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1、第三章第三章 酶酶 丁 复习与回忆1.核酸的基本组成单位是什么？2.DNA中碱基是如何配对的？3.tRNA的二级结构和三级结构是什么型？第一节第一节 酶的概述酶的概述一、酶的概念 酶是由活细胞合成的、对其特异底物起高效催化作用的蛋白质。目前将生物催化剂分为两类酶、核酶（脱氧核酶）酶所催化的反应称为酶促反应，反应中被酶作用的物质称为底物，生成的物质称为产物。酶所具有的催化能力称为酶活性，而酶失去催化能力称为酶的失活。SP E 二、酶催化作用的特点二、酶催化作用的特点（一）（一）酶促反应具有极高的催化效率酶促反应具有极高的催化效率 酶的催化效率通常比非催化反应高酶的催化效率通常比非催化反应高101
2、08 810102020倍，比一般催化剂高倍，比一般催化剂高10107 710101313倍。倍。酶的催化不需要较高的反应温度。酶的催化不需要较高的反应温度。（二）酶的高度专一性（二）酶的高度专一性酶在催化底物进行反应时，对底物的结构有一定的要求。这种酶对底物的选择性称为酶的专一性。淀粉酶只能催化淀粉的水解，蛋白酶只能催化蛋白质的水解。（三）酶活性的不稳定性（三）酶活性的不稳定性酶的本质是蛋白质，引起蛋白质变性的理化因素如强酸、强碱、重金属盐、有机溶剂、高温、紫外线等均能影响酶的活性。第二节第二节 酶的结构与功能酶的结构与功能一、酶的分子组成（一）单纯酶：（一）单纯酶：仅由蛋白质部分组成仅由蛋
3、白质部分组成如蛋白酶、淀粉酶、脂肪酶、溶菌酶等。如蛋白酶、淀粉酶、脂肪酶、溶菌酶等。（二）结合酶（全酶）辅助因子分类辅助因子分类（按其（按其与酶蛋白结合的紧密程度与酶蛋白结合的紧密程度）结合酶只有在二者共同存在时，酶才有活性。CH3CH(OH)COOH+NAD+CH3COCOOH+NADH+H+乳酸辅酶丙酮酸NAD+作为乳酸脱氢酶的辅酶，是氢和电子的载体。二、酶的活性中心与必需基团1.必需基团：酶分子中氨基酸残基侧链的化学基团中，一些与酶活性密切相关的基团。2.酶的活性中心：或称活性部位，指必需基团在空间结构上彼此靠近，组成具有特定空间结构的区域，能与底物特异结合并将底物转化为产物。三、酶原及
4、酶原激活酶原 有些酶在细胞内合成时或初分泌时是以无活性酶的前体形式存在，此前体物质称为酶原。酶原的激活 在一定条件下，由酶原向活性酶转化的过程。甘甘异异赖赖缬缬天天天天天天天天缬缬组组丝丝S SS SS SS S4646183183活性中心活性中心活性中心活性中心甘甘异异缬缬组组丝丝S SS SS SS S赖赖缬缬天天天天天天 天天酶原激活的生理意义:抵制机体的自消化作用；保证酶的定位作用；保证体内代谢正常进行；可视为酶的储存形式。在需要时，酶原转变成活性酶，发挥其催化功能。四、同工酶同工酶同工酶:可催化相同化学反应的一组酶称同工可催化相同化学反应的一组酶称同工酶。但这些酶蛋白的分子结构、理化
5、性质酶。但这些酶蛋白的分子结构、理化性质及其免疫学特性均不同。及其免疫学特性均不同。举例：乳酸脱氢酶同工酶（四亚基酶）的五种类型 (LDH1 LDH5)LDH的生理及临床意义 在代谢调节过程中起着重要的作用；可解释发育过程中各阶段特有的代谢特征；其酶谱的改变有助于对疾病的诊断；可作为遗传标志，用于遗传分析研究中第三节第三节 影响酶促反应速度的因素影响酶促反应速度的因素 研究某一因素对酶促反应速度的影响时，要研究某一因素对酶促反应速度的影响时，要保证其他因素不变并处于最佳状态，并以保证其他因素不变并处于最佳状态，并以酶促反应开始时的速度即初速度为准。影酶促反应开始时的速度即初速度为准。影响酶促反
6、应速度的因素有响酶促反应速度的因素有酶浓度、底物浓酶浓度、底物浓度、温度、度、温度、pHpH、激活剂和抑制剂、激活剂和抑制剂等。等。一、酶浓度当SE，几乎所有的酶均被S饱和ES的情况下则有：vE关系式为：v=K2 Et二、底物浓度二、底物浓度在酶浓度及其它条件不变的情况下，底物浓度S对酶促反应速度V的影响作用呈矩形双曲线。三、温度的影响双重影响 低温状态下，温度升高，体系能量增高，酶促速度也升高；酶的本质是蛋白质，体系温度过高，可使酶空间结构发生变化，导致变性，从而酶促速度降低。最适温度 酶促活性达最大时的环境温度。（37）低温可降低酶活性，但保护酶分子结构。如：低温保鲜及冬眠。四、四、pHp
7、H的影响最适pH 酶促催化活性最大时的环境pH。各种酶均有其各自的pH最适注：最适pH不一定是pI五、激活剂的影响激活剂激活剂(activator，A)使酶由无活性变为有活性或由低活性变为高活性的物质。必需激活剂必需激活剂A不存在时，酶无活性。如：金属离子可与E、ES结合，使酶激活；非必需激活剂非必需激活剂无A时酶也具有低活性，A可提高酶的催化活性。如：Cl-是淀粉酶的非必需激活剂六、抑制剂六、抑制剂不可逆抑制作用不可逆抑制作用竞争性抑制竞争性抑制非竞争性抑制非竞争性抑制反竞争性抑制反竞争性抑制抑制作用的类型可逆抑制作用可逆抑制作用 （一）不可逆性抑制（一）不可逆性抑制概念概念抑制剂以共价键与
8、酶活性中心的必需基团相结抑制剂以共价键与酶活性中心的必需基团相结合，使酶失活。合，使酶失活。举例举例 有机磷化合物有机磷化合物 使使羟基酶失活羟基酶失活 解毒物质解毒物质解磷定解磷定(PAM)(PAM)重金属离子及砷化合物重金属离子及砷化合物 使使巯基酶失活巯基酶失活解毒物质解毒物质 二巯基丙醇二巯基丙醇(BAL)（二）可逆性抑制作用 抑制剂通常以非共价键与E或ES复合物可逆结合，使酶的活性降低或丧失；抑制剂可用透析、超滤等方法除去。竞争性抑制竞争性抑制非竞争性抑制非竞争性抑制反竞争性抑制反竞争性抑制类型类型1.竞争性抑制抑制剂与底物结构相似，竞争酶的活性中心；酶促反应速度降低。反应模式反应模
9、式：+E+SE+PESIEI+S+E EE ES SI IE ES SE EI IE PE Pkiki举例举例 丙二酸与琥珀酸竞争琥珀酸脱氢酶活性中心丙二酸与琥珀酸竞争琥珀酸脱氢酶活性中心琥珀酸琥珀酸脱氢酶FADFADH2延胡索酸结构相似结构相似琥珀酸脱氢酶*磺胺类药物的抑菌机制 与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶的活性中心二氢蝶呤啶 对氨基苯甲酸 谷氨酸二氢叶酸二氢叶酸合成酶合成酶二氢叶酸二氢叶酸抑制程度取决于：抑制剂、底物与酶的相对亲和力抑制剂和底物的浓度2.非竞争性抑制抑制剂与酶活性中心以外的必需基团结合，抑制剂与酶活性中心以外的必需基团结合，底物与抑制剂之间无竞争关系底物与抑制剂之间无竞
10、争关系抑制程度只取决于抑制剂的浓度抑制程度只取决于抑制剂的浓度+S S S S+S S S S+E ES SI IE EI IE EE ES SE EP PII 第四节第四节 酶与医学的关系酶与医学的关系一、酶与疾病的发生临床上许多疾病的发病机制直接的或间接的与酶的临床上许多疾病的发病机制直接的或间接的与酶的异常或酶活性受到抑制有关。异常或酶活性受到抑制有关。例如例如:1.1.苯丙氨酸羟化酶缺乏苯丙氨酸羟化酶缺乏-苯丙酮酸尿症苯丙酮酸尿症2.2.酪氨酸酶缺陷酪氨酸酶缺陷-白化病白化病 3.3.有机磷农药中毒、重金属盐中毒以及氰有机磷农药中毒、重金属盐中毒以及氰化物中毒等。化物中毒等。临床上更为
11、常见的是许多组织器官的疾病表现为临床上更为常见的是许多组织器官的疾病表现为血液等体液中一些酶活性的异常。血液等体液中一些酶活性的异常。二、酶与疾病的诊断（一）合成异常细胞中酶合成速度增加，进入血液中的酶也随之细胞中酶合成速度增加，进入血液中的酶也随之增加增加例如：例如：成骨肉瘤成骨肉瘤-碱性磷酸酶活性增高碱性磷酸酶活性增高前列腺癌前列腺癌-酸性磷酸酶活性增高酸性磷酸酶活性增高恶性肿瘤恶性肿瘤-乳酸脱氢酶活性增高乳酸脱氢酶活性增高（二）细胞损伤细胞中的某些酶细胞中的某些酶释放释放到血液里的量增加到血液里的量增加例如测定血和尿中的淀粉酶活性，可作为急性胰腺炎的鉴别诊断指标测定血中丙氨酸氨基转移酶，
12、可判断肝细胞损伤的严重程度。（三）合成障碍细胞中酶合成障碍时，血浆中酶的活性降低细胞中酶合成障碍时，血浆中酶的活性降低例如例如肝病时，血中凝血酶原等含量明显降低肝病时，血中凝血酶原等含量明显降低（四）活性抑制酶的活性受到抑制，活性降低酶的活性受到抑制，活性降低例如例如有机磷中毒时，红细胞的胆碱酯酶活性降低有机磷中毒时，红细胞的胆碱酯酶活性降低 酶作为药品目前主要应用于助消化、消炎、酶作为药品目前主要应用于助消化、消炎、抗凝、抗肿瘤等方面抗凝、抗肿瘤等方面。三、酶与疾病的治疗（一）帮助消化例如：多酶片(含胃蛋白酶、胰蛋白酶、胰淀粉酶等)用于助消化（二）消炎抑菌例如：用溶菌酶、糜蛋白酶等进行外科清
13、创或烧伤病人痂垢的清理等（三）防治血栓链激酶、尿激酶和纤溶酶等，可以溶解血栓链激酶、尿激酶和纤溶酶等，可以溶解血栓应用与脑血栓、心肌梗死等疾病的防治应用与脑血栓、心肌梗死等疾病的防治（四）治疗肿瘤天冬酰胺能促进肿瘤的生长天冬酰胺能促进肿瘤的生长天冬酰胺酶能分解天冬酰胺天冬酰胺酶能分解天冬酰胺应用天冬酰胺酶抗肿瘤应用天冬酰胺酶抗肿瘤小小 结结 酶是由活细胞合成的对其特异底物起高效催化作用的蛋白质。酶促反应具有高效率性、高度特异性和不稳定性的特点。酶分子中的必需基团组成具有特定空间结构的酶活性中心；在体内有些酶是以无活性的酶原形式存在，只有在需要发挥作用时才转化为有活性的酶；同工酶在不同的组织与细
14、胞中具有不同的代谢特点。底物浓度、酶浓度、pH、温度、激活剂和抑制剂等因素可影响酶促反应速度酶与疾病发生、诊断、治疗关系密切，同时，酶在医学上应用十分广泛。练习题一、选择题一、选择题 1.1.关于酶的叙述哪项是正确的？关于酶的叙述哪项是正确的？A所有的酶都含有辅基或辅酶所有的酶都含有辅基或辅酶B只能在体内起催化作用只能在体内起催化作用C大多数酶的化学本质是蛋白质大多数酶的化学本质是蛋白质D能改变化学反应的平衡点加速反应能改变化学反应的平衡点加速反应 2.2.酶原所以没有活性是因为：酶原所以没有活性是因为：A A酶蛋白肽链合成不完全酶蛋白肽链合成不完全B B活性中心未形成或未暴露活性中心未形成或
15、未暴露C C酶原是普通的蛋白质酶原是普通的蛋白质D D是已经变性的蛋白质是已经变性的蛋白质 3.3.有机磷杀虫剂对胆碱酯酶的抑制作用属于有机磷杀虫剂对胆碱酯酶的抑制作用属于A A可逆性抑制作用可逆性抑制作用B B竞争性抑制作用竞争性抑制作用C C非竞争性抑制作用非竞争性抑制作用D D反竞争性抑制作用反竞争性抑制作用E E不可逆性抑制作用不可逆性抑制作用4.丙二酸对于琥珀酸脱氢酶的影响属于：丙二酸对于琥珀酸脱氢酶的影响属于：A反馈抑制反馈抑制B底物抑制底物抑制C竞争性抑制竞争性抑制D非竞争性抑制非竞争性抑制5.下列关于酶活性中心的描述，哪一项是错误的：下列关于酶活性中心的描述，哪一项是错误的：A
16、、活性中心是酶分子中直接与底物结合，并发、活性中心是酶分子中直接与底物结合，并发挥催化功能的部位挥催化功能的部位 B、活性中心的基团按功能可分为两类，一类是、活性中心的基团按功能可分为两类，一类是结合基团，一类是催化基团结合基团，一类是催化基团 C、酶活性中心的基团可以是同一条肽链但在一、酶活性中心的基团可以是同一条肽链但在一级结构上相距很远的基团级结构上相距很远的基团 D、不同肽链上的有关基团不能构成该酶的活性、不同肽链上的有关基团不能构成该酶的活性中心中心6.酶原激活的实质是：酶原激活的实质是：A、激活剂与酶结合使酶激活、激活剂与酶结合使酶激活 B、酶蛋白的别构效应、酶蛋白的别构效应 C、酶原分子空间构象发生了变化而一级结构、酶原分子空间构象发生了变化而一级结构不变不变 D、酶原分子一级结构发生改变从而形成或暴、酶原分子一级结构发生改变从而形成或暴露出活性中心露出活性中心