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1、.邵阳医专药理教研室邵阳医专药理教研室 万佑湘万佑湘抗胆碱药抗胆碱药教学目标教学目标1掌握阿托品的作用,用途和不良反应。掌握阿托品的作用,用途和不良反应。2熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁苯辛的作用熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁苯辛的作用特点和应用。特点和应用。3.了解人工合成解痉药和扩瞳药的特点。了解人工合成解痉药和扩瞳药的特点。邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室.一阿托品类生物碱一阿托品类生物碱 阿托品阿托品(AtropineAtropine)【药理作用及临床应用药理作用及临床应用】治疗量竞争阻断治疗量竞争阻断M受体,大剂量也可阻断受体,大剂量也可阻断N1受体。受体。1.阻断阻断M受体受体
2、 抑制腺体分泌抑制腺体分泌:唾液腺和汗腺最敏感唾液腺和汗腺最敏感,对胃酸影响对胃酸影响小。可用于麻醉前给药,严重盗汗,流延。小。可用于麻醉前给药,严重盗汗,流延。第一节第一节 M M受体阻断药受体阻断药邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室.对眼睛的作用对眼睛的作用:扩大瞳孔扩大瞳孔:阻断阻断M受体,瞳孔开大肌收缩,受体,瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩大。可用于检查眼底,虹瞳孔扩大。可用于检查眼底,虹 膜睫状体炎。膜睫状体炎。第一节第一节 M M受体阻断药受体阻断药邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室升高眼压升高眼压:瞳孔扩大虹膜退向根部虹膜根部变瞳孔扩大虹膜退向根部虹膜根部变 厚前房间隙缩小厚
3、前房间隙缩小 房水回流降低。房水回流降低。第一节第一节 M M受体阻断药受体阻断药邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室 调节麻痹:调节麻痹:可用于验光配眼镜。可用于验光配眼镜。阻断睫状肌阻断睫状肌M M受体受体 睫状肌松弛睫状肌松弛 悬韧带拉悬韧带拉紧紧 晶状体变薄晶状体变薄 屈光度减小屈光度减小 视远视远物清楚物清楚,近物模糊近物模糊 睫状肌睫状肌 悬韧带悬韧带 第一节第一节 M M受体阻断药受体阻断药邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室.解除内脏平滑肌痉挛解除内脏平滑肌痉挛缓解胃肠绞痛,改善膀胱刺激症状,但缓解胃肠绞痛,改善膀胱刺激症状,但对
4、胆管,输对胆管,输尿管,支气管作用较弱。尿管,支气管作用较弱。治疗胆肾绞痛需和镇痛药度治疗胆肾绞痛需和镇痛药度冷丁合用。冷丁合用。解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制较大剂量较大剂量(12)可使心率加快,可使心率加快,房室传导加快。房室传导加快。小剂量心率短暂减慢。可用于缓慢型心律失常。小剂量心率短暂减慢。可用于缓慢型心律失常。第一节第一节 M M受体阻断药受体阻断药邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室2.扩张血管改善微循环扩张血管改善微循环用于感染性休克的治疗。用于感染性休克的治疗。3.其他其他解救有机磷中毒,较大剂量中枢兴奋。解救有机磷中毒,较大剂量中枢兴奋。第一节第一节
5、M M受体阻断药受体阻断药邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室.【不良反应不良反应】1.副作用副作用:口干、视力模糊、心率加快、瞳孔口干、视力模糊、心率加快、瞳孔 扩大、皮肤潮红等、可用毛果芸香扩大、皮肤潮红等、可用毛果芸香 碱对抗。碱对抗。2.中枢兴奋中枢兴奋:大剂量大剂量 5以上)。以上)。第一节第一节 M M受体阻断药受体阻断药邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室.【作用特点作用特点】1外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似,但抑制腺体和对眼睛但抑制腺体和对眼睛 的作用较强的作用较强,对心血管作用较弱对心血管作用较弱.2中枢作用与阿托品相反中枢作用与阿托品相反,表现镇静催眠表现
6、镇静催眠,但兴奋但兴奋 呼吸中枢呼吸中枢.3抗晕动病作用抗晕动病作用:抑制前庭神经内耳功能,大脑抑制前庭神经内耳功能,大脑 功能及胃肠运动有关功能及胃肠运动有关 4抗帕金森病作用:与中枢抗胆碱作用有关抗帕金森病作用:与中枢抗胆碱作用有关东莨菪碱东莨菪碱(Scopolamine)(Scopolamine)邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室【临床应用临床应用】1麻醉前给药麻醉前给药:优于阿托品(镇静、抑制腺体优于阿托品(镇静、抑制腺体 分泌作用强)。分泌作用强)。2抗晕动病抗晕动病:预防给药效果好,也可和苯海拉明预防给药效果好,也可和苯海拉明 合用。合用。3帕金森氏病帕金森氏病:减少流涎、震
7、颤、肌肉强直。减少流涎、震颤、肌肉强直。【不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症】同阿托品同阿托品邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室【特点及临床应用特点及临床应用】1.药理作用与阿托品相似药理作用与阿托品相似,但抑制腺体但抑制腺体,扩瞳作用扩瞳作用 弱弱,主要用于内脏绞痛和感染性休克。主要用于内脏绞痛和感染性休克。2.不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障,副作用较小副作用较小,毒性较低。毒性较低。【不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症】同阿托品同阿托品山莨菪碱山莨菪碱(AnisodamineAnisodamine 654-2)654-2)邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室(一)合成扩瞳药(一)合
8、成扩瞳药药药 物物 浓度浓度(%)扩扩 瞳瞳 作作 用用调调 节节 麻麻 痹痹 作作 用用 高峰高峰(分)(分)消退消退(日(日)高峰高峰(小时)(小时)消退消退(日)(日)后马托后马托品品1.02.0 4060120.5112托吡卡托吡卡胺胺0.51.0 20400.250.5 0.25二阿托品的合成代用品二阿托品的合成代用品邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室 溴丙胺太林溴丙胺太林(ProbanthineProbanthine,普鲁本辛),普鲁本辛),普鲁本辛),普鲁本辛)选择性作用于胃肠平滑肌,抑制胃液分选择性作用于胃肠平滑肌,抑制胃液分 泌,用于胃肠痉挛、消化性溃疡辅助药泌,用于胃
9、肠痉挛、消化性溃疡辅助药.贝那替嗪(贝那替嗪(benactyzine,胃复康),胃复康)口服易吸收,抑制胃肠平滑肌痉挛,抑口服易吸收,抑制胃肠平滑肌痉挛,抑 制胃液分泌,还有安定作用,用于兼有焦虑制胃液分泌,还有安定作用,用于兼有焦虑 症的溃疡病人,症的溃疡病人,肠蠕动亢进,膀胱刺激症的病人。肠蠕动亢进,膀胱刺激症的病人。(二)(二)合成解痉药合成解痉药邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室思考题思考题1.试述阿托品的作用、用途和不良反应。试述阿托品的作用、用途和不良反应。2.山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用有何区别?山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用有何区别?邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室