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1、口服降糖药，您选对了吗？口服降糖药，您选对了吗？刘刘 文文 淑淑MDE-P-2011-60 12021/7/19 星期一1 1 2 2型糖尿病的核心缺陷型糖尿病的核心缺陷2 2 降糖药物分类降糖药物分类3 3 药物的作用机制、特点及安全性药物的作用机制、特点及安全性4 4 用药原则介绍用药原则介绍5 5 联合用药的优势联合用药的优势22021/7/19 星期一胰岛素分泌不足、胰岛素作用缺陷或二者同时存在胰岛素分泌不足、胰岛素作用缺陷或二者同时存在遗传因素环境因素共同作用血糖升高为特征各种器官并发症慢性全身性代谢疾病IDF Diabetes Altas,4th edition.Internati
2、onal Diabetes Federation,200932021/7/19 星期一促胰岛素分泌剂（磺脲类、格列奈类、促胰岛素分泌剂（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）抑制剂）非促胰岛素分泌剂（双胍类、噻唑烷二酮类、非促胰岛素分泌剂（双胍类、噻唑烷二酮类、-糖苷酶抑制剂）糖苷酶抑制剂）口服降糖药：口服降糖药：第第1代：动物胰岛素（补充外源性胰岛素代：动物胰岛素（补充外源性胰岛素-控制血糖）控制血糖）第第2代：人胰岛素（改善了免疫原性代：人胰岛素（改善了免疫原性-减少过敏反应）减少过敏反应）第第3代：胰岛素类似物（更好的模拟生理代：胰岛素类似物（更好的模拟生理-更安全、更方便）更安全、更方便
3、）胰岛素：胰岛素：GLP-1受体激动剂，如人受体激动剂，如人GLP-1类似物类似物GLP-1受体激动剂：受体激动剂：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）42021/7/19 星期一药物不同，作用机制各异药物不同，作用机制各异52021/7/19 星期一双胍类62021/7/19 星期一双胍类双胍类减少肝脏葡萄糖的输出减少肝脏葡萄糖的输出改善外周胰岛素抵抗改善外周胰岛素抵抗作用机理：作用机理：糖化血红蛋白下降糖化血红蛋白下降12%，可使体重下降，可使体重下降可减少肥胖可减少肥胖2型糖尿病患者心血管事件的发生和死亡率型糖尿病患者心血管事件的发生和死亡率是是2型糖尿病患者控制高血糖的型糖尿病患者控
4、制高血糖的一线用药一线用药，联合用药中，联合用药中的基础用药的基础用药降糖特点：降糖特点：盐酸二甲双胍盐酸二甲双胍代表药：代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）72021/7/19 星期一二甲双胍二甲双胍单独使用不会导致低血糖单独使用不会导致低血糖与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险性危险性主要副作用为主要副作用为胃肠道反应胃肠道反应罕见的严重副作用为诱发乳酸酸中毒罕见的严重副作用为诱发乳酸酸中毒禁用于肝肾功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者禁用于肝肾功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者安全性：安全性：
5、中国2型糖尿病防治指南（2010年版）82021/7/19 星期一磺脲类92021/7/19 星期一磺脲类磺脲类属于属于促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂，刺激胰岛，刺激胰岛细胞分泌胰岛素细胞分泌胰岛素作用机理：作用机理：糖化血红蛋白下降糖化血红蛋白下降12%是控制是控制2型糖尿病患者高血糖的主要用药型糖尿病患者高血糖的主要用药降糖特点：降糖特点：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮代表药：代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）102021/7/19 星期一磺脲类磺脲类2型糖尿病患者，特别是针对老年患者和肝、肾功能不全者，型糖尿病患
6、者，特别是针对老年患者和肝、肾功能不全者，使用不当可能导致使用不当可能导致低血糖发生低血糖发生可导致体重增加可导致体重增加安全性：安全性：特别提醒：各种磺脲类药物在体内作用强度特别提醒：各种磺脲类药物在体内作用强度和时间不同，请遵医嘱，不要自行选药和时间不同，请遵医嘱，不要自行选药中国2型糖尿病防治指南（2010年版）112021/7/19 星期一噻唑烷二酮类122021/7/19 星期一噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖作用机理：作用机理：糖化血红蛋白下降糖化血红蛋白下降11.5%降糖特点：降糖特点：马来酸罗格列酮
7、和盐酸吡格列酮马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮代表药：代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）132021/7/19 星期一噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类单独使用时不会导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂单独使用时不会导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可能增加发生低血糖的风险联合使用时可能增加发生低血糖的风险常见副作用是常见副作用是体重增加及水肿体重增加及水肿可能增加骨折和心衰发生的风险可能增加骨折和心衰发生的风险因罗格列酮的安全性问题尚存在争议，在我国受到了较严格因罗格列酮的安全性问题尚存在争议，在我国受到了较严格的限制的限制 安全性：安全性：中国2型糖尿病防治指南（2010年版
8、）142021/7/19 星期一格列奈类152021/7/19 星期一格列奈类格列奈类通过刺激胰岛素的早期分泌而通过刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖降低餐后血糖作用机理：作用机理：糖化血红蛋白下降糖化血红蛋白下降0.31.5%吸收快、起效快、作用时间短吸收快、起效快、作用时间短餐前即刻服用餐前即刻服用，可单独使用或与其它降糖药物联合应用，可单独使用或与其它降糖药物联合应用（磺脲类除外）（磺脲类除外）降糖特点：降糖特点：瑞格列奈，那格列奈和米格列奈瑞格列奈，那格列奈和米格列奈代表药：代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）162021/7/19 星期一格列奈类格列奈类常见副作用是低血糖和
9、体重增加，但常见副作用是低血糖和体重增加，但低血糖的发生频率和程度低血糖的发生频率和程度较磺脲类药物轻较磺脲类药物轻安全性：安全性：格列奈类格列奈类是我国指南推荐是我国指南推荐的的2型糖尿病的一线用药，型糖尿病的一线用药，其中瑞格列奈与二甲双胍合用具有协同作用。其中瑞格列奈与二甲双胍合用具有协同作用。中国2型糖尿病防治指南（2010年版）172021/7/19 星期一-糖苷酶抑制剂182021/7/19 星期一-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖降低餐后血糖作用机理：作用机理：降糖特点：降糖特点：阿卡波糖，伏格列波糖和米
10、格列醇阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇糖化血红蛋白下降糖化血红蛋白下降0.50.8%，适用于以碳水化合物为主，适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者要食物成分和餐后血糖升高的患者不会增加体重，且有使体重下降的趋势不会增加体重，且有使体重下降的趋势可与磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类或胰岛素合用可与磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类或胰岛素合用代表药：代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）192021/7/19 星期一-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂常见不良反应为胃肠道反应，服药时从小剂量开始，逐渐加常见不良反应为胃肠道反应，服药时从小剂量开始，逐渐加量是减少不良反应的有效方法量是减少不良反
11、应的有效方法单独服用本类药物通常不会发生低血糖单独服用本类药物通常不会发生低血糖合用合用-糖苷酶抑制剂如果出现低血糖，治疗时需使用葡萄糖苷酶抑制剂如果出现低血糖，治疗时需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差安全性：安全性：和第一口饭一同嚼碎后服用效果最佳和第一口饭一同嚼碎后服用效果最佳中国2型糖尿病防治指南（2010年版）202021/7/19 星期一DPP-4抑制剂212021/7/19 星期一DPP-4DPP-4抑制剂抑制剂通过抑制通过抑制DPP-4而减少而减少GLP-1在体内的失活，增加在体内的失活，增加GLP-1在
12、体内的水平。在体内的水平。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌作用机理：作用机理：降糖特点：降糖特点：西格列汀、沙格列汀和维格列汀西格列汀、沙格列汀和维格列汀糖化血红蛋白下降糖化血红蛋白下降1.0%不增加体重不增加体重代表药：代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）222021/7/19 星期一DPP-4DPP-4抑制剂抑制剂单独使用不增加低血糖发生的风险单独使用不增加低血糖发生的风险在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂量的剂量安全性：安全
13、性：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）232021/7/19 星期一口服降糖药用药原则口服降糖药用药原则242021/7/19 星期一中国中国2 2型糖尿病治疗方案型糖尿病治疗方案中国2型糖尿病防治指南（2010年版）252021/7/19 星期一口服降糖药物口服降糖药物 （单用或联合应用）（单用或联合应用）用药用药原则原则 1 1细胞功能细胞功能时间时间 (年年)诊断诊断 注意：遵医嘱，医生会根据您的情况选择适合您的治疗方案注意：遵医嘱，医生会根据您的情况选择适合您的治疗方案生活方式干预生活方式干预 多次胰岛素强化治疗多次胰岛素强化治疗基础餐时胰岛素等基础餐时胰岛素等启动胰岛素治疗基础启
14、动胰岛素治疗基础胰岛素或预混胰岛素胰岛素或预混胰岛素 随着随着细胞功能的减退不断调整治疗方案细胞功能的减退不断调整治疗方案262021/7/19 星期一联合用药有优势联合用药有优势272021/7/19 星期一口服降糖药联合的优势口服降糖药联合的优势单一药物降糖有限，联合可增强降糖能力单一药物降糖有限，联合可增强降糖能力优势互补，兼顾空腹和餐后优势互补，兼顾空腹和餐后减少单药加量副反应减少单药加量副反应潘长玉主译.Joslin糖尿病学.第14版,*一定要在专业医生的指导下联合用药，不要自行选药一定要在专业医生的指导下联合用药，不要自行选药 瑞格列奈与二甲双胍合用具有协同作用瑞格列奈与二甲双胍合
15、用具有协同作用282021/7/19 星期一安全安全服药小贴士服药小贴士每天按时服药每天按时服药,否则容易出现血糖波动否则容易出现血糖波动根据药物种类，合理安排服药与用餐的时间根据药物种类，合理安排服药与用餐的时间切忌擅自停药切忌擅自停药出现药物副反应时，要及时告诉医生出现药物副反应时，要及时告诉医生每次就诊时，带上正在服用的药物清单或药瓶每次就诊时，带上正在服用的药物清单或药瓶292021/7/19 星期一按时按时服药的技巧服药的技巧利用分格的专用药盒，把一周要吃的药提前装好利用分格的专用药盒，把一周要吃的药提前装好做服药日记，记录服药情况，也可设置手机提醒做服药日记，记录服药情况，也可设置
16、手机提醒每天上班的患者可以把药物放在衣兜里，或在家里、单位各放每天上班的患者可以把药物放在衣兜里，或在家里、单位各放一份，防止遗忘。一份，防止遗忘。让家人提醒按时服药让家人提醒按时服药302021/7/19 星期一2 2型糖尿病的核心缺陷是什么？型糖尿病的核心缺陷是什么？2 2型糖尿病的核心缺陷为：胰岛素分泌不足、作用缺陷或二者同时存在型糖尿病的核心缺陷为：胰岛素分泌不足、作用缺陷或二者同时存在降糖药的作用机制是否相同？降糖药的作用机制是否相同？各类药物针对不同的机制发挥不同的降糖作用各类药物针对不同的机制发挥不同的降糖作用用药的原则是什么？用药的原则是什么？随着随着细胞功能减退应不断调整治疗方案，平衡收益和风险细胞功能减退应不断调整治疗方案，平衡收益和风险联合用药的优势有哪些？联合用药的优势有哪些？单一药物不能长期理想控制血糖，联合用药可优势互补，降低副作用单一药物不能长期理想控制血糖，联合用药可优势互补，降低副作用2 2型糖尿病最终要靠那种药物治疗？型糖尿病最终要靠那种药物治疗？随着随着细胞功能逐渐衰竭，最终要靠补充外源性胰岛素来控制血糖细胞功能逐渐衰竭，最终要靠补充外源性胰岛素来控制血糖312021/7/19 星期一 谢谢！谢谢！322021/7/19 星期一