素非常类似，有氨基侧链，差异在于侧链苯环上多了一个羟基，二者同属于内酰胺类抗生素，属于一类半青霉素的一种。阿莫西林的理化性质表现为白色固体粉末，结晶状，水中可溶解，酒精中不可溶4-7。滋味略苦，耐酸可口服。能适应肠
11、胃道的环境，吸收效果佳8-10。（二）阿莫西林的主要作用机制阿莫西林的主要作用机制与内酰胺类抗生素家族类似，因具备酰胺环这个基本结构而具有抗菌活性作用。在消化道中阿莫西林起作用的机制为内酰胺水解生成肽键，进而通过抑制目标菌中转肽酶和黏肽合成酶的活性而抑制转肽酶合成糖肽，导致细胞壁的构成成分缺乏而不能合成。同时会造成已经存在的细菌细胞壁受损或丧失，进而使细胞溶解破裂死亡11-13。在杀菌的同时，由于人体细胞不具备细胞壁所以活性基本不会受到影响。真核生物由于不具备细胞壁，因此该类药物对于人类的副作用从理论上来讲是比较小的，但是根据长期的临床数据来看，阿莫西林仍然存在一些不良的临床反应，如可能会产生
12、皮疹、呕吐或恶心等症状。阿莫西林主要是破坏机体中病原微生物的细胞壁，无论是革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌，阿莫西林都具有很好的破坏作用，临床上对于阿莫西林敏感的病原菌有以下一些：如粪肠球菌、屎肠球菌、大肠球菌、沙门氏菌、奇异变形菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、幽门螺杆菌、淋病奈瑟菌等14-17。研究者通过体外抑菌试验证实了阿莫西林针对病原菌的细胞壁抑制能力很强，甚至比氨芐青霉素还要强很多，尤其是革兰氏阴性菌的抑制能力更强，产生的抑菌圈直径更大18-21。I讨论7阿莫西林的临床应三、 阿莫西林的临床应用（一）阿莫西林临床应用范围由于阿莫西林具有极其强大的广谱抑菌效果，所以
13、该类药物在临床治疗病原菌方面应用范围十分广泛，无论是针对革兰氏阳性菌或者革兰氏阴性菌都有很强的抑制能力，上文中提到了阿莫西林针对粪肠球菌、屎肠球菌、大肠球菌、沙门氏菌、奇异变形菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、幽门螺杆菌、淋病奈瑟菌等引起的并发症都有很好的治疗效果22-25。 （二）抑菌功能阿莫西林的抑菌机理主要是针对病原菌的细胞壁破坏作用。临床上研究人员一般把阿莫西林同氨芐青霉素进行比较分析，无论是体内临床实验，还是体外抑菌试验，两者都具有很强的抑菌能力，但是阿莫西林的抑菌能力更加强大，尤其是阿莫西林针对革兰氏阴性菌如沙门氏菌和大肠杆菌的抑制能力，整体来讲，针对某些
14、特殊的病原菌，阿莫西林的抑菌能力较氨苄青霉素要强两倍以上26。笔者认为，阿莫西林之所以具有强大的抑菌能力，主要有以下一些原因：1）阿莫西林类药物在体内的消化吸收率较其他药物要高，这就决定了其药效的基础性；2）阿莫西林通过血液传输到体液中，其体液的药物浓度较其他的药物浓度要高出几倍之多，这样看来，该类药物的作用效率也会更高。以上两点原因就决定了阿莫西林的作用效率快且药效强，抑菌能力明显。（三）阿莫西林体内的代谢途径口服：小儿每8小时服用1 次阿莫西林，2040 mg/次；成人每68小时 服用1 次，0.5 g/次，每次剂量4 g；新生儿及早产儿每12小时口服1 次，50 mg/次；严重感染患者每
15、8小时 服用1 次；治疗后，没有出现并发症的急性尿路感染患者单次服用3 g，在1012小时 后增加1 次，药剂量为3 g；晚期肾功能衰竭患者服用本药剂的半衰期为815小时。肌内注射或是静脉：成人患者注射或是静脉滴注阿莫西林34 次/d，0.51 g/次；小儿注射或是静脉滴注阿莫西林34 次/d，50100 mg/次。临床医学上，人体口服阿莫西林0.5g 的高峰血清浓度于1小时可以达到，为10.0 g/ml，约为口服同剂量氨芐青霉素的2-3倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨芐青霉素相仿。快速静脉推注0.5 g 本品后5分钟的血清浓度为42.6 g/ml，5小时 后为1 g/
16、ml，消除半衰期为1.08 h。阿莫西林用药后，会广泛分布于人体的肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量会较少。但是，如果患者脑（脊）膜发炎，阿莫西林用药后其药效可进入脑脊液，根据临床统计：浓度可达血清浓度的1060%，另外，阿莫西林用药后可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。阿莫西林与血清蛋白的结合率为17%，服药后6小时内尿中排出量为给药量的45%68%；部分药物可经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨芐青霉素27-28。（四）阿莫西林同其他药物的联合使用 阿莫西林由于具有很强的抑菌能力，所以该类药物在临床上常常用于与其他的药物联合使用，以取得更好的临床治疗效果。笔者通过大量的文
17、献查阅，发现阿莫西林同其他药物的联合使用主要应用在以下一些方面：1）阿莫西林类药物同果胶铋药物的联合使用，这一组合方案主要针对于慢性萎缩性胃炎。果胶铋类药物主要的药理学机理在于其能够形成保护膜对胃进行有效的保护，同时还可以促进细胞粘液的释放，能针对幽门螺旋杆菌进行有效的物理屏障防御。那么阿莫西林众所周知其可以发挥极强的抑菌能力，同时还可以减少其对于胃粘膜的损伤，对于幽门螺旋杆菌的转肽酶进行有效竞争性抑制结合，加快幽门螺旋杆菌细胞壁的损伤，有效针对幽门螺旋杆菌进行杀灭，因此阿莫西林类药物同果胶铋药物的联合使用针对幽门螺旋杆菌具有很强的作用。2）与抗腹泻药物联合使用方案。临床上较为常见的处方主要是
18、阿莫西林同蒙脱石类进行联合使用。该处方主要的目的是抗腹泻，尤其是一些细菌性的急性抗腹泻具有十分重要的作用。往往临床上如果单纯使用蒙脱石类物理吸附剂，效果都不是很明显，尤其是细菌性病原菌导致的腹泻作用都不是特别明显，主要是蒙脱石只能治标不治本，蒙脱石类药物只能对病原菌进行物理吸附，并不能直接将病原菌进行有效的杀灭。而如果同时将阿莫西林进行联合使用，就可以将蒙脱石上吸附的病原菌进行有效的杀灭，指标又可以固本，有效改善肠道病原菌的环境，起到收敛杀菌控腹泻的目的。3）阿莫西林与雷尼替丁协同应用方案。该方案主要解决消化系统疾病，主要是由于幽门螺旋杆菌引起的消化道疾病。该方案的联合使用药理学机理分析如下：
19、由于幽门螺旋杆菌引起的胃或肠道消化疾病，切记酸刺激，否则会导致病情加重，而雷尼替丁能够显著抑制胃酸的分泌，主要药理学作用为其实一种胃酸分泌拮抗剂，同时抑制胃酸的分泌却不会影响性激素和胃泌素。阿莫西林与雷尼替丁协同应用能够很好的提高患者治疗效果，提高患者生活质量及显著改善患者临床症状29。4）红霉素和阿莫西林复合方案应用。该方案主要应用在心内膜炎，传统治疗心内膜炎的临床方案往往只是单独使用红霉素类药物，效果欠佳，通过研究发现，单纯的使用红霉素，其药物高峰浓度不够，同时红霉素对于革兰氏阴性菌的治疗效果较差，联合使用阿莫西林后能够针对心内膜炎具有很好的治疗效果。99阿莫西林的不良反应四、 阿莫西林的
20、不良反应阿莫西林起作用的机制为内酰胺水解生成肽键，进而通过抑制目标菌中转肽酶和黏肽合成酶的活性而抑制转肽酶合成糖肽，导致细胞壁的构成成分缺乏而不能合成。同时会造成已经存在的细菌细胞壁受损或丧失，进而使细胞溶解破裂死亡。阿莫西林尤其是针对革兰氏阴性菌的治疗效果非常好，但是是药三分毒，并不是所有的药物都是完美的，阿莫西林在临床上依然存在一些副反应，据有关研究数据表明，阿莫西林在临床上的副作用发生概率在百分之十以内30。主要的不良症状表现如下：1）机体过敏症状。过敏的主要症状具体表现为哮喘、荨麻疹或皮症等，极少数情况下可能会导致患者休克，休克患者主要的临床表现较少，但是发生的概率也较低。还要一些过敏
21、的症状初期表现为胸闷气短，后来转变为心率异常，但这个症状一般都可以通过治疗得到缓解，毕竟这种症状发生率也很低。2）引起消化系统的副作用。阿莫西林对于机体消化系统的副反应主要表现为：呕吐、腹泻、上吐下泻等症状。个别情况可能会有肠绞痛的反应。3）肾功能的副作用。是药三分毒，阿莫西林作为一种抗生素药物，势必会对机体的代谢器官如肾系统造成一定的损伤，尤其是一些年长的患者表现更加突出。往往是由于患者长期或大量的服用阿莫西林后导致尿血症状。该药大剂量的使用一定会导致其药物代谢不完全，残留的药物在机体中就会结晶，引起肾系统的一些列异常情况发生，这就提示我们在临床使用阿莫西林药物的时候，一定要精准用药，切不可
22、私自增大药量。如果已经发生上述肾系统异常症状，一定要及时就医并停止该药的服用。4）血液循环副作用发生。阿莫西林在临床还可能导致患者出现溶血性贫血的症状，另外还有一些患者小概率产生白细胞减少、血小板减少、嗜酸粒细胞增多等症状，一旦产生上述的不良症状，应当采用维生素进行干预治疗，例如维生素B12等药物。5）淋巴结肿大。少数患者在服用阿莫西林后会在颈部锁骨和腋下等区域产生淋巴结肿大等不良反应，还可能出现腹股沟淋巴结等症状，通过对症下药基本上可以解除不良反应，对于极个别恢复效果不佳的患者，医生要结合患者实际情况进行手术治疗。皮肤粘膜不良反应症状 少数患者出现渗出性多形性红斑、斑丘疹、剥脱性皮炎及Lye
23、ll 综合征等不良反应。6）药物性肝炎。部分患者服用阿莫西林后，可能会感觉肝区胀痛，出现浓茶样症状。如经实验室乙肝DNA 检查后，确诊为急性药物肝炎，则必须立即停止使用药物。并且进行对症保肝处理、多休息、多喝水。11讨论五、 讨论阿莫西林属于一种半青霉素药物，尤其是对于革兰氏阴性菌如大肠杆菌、沙门氏菌具有很好的抑制作用，该类药物在临床上的应用范围十分的广泛，而且发挥了巨大的作用。无论是在过去或者是现代，国外或者是国内其都具有很大的研究空间，值得我们去更加深入的研究。综上所述，阿莫西林临床应用日益广泛，更为深入地分析阿莫西林用药安全性，并且掌握相应的防范措施，方能最大化地确保阿莫西林用药安全预防
24、阿莫西林用药不良反应的注意事项，阿莫西林杀菌效果好，服用方便吸收较好，所以应用较为广泛，只要合理把握用药要点，就可有效减少其不良反应。通过对其药理作用机制和临床治疗效果及不良反应进行分析研究，有助于加深对阿莫西林的了解，指导人们在临床治疗中更加科学的使用阿莫西林。1113参考文献13参考文献1 于萍, 王景慧, 王秀英,等. 阿莫西林与莫西沙星治疗幽门螺旋杆菌胃病的临床疗效及药理学分析J. 中国继续医学教育, 2017, 9(9):200-201.2 游海涛. 阿莫西林的药理作用机制以及临床应用J. 中国医药指南, 2017, 15(9):71-71.3 夏明华. 西药阿莫西林的药理作用机制以
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